SUCCICAPTAL, 200 mg, tvrdé tobolky – souhrn údajů o přípravku (SPC) pro zdravotníky

1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

SUCCICAPTAL, 200 mg, tvrdé tobolky

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Sukcimer………………………………………………………………………………………………………….200 mg v jedné tvrdé tobolce 350,00 mg (velikost1)

Pomocná látka se známým účinkem: 139,58 mg monohydrátu laktózy v jedné tvrdé tobolce.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tvrdá tobolka.

Bílá tobolka, velikost č. 1.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba intoxikace olovem a rtutí.

4.2 Dávkování

Dávkování pro dospělé a děti je stanoveno následovně:

• 10 mg/kg (nebo 350 mg/m²) podávaných každých 8 hodin po dobu 5 dnů (tj. 30 mg/kg/den),
• poté 10 mg/kg (nebo 350 mg/m²) každých 12 hodin po dobu 2 týdnů (tj. 20 mg/kg/den).

U dospělých by neměla být překročena dávka 1,80 g/den.

Dávky v závislosti na hmotnosti jsou následující:

Způsob podání

Perorální podání.

U malých dětí lze obsah tobolek smíchat s ovocnou šťávou nebo s jídlem.

Frekvence podávání

3krát během 24 hodin v 8hodinových intervalech během prvních 5 dnů léčby, poté každých 12 hodin po dobu 2 týdnů.

Délka léčby

19 dnů.

Po ukončení léčby je třeba sledovat plazmatické koncentrace těžkých kovů po dobu přibližně 10 dnů, protože se může objevit „rebound“ fenomén (způsobený především uvolňováním ze zásob v kostech), což v nejzávažnějších případech může vést k provedení několika léčebných cyklů (viz bod 5.1).

4.3 Kontraindikace

Tento léčivý přípravek je kontraindikován v případě hypersenzitivity na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zvláštní upozornění

Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pacienti s intolerancí galaktózy, úplným deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy (vzácné dědičné poruchy) by neměli tento léčivý přípravek užívat.

Porucha funkce ledvin nebo jater: Vzhledem k nedostatku údajů musí být tento léčivý přípravek podáván s opatrností u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater.

Opatření pro použití

Neuplatňuje se.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyly provedeny žádné studie interakcí.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Studie na zvířatech prokázaly teratogení účinky (rozštěpy patra, kostní anomálie, oční anomálie a defekty uzávěru neurální trubice). V klinické praxi nejsou k dispozici žádné relevantní údaje.

Není známo, zda sukcimer prostupuje placentou.

V důsledku toho smí být sukcimer podáván během těhotenství pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převyšuje potenciální rizika pro plod.

Kojení

Užívání sukcimeru během kojení se nedoporučuje.

Fertilita

Žádné studie vlivu užívání přípravku na fertilitu nebyly provedeny.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

U tohoto léčivého přípravku se neočekává žádný účinek, který by mohl ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastější nežádoucí účinky (> 5 %) jsou gastrointestinálního, kožního nebo biologického charakteru.

Gastrointestinální potíže

• Nevolnost, zvracení.
• Průjem.
• Ztráta chuti k jídlu.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

• Kožní vyrážky, někdy vezikulární, které mohou postihovat sliznice.

Biologické abnormality

• Přechodné zvýšení transamináz.
• Zvýšené vylučování mědi a zinku močí.

Ostatní

• Možnost nepříjemného zápachu (dech, moč).

Byly hlášeny také vzácné případy hypersenzitivních reakcí (kopřivka, Quinckeho edém).

Většina hlášených nežádoucích účinků je mírné až střední intenzity. Všechny tyto účinky vymizí po ukončení léčby.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím webového formuláře sukl.gov.cz/nezadouciucinky

případně na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 49/48 100 00 Praha 10 e-mail: farmakovigilance@sukl.gov.cz

4.9 Předávkování

Klinické zkušenosti s následky předávkování jsou omezeny na případ tříletého dítěte, které zůstalo klinicky i biologicky asymptomatické po požití 2,4 g sukcimeru.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: ANTIDOTUM / CHELATAČNÍ ČINIDLO PRO TĚŽKÉ KOVY

ATC: V03AB

Sukcimer zvyšuje vylučování těžkých kovů močí tvorbou stabilních, ve vodě rozpustných komplexů.

Vylučování olova je obecně nejvyšší první den chelatační terapie a příznaky vyvolané olovem obvykle odezní do dvou dnů. Léčba by však měla být upravena tak, aby se zabránilo opětovnému nárůstu hladiny olova v krvi a aby se dosáhlo plné účinnosti chelatace.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání je absorpce sukcimeru z gastrointestinálního traktu rychlá (T_max 1 až 4 hodiny), ale neúplná (20 %).

Distribuce

V krevním oběhu se sukcimer z 85 % váže na plazmatické bílkoviny (převážně na albumin).

Sukcimer je distribuován převážně v extracelulárním prostoru.

Metabolismus

Sukcimer je rychle a extenzivně metabolizován, pravděpodobně v játrech, převážně na cystein-sukcimer-disulfidy, což jsou aktivní metabolity při chelataci těžkých kovů.

Byl naznačen enterohepatální oběh sukcimeru a/nebo jeho metabolitů a ukládání metabolitů ve žlučníku.

Eliminace

Po perorálním podání probíhá eliminace absorbovaného sukcimeru převážně močí. Bylo naznačeno vylučování do žluči.

90 % sukcimeru vyloučeného močí se nachází ve formě cystein-sukcimer-disulfidů, zatímco 10 % se nachází v nezměněné formě.

Vrchol vylučování močí nastává přibližně 2 až 4 hodiny po perorálním podání. Byly hlášeny dva různé poločasy eliminace: počáteční poločas kratší než 4 hodiny a terminální poločas přibližně 48 hodin (což se vysvětluje ukládáním ve žlučníku).

Teoretické fyzikálně-chemické vlastnosti chelátového komplexu s olovem nebo rtutí naznačují, že může být dialyzovatelný.

5.3 Preklinické údaje o bezpečnosti

Extracelulární distribuce sukcimeru může vysvětlovat jeho nízkou toxicitu ve srovnání s jinými dithioly. Toxické účinky sukcimeru se objevují pouze u dávek výrazně vyšších, než jsou dávky doporučené pro léčbu intoxikace.

U potkanů a myší je letální dávka (LD50) sukcimeru vyšší než 3000 mg/kg perorálně. U potkanů a psů nebyly pozorovány žádné významné známky toxicity až do dávky 200 mg/kg/den sukcimeru perorálně. U psů byly hlášeny toxické účinky při dávkách nad 300 mg/kg/den sukcimeru perorálně.

Byl zaznamenán výskyt trombocytopenie po 3 měsících perorálního podávání sukcimeru psům v dávce 80 nebo 140 mg/kg/den, zatímco při perorální dávce 10mg/kg/den zůstal počet krevních destiček normální.

K dnešnímu dni nejsou k dispozici žádné studie karcinogenity sukcimeru.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Laktóza, magnesium-stearát, bezvodý koloidní oxid křemičitý.

Složení obalu tvrdé tobolky: želatina, oxid titaničitý.

6.2 Inkompatibility

Neuvedeny.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Chraňte před světlem a vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení

15 tvrdých tobolek v blistru (PVC / Aluminium).

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

SERB

32 RUE DE MONCEAU

75008 PAŘÍŽ

FRANCIE

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

34009 365 710 8 2: 15 tvrdých tobolek v blistru (PVC / Aluminium) (uváděno na trh).

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

[Bude doplněno držitelem dodatečně.]

10. DATUM REVIZE TEXTU

[viz výše]

11. DOZIMETRIE

Neuplatňuje se.

1. 12. POKYNY PRO PŘÍPRAVKU RADIOFARMAK

Neuplatňuje se.

PODMÍNKY PŘEDEPISOVÁNÍ A VÝDEJE

Výdej léčivého přípravku je vázán na lékařský předpis.