PARACETAMOL AUROVITAS - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Paracetamol Aurovitas 500 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje paracetamolum 500 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Bílé až téměř bílé, nepotahované, kulaté tablety, na jedné straně s půlicí rýhou oddělující označení „A“ a „8“ a na druhé straně hladké. Průměr tablety je 12 mm. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Symptomatická léčba mírné až středně silné bolesti a/nebo horečky.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Pouze perorální podání.

Dospělí, starší lidé a dospívající od 16 let (nad 55 kg tělesné hmotnosti):

Užívá se 500 mg až 1000 mg v jedné dávce, až 3 000 mg během 24 hodin.

Maximální denní dávka paracetamolu nesmí překročit 3 000 mg.

Děti a dospívající od 10 do 15 let (40 kg-55 kg tělesné hmotnosti):

Užívá se 500 mg v jedné dávce, až 2 000 mg během 24 hodin.

Maximální denní dávka nesmí překročit 2 000 mg.

Nedoporučuje se podávat dětem mladším 10 let.

Dávka nemá být opakovaně podávána častěji než každé 4 hodiny a nemají být podány více než 4 dávky během 24 hodin.

Návod k použití:

• Tento přípravek není vhodný pro děti mladší 10 let.
• Interval mezi dávkami má být nejméně 4 hodiny.
• Uvedená dávka nemá být překročena z důvodu rizika závažného poškození jater (viz bod 4.4 a 4.9).
• Jestliže bolest přetrvává po 5 dnech léčby nebo horečka přetrvává po 3 dnech léčby nebo se potíže zhorší nebo se objeví jiné příznaky, musí být léčba ukončena a pacient se má poradit s lékařem.
• Požití paracetamolu s jídlem a pitím nemá vliv na účinnost léčivého přípravku.

Zvláštní populace:

• V případě renální insuficience (poruchy funkce ledvin) má být dávka snížena:

• ■ Dospělí s hmotností nižší než 50 kg

• ■ Mírná až středně těžká jaterní insuficience, Gilbertův syndrom (familiární nehemolytická žloutenka)

• ■ Dehydratace

■ Chronická malnutrice

Tableta se spolkne a zapije velkým množstvím vody.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na paracetamol nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Dlouhodobé nebo časté užívání se nedoporučuje.

Pacienti mají být poučeni, aby současně neužívali jiné přípravky obsahující paracetamol. Mnohonásobné překročení denní dávky nebo předávkování může způsobit závažné poškození jater; v těchto případech má být vyhledána okamžitá lékařská pomoc, i když se pacient cítí dobře, kvůli riziku nevratného poškození jater (viz bod 4.9). U mladých pacientů léčených paracetamolem v dávce 60 mg/kg za den, není kombinace s jiným antipyretikem opodstatněná, s výjimkou případů neúčinnosti.

Je třeba opatrnosti při podávání paracetamolu pacientům se závažnou poruchou funkce ledvin nebo jater (Child-Pugh>9), mírnou až středně závažnou poruchou funkce jater (včetně Gilbertova syndromu), akutní hepatitidou, při současném podávání s přípravky ovlivňujícími funkci jater, pacientům s nedostatkem glukóza-6-fosfátdehydro­genázy, s hemolytickou anemií, pacientům s nadměrným příjmem alkoholu, chronicky dehydratovaným a podvyživeným pacientům.

Riziko předávkování je vyšší u pacientů s necirhotickým onemocněním jater. Opatrnosti je třeba v případě chronického alkoholismu. Během léčby paracetamolem se nesmí požívat alkohol. Denní dávka nesmí v těchto případech překročit 2 g.

V případě vysoké horečky, příznaků sekundární infekce či přetrvávání příznaků onemocnění déle než 3 dny, je třeba léčbu přehodnotit.

Při dlouhodobém užívání analgetik (> 3 měsíce) podávaných každý den nebo i několikrát denně se mohou objevit nebo zhoršit bolesti hlavy. Bolest hlavy způsobená nadměrným užíváním analgetik se nemá léčit zvýšením dávky. V těchto případech je třeba léčbu analgetiky přerušit a pacient se má poradit s lékařem. Opatrnosti je třeba u astmatiků sensitivních na kyselinu acetylsalicylovou, protože byl hlášen mírný bronchospazmus (zkřížená reakce) v souvislosti s léčbou paracetamolem.

Samoléčba paracetamolem má být omezena během užívání antikonvulziv, protože při současném užívání obou léčiv je potencována jaterní toxicita a biologická dostupnost paracetamolu je snížena, zejména při užívání vysokých dávek paracetamolu (viz bod 4.5).

Ovlivnění laboratorních testů

Paracetamol může ovlivnit testy na kyselinu močovou při použití kyseliny fosfowolframové a testy na hladinu cukrů v krvi prováděné pomocí glukózo-oxidázo-peroxidázy.

4.5  Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Rychlost absorpce paracetamolu může být zvýšena metoklopramidem nebo domperidonem a snížena cholestyraminem. Antikoagulační účinek warfarinu a jiných kumarinů může být zvýšen společně se zvýšeným rizikem krvácení při dlouhodobém každodenním užívání paracetamolu. Příležitostné užívání nemá významný účinek.

Paracetamol je rozsáhle metabolizován v játrech, a proto může interagovat s léčivými přípravky se stejnou metabolickou dráhou nebo indukovat/inhibovat stejnou metabolickou dráhu. Chronické užívání alkoholu nebo léků, které indukují jaterní enzymy, jako rifampicin, barbituráty, některá antiepileptika (např. karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, primidon) a třezalka tečkovaná může zvýšit hepatotoxicitu paracetamolu v důsledku zvýšené a rychlejší tvorby toxických metabolitů. Proto je třeba opatrnosti při současném užívání s léky indukujícími jaterní enzymy.

Probenecid snižuje na polovinu clearance paracetamolu inhibicí vazby paracetamolu na kyselinu glukuronovou. Při současné léčbě probenecidem má být dávka paracetamolu snížena.

Paracetamol může zvýšit plazmatickou koncentraci chloramfenikolu.

Neutropenie se vyskytuje častěji při současném, chronickém užívání paracetamolu a zidovudinu, pravděpodobně vlivem sníženého metabolismu zidovudinu.

Salicylamid může prodloužit eliminační poločas paracetamolu.

Isoniazid snižuje clearence paracetamolu možným potencováním jeho účinků a/nebo toxicity inhibicí jeho metabolismu v játrech.

Paracetamol může snížit biologickou dostupnost lamotriginu s případným snížením jeho účinků v důsledku možné indukce jeho metabolismu v játrech.

4.6  Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Epidemiologické údaje týkající se perorálního podávání terapeutických dávek paracetamolu nenaznačují žádný nežádoucí vliv na těhotenství nebo zdraví plodu/novorozence. Proto se za normálních podmínek může paracetamol užívat po celou dobu těhotenství.

Kojení

Po perorálním podání se malé množství paracetamolu vylučuje do mateřského mléka, avšak nikoliv v klinicky významném množství. Dosud nejsou známy nežádoucí účinky ani vedlejší účinky během kojení. Paracetamol může být v terapeutických dávkách podáván během laktace.

Fertilita

Při běžném užívání paracetamolu nejsou známy škodlivé účinky na plodnost.

4.7  Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Paracetamol nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8  Nežádoucí účinky

Při podávání terapeutických dávek se vyskytuje jen málo nežádoucích účinků.

Frekvence výskytu nežádoucích účinků je definována následně: velmi časté (>1/10), časté (>1/100 až <1/10), méně časté (>1/1 000 až <1/100), vzácné (>1/10 000 až <1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Paracetamol může způsobit intoxikaci, obzvláště u starších osob, malých dětí, pacientů s onemocněním jater, u chronických alkoholiků, pacientů s chronickou malnutricí a u pacientů užívajících látky indukující jaterní enzymy. Předávkování může být v těchto případech fatální.

Poškození jater je možné u dospělých, kteří užili 6 g paracetamolu nebo více, zvláště pokud tito pacienti mají rizikové faktory (viz níže).

Rizikové faktory:

Pokud pacient

• je dlouhodobě léčen karbamazepinem, fenobarbitalem, fenytoinem, primidonem, rifampicinem, třezalkou tečkovanou nebo dalšími léky, které indukují jaterní enzymy.
• pravidelně konzumuje vyšší než doporučené množství alkoholu.
• pravděpodobně trpí deplecí glutathionu např. při poruchách příjmu potravy, cystické fibróze, HIV infekci, hladovění, kachexii.

Akutní intoxikace paracetamolem může postupovat v několika fázích.

Příznaky předávkování paracetamolem během prvních dvou dnů jsou nauzea, zvracení, nechutenství, bledost a bolest břicha. Toto jsou příznaky mírné intoxikace.

Pokud je intoxikace závažnější, objeví se subklinické příznaky, jako zvýšení hodnot jaterních enzymů. Po dvou až čtyřech dnech od užití se projeví klinické příznaky poškození jater, jako je bolestivá hepatomegalie, žloutenka, encefalopatie, kóma a porucha srážení krve, to vše sekundárně při jaterní nedostatečnosti.

Nedostatečná funkce ledvin (nekróza tubulů) je vzácná. Závažná intoxikace může způsobit metabolickou acidózu.

Je třeba postupovat podle lokálních doporučení pro léčbu předávkování paracetamolem.

Ihned po předávkování paracetamolem, které může vést k závažné intoxikaci, lze aplikovat léčbu snižující absorpci, jako je výplach žaludku do jedné hodiny od užití nebo podání aktivního uhlí.

Jako antidotum lze podat N-acetylcystein (NAC). Pro podání NAC a další léčbu má být stanovena koncentrace paracetamolu v krvi. Obecně je preferováno intravenózní podávání NAC, které má pokračovat, dokud je paracetamol detekovatelný. Je třeba si uvědomit, že podávání NAC až 36 hodin po intoxikaci může zlepšit prognózu. Perorální podání NAC nemá být kombinováno s perorálním podáním aktivního uhlí.

Na začátku léčby je třeba provést jaterní testy a je třeba je opakovat každých 24 hodin. Ve většině případů se vrátí hodnoty jaterních aminotransferáz na normální hladinu během dvou týdnů od intoxikace, a to s úplnou obnovou jaterních funkcí. Ve vzácných případech může být nutná transplantace ja­ter.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: jiná analgetika a antipyretika, anilidy. ATC kód: N02BE01.

Paracetamol je účinné antipyretikum a analgetikum. Nemá však žádný protizánětlivý účinek.

Hlavním působením paracetamolu je inhibice cyklooxygenázy, enzymu, který je nezbytný pro syntézu prostaglandinů. Cyklooxygenáza centrálního nervového systému je citlivější na paracetamol, než periferní cyklooxygenáza, což vysvětluje, proč má paracetamol antipyretický a analgetický účinek bez viditelného periferního protizánětlivého účinku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání je paracetamol rychle a téměř úplně absorbován. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 30 minut až 2 hodiny.

Distribuce

Paracetamol je distribuován rychle do všech tkání. Koncentrace v krvi, slinách a plazmě jsou srovnatelné.

Distribuční objem paracetamolu je zhruba 1 l/kg tělesné hmotnosti. Při terapeutických dávkách je vazba na plazmatické bílkoviny zanedbatelná.

Biotransformace

U dospělých je paracetamol v játrech konjugován s kyselinou glukuronovou (~60 %) a sulfátem (~35 %). Druhá cesta je při dávkách vyšších než terapeutických rychle saturována. Minoritní cesta katalyzovaná cytochromem P450 vede k tvorbě meziproduktu (N-acetyl-p-benzochinoniminu), který je za normálních podmínek užívání paracetamolu rychle detoxikován glutathionem a po konjugaci s cysteinem (~3 %) a kyselinou merkapturovou vylučován močí.

U novorozenců a dětí < 12 let je sulfátová konjugace hlavní eliminační cestou a glukuronidace je nižší než u dospělých. Celková eliminace u dětí je srovnatelná s eliminací u dospělých vzhledem ke zvýšené kapacitě sulfátové konjugace.

Eliminace

K eliminaci paracetamolu dochází zásadně močí. Během 24 hodin se vylučuje ledvinami 90 % požité dávky, převážně jako glukuronidové (60–80 %) a sulfátové (20–30 %) konjugáty. Méně než 5 % se vylučuje v nezměněné formě. Eliminační poločas je přibližně 2 hodiny.

V případě insuficience ledvin nebo jater, po předávkování a u novorozenců je eliminační poločas paracetamolu prodloužen. Maximální účinek je ekvivalentní koncentracím v plazmě. U starších pacientů není kapacita konjugace změněna.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Účinky v neklinických studiích byly pozorovány pouze po expozicích dostatečně převyšujících maximální expozici u člověka, což svědčí o malém významu pro klinické použití. Studie na zvířatech neprokázaly teratogenní účinek.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1   Seznam pomocných látek

Předbobtnalý kukuřičný škrob

Koloidní bezvodý oxid křemičitý Nízkoviskózní hyprolosa

Sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A)

Mastek

Magnesium-stearát

6.2  Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3  Doba použitelnosti

2 roky

6.4  Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5  Druh obalu a obsah balení

Paracetamol Aurovitas tablety jsou v bezbarvých PVC/Al blistrech nebo bezbarvých PVC/PVC dětských bezpečnostních blistrech pokrytých Al fólií obsahujících 10, 12, 16, 20, 24, 30, 32, 40 a 50 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6  Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.  DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.

Sokratesa 13D/27

01–909 Varšava

Polsko

8.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

07/631/16-C

9.  DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

20. 9. 2017

Další informace o léčivu PARACETAMOL AUROVITAS

Jak se PARACETAMOL AUROVITAS podává: perorální podání - tableta
Výdej léku: volně prodejné léčivé přípravky

Balení: Blistr
Velikost balení: 10 II

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o., Warszawa
E-mail: vpois@pharmazet.com
Telefon: +420 774 695 209, 281 910 140