PIKOSULFÁT DR.MAX - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Pikosulfát Dr.Max 7,5 mg/ml perorální kapky, roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml roztoku (15 kapek) obsahuje natrii picosulfas monohydricus 7,5 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: nekrystalizující sorbitol 70% 655 mg v 1 ml.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Perorální kapky, roztok

Čirý, bezbarvý roztok

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Pikosulfát Dr.Max je indikován k léčbě dospělých, dospívajících a dětí od 4 let v případech akutní funkční zácpy a k občasnému použití pro usnadnění vyprázdnění při chronické zácpě.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Není-li lékařem předepsáno jinak, doporučuje se následující dávkování (1 ml = 15 kapek):

Doporučuje se začít s nejnižší dávkou. Dávka může být upravena až do maximální doporučené dávky pro navození pravidelné stolice. Maximální doporučená denní dávka nemá být překročena.

Pikosulfát kapky lze pravidelně, při každodenním podávání, užívat (nebo podávat dětem) po dobu maximálně dvou týdnů, a to jak po konzultaci, tak i bez konzultace s lékařem.

Způsob podání

Pikosulfát kapky se zpravidla podávají večer před spaním, k vyprázdnění dochází zpravidla následující den ráno.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Střevní neprůchodnost nebo střevní obstrukce.
• Závažná bolest a/nebo horečnaté akutní břišní onemocnění (např. apendicitida) spojené s nauzeou a zvracením.
• Akutní zánětlivé střevní onemocnění.
• Závažná dehydratace.
• Děti mladší 4 let.

4.4  Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Během léčby je nutno dodržovat pravidelný příjem tekutin, a to především u starších osob.

Podobně jako u jiných laxativ není doporučeno podávat pikosulfát každodenně nebo po delší dobu, bez zjištění příčiny zácpy. Dlouhodobé užívání laxativ může způsobit ochablost střev a zhoršení stavu zácpy. Dlouhodobé podávání vyšších dávek může vyvolat poruchy rovnováhy tekutin a elektrolytů a hypokalemii.

U pacientů, kteří užívali pikosulfát byly popsány závratě a/nebo mdloby. Podrobnosti, které jsou dostupné k těmto případům, naznačují, že tyto účinky mohou souviset s mdlobou při defekaci (nebo s mdlobou související s namáháním při stolici) nebo s vazovagální reakcí na bolest břicha při zácpě. Nemusí nutně souviset s podáním samotného pikosulfátu sodného.

Děti by neměly užívat pikosulfát bez doporučení lékaře.

1 ml roztoku obsahuje 0,45 g sorbitolu, což znamená 0,6 g sorbitolu v maximální doporučené denní dávce k léčbě dospělých, dospívajících a dětí od 10 let. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy by tento přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při podávání zvýšených dávek pikosulfátu v kombinaci s diuretiky nebo kortikosteroidy se může zvyšovat riziko vzniku elektrolytové nerovnováhy. Porušená elektrolytová rovnováha může způsobit zvýšení citlivosti k působení srdečních glykosidů.

Současné podávání antibiotik může snížit laxativní účinek pikosulfátu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Údaje o podávání pikosulfátu sodného těhotným ženám jsou omezené nebo nejsou k dispozici. Dlouhodobé zkušenosti nenaznačují žádné malformační účinky nebo fetální/neonatální toxicitu.

Studie na zvířatech neprokazují reprodukční toxicitu (viz bod 5.3).

Pikosulfát lze v těhotenství podávat pouze, pokud je to nezbytně nutné.

Kojení

Klinické údaje prokázaly, že ani léčivá složka pikosulfátu sodného BHPM (bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-methane) ani jeho glukuronidy nejsou vylučovány do mateřského mléka zdravých kojících žen. Z toho důvodu je možné přípravek Pikosulfát Dr.Max užívat během kojení.

Fertilita

Nebyly provedeny žádné studie fertility u lidí. Neklinické studie neprokázaly žádný vliv na fertilitu (viz bod 5.3).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny.

Pacienti musí být poučeni, že v důsledku vaso-vagální odpovědi (např. v důsledku abdominálního spazmu) mohou pocítit závrať a/nebo mdlobu. Pokud se u pacienta projeví abdominální spazmus, musí se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení nebo obsluha strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky nejsou při krátkodobém užívání obvyklé. Pokud je ale přípravek užíván delší dobu nebo ve vyšších dávkách, může dojít ke ztrátám tekutin a solí nebo k poruchám činnosti ledvin. V takovém případě by měla být vyrovnána ztráta tekutin a elektrolytů (zejména draslíku.

Frekvence výskytu je vyjádřena za použití následujícího pravidla: velmi časté (>1/10); časté (>1/100, <1/10); méně časté (>1/1000, <1/100); vzácné (>1/10 000, <1/1000); velmi vzácné (<1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy imunitního systému

Není známo: hypersenzitivita

Poruchy nervového systému

Méně časté: závrať

Není známo: mdloby

Závrať a mdloby, které se objeví po požití pikosulfátu sodného, jsou spojeny s vaso-vagální odpovědí (např. abdominální spazmus, defekace).

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté: průjem

Časté: abdominální křeče, abdominální bolest, abdominální obtíže

Méně časté: zvracení, nauzea

Delší užívání pikosulfátu vede ke zpomalení funkce střev.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Není známo*: kožní reakce jako je angioedém, polékový výsev, vyrážka, svědění.

*= tyto nežádoucí účinky byly pozorovány při post-marketingovém sledování. S 95% jistotou není uvedená frekvence vyšší než méně častá, ale může být nižší. Přesný odhad frekvence není možný, protože se nežádoucí účinek nevyskytoval v databázi klinické studie s 1020 pacienty.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Příznaky

Při vysokých dávkách se může objevit vodnatá stolice (průjem), abdominální křeče a klinicky závažné ztráty tekutin, draslíku a dalších elektrolytů. Pokud se pro běžné zvládnutí zácpy podávají dávky vyšší než doporučené, může dojít k ischemii střevní sliznice.

Pikosulfát, podobně jako jiná laxativa, může při chronickém předávkování způsobit chronický průjem, bolesti břicha, hypokalemii, sekundární hyperaldostero­nismus a ledvinové kameny.

Terapie

• V průběhu krátké doby po užití lze zabránit působení přípravku (nebo je minimalizovat) vyvoláním zvracení nebo výplachem žaludku. Podle stupně postižení je zpravidla třeba náhrada tekutin a úprava porušené elektrolytové rovnováhy, zejména u dětí a starších osob. V některých případech je vhodné podání spasmolytik.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Kontaktní laxativa

ATC kód: A06AB08

Mechanismus účinku

Pikosulfát sodný, léčivá látka tohoto přípravku, je lokálně působícím projímadlem difenylmethanové skupiny. Po bakteriálním štěpení pikosulfátu v tlustém střevě dochází ke stimulaci sliznice tlustého střeva, která způsobí zvýšení peristaltiky tlustého střeva a napomáhá zadržování vody a elektrolytů v lumen tlustého střeva. To vede ke stimulaci defekace, snížení času střevní pasáže a změknutí stolice.

Jelikož pikosulfát sodný působí v tlustém střevě, nedochází ke změně (porušení) vstřebávání energetických složek stravy a esenciálních živin v tenkém střevě.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání prochází pikosulfát sodný do tlustého střeva bez významné předchozí absorpce.

Distribuce

Nedochází k enterohepatální cirkulaci.

Biotransformace

Pikosulfát sodný je změněn na laxativní složku, bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-methane (BHPM) prostřednictvím bakteriálního štěpení v distální části střeva.

Eliminace

Během následující přeměny je jen malé množství BHPM absorbováno a téměř zcela konjugováno ve střevní stěně a v játrech za vzniku neaktivního glukuronidu BHPM. Po perorálním podání 10 mg pikosulfátu sodného bylo 10,4 % celkové dávky jako glukuronid BHPM po 48 hodinách vyloučeno močí. Obecně platí, že se při podávání vyšších dávek pikosulfátu sodného vylučování močí snížilo.

Farmakokinetic­ké/farmakodyna­mické vztahy

Účinek nastupuje za 6 – 12 hodin v závislosti na uvolňování léčivé látky (BHPM) z přípravku. Nebyl nalezen přímý nebo opačný vztah mezi plazmatickou hladinou aktivní složky a projímavým účinkem.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

U pikosulfátu sodného byla prokázána nízká akutní toxicita u laboratorních zvířat.

Hodnoty LD50 po perorálním podání byly >17 /kg (u myší), >16 g/kg (u potkanů) a >6 g/kg (u králíků, psů). Hlavními příznaky toxicity byla polydipsie, piloerekce, průjem a zvracení.

Ve studiích subchronické a chronické toxicity na potkanech (až do 100 mg/kg) a psech (až do 1000 mg/kg) v délce až 6 měsíců vyvolával pikosulfát sodný v dávkách 500× a 5000× převyšující terapeutické dávky doporučované lidem (vztaženo na 50 kg tělesné hmotnosti) průjem a způsoboval úbytek tělesné hmotnosti.

Následně tyto vysoké dávky vyvolávaly atrofii gastrointestinální sliznice. Změny vzniklé v souvislosti s léčbou byly způsobeny chronickým drážděním střev spolu s kachexií. Všechny toxické nežádoucí účinky byly reverzibilní. Pikosulfát sodný neovlivňoval srdeční frekvenci, krevní tlak a dýchání zvířat ani při plném vědomí ani při anestezii.

Pikosulfát sodný nevykazoval genotoxický potenciál u bakterií a savčích buněk za podmínek in vitro a in vivo. Dlouhodobé běžné studie kancerogenity u potkanů a myší nejsou k dispozici.

Byl zkoumán teratogenní účinek pikosulfátu sodného (fáze II) u potkanů (v dávkách 1, 10, 1 000 a 10 000 mg/kg tělesné hmotnosti) a králíků (1, 10 a 1 000 mg/kg) po perorálním podání.

Toxické dávky podávané v těhotenství vyvolávají silný průjem spolu s embryotoxicitou (zvýšení prvotního vstřebávání) bez teratogenních účinků nebo nežádoucích účinků na reprodukci potomstva. Plodnost a vývoj embrya (fáze I), stejně jako pre- a postnatální vývoj (fáze III) u potkanů nebyly ovlivněny po perorálním podání dávek 1, 10 a 100 mg/kg.

Celkově vzhledem k nízké celkové biologické dostupnosti po perorálním podání je akutní a chronická toxicita pikosulfátu sodného nízká.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

natrium-benzoát

nekrystalizující sorbitol 70% dihydrát natrium-citrátu monohydrát kyseliny citronové čištěná voda

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

Po prvním otevření je třeba spotřebovat do tří měsíců.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Bílá HDPE kapací lahvička se šroubovacím uzávěrem garantujícím neporušenost uzávěru, krabička

Velikost balení: 15 ml nebo 30 ml

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dr. Max Pharma s.r.o.

Na Florenci 2116/15

Nové Město

110 00 Praha 1

Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

61/584/15-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

9.12.2015

Další informace o léčivu PIKOSULFÁT DR.MAX

Jak se PIKOSULFÁT DR.MAX podává: perorální podání - perorální kapky, roztok
Výdej léku: volně prodejné léčivé přípravky

Balení: Lahvička s kapacím zařízením
Velikost balení: 1X15ML

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Dr. Max Pharma s.r.o., Praha
E-mail: phv@drmaxpharma.com