Canesten GYN 1 den 500 mg měkká vaginální tobolka – souhrn údajů o přípravku (SPC) pro zdravotníky

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Canesten GYN 1 den 500 mg měkká vaginální tobolka

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna měkká vaginální tobolka obsahuje clotrimazolum 500 mg. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Měkká vaginální tobolka

Měkká vaginální tobolka podlouhlého tvaru obalená žlutou neprůhlednou želatinovou vrstvou obsahující homogenní suspenzi.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba vaginálních infekcí a infekcí zevních ženských pohlavních orgánů způsobených mikroorganismy citlivými na klotrimazol jako jsou houbovité mikroorganismy (obvykle rodu Candida).

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a dospívající od 16 let

Měkká vaginální tobolka pro jednorázové podání se večer před spaním zavádí hluboko do pochvy. Pacientka má kontaktovat lékaře, pokud po 7 dnech nedojde ke zlepšení stavu.

Léčba může být opakována, ale rekurentní infekce mohou indikovat jiné základní onemocnění. Pacientka se má poradit s lékařem, pokud se symptomy opakovaně vrací.

Dospívající ve věku 12-15 let

U dospívajících mladších 16 let má být Canesten GYN 1 den používán pouze po konzultaci s lékařem. Pokud je lékářem v této populaci (postmenarchální) doporučen, dávkování je stejné jako u dospělých.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost u dětí mladších 12 let nebyly stanoveny. Způsob podání

Měkká vaginální tobolka se zavádí co nejhlouběji do pochvy pomocí přiloženého aplikátoru, nejlépe v poloze vleže na zádech večer před spaním.

Během těhotenství se má měkká vaginální tobolka zavádět prstem (bez aplikátoru), aby se zabránilo poranění děložního čípku.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacientka se má poradit s lékařem v případě:

• první vaginální infekce
• vaginální infekce během prvního trimestru těhotenství
• rekurentní infekce; více než dvě infekce za posledních šest měsíců
• horečky (≥ 38 °C)
• bolesti v podbřišku, bolesti v zádech
• zapáchajícího vaginálního výtoku
• nauzey
• vaginálního krvácení a/nebo současné bolesti v ramenou

Léčba přípravkem Canesten GYN 1 den se nemá provádět v průběhu menstruace. Léčba se má skončit před nástupem menstruace.

Tampony, vaginální výplachy, spermicidní ani jiné přípravky určené k vaginálnímu použití se nemají používat současně s tímto přípravkem.

Během používání přípravku Canesten GYN 1 den je třeba se vyhýbat pohlavnímu styku, protože by mohlo dojít k přenosu infekce na sexuálního partnera.

Sexuální partner má také podstoupit lokální léčbu v případě příznaků infekce, jako např. svědění, zánět.

Léčba sexuálních partnerů může pomoci předejít opakované infekci (reinfekci).

Účinnost a spolehlivost latexových antikoncepčních prostředků, jako jsou kondomy a pesary, mohou být sníženy.

Měkké vaginální tobolky se nesmí polykat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné použití vaginálně podaného klotrimazolu a perorálně podaného takrolimu (FK-506 imunosupresant) nebo sirolimu může vést ke zvýšení plasmatických hladin takrolimu nebo sirolimu. Pacientky užívající takrolimus nebo sirolimus mají být proto pečlivě monitorovány na přítomnost symptomů předávkování takrolimem nebo sirolimem, a pokud je to nutné, tak i stanovením příslušných plasmatických hladin.

Klotrimazol je středně silný inhibitor jaterního mikrozomálního izoenzymu CYP3A4 a slabý inhibitor izoenzymu CYP2C9. 3–10% lokální vaginální dávky klotrimazolu je absorbováno v systémovém oběhu, což může mít vliv na hladiny léčiv metabolizovaných izoenzymem CYP3A4 a zejména při jejich souběžném použití se mohou potenciálně zvýšit plazmatické hladiny těchto látek. Protože účinek na izoenzym CYP2C9 je slabý a pouze malá část lokálně podaného klotrimazolu je systémově absorbována, je účinek klotrimazolu na hladiny léčiv metabolizovaných izoenzymem CYP2C9 nízký. Proto vzhledem k velmi nízké absorpci klotrimazolu po vaginální aplikaci, zejména po jednorázové

dávce 500 mg, není pravděpodobné, že by klotrimazol aplikovaný intravaginálně vedl k jakýmkoli klinicky významným lékovým interakcím (viz bod 5.2).

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Klinické údaje o podávání těhotným ženám jsou omezené. Studie reprodukční toxicity na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky (viz bod 5.3).

Podávání klotrimazolu v těhotenství je možné. Nicméně v prvním trimestru těhotenství je doporučeno zahájit léčbu pouze pod dohledem lékaře.

V průběhu těhotenství se vaginální tobolky mají zavádět bez použití aplikátoru (viz bod 4.2). Porodní cesty se mají udržovat čisté, zejména během posledních 4–6 týdnů těhotenství.

Kojení

Nejsou dostatečné informace o vylučování klotrimazolu do mateřského mléka. Systémová absorpce je však po podání minimální a je nepravděpodobné, že by vedla k systémovým účinkům. Klotrimazol lze použít během kojení.

Fertilita

Studie k posouzení vlivu klotrimazolu na fertilitu nebyly u lidí provedeny. Studie na zvířatech nepotvrdily žádný vliv na fertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Canesten GYN 1 den nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Frekvence uvedené v následující tabulce jsou odvozeny z klinických studií na vaginální použití klotrimazolu.

Následující nežádoucí účinky byly navíc hlášeny z postmarketingového použití klotrimazolu.

Protože tyto nežádoucí účinky byly hlášeny dobrovolníky z populace o neznámé velikosti, není možné spolehlivě určit frekvenci jejich výskytu, tj. frekvence: není známo.

Poruchy imunitního systému: anafylaktická reakce, angioedém, hypersenzitivita Cévní poruchy: synkopa, hypotenze

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: dyspnoe Gastrointestinální poruchy: nauzea

Poruchy kůže a podkožní tkáně: kopřivka

Poruchy reprodukčního systému a prsu: olupování kůže genitálu, vaginální výtok, vulvovaginální diskomfort,vulvovaginální bolest

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: bolest

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Riziko akutní intoxikace po předávkování je při jednorázové vaginální aplikaci nebo po náhodném požití nepravděpodobné. Specifické antidotum není známo. Během akutního předávkování klotrimazolem byly hlášeny následující nežádoucí účinky: bolest břicha, bolest v horní části břicha, diarea, indispozice, nauzea a zvracení.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: gynekologická antiinfektiva a antiseptika, deriváty imidazolu, ATC kód: G01AF02

Canesten GYN 1 den obsahuje širokospektré antimykotikum klotrimazol patřící do skupiny imidazolů.

Canesten GYN 1 den je určen k lokální léčbě gynekologických mykotických infekcí.

Mechanismus účinku

Klotrimazol inhibuje syntézu ergosterolu, která vede ke strukturálnímu a funkčnímu poškození cytoplazmatické membrány (zvýší se permeabilita).

Klotrimazol vykazuje in vivo a in vitro široké antimykotické spektrum, které zahrnuje dermatofyty, kvasinky (např. rodu Candida), plísně a další houbovité organismy.

Při vhodných podmínkách testů se hodnoty MIC pro tyto typy hub pohybují v rozsahu od méně než 0,062-4(-8) μg/ml substrátu. Účinek klotrimazolu je primárně fungistatický nebo fungicidní v závislosti na koncentraci klotrimazolu v místě infekce. Účinek in vitro je především na proliferující houby, spory hub jsou jen málo citlivé.

Kromě antimykotických vlastností klotrimazol působí také proti grampozitivním mikroorganismům (Streptokoky, Stafylokoky, Gardnerella vaginalis) a gramnegativním mikroorganismům (Bacteroides).

In vitro tlumí klotrimazol množení korynebakterií a grampozitivních koků s výjimkou enterokoků v koncentracích 0,5 - 10 μg/ml substrátu.

Primární rezistence u citlivých druhů hub je velmi vzácná. Vývoj sekundární rezistence při dodržování léčebných podmínek byl až dosud pozorován jen ve velmi ojedinělých případech.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Farmakokinetické studie ukázaly, že po vaginálním podání se absorbuje jen velmi malé množství klotrimazolu (3–10 % podané dávky). Díky rychlému hepatálnímu metabolismu absorbovaného klotrimazolu na farmakologicky inaktivní metabolity je vrchol plazmatické koncentrace klotrimazolu po vaginální aplikaci dávky 500 mg menší než 0,01 μg/ml. Je tak nepravděpodobné, že by klotrimazol podávaný intravaginálně vyvolávat měřitelné systémové reakce nebo nežádoucí účinky.

Biotransformace

Klotrimazol je středně silný inhibitor jaterního mikrozomálního izoenzymu CYP3A4 a slabý inhibitor izoenzymu CYP2C9. 3–10% lokální vaginální dávky klotrimazolu je absorbováno v systémovém oběhu, což může mít vliv na hladiny léčiv metabolizovaných izoenzymem CYP3A4 a zejména při jejich souběžném použití se mohou potenciálně zvýšit plazmatické hladiny těchto látek. Z důvodu, že jen malá část lokálně podávaného klotrimazolu je systematicky absorbována, je účinek jednorázové dávky

500 mg klotrimazolu na úrovních léčiv metabolizovaných prostřednictvím CYP3A4 nebo CYP2C9 nízký a pravděpodobně nebude mít za následek klinicky významné lékové interakce.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Toxikologické studie vaginálního nebo lokálního použití u různých živočišných druhů ukázaly, že vaginální a lokální snášenlivost klotrimazolu je dobrá.

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po jednorázovém a opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční a vývojové toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

Fetotoxicita u potkanů byla způsobena systémovými dávkami 100 mg/kg klotrimazolu.

Studie se 3 laktujícími samicemi potkanů, kterým byl intravenózně podán klotrimazol v dávce 30 mg/kg, ukázala, že léčivo bylo vylučováno do mléka v hladinách vyšších než v plazmě faktorem 10 až 20 za 4 hodiny po podání; poté následovalo snížení na faktor 0,4 za 24 hodin.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Obsah tobolky:

Bílá vazelína Tekutý parafin

Želatinová tobolka:

Želatina Glycerol Čištěná voda

Oxid titaničitý (E171) Chinolinová žluť (E104) Oranžová žluť (E110) Lecithin (E322)

Triacylglyceroly se středním řetězcem

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Jedna měkká vaginální tobolka balená v blistru: průhledný třívrstvý PA/AI/PE nebo PA/AI/PVC blistr s hliníkovou krycí folií. Blistr je spolu s PE-aplikátorem zabalen do krabičky.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

BAYER s.r.o

Vinohradská 2828/151

130 00 Praha 3

Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

54/197/20-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 26. 11. 2020

Datum posledního prodloužení registrace: 27. 10. 2021

10. DATUM REVIZE TEXTU

1. 5. 3. 2026