Souhrn údajů o přípravku (SPC) - ESSENTIALE FORTE 600 MG
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Essentiale forte 600 mg tvrdé tobolky
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tobolka obsahuje phospholipida sojae desoleata 600 mg.
Aktivní složky – diglyceridové estery s kyselinou cholinfosforečnou přírodního původu s nadbytkem nenasycených mastných kyselin, převážně kyseliny linolové, linolenové a olejové.
Pomocné látky se známým účinkem: ethanol 96% (V/V) 20 mg v 1 tobolce, čištěný sójový olej.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Tvrdé tobolky.
Mahagonově zbarvené tobolky, uvnitř medově zbarvená pastovitá hmota.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Přípravek Essentiale forte se podává pro zlepšení subjektivních obtíží, jako je ztráta chuti k jídlu či pocit tlaku v pravém epigastriu, v důsledku toxicko-metabolického poškození jater a při hepatitidě.
Přípravek mohou užívat dospělí a dospívající od 12 let (s tělesnou hmotností přibližně 43 kg a vyšší).
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Jednotlivá dávka: 1 tvrdá tobolka (600 mg fosfolipidů ze sóji).
Celková denní dávka: 1 tvrdá tobolka 3x denně (1800 mg fosfolipidů ze sóji).
V zásadě neexistují žádná omezení na trvání užívání tohoto přípravku, ale doporučená délka léčby by měla být nejméně 1-3 měsíce. Délku léčby může také určit individuálně lékař.
Pediatrická populace
Vzhledem k nedostatečným údajům nemají přípravek Essentiale forte 600 mg užívat děti mladší 12 let.
Způsob podání
Tobolky se polykají celé s dostatečným množstvím tekutiny, nejlépe během jídla.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku, sóju, arašídy, nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Léčba přípravkem Essentiale forte 600 mg nemůže zabránit poškození jater v důsledku užívání škodlivých látek (např. alkoholu).
Pokud je při léčbě pozorováno zlepšení subjektivních známek stavu, je podpůrná léčba fosfolipidy ze sójových bobů opodstatněná. Pacient má být upozorněn, aby v případě zhoršení příznaků nebo výskytu jiných nejasných příznaků konzultoval lékaře.
Přípravek se nemá používat u dětí mladších 12 let.
Sójový olej obsažený v přípravku může u citlivých jedinců vyvolat závažnou alergickou reakci.
Jedinci alergičtí na arašídy nebo sóju nesmí tento přípravek užívat (viz bod 4.3).
Tento léčivý přípravek obsahuje 20 mg alkoholu (96% ethanolu 96% (V/V))) v jedné tobolce.
Takto malé množství alkoholu v tomto léčivém přípravku nemá žádné znatelné účinky.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nelze vyloučit interakce přípravku Essentiale forte 600 mg s antikoagulancii. Z tohoto důvodu může být zapotřebí dávku antikoagulancia upravit.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Užívání tohoto přípravku během těhotenství se nedoporučuje bez lékařského dohledu. Dostatečné studie nejsou k dispozici.
Neexistují žádné nebo jen omezené množství údajů (méně než 300 výsledků) souvisejících s užíváním tohoto přípravku v těhotenství. Studie na zvířatech neindikují přímé ani nepřímé účinky na reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Jako preventivní opatření je vhodné vyhnout se použití tohoto přípravku.
Kojení
U přípravků ze sóji nebyla dosud zjištěna rizika týkající se kojení. Nejsou k dispozici dostatečné studie. Užívání tohoto přípravku v období kojení se nedoporučuje.
Plodnost
Reprodukční studie na potkanech neprokázaly žádný účinek na samčí nebo samičí fertilitu (viz bod 5.3). Údaje o fertilitě u lidí nejsou k dispozici.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Přípravek nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle frekvence výskytu následovně: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1000 až <1/100); vzácné (≥1/10000 až <1/1000); velmi vzácné (<1/10000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Poruchy kůže a podkoží
Není známo: alergické reakce, jako je exantém nebo rash a kopřivka. Pruritus.
Gastrointestinální poruchy
Není známo: žaludeční obtíže, průjem a výskyt měkké stolice.
Srdeční poruchy
Není známo: palpitace
Poruchy nervového systému
Není známo: závrať
Vyšetření
Není známo: zvýšený krevní tlak
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Nebyl hlášen žádný případ předávkování. Užití vyšší než doporučené dávky může vyvolat nežádoucí účinky s vyšší mírou intenzity.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii onemocnění jater, hepatoprotektiva
ATC kód: A05BA10
U všech jaterních onemocnění je vždy možno prokázat poškození stěny a organel hepatocytů. To může vést k poruše aktivity enzymatických a receptorových systémů vázaných na buněčnou stěnu a k omezení regenerace jaterní tkáně.
Chemická struktura esenciálních fosfolipidů (EPL), které jsou dodávány při podání přípravku Essentiale forte 600 mg, je stejná jako u endogenních fosfolipidů, ale jejich obsah nenasycených (esenciálních) mastných kyselin je výrazně vyšší než u endogenních. Zabudování těchto molekul s vysokým obsahem energie hlavně do buněčných membrán usnadňuje regeneraci poškozené jaterní tkáně. Vzhledem k tomu, že dvojitá cis vazba polyenových mastných kyselin zabraňuje paralelnímu uspořádání uhlovodíkových řetězců membránových fosfolipidů, je hustota fosfolipidového obalu uvolněna a tím akcelerována rychlost látkové výměny. Dohromady s enzymy vázanými na membráně jsou vytvářeny funkční jednotky, které mohou zvýšit svou aktivitu, a tak zajistit fyziologický průběh základních metabolických procesů. EPL zasahují při poruše tukového metabolizmu prostřednictvím metabolizmu lipoproteinů na regulační úrovni tak, že neutrální tuky a cholesterol jsou konvertovány do transportovatelné formy, zvláště zvýšením vychytávací kapacity HDL, a tím je umožněn jejich transport k oxidaci. Během vylučování esenciálních fosfolipidů žlučovým systémem je snížen lithogenní index a žluč je stabilizována.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Více než 90 % esenciálních fosfolipidů podaných perorálně je absorbováno v tenkém střevě. Většina je rozložena fosfolipázou A na 1-acyl-lysofosfatidylcholin. Z něj je posléze ještě během procesu absorpce ve střevní sliznici 50 % okamžitě recyklováno na nenasycený fosfatidylcholin. Tento nenasycený fosfatidylcholin se dostává lymfatickou cestou do krevního oběhu a zde je vázán hlavně na HDL, přechází hlavně do jater. Maximální hladina v krvi po perorálním podání fosfatidylcholinu po 6 - 24 hodinách dosahuje v průměru 20 % podaného množství.
Poločas cholinových složek je 66 hodin a u nenasycených mastných kyselin 32 hodin.
Při zkoumání kinetiky u lidí bylo stolicí po perorálním podání látky značené isotopy H3 a C14 vyloučeno u obou izotopů méně než 5 %.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Fosfolipidy ze sójových bobů
Toxikologické studie pro fosfolipidy ze sójových bobů nejsou k dispozici. Nejvyšší dávka, při níž nebyly u potkanů pozorovány žádné účinky po 48 týdnech perorální aplikace fosfatidylcholinu (složky fosfolipidů ze sójových bobů), byla nad 3 750 mg/kg těl. hm./den. Toto množství odpovídá 100násobku denní dávky 1 800 mg pro Essentiale forte 600 mg.
Ve studiích u březích samic, plodů a vrhů mláďat, které byly prováděny s fosfolipidy ze sójových bobů v dávkách do 3 750 mg/kg těl. hm,, nebyly dosaženy teratogenní účinky. Avšak tyto studie neodpovídají současným požadavkům. Proto konečné zhodnocení embryotoxicity není možné.
Fosfatidylcholin
Terapeutické dávky fosfatidylcholinu podávané hlodavcům nezjistily teratogenní nebo embryotoxické účinky. Nejnižší teratogenní/embryotoxická denní dávka po perorální aplikaci je u potkanů více než 1 g/kg těl. hm. a u králíků více než 0,5 g/kg těl. hm.
Reprodukční studie u potkanů neprokázaly žádný dopad na samčí či samičí fertilitu u dávek do 3 750 mg/kg.
In-vitro testovací studie neprokázaly žádný mutagenní potenciál. Studie karcinogenity nejsou k dispozici.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Náplň tobolky: ztužený tuk, čištěný sójový olej, hydrogenovaný ricinový olej, ethanol 96% (V/V), ethylvanilin, metoxyacetofenon, tokoferol-alfa
Tobolka: želatina, oxid titaničitý (E 171), žlutý oxid železitý (E 172), černý oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172).
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
2 roky.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Al/PVC/PVDC blistr.
Velikost balení: 30 nebo 90 tobolek.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Opella Healthcare Czech s.r.o., Generála Píky 430/26, 160 00 Praha 6, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
80/308/13-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 24. 7. 2013
Datum prodloužení registrace: 30. 10. 2019
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 10. 4. 2025