DITROPAN - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ditropan

5 mg

Tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje oxybutynini hydrochloridum 5 mg v jedné tabletě. Pomocné látky se známým účinkem: jedna tableta obsahuje 153,2 mg laktosy. Úplný seznam pomocných látek viz 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety

Bleděmodré, kulaté, bikonvexní tablety, s půlicí rýhou na jedné straně a potiskem „OXB 5“ na druhé straně Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4.    KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikace

Močová inkontinence, imperativní nucení na moč a časté močení (polakisurie) při hyperaktivitě detruzoru. Tyto stavy se vyskytují při neurogenně podmíněném onemocnění močového měchýře (hyperreflexie detruzoru) při základních onemocněních jako je roztroušená skleróza nebo spina bifida nebo při idiopatické nestabilitě detruzoru (motoricky podmíněná inkontinence).

Oxybutynin – hydrochlorid je indikován u dětí starších 5 let k léčbě:

– močové inkontinence, urgentního a častého močení při nestabilním močovém měchýři z důvodu idiopatického hyperaktivního močového měchýře nebo neurogenní poruchy močového měchýře (hyperaktivita detruzoru),

– nočního pomočování souvisejícího s hyperaktivitou detruzoru ve spojitosti s nefarmakologickou léčbou, kde jiná léčba selhala.

4.2 Dávkování a způsob podání

• Dospělí: obvykle 5 mg 2 –3 x denně. Tuto dávku lze zvýšit maximálně na 5 mg 4× denně za předpokladu,
• Starší pacienti (včetně starších nemocných se špatným celkovým zdravotním stavem): ve stáří se
• Děti starší 5 let: dráždivý močový měchýř: obvyklá dávka je 2,5 mg 2× denně. Tuto dávku lze zvýšit až na 5 mg 2× denně za předpokladu, že vyvolá klinickou odpověď bez výskytu nežádoucích účinků nebo s takovými nežádoucími účinky, které jsou dobře snášeny. Noční pomočování: obvyklá dávka je 2,5 mg 2× denně. Tuto dávku lze zvýšit až na 5 mg 2 –3 x denně. Poslední dávka se podává před spaním.
• Nejvyšší doporučená denní dávka pro dospělé je 20 mg a pro děti 15 mg.
• Tablety se polykají nerozkousané s dostatečným množstvím tekutiny.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Obstrukce v oblasti uretry (pod močovým měchýřem) z důvodu nebezpečí vyvolání retence moči.
• Gastrointestinální obstrukce, střevní atonie nebo paralytický ileus.
• Toxické megakolon.
• Těžká ulcerózní kolitida.
• Myasthenia gravis.
• Glaukom s uzavřeným úhlem nebo mělká přední komora.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

• Oxybutynin může snížit tvorbu slin, což může způsobit zubní kaz, paradentózu nebo orální kandidózu.
• Anticholinergní přípravky musí být užívány s opatrností u pacientů s hiátovou hernu/

gastroezofageálním refluxem současně léčených přípravky (např. bisfosfonáty), které mohou způsobit nebo exacerbovat ezofagitidu.

• Pokud je oxybutynin užíván za horkého počasí, může to vést k vyčerpání z horka vzhledem ke sníženému pocení.

Vzhledem k nedostatečným údajům o bezpečnosti a účinnosti se oxybutynin – hydrochlorid nedoporučuje podávat dětem mladším 5 let.

Jsou k dispozici omezené údaje podporující použití oxybutyninu u dětí s monosymptoma­tickou noční enurézou (která není vázána na hyperaktivitu detruzoru).

U dětí starších 5 let je zapotřebí podávat oxybutynin-hydrochlorid s opatrností kvůli možnosti zvýšené citlivosti k účinkům přípravku, zejména k nežádoucím účinkům postihujícím CNS a psychiatrickým nežádoucím účinkům.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, hereditární laktázovou deficiencí nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Anticholinergní účinek může být zvýšen při současném podání oxybutyninu s anticholinergními látkami, proto je třeba zvýšené opatrnosti při současném podávání.

Anticholinergní účinek oxybutyninu se zvyšuje při současném podávání s dalšími anticholinergními přípravky nebo přípravky s anticholinergní aktivitou, jako např. amantadin a další anticholinergní antiparkinsonika (např. biperiden, levodopa), antihistaminika, antipsychotika (např. fenothiazin, butyrofenony, klozapin), chinidin, digitalis, tricyklická antidepresiva, atropin a příbuzné látky jako atropinová spasmolytika a dipyridamol.

Vzhledem k tomu, že oxybutynin snižuje motilitu žaludku, může dojít k ovlivnění absorpce jiných léčiv. Oxybutynin je metabolizován isoenzymem CYP3A4 cytochromu P450. Současné podávání s inhibitory CYP3A4 může inhibovat metabolismus oxybutyninu a zvyšovat jeho expozici.

Oxybutynin jako anticholinergní látka může antagonizovat prokinetickou terapii.

Společné podávání s inhibitory cholinesterázy může vést k snížení účinnosti inhibitorů cholinesterázy.

Pacienti mají být informováni, že alkohol může způsobit zesílený pocit ospalosti vzniklý na základě užívání anticholinergních látek, jako je oxybutynin (viz bod 4.7).

4.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

Zatím nejsou k dispozici důkazy o bezpečnosti podávání přípravku Ditropan během těhotenství u lidí nebo výsledky zvířecích studií o bezrizikovém podání přípravku v graviditě. Pokud je k dispozici bezpečnější alternativa, nemá se přípravek Ditropan podávat v těhotenství.

Kojení

Přípravek Ditropan byl detekován v mateřském mléce, a proto se podávání kojícím matkám nedoporučuje.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Ditropan může vyvolat ospalost nebo rozmazané vidění. Pacient má být upozorněn, že při užívání tohoto přípravku může být ovlivněno vykonávání činností vyžadujících zvýšenou pozornost, jako je řízení motorových vozidel, obsluha strojů nebo provádění rizikových prací.

4.8 Nežádoucí účinky

Frekvence výskytu nežádoucích účinku je definována následujícím způsobem:

Velmi časté (> 1/10); časté (>1/100 až < 1/10); méně časté (> 1/1000 až < 1/100); vzácné (> 1/10000 až < 1/1000); velmi vzácné (< 1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Infekce a infestace

Není známo: infekce močového traktu.

Poruchy imunitního systému

Není známo: hypersenzitivita.

Psychiatrické poruchy

Časté: stav zmatenosti.

Není známo: agitovanost, úzkost, halucinace, noční můry, paranoia, kognitivní poruchy u starších pacientů, symptomy deprese, závislost na oxybutyninu (u pacientů se závislostí na drogách nebo návykových látkách v anamnéze).

Poruchy nervového systému

Velmi časté: závrať, bolest hlavy, nespavost.

Není známo: kognitivní poruchy, křeče.

Poruchy oka

Časté: suché oči.

Není známo: glaukom s uzavřeným úhlem, mydriáza, zvýšený nitrooční tlak, rozmazané vidění.

Srdeční poruchy

Není známo: tachykardie, arytmie.

Cévní poruchy

Časté: návaly horka.

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté: zácpa, nauzea, sucho v ústech.

Časté: průjem, zvracení.

Méně časté: břišní diskomfort, anorexie, snížená chuť k jídlu, dysfagie.

Není známo: gastroezofageální reflux, pseudoobstrukce u rizikových pacientů (starší pacienti nebo pacienti s konstipací a léčeni jinými přípravky snižujícími střevní motilitu).

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Velmi časté: suchá kůže.

Není známo: angioedém, vyrážka, kopřivka, hypohidróza.

Poruchy ledvin a močových cest

Časté: retence moči.

Poranění, otravy a procedurální komplikace

Není známo: úpal.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu

léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Při předávkování mohou být pozorovány následující projevy:

zesílení nežádoucích účinků – poruchy CNS (neklid, excitace až psychotické chování) oběhové změny (návaly, pokles krevního tlaku, oběhové selhání atd.), dechové selhání, paralýza, kóma.

Vhodná opatření j sou:

• 1. výplach žaludku, vyvolání zvracení

• 2. pomalá intravenózní injekce fysostigminu,

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1    Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: urologika, léčiva k terapii zvýšené frekvence močení a inkontinence, ATC kód: G04BD04

Oxybutynin je anticholinergní spasmolytikum. Má přímý spasmolytický účinek na hladký sval detruzoru močového měchýře i anticholinergní účinek při blokování muskarinového účinku acetylcholinu na hladký sval. Oxybutynin tak snižuje kontraktilitu detruzoru močového měchýře i velikost a frekvenci kontrakcí močového měchýře a výši tlaku v močovém měchýři. Tyto účinky vedou k relaxaci detruzoru močového měchýře u pacientů s nestabilním močovým měchýřem a snižují počet spontánních kontrakcí detruzoru.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Oxybutynin se špatně resorbuje ze zažívacího traktu. Vysoce se váže na plasmatické bílkoviny, maximální sérové hladiny je dosaženo během 30–60 minut po podání. Plasmatické hladiny látky závisí na podané dávce. Oxybutynin se transformuje v játrech. Plasmatický eliminační poločas je dvoufázový, první fáze trvá 40 minut, druhá kolem 2–3 hodin. Eliminační poločas může být prodloužen u starších pacientů, zejména u nemocných se špatným celkovým zdravotním stavem. Oxybutynin a jeho metabolity jsou vylučovány do stolice a primárně do moči. Nebyla prokázána kumulace látky v organismu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Studie neprokázaly mutagenní ani kancerogenní účinky.

• 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1   Seznam pomocných látek

Laktosa, mikrokrystalická celulosa, kalcium-stearát, hlinitý lak indigokarmínu.

6.2    Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3    Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Průsvitný PVC/Al blistr, krabička.

Velikost balení: 1× 30 nebo 1× 60 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

sanofi-aventis, s.r.o.

Evropská 846/176a

160 00 Praha 6 – Vokovice

Česká republika

8.    REGISTRAČNÍ ČÍSLO

53/725/92-C

9.   DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 28. 10. 1992

Datum posledního prodloužení registrace: 17. 12. 2014

Další informace o léčivu DITROPAN

Jak se DITROPAN podává: perorální podání - tableta
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Blistr
Velikost balení: 30

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
sanofi-aventis, s.r.o., Praha
E-mail: cz-info@sanofi.com
Telefon: 233086111