Souhrn údajů o přípravku (SPC) - LEGALON 140
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Legalon 140 mg tvrdé tobolky
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tobolka obsahuje Silybi mariani fructus extractum siccum 36-44:1, extrahováno ethylacetátem 173,0-186,7 mg, což odpovídá silymarinum 140 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Tvrdá tobolka
Hnědé, tvrdé želatinové tobolky obsahující žlutý prášek.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Podpůrná léčba při toxickém poškození jater, chronickém zánětlivém onemocnění jater nebo při jaterní cirhóze.
Upozornění:
Léčba Legalonem je prospěšná, jen pokud je přerušeno působení toxické látky vyvolávající poškození jater (např. alkohol). Přípravek není vhodný k léčbě akutních otrav.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí a dospívající od 12 let
Na začátku léčby se podává 1 tobolka 3x denně. Udržovací dávka je 1 tobolka 2x denně.
Způsob podání
Tobolky je třeba zapít dostatečným množstvím tekutiny.
Trvání léčby není omezeno, nicméně o délce léčby by měl rozhodnout ošetřující lékař. Pokud příznaky přetrvávají nebo se zhoršují, pacient by měl navštívit lékaře.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Pacienti se žloutenkou (od světle po tmavě žluté zabarvení kůže a se subikterickými až ikterickými sklérami) by měli navštívit lékaře.
Pediatrická populace
Nejsou k dispozici žádné údaje o užívání přípravku dětmi. Proto se nedoporučuje, aby přípravek užívaly děti do 12 let.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jednotce dávky, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
V klinické studii s 12 zdravými dobrovolníky nebyly zaznamenány žádné významné účinky extraktu ostropestřce mariánského na aktivitu enzymů cytochromu P450.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Studie na zvířatech neprokázaly žádný přímý ani nepřímý poškozující efekt v těhotenství, embryonálním/fetálním vývoji, při porodu nebo postnatálním vývoji (viz bod 5.3). Nejsou k dispozici adekvátní studie týkající se užívání Legalonu v době těhotenství. U omezeného počtu těhotenství a novorozenců nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky. Vždy je třeba zvážit příznivý léčebný efekt a potenciální riziko v těhotenství.
Kojení
Nejsou k dispozici adekvátní studie týkající se užívání Legalonu v době kojení Vždy je třeba zvážit příznivý léčebný efekt a potenciální riziko v těhotenství a období kojení.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Legalon nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Možné nežádoucí účinky se dělí dle četnosti výskytu do následujících kategorií:
Velmi časté (≥1/10);
Časté (≥1/100 až <1/10);
Méně časté (≥1/1000 až <1/100);
Vzácné (≥1/10000 až <1/1000);
Velmi vzácné (<1/10000)
Není známo (z dostupných údajů nelze určit)
Gastrointestinální poruchy
Vzácně byl zaznamenán mírný laxativní účinek.
Poruchy imunitního systému
Velmi vzácně se může objevit reakce z přecitlivělosti, zčervenání nebo dušnost.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí přímo na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Příznaky předávkování nebyly pozorovány. Žádné specifické antidotum není známo. Při náhodném požití většího množství přípravku se doporučuje výplach žaludku a symptomatická léčba.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii onemocnění jater, hepatoprotektiva, ATC kód: A05BA03
Mechanismus účinku
Antitoxická účinnost silymarinu byla dokázána na pokusech v početných modelech poškození jater, např. při otravách jedy muchomůrky faloidinem a amanitinem, chloridem uhličitým, galaktozaminem apod. Terapeutický účinek sylimarinu se připisuje faktu, že látka má více míst nebo mechanizmů účinku.
Farmakodynamické účinky
Sylimarin má schopnost pohlcovat volné radikály a má antiperoxidázovou aktivitu. Patofyziologický pochod peroxidace lipidů, který je zodpovědný za poškození buněčných membrán, se při podání silymarinu přeruší nebo se mu předejde. V jaterních buňkách, které překonaly poškození, silymarin stimuluje proteosyntézu a normalizuje metabolizmus fosfolipidů. Celkový efekt je stabilizace buněčných membrán a zábrana až prevence úniku komponentů z porušených jaterních buněk (např. transamináz). Silymarin zabraňuje některým hetatotoxickým substancím (jed z muchomůrky hlíznaté) vstoupit do buňky. Vzestup proteosyntézy pomocí silymarinu je způsobený stimulací RNA polymerázy I, enzymem umístěným v jádru buňky. To vede ke zvýšené tvorbě ribozomální RNA a strukturální a funkční proteiny (enzymy) jsou takto syntetizované ve větších množstvích. Výsledkem je vzestup reparační aktivity a regenerativních schopností jater.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Hlavní složkou silymarinu je silibin. Klinická pozorování ukazují, že po absorpci v trávicím traktu je vylučovaný hlavně prostřednictvím žluče (až 80% absorbovaného množství). Metabolity produktu jsou hlavně glukuronidy a sulfáty ve žluči. Je možná reabsorpce silibinu po jeho dekonjugaci. Silibin pak vstupuje do enterohepatálního oběhu. Hladiny v krvi a vylučování ledvinami je malé. Absorpční poločas je 2,2 hod a eliminační poločas 6,3 hod. Pokud je Legalon podáván v terapeutických dávkách (3x1 tobolka denně) jsou hladiny silibinu ve žluči stejné po jednotlivé dávce i po opakovaných dávkách. Nedochází ke kumulaci v organizmu.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Silymarin má výjimečně nízkou toxicitu, a proto je možné ho bezpečně podávat v terapeutických dávkách dlouhodobě.
Akutní toxicita
Legalon je po jednorázovém perorálním podání prakticky netoxický. Střední letální dávka (LD50) je větší jak 2000mg/kg.
Chronická toxicita
Při dlouhodobých studiích, které trvaly 12 měsíců, nebyla u přípravku Legalon prokázána chronická toxicita.
Reprodukční toxicita
Studie prenatální, perinatální a postnatální toxicity neprokázaly škodlivý účinek po dobu všech stádií reprodukce (při max. dávce 2500mg/kg) a silymarin nevykazoval žádné důkazy teratogenního potenciálu.
Mutagenicita
In vitro a in vivo studie měly negativní výsledky.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Polysorbát 80, povidon, mannitol, sodná sůl karboxymetylškrobu (typA), magnesium-stearát, červený a černý oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171), želatina, natrium-lauryl-sulfát.
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.
6.5 Druh obalu a obsah balení
PVC/Al blistr, krabička
Velikost balení: 30, 60 a 100 tobolek
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Do 31.12.2022:
Mylan IRE Healthcare Limited
Unit 35/36, Grange Parade
Baldoyle Industrial Estate
Dublin 13
Irsko
Od 01.01.2023:
Viatris Healthcare Limited
Damastown Industrial Park
Mulhuddart, Dublin 15
Dublin, Irsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
80/812/99-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 1.12.1999
Datum posledního prodloužení registrace: 9.9.2015
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2. 8. 2022