SPASMED 30 MG - Souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

SPASMED 30 mg

potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje trospii chloridum 30 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: Jedna potahovaná tableta obsahuje 100 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

potahovaná tableta

Bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, potahované tablety se „SNAP-TAB“ půlicí drážkou na jedné straně usnadňující dělení na dvě poloviny. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Symptomatická léčba zvýšené frekvence močení a/nebo urgence močení a/nebo urgentní inkontinence u pacientů se syndromem hyperaktivního močového měchýře nebo s urodynamicky ověřenou idiopatickou nebo neurogenní hyperaktivitou detruzoru.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Doporučená denní dávka je 45 mg trospium chloridu.

Po zvážení individuální účinnosti a snášenlivosti může být denní dávka snížena na 30 mg nebo zvýšena na 90 mg po 4 týdnech léčby.

V následující tabulce je uvedeno doporučené denní dávkování:

U pacientů s těžkým poškozením ledvin (clearance kreatininu 10–30 ml/min/1,73 m²) je doporučená dávka 15 mg trospium chloridu 1–2× denně nebo 1–2× každý druhý den. Jednotlivé dávky by měly být stanoveny po zvážení individuální účinnosti a snášenlivosti.

Pediatrická populace

Spasmed 30 mg není určen k léčbě dětí do 12 let. Po pečlivém zvážení účinnosti a snášenlivosti může být v zásadě stanoveno individuální dávkování. V závislosti na věku a tělesné hmotnosti lze považovat za vhodnou počáteční denní dávku 15 mg (2×7,5 mg) nebo 30 mg (2×15 mg) trospium chloridu. V případě denní dávky 15 mg (2×7,5 mg) se doporučuje předepsat přípravek Spasmed 15.

Způsob podání

Jak je znázorněno na obrázku, tablety mohou být rozděleny na dvě části. Chcete-li to provést, umístěte tabletu na tvrdý povrch a palcem zatlačte na půlicí drážku (působením krátkého, silného tlaku), aby se tableta rozdělila na dvě stejně velké části.

Tablety se polykají celé spolu s jídlem a zapíjejí se sklenicí vody. Nutnost pokračování léčby by měla být přehodnocována v pravidelných intervalech každých 3–6 měsíců.

4.3 Kontraindikace

Spasmed nesmí užívat pacienti s

• – hypersenzitivitou na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1,

• – retencí moče,

• – glaukomem s úzkým úhlem,

• – tachyarytmií,

• – myastenií gravis,

• – závažným chronickým zánětlivým onemocněním střev (ulcerózní kolitida nebo Crohnova nemoc),

• – toxickým megakolon,

• – poškozením ledvin vyžadujícím dialýzu (clearance kreatininu < 10 ml/min/1,7­3 m²).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zvláštní opatrnosti při léčbě trospium chloridem je třeba u pacientů s

• – obstrukcí gastrointesti­nálního traktu (např. pylorostenóza),

• – obstrukcí močového průtoku s rizikem vzniku retence moče,

• – autonomní neuropatií,

• – hiátovou hernií a refluxní ezofagitidou,

• – a u pacientů, kde rychlá srdeční frekvence není žádoucí (např. hypertyreóza, ischemická choroba srdeční, srdeční nedostatečnost).

Použití trospium chloridu se nedoporučuje u pacientů s těžkou poruchou funkce jater, protože nejsou k dispozici data.

Trospium chlorid je vylučován převážně ledvinami. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin bylo pozorováno signifikantní zvýšení plazmatické hladiny. Proto by léčba u těchto skupin pacientů, i když je funkce ledvin poškozena jen mírně až středně, měla být zahajována s opatrností.

Před zahájením léčby je nutné vyloučit organické příčiny pollakisurie a urgence, jako jsou například choroby srdce nebo ledvin, polydipsie, nebo záněty a nádory močových cest.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

4.5  Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Mohou se objevit tyto interakce:

• – zesílení anticholinergního účinku amantadinu, tricyklických antidepresiv, chinidinu, antihistaminik a disopyramidu,

• – zesílení tachykardizujícího účinku betasympatomimetik,

• – snížení účinku prokinetik (např. metoklopramid a cisaprid).

Při současném užívání přípravku s léčivy, jako guar, cholestyramin a cholestipol, nelze vyloučit snížení absorpce trospium chloridu. Proto se současné podávání s těmito léčivy nedoporučuje.

Metabolické interakce trospium chloridu s enzymy cytochromu P450, které se podílejí na metabolismu léčivé látky (P450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4), byly zkoumány in vitro. Vliv trospium chloridu na metabolismus nebyl zaznamenán. Vzhledem k tomu, že trospium chlorid je metabolizován pouze v malé míře a relevantní je pouze esterová hydrolýza, žádné metabolické interakce se neočekávají. Navíc ani klinické studie, ani farmakovigilance nepřinesly údaje, které by prokázaly klinicky významné interakce.

4.6   Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Nejsou k dispozici žádné studie týkající se použití Spasmedu u těhotných žen. Studie na zvířatech neukazují na reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Nicméně jsou doporučena preventivní opatření před použitím Spasmedu v průběhu těhotenství.

Kojení

Nejsou k dispozici žádné studie, pokud jde o vylučování trospium chloridu do mateřského mléka. U potkanů bylo zjištěno, že je v omezeném množství vylučován do mateřského mléka. Při rozhodování, zda pokračovat/ukončit kojení nebo pokračovat/ukončit léčbu Spasmedem, musí být zváženy výhody kojení, stejně jako potenciální přínos Spasmedu.

4.7  Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k poruchám akomodace může být narušena schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8  Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky byly rozděleny podle četnosti výskytu za použití následující konvence:

Velmi časté (> 1/10); časté (> 1/100 až < 1/10); méně časté (> 1/1000 až < 1/100); vzácné (> 1/10 000 až < 1/1000); velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Během léčby přípravkem Spasmed se mohou objevit anticholinergní účinky jako sucho v ústech, dyspepsie nebo zácpa.

Poruchy imunitního systému

Vzácné: anafylaxe

Není známo: Stevens-Johnsonův syndrom (SJS), toxická epidermální nekrolýza (TEN)

Poruchy oka

Méně časté: poruchy akomodace (zvláště u dalekozrakých a nedostatečně korigovaných pacientů)

Srdeční poruchy

Méně časté: tachykardie

Vzácné: tachyarytmie

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Méně časté: dyspnoe

Gastrointestinální poruchy

Časté: sucho v ústech, dyspepsie, zácpa, bolest žaludku a nauzea

Méně časté: diarea, flatulence

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté: kožní vyrážka

Vzácné: angioedém

Poruchy ledvin a močových cest

Méně časté: poruchy močení (např. reziduální moč)

Vzácné: retence moče

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Méně časté: slabost nebo bolest na hrudi.

Vyšetření

Vzácné: mírné až střední zvýšení transamináz

Komplikace spojené s léčbou

Velmi vzácné: bolest hlavy, závrať

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10;

webové stránky:

4.9 Předávkování

Maximální jednotlivá dávka trospium chloridu podaná perorálně lidem byla 360 mg. Byly pozorovány sucho v ústech, tachykardie a poruchy mikce. Až dosud nebyly popsány žádné příznaky závažného předávkování nebo intoxikace.

Jako projev předávkování lze očekávat zesílené anticholinergní účinky, jako jsou poruchy zraku, tachykardie, sucho v ústech a zčervenání kůže.

V případě intoxikace by měla být přijata následující opatření:

• – výplach žaludku a snížení vstřebávání (např. aktivní uhlí)

• – lokální aplikace pilokarpinu u pacientů s glaukomem

• – katetrizace močového měchýře v případě retence moče

• – u závažných příznaků je doporučeno použít parasympatomi­metikum (např. neostigmin)

• – podání betablokátorů při nedostatečné odpovědi, manifestní tachykardii a/nebo oběhovém selhání (např. 1 mg propranololu i.v. za monitorování EKG a krevního tlaku).

5.  FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: spasmolytikum, urologikum

ATC kód: G04BD09

Trospium chlorid je kvarterní amoniový derivát nortropanu a patří do skupiny parasympatolytik resp. anticholinergik. V závislosti na koncentraci kompetuje o postsynaptická vazebná místa s acetylcholinem, postsynaptickým endogenním transmiterem. Má vysokou afinitu k M1– a M3-receptorům, nízkou afinitu k M2-receptorům a nepatrnou afinitu k nikotinovým receptorům.

Antimuskarinové vlastnosti trospium chloridu se projevují relaxací hladké svaloviny a funkcí orgánů zprostředkovanou muskarinovými receptory.

Trospium chlorid tlumí kontraktilitu hladkého svalstva gastrointesti­nálního a urogenitálního traktu. Snižuje sekreci bronchiálního sekretu, slin, potu a inhibuje akomodaci. Ovlivnění centrálního nervstva nebylo dosud zaznamenáno.

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

Maximální plazmatické hladiny je dosaženo za 4–6 hodin po perorálním podání. Poločas eliminace je velmi variabilní a pohybuje se v rozpětí 5–18 hodin po perorálním podání. K akumulaci nedochází. Vazba na plasmatické bílkoviny činí 50–80 %. Po podání jednotlivé dávky v rozmezí 20–60 mg je plazmatická hladina přímo úměrná podané dávce. Většina systémově dostupného trospium chloridu je vylučována v nezměněné formě renální exkrecí. Malá část (asi 10 %) se vylučuje jako spiroalkohol, metabolit vznikající esterhydrolýzou.

Farmakokinetická data neodhalila žádné významné rozdíly u starších pacientů nebo mezi pohlavími.

Současný příjem potravy vede ke snížení biologické dostupnosti, ale také k více homogenním plazmatickým hladinám. S vědomím, že byla prokázána ekvivalence účinnosti trospium chloridu s prodlouženým uvolňováním v porovnání s oxybutyninem, aniž by bylo předepsáno podání nalačno, není třeba užívat Spasmed potahované tablety nalačno.

Trospium chlorid vykazuje diurnální variabilitu se snížením hodnot Cmax a AUC v době oběda a večer v závislosti na ranní dávce.

Ve studii zahrnující pacienty s těžkým poškozením ledvin (clearance kreatininu 8–32 ml/min) byla průměrná hodnota AUC 4krát a Cmax 2krát vyšší. Průměrný poločas byl dvojnásobný ve srovnání se zdravými osobami. Studie zahrnující pacienty s mírným poškozením ledvin nejsou známy.

5.3    Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Toxikologické vlastnosti

• a) Mutagenní a karcinogenní potenciál

Trospium chlorid nevykazoval mutagenní aktivitu v in vitro a in vivo testech. Dlouhodobé studie na potkanech a myších neprokázaly karcinogenní potenciál.

• b) Reprodukční toxicita

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety:

Monohydrát laktosy

Mikrokrystalická celulosa

Kukuřičný škrob

Sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A)

Kyselina stearová

Povidon 25

Koloidní bezvodý oxid křemičitý

Potahová vrstva tablety (potahová soustava Sepifilm LP 770 bílá):

Hypromelosa

Oxid titaničitý (E171)

Mikrokrystalická celulosa

Kyselina stearová

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3  Doba použitelnosti

5 let

6.4  Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5  Druh obalu a velikost balení

PVC/Al blistr, krabička.

Velikost balení: 30 nebo 50 potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6  Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.  DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 377/1, Michle, 140 00 Praha 4, Česká republika

8.   REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

73/666/09-C

9.  DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 30.9.2009

Datum posledního prodloužení registrace: 30.4.2014