SUSTANON 250 - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

SUSTANON 250

250 mg/ml, injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Sustanon je roztok v oleji. Jedna injekční lahvička obsahuje v 1 ml arachidis oleum tyto léčivé látky: – testosteroni propionas 30 mg;

– testosteroni phenylpropionas 60 mg;

– testosteroni isocaproas 60 mg;

– testosteroni decanoas 100 mg.

Všechny 4 složky jsou estery přirozeného hormonu testosteronu. Celkový obsah testosteronu v 1 ml je 176 mg.

Pomocné látky: benzylalkohol (100mg/ml) a podzemnicový olej

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok.

Čirý světle žlutý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Substituční léčba testosteronem u mužského hypogonadismu, pokud byl deficit testosteronu potvrzen klinickými příznaky a biochemickými vyšetřeními.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Obecně platí, že dávku je nutno upravit podle odpovědi jednotlivého pacienta.

Dospělí (včetně starších pacientů):

Obvykle je dostačující jedna injekce o objemu 1 ml jedenkrát za tři týdny.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost u dětí a dospívajících nebyla adekvátně stanovena. Prepubertální děti léčené přípravkem Sustanon se musí léčit s opatrností (viz bod 4.4).

Způsob podání

Injekce přípravku Sustanon má být aplikována hluboko intramuskulárně.

4.3 Kontraindikace

• Prokázaný nebo suspektní karcinom prostaty nebo prsu (viz bod 4.4).
• Hypersenzitivita na léčivou látku(y) nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku uvedenou v bodě 6.1, včetně podzemnicového oleje. Sustanon je tedy kontraindikován u pacientů alergických na arašídy a sóju (viz bod 4.4).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Lékařské vyšetření

Hladina testosteronu by měla být monitorována na počátku léčby a v pravidelných intervalech během léčby. Lékaři by měli upravit dávku individuálně tak, aby bylo zajištěno udržení eugonadálních hladin testosteronu.

Lékař by měl zvážit sledování pacientů léčených přípravkem Sustanon před zahájením léčby, ve čtvrtletních intervalech po dobu prvních 12 měsíců a poté každý rok se zaměřením na následující parametry:

• digitální rektální vyšetření prostaty (DRE) a PSA k vyloučení benigní hyperplazie prostaty nebo subklinického karcinomu prostaty (viz bod 4.3);
• hematokrit a hemoglobin k vyloučení polycytémie.

U pacientů na dlouhodobé androgenní léčbě by měly být také pravidelně sledovány následující laboratorní parametry: jaterní funkce a lipidový profil.

Stavy vyžadující dohled

Pacienti, zejména starší, s následujícími stavy musí být sledováni na:

• Tumory – karcinom prsu, hypernefrom, bronchiální karcinom a kostní metastázy. U těchto pacientů se může spontánně vyvinout hyperkalcemie, a to i při androgenní terapii. Hyperkalcemie může ukazovat na pozitivní odpověď tumoru na hormonální léčbu. Hyperkalcemie se nicméně napřed musí adekvátně léčit, a po obnovení normálních hladin vápníku lze znovu zahájit hormonální léčbu.
• Stávající stavy – U pacientů se závažnou srdeční, hepatální nebo renální insuficiencí nebo s ischemickou chorobou srdeční může léčba testosteronem způsobit závažné komplikace charakterizované edémem s městnavým srdečním selháním nebo bez něj. V takovém případě musí být léčba ihned ukončena.
• Diabetes mellitus – androgeny obecně a tedy i přípravek Sustanon mohou u diabetiků zlepšit glukózovou toleranci (viz bod 4.5).
• Antikoagulační léčba – androgeny obecně a tedy i přípravek Sustanon mohou zesílit antikoagulační účinky léčiv kumarinového typu (viz bod 4.5).
• Spánková apnoe – ohledně doporučení bezpečné léčby estery testosteronu u mužů se spánkovou apnoe není k dispozici dostatek důkazů. U pacientů s rizikovými faktory, jako je obezita nebo chronické onemocnění plic, je nutný správný klinický úsudek a postupovat opatrně.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Látky indukující enzymy mohou hladinu testosteronu snižovat a látky inhibující enzymy mohou hladinu testosteronu zvyšovat. Proto může být zapotřebí dávkování přípravku Sustanon upravit.

Inzulin a další antidiabetika

Androgeny mohou u diabetiků zlepšovat glukózovou toleranci a snižovat potřebu inzulinu nebo jiných antidiabetik (viz bod 4.4). Pacienti s diabetem mellitus proto musí být sledováni, zvláště na začátku nebo na konci léčby, a pravidelně v průběhu léčby přípravkem Sustanon.

Antikoagulační léčba

Vysoké dávky androgenů mohou zvyšovat antikoagulační účinky kumarinových léčiv (viz bod 4.4). Proto je během léčby nutno sledovat protrombinový čas a v případě potřeby se musí snížit dávka antikoagulancia.

ACTH nebo kortikosteroidy

Současné podávání testosteronu s ACTH nebo kortikosteroidy může zvýšit tvorbu edému; proto se tyto léčivé látky musí podávat s opatrností, zvláště u pacientů se srdečním nebo jaterním onemocněním nebo u pacientů s predispozicí k tvorbě edémů (viz bod 4.4).

Interakce s laboratorními testy

Androgeny mohou snižovat hladiny tyroxin vázajícího globulinu, což může vést ke snížení celkové hladiny T4 v séru a zvýšení zpětného vychytávání T3 a T4. Hladiny volných thyroidálních hormonů však zůstávají nezměněné, přičemž žádný klinický důkaz thyroidální dysfunkce neexistuje.

4.6   Těhotenství, kojení a fertilita

Těhotenství a kojení

Přípravek Sustanon není indikován pro použití u žen, a proto jej těhotné a kojící ženy nesmějí užívat. Pokud by se užíval v těhotenství, představuje přípravek Sustanon riziko virilizace plodu.

Fertilita

U mužů může léčba androgeny vést k poruchám fertility potlačením tvorby spermií (viz bod 4.8).

4.7  Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Sustanon nemá žádný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8  Nežádoucí účinky

Vzhledem k povaze přípravku Sustanon nemohou nežádoucí účinky po přerušení podávání rychle vymizet. Injekční přípravky obecně mohou působit lokální reakce v místě vpichu.

Následující nežádoucí účinky jsou spojovány s léčbou androgeny obecně.

K popisu konkrétních nežádoucích účinků jsou použity co nejvhodnější termíny dle terminologie MedDRA.

Všechny nežádoucí účinky jsou uvedeny podle tříd orgánových systémů a četnosti výskytu; časté (> 1/100 až < 1/10) a není známo (četnost nelze z dostupných údajů odhadnout).

MedDRA verze 15.0

¹Progrese subklinického karcinomu prostaty

²Zvětšení prostaty (do normogonadální velikosti)

³Snížení LDL-C, HDL-C a triglyceridů v séru

Pojmy používané výše k popisu nežádoucích účinků rovněž zahrnují synonyma a příbuzné pojmy.

Pediatrická populace

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny u prepubertálních dětí užívajících androgeny (viz bod 4.4): předčasný sexuální vývoj, zvýšená frekvence erekcí, zvětšení penisu a předčasný uzávěr epifýz.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Akutní toxicita testosteronu je nízká.

Objeví-li se příznaky chronického předávkování (např. polycytémie, priapismus), měla by se léčba přerušit a po vymizení příznaků by měla pokračovat sníženými dávkami.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1  Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: androgeny. ATC kód: G03B A03

U hypogonadálních mužů se léčba přípravkem Sustanon projevuje klinicky signifikantním zvýšením plazmatické koncentrace testosteronu, dihydrotestos­teronu, estradiolu a androstendionu, stejně jako poklesem SHBG (sex hormone binding globulin – globulinu vázajícího pohlavní hormony). Hladiny luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH) se vrací do normálního rozmezí. U hypogonadálních mužů léčba přípravkem Sustanon vede ke zlepšení symptomů deficitu testosteronu. Kromě toho léčba zvyšuje denzitu kostní hmoty, nárůst svalové hmoty a snižuje hmotu tukové tkáně. Léčba také zlepšuje pohlavní funkce včetně libida a erektilní funkce. Léčba snižuje hladinu LDL-C, HDL-C a triglyceridů v séru a zvyšuje hemoglobin a hematokrit, přičemž nebyly zaznamenány žádné klinicky relevantní změny v jaterních enzymech a PSA. Léčba může způsobit zvětšení prostaty, avšak nebyly pozorovány žádné nežádoucí prostatické symptomy. U hypogonadálních diabetických pacientů bylo při užívání androgenů zaznamenáno zlepšení glukózové tolerance a/nebo snížení hladiny glukózy v krvi. U chlapců s konstitučním opožděním růstu a puberty léčba přípravkem Sustanon akceleruje růst a indukuje vývoj sekundárních pohlavních znaků.

U transsexuálů (z ženy na muže) léčba přípravkem Sustanon vyvolá maskulinizaci.

5.2  Farmakokinetické vlastnosti

Sustanon obsahuje 4 rozdílné estery testosteronu s rozdílným trváním účinku. Estery jsou hydrolyzovány na přirozený testosteron, jakmile vstoupí do oběhu.

Absorpce

Jednotlivá dávka přípravku Sustanon vede ke zvýšení celkové plazmatické hladiny testosteronu s maximem hodnot přibližně 70 nmol/l (Cmax), které je dosaženo přibližně za 24–48 hodin (tmax) po podání. Plazmatické hladiny testosteronu se vrátí k dolní hranici normálního rozmezí u mužů přibližně za 21 dnů.

Distribuce:

V in vitro testech se testosteron projevuje vysokou (přes 97%) nespecifickou vazbou na plazmatické bílkoviny a globulin vázající pohlavní hormony.

Biotransformace:

Testosteron je metabolizován na dihydrotestosteron a estradiol, které se dále metabolizují normálními cestami.

Eliminace:

Vylučování probíhá hlavně močí ve formě konjugátů etiocholanolonu a androsteronu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje u androgenů obecně neodhalují žádné riziko pro člověka. Podávání androgenů různým druhům pokusných zvířat prokazatelně vedlo k virilizaci vnějších genitálií plodů samičího pohlaví.

6.  FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1  Seznam pomocných látek

Podzemnicový olej

Benzylalkohol

6.2  Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3   Doba použitelnosti

3 roky.

Vzhledem k tomu, že otevřené ampulky již nelze znovu uzavřít takovým způsobem, aby byla zaručena sterilita obsahu, roztok musí být použit okamžitě.

6.4  Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C. Chraňte před chladem nebo mrazem.

Uchovávejte ampulku v původní krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5  Druh obalu a obsah balení

Jedna bezbarvá skleněná ampulka obsahuje 1 ml přípravku Sustanon.

Krabička přípravku Sustanon obsahuje 1 ampulku.

6.6  Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Aspen Pharma Trading Limited

3016 Lake Drive

Citywest Business Campus

Dublin 24

Irsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

56/357/91-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 3. 12. 1991

Datum posledního prodloužení: 11. 12. 2013

Další informace o léčivu SUSTANON 250

Jak se SUSTANON 250 podává: intramuskulární podání - injekční roztok
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Ampulka
Velikost balení: 1X1ML

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Aspen Pharma Trading Limited, Dublin
E-mail: aspenmedinfo@professionalinformation.co.uk
Telefon: +420 228880774