DURATOCIN - souhrnné informace

1.   NÁZEV PŘÍPRAVKU

DURATOCIN, 100 mikrogramů/ml injekční roztok

2.   KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Carbetocinum 100 mikrogramů/ml

Oxytocinová aktivita: přibližně 50 IU oxytocinu/injekční lahvička Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok.

Čirý, bezbarvý roztok.

4.   KLINICKÉ ÚDAJE

4.1   Terapeutické indikace

DURATOCIN je indikován pro prevenci děložní atonie a masivního krvácení po porodu dítěte císařským řezem s epidurální nebo míšní anestézií.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Vezměte 1 ml léčivého přípravku DURATOCIN obsahujícího 100 mikrogramů karbetocinu a aplikujte je pomocí intravenózní injekce za odpovídajícího lékařského dohledu v nemocnici.

Pediatrická populace

Nejsou dostupné žádné údaje.

Způsob podání

DURATOCIN může být podán pomalu po dobu 1 minuty pouze po porodu dítěte císařským řezem. Měl by se podat co nejdříve po porodu, pokud možno ještě před odejmutím placenty. DURATOCIN je určen pouze pro jednorázové použití. Žádné další dávky karbetocinu by neměly být podány

4.3 Kontraindikace

• Během těhotenství a v průběhu porodu před vlastním porodem dítěte
• Karbetocin se nesmí použít pro indukci porodu
• Hypersenzitivita na karbetocin, oxytocin nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1
• Onemocnění jater nebo ledvin
• Případy eklampsie a preeklampsie
• Případy závažných kardiovaskulárních onemocnění

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Karbetocin je určen pro použití pouze na velmi specializovaných porodnických odděleních se zkušenými a kvalifikovanými pracovníky, kteří jsou neustále k dispozici.

Použití karbetocinu v kterémkoliv stadiu před porodem dítěte není vhodné vzhledem k jeho uterotonické aktivitě, která přetrvává několik hodin po jedné bolusové injekci, na rozdíl od rychlého poklesu účinku pozorovaného po vysazení infúze s oxytocinem.

• V případě přetrvávajícího děložního krvácení po podání karbetocinu musí být objasněna příčina krvácení. Zvláštní opatrnosti je třeba dbát v případech, jako jsou zadržené části placenty, nedostatečné vyprázdnění nebo zotavení dělohy nebo porucha krevní srážlivosti.

Karbetocin je určen pouze pro jedno použití. Musí se aplikovat pomalu po dobu 1 minuty.

• V případě přetrvávající děložní hypotonie nebo atonie a následného nadměrného krvácení musí být zvážena další léčba oxytocinem a/nebo ergometrinem. Nejsou dostupné žádné údaje, týkající se dodatečného dávkování karbetocinu nebo použití karbetocinu po přetrvávající atonii dělohy po oxytocinu.

Studie na zvířatech prokázaly, že karbetocin vykazuje určitou antidiuretickou aktivitu (vasopresorická aktivita: < 0.025 IU/injekční lahvička) a proto nemůže být vyloučena možnost hyponatrémie, zvláště u pacientů, kteří dostávají též velký objem intravenózních tekutin. Je nutné rozpoznat časné příznaky, zahrnující ospalost, apatii a bolest hlavy, aby se zabránilo křečím a komatu.

Celkově je nutné používat karbetocin obezřetně v případě výskytu migrény, astmatu a kardiovaskulárních onemocnění nebo při jakémkoliv jiném stavu, kdy může rychlé přidání extracelulární vody vyvolat riziko pro již přetížený systém. V těchto konkrétních případech by měl lékař učinit rozhodnutí ohledně podání karbetocinu po pečlivém zvážení jeho možného prospěchu.

U těhotenského diabetu nebyly dosud provedeny specifické studie.

Účinnost karbetocinu po vaginálním porodu nebyla určena.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Během klinických studií byl karbetocin podáván spolu s množstvím analgetik, spasmolytik a přípravků používaných pro epidurální nebo míšní anestézii, přičemž nebyly pozorovány žádné lékové interakce. Specifické interakční studie nebyly provedeny.

Vzhledem k tomu, že je karbetocin velmi podobný strukturou oxytocinu, nemůže být vyloučen výskyt interakcí, spojených s oxytocinem: byla hlášena závažná hypertenze po podání oxytocinu 3–4 hod. po profylaktickém podání vasokostriktora ve spojení s kaudální blokovou anestézií.

Během kombinace karbetocinu s námelovými alkaloidy, jako například methylergometrinem může oxytocin a karbetocin zvýšit krevní tlak vystupňovaným účinkem těchto látek. Jestliže je po karbetocinu podán methylergometrin nebo oxytocin může se projevit souhrnná expozice.

Jelikož bylo zjištěno, že prostaglandiny potencují účinek oxytocinu, očekává se tento účinek i u karbetocinu. Z tohoto důvodu se nedoporučuje současné podávání prostaglandinů a karbetocinu. V případě současného podávání musí být pacient pod pečlivým dohledem.

Některá inhalační anestetika jako například halotan a cyklopropan mohou zvyšovat hypotenzní účinek a zeslabovat účinek karbetocinu na dělohu. Byly hlášeny arytmie při současném podávání oxytocinu.

4.6    Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

V těhotenství je karbetocin kontraindikován a nesmí být použit pro indukci porodu (viz bod 4.3).

Kojení

Nebyly hlášeny žádné významné účinky na spuštění tvorby mléka v průběhu klinických studií. Bylo prokázáno, že malé množství karbetocinu přechází z plazmy do mateřského mléka kojících žen (viz bod. 5.2). Předpokládá se, že malé množství látky, které přešlo do kolostra nebo mateřského mléka po jedné injekci karbetocinu a následně bylo požito dítětem, je degradováno střevními enzymy.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Není relevantní.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí příhody pozorované u karbetocinu v průběhu klinických studií byly stejného typu a frekvence jako nežádoucí příhody pozorované u oxytocinu podávaného po císařském řezu při míšní nebo epidurální anestézii.

Ve sporadických případech bylo v klinických studiích hlášeno pocení a tachykardie.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Předávkování karbetocinem může způsobit děložní hyperaktivitu ať už z důvodu přecitlivělosti na tuto látku či nikoliv.

Hyperstimulace silnými (hypertonickými) nebo protrahovanými (tetanickými) kontrakcemi plynoucími z předávkování oxytocinem může vést k ruptuře dělohy nebo poporodnímu krvácení.

Předávkování oxytocinem může vést v závažných případech k hyponatremii nebo intoxikaci vodou, obzvláště pokud je spojeno s masivním souběžným podáváním tekutin. Jelikož je karbetocin analogem oxytocinu, nemůže být vyloučena možnost podobné události.

Léčba předávkování karbetocinem se skládá ze symptomatické a podpůrné terapie. Jestliže se projeví příznaky nebo symptomy předávkování, měl by být matce podán kyslík.

V případě intoxikace vodou je nutno omezit příjem tekutin, podpořit diurézu, upravit nerovnováhu elektrolytů a kontrolovat křeče, které se mohou případně vyskytnout.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1   Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Oxytocin a analogy

ATC kód: H01BB03

Farmakologické a klinické vlastnosti karbetocinu mají charakter dlouhodobého agonisty oxytocinu.

Stejně jako oxytocin se karbetocin selektivně váže na oxytocinové receptory v hladké svalovině dělohy, stimuluje rytmické kontrakce dělohy, zvyšuje frekvenci již existujících kontrakcí a zvyšuje tonus děložní svaloviny.

Karbetocin je schopný zvyšovat rychlost a sílu spontánních kontrakcí dělohy po porodu. Začátek děložních kontrakcí po podání karbetocinu je rychlý, se stálými kontrakcemi v rozmezí 2 minut.

Jedna 100 pg intravenózní dávka karbetocinu podaná po porodu dítěte je dostačující pro udržení adekvátních děložních kontrakcí k zabránění děložní atonie a masivního krvácení a je srovnatelná s několikahodinovou infúzí oxytocinu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Karbetocin vykazuje po intravenózním podání dvojfázovou eliminaci s lineární farmakokinetikou v dávce od 400 do 800 pg. Konečný poločas eliminace je přibližně 40 minut. Ledvinová clearance nezměněné formy je nízká, s <1% dávky podané injekčně vyloučené ledvinami v nezměněné formě.

U pěti zdravých kojících žen byly koncentrace plazmatického karbetocinu detekovatelné za 15 minut a vrcholu bylo dosaženo při maximu 1035 ± 218 pg/ml do 60 min. Za 120 minut byla nejvyšší koncentrace v mléku přibližně 56krát nižší než v plazmě.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podání a genotoxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Studie reproduktivní toxicity u potkanů s denním podáním léku od porodu do 21. dne laktace prokázaly snížení přírůstku na váze mláďat. Nebyly pozorovány žádné jiné toxické účinky. Indikace nebyla potvrzena studiemi týkajícími se plodnosti a embryotoxicity.

Studie karcinogenity s karbetocinem nebyly provedeny z důvodu aplikace jedné dávky.

6.   FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1   Seznam pomocných látek

Methionin

Kyselina jantarová

Mannitol

Hydroxid sodný pro úpravu pH

Voda na injekci.

6.2 Inkompatibility

Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto nesmí být tento léčivý přípravek mísen s jinými léčivými přípravky.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

Doba použitelnosti po prvním otevření:

Po prvním otevření injekční lahvičky by měl být roztok ihned použit.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte injekční lahvičky v krabičce, aby byly chráněny před světlem. Uchovávejte při teplotě do 30°C. Chraňte před mrazem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Injekční lahvička (2R) ze skla třídy I s bromobutylovou zátkou (typ I) a hliníkovým krytem obsahující 1ml injekčního roztoku.

Velikost balení: 5 injekčních lahviček

6.6   Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

DURATOCIN je určen pouze k intravenóznímu podání.

Může být použit pouze čirý roztok, bez příměsí drobných částeček.

Veškerý nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Ferring – Léčiva,a.s.

Jesenice u Prahy

Česká republika

8.   REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

56/144/06-C

9.   DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

12. 4. 2006/29­. 10. 2007

Další informace o léčivu DURATOCIN

Jak se DURATOCIN podává: intravenózní podání - injekční roztok
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Injekční lahvička
Velikost balení: 5X1ML

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Ferring-Léčiva, a.s., Jesenice u Prahy
E-mail: cz1-info@ferring.com
Telefon: +420 234 701 333