SMOQUIT LEMON GUM - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Smoquit Mint gum 2 mg léčivá žvýkací guma

Smoquit Mint gum 4 mg léčivá žvýkací guma

Smoquit Lemon gum 2 mg léčivá žvýkací guma

Smoquit Lemon gum 4 mg léčivá žvýkací guma

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna léčivá žvýkací guma Smoquit Mint gum/Smoquit Lemon gum 2 mg obsahuje nicotini resinas 13,33 mg, což odpovídá nicotinum 2 mg.

Jedna léčivá žvýkací guma Smoquit Mint gum/Smoquit Lemon gum 4 mg obsahuje nicotini resinas 26,67 mg, což odpovídá nicotinum 4 mg.

Pomocné látky se známým účinkem:

Jedna léčivá žvýkací guma Smoquit Mint gum /Smoquit Lemon gum 2 mg/4 mg obsahuje: Tekutý maltitol 23,9 mg (citronová příchuť) / 23,7 mg (mátová příchuť).

Maltitol (E965) 207,7 mg (citronová příchuť) / 205,8 mg (mátová příchuť) Butylhydroxytoluen (E321) 0,45 mg

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Léčivá žvýkací guma

Smoquit Mint gum /Smoquit Lemon gum 2 mg/4 mg je bílá, potahovaná žvýkací guma obdélníkového tva­ru.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Smoquit zmírňuje a/nebo zabraňuje touze po kouření (nikotinu) a abstinenčním příznakům spojeným se závislostí na tabáku. Pomáhá kuřákům, kteří chtějí přestat kouřit nebo omezit kouření dříve, než přestanou kouřit. Slouží také jako podpora kuřákům, kteří chtějí dočasně přestat kouřit nebo ke snadnějšímu snížení počtu vykouřených cigaret u kuřáků neschopných nebo neochotných přestat kouřit.

4.2 Dávkování a způsob podání

Během léčby nikotinovými žvýkačkami má pacient vynaložit veškeré úsilí, aby přestal kouřit trvale. Odborná rada a podpora okolí zpravidla zvyšují úspěšnost léčby.

Ukázalo se, že kuřáci, kteří chtějí přestat kouřit, potřebují nižší množství nikotinových žvýkaček než cigaret, které předtím vykouřili za den.

Pro ukončení kouření přestaňte okamžitě kouřit

Dospělí a starší osoby

Dávkování má být stanoveno podle stupně nikotinové závislosti kuřáka.

Používání 8–12 žvýkaček vhodné síly denně po 3 měsíce by mělo být pro léčbu dostatečné. Silně závislí kuřáci (Fagerstromův test nikotinové závislosti (FTND) > 6 nebo kouření >20 cigaret denně) nebo pacienti, kterým se nepodařilo skončit s kouřením po užívání žvýkaček s obsahem 2 mg nikotinu, mají používat žvýkačky o síle 4 mg. Ostatní mají používat žvýkačky o síle 2 mg. Maximální denní dávka je 24 nikotinových žvýkaček.

Porucha funkce ledvin a jater

U pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater a/nebo s těžkou poruchou funkce ledvin je zapotřebí opatrnosti při stanovení dávky, protože může dojít k poklesu clearance nikotinu nebo jeho metabolitů a potenciálnímu zhoršení nežádoucích účinků (viz body 4.4 a 5.2).

• Ukončení kouření
• Omezení kouření
• Dočasná abstinenční fáze

Žvýkačka se používá v situacích bez možnosti kouřit, například v místech se zákazem kouření nebo v případě, kdy si kuřák nepřeje kouřit a přitom pociťuje potřebu si zapálit.

Pediatrická populace

Dospívající (mladší 18 let) mohou používat nikotinové žvýkačky pouze na doporučení lékáře. Existují pouze omezené zkušenosti s používáním nikotinových žvýkaček u osob mladších 18 let. Nikotinové žvýkačky nesmí být používány u dětí mladších 12 let. Dávky nikotinu tolerované dospělými mohou vyvolat u dětí závažnou toxicitu, která může být fatální.

Nikotinová žvýkačka se žvýká přerušovaně přibližně po dobu 30 minut s cílem uvolnit ze žvýkačky veškeré dostupné množství nikotinu. Pacienti mají přerušit žvýkání, jakmile se objeví pepřová chuť nebo brnění v ústech a pokračovat pouze tehdy, pokud tento pocit zmizí. Je obzvláště důležité žvýkat nikotinovou žvýkačku pomalu. Tímto způsobem se nikotin absorbuje přes sliznici dutiny ústní do těla. To umožní mít takovou koncentraci nikotinu v krvi, která sníží chuť na nikotin na delší dobu. Je třeba se vyhnout rychlému/inten­zivnímu žvýkání žvýkačky, protože tak se nikotin ze žvýkačky dostatečně rychle neuvolní a není k dispozici k absorpci.

Smoquit obsahuje pomocné látky s kalorickou hodnotou. Kalorická hodnota jedné žvýkačky Smoquit 2 mg/4 mg je 5,0/4,8 kJ/kus.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Výhody ukončení kouření obvykle převažují nad rizikem spojeným se správně používanou nikotinovou substituční léčbou (NRT- Nicotine Replacement Therapy).

Poměr přínosu a rizik má být posouzen příslušným zdravotnickým pracovníkem u pacientů s těmito stavy:

• Závislí kuřáci s nedávno prodělaným infarktem myokardu, nestabilní nebo zhoršující se se anginou pectoris včetně Prinzmetalovy anginy pectoris, se závažnou srdeční arytmií, neléčenou hypertenzí, s nedávno prodělanou mozkovou příhodou anebo ti, co jsou považováni za hemodynamicky nestabilní, mají být vyzváni k ukončení kouření nefarmakologickou intervencí (např. pomocí poradenství). V případě selhání lze použít žvýkaček, ale vzhledem k omezeným údajům o bezpečnosti u této skupiny pacientů může být léčba zahájena pouze za pečlivého lékařského dohledu.
• Diabetes mellitus: Pacienti s diabetem mellitem mají být poučeni, že když přestanou kouřit a začnou používat NRT, je nutná přísnější kontrola glykemie, protože snížení množství katecholaminů uvolňovaných v důsledku působení nikotinu může ovlivnit metabolizmus sacharidů.
• Porucha funkce ledvin a jater: Pacienti se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater a/nebo s těžkou poruchou funkce ledvin mají být při používání přípravku opatrní, protože může dojít k poklesu clearance nikotinu nebo jeho metabolitů a potenciálnímu zhoršení nežádoucích účinků.
• Feochromocytom a nekontrolovaná hypertyreóza: Používat s opatrností u pacientů s nekontrolovanou hypertyreózou a feochromocytomem, protože nikotin způsobuje uvolňování katecholaminů.
• Gastrointestinální onemocnění: Polknutý nikotin může zhoršit příznaky u pacientů s ezofagitidou, žaludečními nebo peptickými vředy a pacienti s těmito onemocněními mají být při používání přípravků NRT opatrní.
• Kuřáci s umělým chrupem mohou mít se žvýkáním tohoto přípravku potíže. Žvýkačka se může nalepit na umělý chrup a ve vzácných případech ho může i poškodit.

Nebezpečí u malých dětí: Dávky nikotinu tolerované dospělými kuřáky mohou u malých dětí způsobit závažnou toxicitu, která může být fatální. Přípravky s obsahem nikotinu, nepoužité nebo použité nemají být ponechány na místě, ke kterému mají přístup děti (viz bod 4.9).

Přenesená závislost: Přenesená závislost je neobvyklá a je méně škodlivá a snadněji překonatelná než závislost na kouření.

Ukončení kouření: Polycyklické aromatické uhlovodíky obsažené v tabákovém kouři indukují metabolizmus léčiv metabolizovaných CYP 1A2 (a asi i CYP 1A1). Při ukončení kouření může docházet ke zpomalení metabolizmu a následnému zvýšení hladiny těchto léčiv v krvi. To má potenciální klinický význam u přípravků s úzkým terapeutickým rozmezím, obsahujícím např. theofylin, takrin, klozapin a ropinirol.

Aplikace čistého nikotinu v lékové formě žvýkaček je méně škodlivá než kouření tabáku.

Někteří pacienti mohou pokračovat v užívání nikotinových žvýkaček i po uplynutí doporučené doby léčby. Potenciální riziko dlouhodobého užívání je mnohem menší než riziko spojené s návratem ke kouření.

Žvýkačky obsahují maltitol. Pacienti se vzácnými dědičnými potížemi s intolerancí fruktózy by tento přípravek neměli používat.

Báze žvýkaček obsahuje butylhydroxytoluen (E321), který může způsobit lokální kožní reakce (např. kontaktní dermatitidu) a lokální podráždění sliznice v ústech.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Dosud nebyly definitivně potvrzeny klinicky relevantní interakce mezi substituční nikotinovou léčbou a jinými léky. Nikotin však může potenciálně zvyšovat hemodynamické účinky adenosinu, např. přispívat ke zvýšení krevního tlaku a srdeční frekvence a také zesilovat vnímání bolesti (bolesti na hrudi u anginy pectoris) vyvolané podáním adenosinu. Více informací o změnách metabolizmu některých léčivých látek po ukončení kouření viz bod 4.4.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Fertilita

Na rozdíl od dobře známých nežádoucích účinků kouření tabáku na početí a těhotenství u lidí, účinek nikotinové terapie není znám. Zatímco dosud není nutné specifické doporučení pro antikoncepci u žen, je ženám, které plánují těhotenství, důrazně doporučeno nekouřit a nepoužívat NRT.

Třebaže kouření může vykazovat nežádoucí účinky na mužskou fertilitu, není k dispozici důkaz, který by vyžadoval zvláštní antikoncepční opatření u mužů v průběhu NRT.

Těhotenství

Kouření tabákových výrobků je v průběhu těhotenství spojené s riziky, např. nízká porodní váha, předčasný porod nebo narození mrtvého dítěte. Přestat kouřit je jediné nejúčinnější opatření ke zlepšení zdraví těhotné kuřačky a jejího dítěte.

Nikotin přechází do plodu a může v závislosti na dávce působit změny v cirkulaci a dýchání plodu. Z tohoto důvodu má být těhotná kuřačka vždy poučena o nutnosti přestat kouřit úplně bez používání substituční nikotinové léčby. Riziko pokračujícího kouření může znamenat vyšší ohrožení plodu ve srovnání s používáním substitučních nikotinových přípravků v rámci řízeného programu odvykání kouření. Těhotné kuřačky mají nikotinové žvýkačky používat pouze po konzultaci s lékařem.

Kojení

Nikotin přechází do mateřského mléka. I když jsou nikotinové žvýkačky užívány v terapeutických dávkách, může mít hladina nikotinu v mateřském mléce účinek na dítě. Nikotinové žvýkačky nemají být užívány v období kojení. Kojící kuřačky mají užívat nikotinové žvýkačky pouze po konzultaci s lékařem a pouze pokud nejsou schopné ukončit kouření bez nikotinové substituční terapie.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nikotinové žvýkačky nemají žádný nebo mají zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nikotinové žvýkačky obsahující nikotin mohou vést k nežádoucím účinkům, které byly pozorovány při podávání nikotinu jiným způsobem, včetně kouření. Nežádoucí účinky jsou závislé na dávce.

Většina nežádoucích účinků hlášených pacienty se projevila během 3–4 týdnů od zahájení léčby.

Některé příznaky, jako jsou závratě, bolest hlavy a insomnie mohou být projevem abstinenčních příznaků souvisejících s ukončením kouření. V souvislosti s ukončením kouření mohou vznikat aftózní ulcerace, kauzalita je nejasná. Žvýkačka může ulpět na zubní protéze a vzácně ji může i poškodit.

Následující kategorie jsou použity pro zaznamenání frekvence výskytu nežádoucích účinků:

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Příznaky předávkování nikotinem se mohou objevit u pacientů, kteří současně užívají nikotin z jiných zdrojů.

K předávkování nikotinem může dojít v případě současného používání nadměrného množství žvýkaček, současného kouření nebo současného používání jiné formy substituční nikotinové léčby nebo u kuřáků s velmi nízkým stupněm závislosti na nikotinu. Riziko otravy způsobené polknutím žvýkačky je velmi nízké, protože absorpce při absenci žvýkání je pomalá a neúplná.

Příznaky předávkování

Příznaky předávkování jsou obdobné jako při akutní otravě nikotinem při nadměrném kouření: nauzea, zvýšená salivace, bolest břicha, průjem, pocení, bolest hlavy, závratě, poruchy sluchu a únava. Ve vysokých dávkách mohou být tyto příznaky provázeny hypotenzí, slabým a nepravidelným pulzem, dýchacími obtížemi, vyčerpaností, oběhovým selháním a generalizovanými křečemi.

Dávky nikotinu, které jsou dospělými kuřáky během léčby tolerovány, mohou vyvolat závažné příznaky otravy u malých dětí s fatálními následky.

Léčba předávkování

Je třeba okamžitě ukončit podávání nikotinu a zahájit symptomatickou léčbu. Perorální podání aktivního uhlí snižuje gastrointestinální absorpci nikotinu. Akutní minimální letální dávka u člověka je asi 40 – 60 mg nikotinu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1  Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii závislosti na nikotinu, nikotin

ATC kód: N07BA01

Mechanismus účinku

Nikotin, hlavní alkaloid v tabákových výrobcích a přirozeně se vyskytující autonomní látka je antagonistou nikotinových receptorů v periferním a centrálním nervovém systému a má výrazné účinky na CNS a kardiovaskulární systém.

Farmakologický účinek nikotinu je dobře zdokumentován. Hlavním farmakologickým účinkem jsou centrální stimulace a/nebo útlum, přechodná hyperpnoe, periferní vazokonstrikce (vedoucí ke zvýšenému systolickému tlaku), snížení chuti k jídlu a stimulace peristaltiky.

Klinická účinnost a bezpečnost

Náhlé přerušení používání tabákových výrobků (např. cigaret) po dlouhém období každodenního dodávání nikotinu může vyvolat vznik charakteristických abstinenčních příznaků jako dysforie nebo depresivní nálada, nespavost, podrážděnost, frustrace nebo agresivita, úzkost, zhoršená koncentrace, neklid nebo netrpělivost, snížení srdeční frekvence a zvýšená chuť k jídlu nebo zvyšování tělesné hmotnosti. Za další klinicky relevantní příznak nikotinového odvykání je považována nezvladatelná touha po nikotinu .

Klinické studie prokázaly, že přípravky obsahující nikotin pomáhají při odvykání kouření zmírněním abstinenčních příznaků.

5.2  Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Nikotin podávaný formou léčivé žvýkací gumy je přímo absorbován sliznicí dutiny ústní. Prokazatelných plazmatických hladin je dosaženo po 5–7 minutách od zahájení žvýkání a maximálních hladin je dosaženo asi po 30 minutách od zahájení žvýkání. Plazmatické hladiny nikotinu dosahují přibližně stejných hodnot jako po vykouření cigarety a je nepravděpodobné, že by překročily hodnotu dosaženou po vykouření cigarety.

Množství nikotinu vstřebaného z jedné žvýkačky závisí na intenzitě a délce žvýkání. Množství vstřebaného nikotinu závisí také na jeho vylučování a na ztrátách z dutiny ústní způsobených polykáním nebo vykašláváním. Systémová biologická dostupnost polknutého nikotinu je nižší v důsledku množství primárně metabolizovaného v játrech, tzv. „first-pass effect“. Nejvyšší podíl vstřebaného nikotinu ze žvýkačky pochází přímo ze sliznice dutiny ústní.

Vysoká a rychle rostoucí hladina nikotinu v plazmě, která je pozorována po fázi kouření, se během používání nikotinových žvýkaček vyskytuje zřídka. Obvykle se vstřebá 1,4 mg nikotinu ze žvýkačky s obsahem 2 mg nikotinu.

Změny absorpce nikotinu v extrémních podmínkách nebyly sledovány, bezpečnostní riziko se však nepředpokládá.

Distribuce

Distribuční objem nikotinu činí přibližně 2–3 l/kg a poločas přibližně 3 hodiny. Vazba nikotinu na plazmatické bílkoviny je nižší než 5 %. Neočekává se proto významný vliv na kinetiku nikotinu v případě vytěsnění nikotinu z vazby jinými látkami nebo v případě ovlivnění plazmatických proteinů chorobou.

Biotransformace

Metabolismus probíhá zejména v játrech, v malém množství také v ledvinách a plicích. Bylo identifikováno více než 20 metabolitů nikotinu, které se jeví méně účinné než nikotin. Primární plazmatický metabolit nikotinu, kotinin má poločas 15–20 hodin a 10krát přesahuje koncentrace nikotinu

Primární močové metabolity jsou kotinin (12 % dávky) a trans-3-hydroxykotinin (37 % dávky). Méně než 10 % nikotinu je vyloučeno močí v nezměněném stavu. Močí může být vyloučeno až 30 % při zvýšení diurézy a aciditě pod pH 5.

Eliminace

Eliminace probíhá v játrech, průměrná plazmatická clearance je přibližně 70 l/hod, 10–20 % je v nezměné formě. Rychlost vylučování se zvyšuje s aciditou moči a při zvýšení diurézy, stejně jako u inhalovaného nikotinu.

Progresivní závažné poškození ledvin je spjato s celkovým poklesem clearance nikotinu. Zvýšené hladiny nikotinu byly zjištěny u hemodialyzovaných pacientů – kuřáků.

Farmakokinetika nikotinu je nezměněna u pacientů s cirhózou s lehkou poruchou funkce jater (Child-Pugh klasifikace 5) a nikotinová clearance je snížena u pacientů s cirhózou se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh klasifikace 7). Mírnější snížení celkové clearance nikotinu bylo pozorováno u zdravých starších pacientů, úprava dávkování nebyla zapotřebí.

Rozdíly v kinetice nikotinu mezi muži a ženami nebyly pozorovány.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

V souvislosti s nikotinovými žvýkačkami nebyly prováděny žádné preklinické studie. Nebylo potvrzeno, že by měl nikotin mutagenní nebo genotoxické účinky. Dobře známý karcinogenní účinek tabákového kouře je připisován látkám vznikajícím pálením tabáku. Žádná z těchto látek se nevyskytuje v nikotinových žvýkačkách.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Základ žvýkací gumy s antioxidantem (obsahuje butylhydroxytoluen [E321])

Uhličitan vápenatý

Xylitol

Uhličitan sodný

Hydrogenuhličitan sodný (pouze u síly 2 mg)

Draselná sůl acesulfamu (E950)

Sukralosa

Silice máty peprné

Složené tekuté mátové aroma

Levomenthol

Mastek

Potahová vrstva

Maltitol (E965)

Oxid titaničitý (E171)

Roztok maltitolu

Sukralosa

Citronové aroma (pouze u žvýkaček s citronovou příchutí)

Silice máty peprné (pouze u žvýkaček s mátovou příchutí)

Levomenthol

Složené tekuté mátové aroma (pouze u žvýkaček s mátovou příchutí)

Karnaubský vosk

Mastek

6.2  Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3  Doba použitelnosti

Smoquit Mint gum/Smoquit Lemon gum 2 mg: 2 roky

Smoquit Mint gum/Smoquit Lemon gum 4 mg: 30 měsíců

6.4  Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5  Druh obalu a obsah balení

Velikost balení: 10, 12, 15, 20, 24, 30, 36, 48, 50, 90, 96, 105, 108, 110, 204, 210 a 216 kusů žvýkaček.

Al/PVC/PVdC blistr nebo Al/PVC/PVdC dětský bezpečnostní blistr

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6  Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.  DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dr. Max Pharma s.r.o.

Na Florenci 2116/15

Nové Město

110 00 Praha 1

Česká republika

8.   REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Smoquit Mint gum 2 mg léčivá žvýkací guma 87/671/15-C

Smoquit Mint gum 4 mg léčivá žvýkací guma 87/672/15-C

Smoquit Lemon gum 2 mg léčivá žvýkací guma 87/673/15-C

Smoquit Lemon gum 4 mg léčivá žvýkací guma 87/674/15-C

Další informace o léčivu SMOQUIT LEMON GUM

Jak se SMOQUIT LEMON GUM podává: orální podání - léčivá žvýkací guma
Výdej léku: volně prodejné léčivé přípravky

Balení: Blistr
Velikost balení: 110 II

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Dr. Max Pharma s.r.o., Praha
E-mail: phv@drmaxpharma.com