OLFEN-50 - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

OLFEN-50 enterosolventní tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna enterosolventní tableta obsahuje diclofenacum natricum 50 mg

Pomocné látky se známým účinkem: jedna tableta obsahuje 3,61 mg sodíku a chinolinovou žluť Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Enterosolventní tableta

Popis přípravku: Okrově žluté bikonvexní enterosolventní tablety o průměru 9 mm, s označením O 50 na jedné straně, mp na druhé.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek OLFEN-50 je určen k symptomatické terapii u následujících indikací

• Zánětlivé a degenerativní formy revmatizmu, jako je revmatoidní artritida, osteoartróza a spondylartritida včetně ankylozující spondylitidy, bolestivé vertebrogenní syndromy, mimokloubní revmatizmus.
• Akutní záchvaty dny.
• Bolestivé posttraumatické a pooperační záněty a otoky např. po zubních a ortopedických operacích.
• Bolestivé a zánětlivé stavy v gynekologii např. primární dysmenorea nebo adnexitida.
• Adjuvantní léčba při těžkých bolestivých zánětlivých infekcích ucha, nosu nebo krku, např. při faryngotonsilitidě nebo otitidě. Základní onemocnění by mělo být odpovídajícím způsobem léčeno v souladu s obecnými terapeutickými principy. Samotná horečka není indikací k užívání léčivého přípravku.

4.2 Dávkování a způsob podání

Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou ke zlepšení příznaků (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Tablety se užívají nejlépe před jídlem s trochou tekutiny, polykají se celé, nerozkousané.

Doporučená počáteční denní dávka je 100 až 150 mg. U lehčích případů a pro dlouhodobou léčbu obvykle postačuje 100 mg denně.

Denní dávka se zpravidla podává ve dvou až třech dílčích dávkách. Maximální denní dávka 150 mg by neměla být překročena.

U primární dysmenorey dosahuje denní dávka 50 až 150 mg, je však třeba ji přizpůsobit individuální potřebě. Zpočátku by mělo být podáváno 50 až 100 mg, v případě potřeby je možné dávku zvýšit v průběhu několika menstruačních cyklů až na maximum 200 mg denně.

Léčba by měla být zahájena při výskytu prvních symptomů a měla by podle obtíží trvat několik dnů.

Přípravek OLFEN-50 je kontraindikován u pacientů se selháním ledvin (viz bod 4.3 Kontraindi­kace).

U pacientů s poruchou funkce ledvin nebyly provedeny zvláštní studie, proto nelze učinit žádná doporučení ohledně úpravy dávky. Při podávání přípravku OLFEN-50 pacientům s mírnou až středně závažnou poruchou funkce ledvin je nutná obezřetnost (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Přípravek OLFEN-50 je kontraindikován u pacientů se selháním jater (viz bod 4.3 Kontraindi­kace).

U pacientů s poruchou funkce jater nebyly provedeny zvláštní studie, proto nelze učinit žádná doporučení ohledně úpravy dávky. Při podávání přípravku OLFEN-50 pacientům s mírnou až středně závažnou poruchou funkce jater je nutná obezřetnost (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

U těchto osob není nutná úprava dávkování jinak, než jak je popsáno v bodě 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití.

Přípravek OLFEN-50 není určen k léčbě dětí do 14 let věku.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku uvedenou v bodě 6.1, na kyselinu acetylsalicylovou či jiná nesteroidní antirevmatika (projevující se např. astmatickými záchvaty, kožními reakcemi, akutní rhinitidou).

Aktivní nebo anamnesticky rekurentní peptický vřed/hemoragie (dvě nebo více epizod prokázané ulcerace nebo krvácení).

Anamnesticky gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě nesteroidními antirevmatiky.

Závažné srdeční selhání.

Stávající městnavé srdeční selhání (NYHA II-IV), ischemická choroba srdeční, periferní arteriální onemocnění a/nebo cerebrovaskulární onemocnění.

Těžká porucha funkce ledvin nebo jater.

Vysoké riziko pooperačního krvácení, porucha krvetvorby nebo krvácivosti.

Poslední trimestr těhotenství.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Nežádoucí účinky je možné minimalizovat užitím nejnižší účinné dávky po co nejkratší dobu nutnou ke zlepšení příznaků onemocnění (viz bod 4.2 a níže uvedené gastrointestinální, kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky).

Je nutné se vyvarovat současného použití přípravku OLFEN-50 se systémovými NSA vč. selektivních inhibitorů COX-2 vzhledem k nedostatku důkazů o synergickém účinku a možnosti vzniku kumulativních nežádoucích účinků.

Pozornost je třeba věnovat starším pacientům vzhledem k jejich zdravotnímu stavu. Nejnižší účinná dávka je doporučena zvláště u starších pacientů se špatným zdravotním stavem a s nízkou tělesnou hmotností.

Vzácně se mohou vyskytnout u diklofenaku, stejně tak jako u jiných NSA, alergické reakce, včetně anafylaktické/a­nafylaktoidní reakce, a to i bez předchozí expozice léku.

Podobně jako jiná NSA může diklofenak vzhledem ke svým farmakodynamickým vlastnostem maskovat příznaky a projevy infekčních onemocnění.

Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech nesteroidních antirevmatik kdykoli během léčby, s varujícími příznaky ale i bez nich, i bez předchozí anamnézy závažných gastrointesti­nálních příhod.

Obecně mají vážnější následky u starších pacientů. Jestliže se u pacientů léčených přípravkem OLFEN-50 vyskytne krvácení z gastrointes­tinálního traktu nebo vředová choroba, musí být lék ihned vysazen.

Jako u všech NSA, tak i u diklofenaku, je nařízena přísná pravidelná kontrola zdravotního stavu a zvláštní opatrnost zejména při podávání přípravku OLFEN-50 pacientům se symptomy svědčícími o gastrointes­tinální poruše, s příznaky gastrointestinální ulcerace nebo s anamnézou vředové choroby žaludku nebo střeva, krvácení nebo perforace (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky). Riziko gastrointesti­nálního krvácení vzrůstá se zvýšením dávky NSA a u pacientů s ulcerací v anamnéze, zvláště je-li komplikováno krvácením nebo perforací a u starších osob. U starších osob je vyšší četnost nežádoucích účinků NSA, zejména gastrointesti­nálního krvácení a perforací, které mohou být fatální. Ke snížení rizika gastrointestinální toxicity u těchto pacientů je zapotřebí, aby léčba byla zahájena a udržována s dávkováním na minimální účinné úrovni.

Pro tyto pacienty a také pro pacienty užívající současně přípravky obsahující nízké dávky kyseliny acetylsalicylové (aspirin) a jiné léčivé přípravky pravděpodobně zvyšující riziko gastrointesti­nálních obtíží by měla být zvážena kombinovaná léčba s protektivními látkami (např. inhibitory protonové pumpy nebo deriváty prostaglandinu jako misoprostol).

U pacientů s anamnézou gastrointestinální toxicity, zvláště pak u starších osob, je nutno sledovat jakékoli neobvyklé abdominální symptomy (zejména gastrointestinální krvácení). Opatrnost je doporučována u pacientů užívajících současně léky, které by mohly zvyšovat riziko ulcerace nebo krvácení, jako jsou systémové kortikosteroidy, antikoagulancia, léky proti srážlivosti krve nebo selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

Lékařský dohled je naprosto nutný u pacientů s ulcerózní kolitidou nebo s Crohnovou nemocí, protože může dojít k exacerbaci těchto onemocnění (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky).

Přísný lékařský dohled je vyžadován, jestliže je přípravek OLFEN-50 předepsán pacientům s poruchou funkce jater, protože může dojít k exacerbaci tohoto onemocnění.

Stejně tak jako u jiných NSA, tak i u diklofenaku, může dojít ke zvýšení hodnot (jedné nebo více) jaterních enzymů. Z bezpečnostních důvodů je nutné při delší léčbě přípravkem OLFEN-50 pravidelně monitorovat jaterní funkce. Přípravek OLFEN-50 je nutné vysadit v případech, kdy přetrvávají nebo se zhoršují abnormální hodnoty jaterních testů, objeví se známky a příznaky vznikajícího jaterního onemocnění nebo se objeví další příznaky (jako např. eozinofilie, exantém). Hepatitida může vzniknout v souvislosti s užíváním diklofenaku bez prodromálních příznaků. Pozornost je třeba věnovat pacientům s jaterní porfyrií, kteří užívají přípravek OLFEN-50, protože léčbou u nich může dojít k vyvolání záchvatu.

Jelikož byly u pacientů léčených NSA včetně diklofenaku hlášeny otoky a retence tekutin, je třeba věnovat zvláštní pozornost a péči pacientům s poruchou srdeční, poruchou renálních funkcí, hypertenzí, starším pacientům a těm, kteří jsou léčeni diuretiky nebo přípravky, které mohou významně poškodit funkci ledvin a pacientům, kde z jakéhokoliv důvodu dochází k depleci extracelulární tekutiny, např. před a po větších chirurgických výkonech (viz bod 4.3 Kontraindi­kace). V těchto případech je nutné z bezpečnostních důvodů monitorování renálních funkcí. Po přerušení léčby následuje návrat do předléčebného období.

Velmi vzácně byly ve vztahu k léčbě nesteroidními antirevmatiky hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly fatální, včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (viz bod 4.8). Těmito reakcemi jsou nejvíce ohroženi pacienti na počátku léčby, začátek reakce se nejčastěji objevuje během prvního měsíce léčby.

Přípravek OLFEN-50 musí být vysazen při prvních známkách výskytu vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných příznaků hypersenzitivity.

Je třeba poučit a monitorovat pacienty s anamnézou hypertenze a/nebo srdečního selhání (NYHA-I), protože v souvislosti s léčbou NSA byly hlášeny případy retence tekutin a edémů.

Klinické studie a epidemiologické údaje konzistentně poukazují na to, že podávání diklofenaku, obzvláště ve vysokých dávkách (150 mg denně) a po dlouhou dobu, může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. IM nebo iktů).

Pacienti s městnavým srdečním selháním (NYHA-I) a pacienti s významnými rizikovými faktory pro vznik kardiovaskulárních příhod (např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření) smí být léčeni diklofenakem pouze po pečlivém zvážení.

Protože se kardiovaskulární riziko diklofenaku může zvyšovat s dávkou a délkou léčby, je nutno podávat nejnižší účinné dávky po nejkratší možnou dobu. Pacientovu potřebu symptomatické úlevy a jeho odezvu na léčbu je nutné pravidelně vyhodnocovat.

Pacienti musí sledovat známky a příznaky závažných arteriálních trombotických příhod (např. bolest na hrudi, dýchavičnost, slabost, špatná artikulace), které se mohou objevit bez varování. Pacienti musí být poučeni, aby v takových případech neprodleně vyhledali lékaře.

Během dlouhodobé léčby přípravkem OLFEN-50 je nutné (stejně tak jako i u jiných NSA) kontrolovat krevní obraz.

Jako jiná NSA, tak i přípravek OLFEN-50 může přechodně inhibovat krevní srážlivost. Pacienti s poruchami hemostázy musejí být pečlivě monitorováni.

Zvláštní pozornosti je třeba věnovat pacientům trpícím astmatem, sezónní alergickou rhinitidou, vyklenutím nosní sliznice (např. nosní polypy), chronickou obstrukční plicní nemocí nebo chronickou infekcí respiračního traktu (zvláště je-li spojena s příznaky podobnými alergické rhinitidě), reakcemi na NSA jako je exacerbace astmatu (takzvané analgetické astma), Quinckeho edémem nebo kopřivkou, u kterých jsou tyto obtíže četnější než u ostatních pacientů. Toto se vztahuje také na pacienty, kteří jsou alergičtí na některou pomocnou látku projevující se např. kožní reakcí, pruritem nebo kopřivkou.

Přípravek OLFEN-50 enterosolventní tablety obsahují azobarvivo chinolinovou žluť, která může způsobit alergické reakce.

Tento přípravek obsahuje 3,61 mg sodíku v jedné tabletě.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kortikoidy zvyšují riziko gastrointesti­nálních ulcerací a krvácení (viz bod 4.4).

Lithium, digoxin: Přípravek OLFEN-50 zvyšuje hladinu plazmatické koncentrace lithia nebo digoxinu – jejich hladiny je třeba monitorovat.

Diuretika: jako ostatní NSAID, může přípravek OLFEN-50 snížit účinek diuretik. Současná léčba diuretiky šetřící kalium může být spojena se zvýšením hladin sérového kalia. Z těchto důvodů se doporučuje hladiny sérového kalia kontrolovat.

NSAID: současná léčba systémovými NSAID může vést ke zvýšenému výskytu nežádoucích účinků.

Antikoagulancia a antiagregancia: při souběžném podávání se doporučuje opatrnost, protože současné podávání může zvýšit riziko krvácení. I když klinická vyšetření nenaznačují, že by diklofenak ovlivňoval účinek antikoagulancií, existují hlášení o zvýšeném riziku krvácení u pacientů léčených současně diklofenakem a antikoagulancii. Doporučuje se proto pečlivé monitorování těchto pacientů.

Současné podávání SSRI zvyšuje riziko gastrointesti­nálního krvácení (viz bod 4.4). Doporučuje se proto pečlivé monitorování těchto pacientů.

Antidiabetika: klinické studie prokázaly, že použití diklofenaku spolu s perorálními antidiabetiky neovlivní jejich účinek. V izolovaných případech se však můžeme setkat s údaji, že jak hypoglykemické, tak hyperglykemické účinky vyžadují změnu dávky antidiabetik během léčby Olfenem.

Metotrexat: opatrnost je nutná, pokud se NSAID podávají méně než 24 hodin před a po léčbě metotrexatem. Koncentrace metotrexatu v krvi se může zvýšit a může se zvýšit i toxicita této látky.

Cyklosporin a tacrolimus: účinkem NSAID na renální prostaglandiny může dojít ke zvýšení nefrotoxicity cyklosporinu a tacrolimu.

Chinolony: v literatuře bylo popsáno několik případů vzniku křečí po užití kombinace chinolonů a NSAID.

Zidovudin: zvýšené riziko hematologické toxicity při současném užití zidovudinu a NSAID.

Výše jsou popsány interakce včetně interakcí, které byly pozorovány u ostatních forem diklofenaku draselného a u diklofenaku sodného.

Při současném podávání fenytoinu a diklofenaku se doporučuje monitorování plazmatických hladin fenytoinu vzhledem k očekávanému zvýšení expozice fenytoinu.

Tyto látky mohou způsobit opožděnou nebo sníženou absorpci diklofenaku. Proto se doporučuje podávat diklofenak nejméně hodinu před nebo 4–6 hodin po podání cholestipolu / cholestyraminu.

Opatrnost je doporučena při současném podávání diklofenaku se silnými inhibitory CYP2C9 (jako sulfinpyrazon a vorikonazol), které může způsobit významný vzestup vrcholových plazmatických koncentrací a expozice diklofenaku inhibicí metabolizmu diklofenaku.

V průběhu léčby se pacient má vyvarovat konzumace alkoholu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a fetální/embryonální vývoj. Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů a kardiálních malformací po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5%. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a trváním terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede k zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a k fetální/embry­onální letalitě. Navíc byla hlášena zvýšená incidence různých malformací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogenetické periody.

V průběhu prvního a druhého trimestru nesmí být diklofenak podán, pokud to není zcela nezbytné. Pokud je diklofenak podáván ženám, které chtějí otěhotnět nebo v prvním a druhém trimestru těhotenství, musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.

Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou vystavovat plod:

• – kardiopulmonální toxicitě (předčasný uzávěr duktus arteriosus a pulmonální hypertenze);

• – renální dysfunkci, která může progredovat v renální selhání s oligohydramnion. matku a novorozence na konci těhotenství:

• – potenciálnímu prodloužení krvácení;

• – inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Není známo ovlivnění pozornosti přípravkem při řízení motorových vozidel a obsluze strojů. Pacienti, u kterých se během léčby Olfenem vyskytnou nežádoucí účinky, jako jsou poruchy vidění, vertigo, somnolence nebo jiné poruchy CNS by neměli řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Uvedené nežádoucí účinky zahrnují dlouhodobé i krátkodobé použití přípravku Olfen, ale i nežádoucí účinky dalších lékových forem diklofenaku sodného.

Nežádoucí účinky jsou řazeny sestupně podle systémů z hlediska očekávané frekvence výskytu dle následujících kriterií: velmi časté (>1/10), časté (> 1/100, <1/10), méně časté (> 1/1000, <1/100), vzácné (> 1/10 000, <1/1000), velmi vzácné (<1/10 000).

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi vzácné: trombocytopenie, leukopenie, hemolytická anémie, aplastická anémie, agranulocytóza.

Poruchy imunitního systému

Vzácné: hypersenzitivita, anafylaktické a anafylaktoidní reakce včetně hypotenze a šoku.

Velmi vzácné: angioneurotický edém zahrnující otoky obličeje.

Psychiatrické poruchy

Velmi vzácné: dezorientace, deprese, nespavost, podrážděnost, psychotické reakce.

Poruchy nervového systému

Časté: bolesti hlavy, závratě.

Vzácné: ospalost i nespavost.

Velmi vzácné: poruchy smyslových orgánů, včetně parestézií, poruchy paměti, křeče, anxieta, noční děs, třesy, aseptická meningitida.

Poruchy oka

Velmi vzácné: poruchy zraku, rozmazané vidění, diplopie.

Poruchy ucha a labyrintu

Časté: závratě.

Velmi vzácné: tinitus, porucha sluchu.

Srdeční poruchy

Velmi vzácné: palpitace, bolesti na hrudi, městnavé srdeční selhání.

Cévní poruchy

Velmi vzácné: hypertenze, vaskulitida.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Vzácné: astma včetně dušnosti.

Velmi vzácné: pneumonie.

Gastrointestinální poruchy

Časté: nauzea, zvracení, průjem, dyspepsie, epigastrická bolest, plynatost, nechutenství.

Vzácné: gastritida, gastrointestinální krvácení, hemateméza, krvavý průjem, melena, peptický vřed s nebo bez krvácení nebo perforací.

Velmi vzácné: kolitida (včetně hemoragické kolitidy a exacerbace ulcerózní kolitidy nebo Crohnovy choroby), zácpa, stomatitida, glositida, poškození jícnu, diafragma-like střevní striktury, pankreatitida. Není zmámo: ischemická kolitida

Časté: zvýšení hodnot aminotransferáz.

Vzácné: hepatitida, žloutenka, poškození jater.

Velmi vzácné: fulminantní hepatitida, nekróza jater, selhání jater.

Časté: vyrážka.

Vzácné: kopřivka.

Velmi vzácné: bulózní erupce, ekzém, erytém, multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, akutní toxická epidermolýza (Leyellův syndrom), exofoliativní dermatitida, vypadávání vlasů, fotosenzitivní reakce, purpura, alergická purpura, pruritus.

Poruchy ledvin a močových cest

Velmi vzácné: akutní selhání ledvin, hematurie, proteinurie, nefrotický syndrom, intersticiální nefritida, papilární nekróza.

Vzácné: edém.

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální. V souvislosti s léčbou NSA byly hlášeny také edémy, hypertenze a srdeční selhání.

Klinické studie a epidemiologická data konzistentně poukazují na zvýšené riziko arteriálních trombotických příhod (například infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda) spojené s užíváním diklofenaku, zejména ve vysokých dávkách (150 mg denně) a při dlouhodobé léčbě (viz body 4.3 a 4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky: http://

4.9 Předávkování

Klinický obraz předávkování diklofenakem nemá žádné charakteristické příznaky. Ošetření akutní otravy nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) spočívá v podstatě pouze v podpůrné a symptomatické terapii. Podpůrná a symptomatická léčba by měla být použita především při komplikacích jako hypotenze, selhání ledvin, křeče, gastrointestinální podráždění a ztížené dýchání. Nedá se předpokládat, že by speciální opatření jako je forsírovaná diuréza, dialýza nebo hemoperfuze zvýšily vylučování přípravku, protože je ve velkém množství vázán na plazmatické proteiny a je rychle a intenzivně metabolizován. Podání aktivního uhlí by mělo zváženo co nejdříve po předávkování a vyprázdnění žaludku (např. zvracením nebo výplachem) v případě život ohrožujícího předávkování.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, deriváty kyseliny octové a příbuzná léčiva

ATC kód: M01AB05

Diklofenak patří do skupiny nesteroidních antirevmatik a vykazuje protizánětlivé, analgetické a antipyretické vlastnosti. Mechanismus účinku spočívá v inhibici biosyntézy prostaglandinů, které hrají významnou roli při vzniku zánětu, bolesti a horečky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

a) Charakteristika léčivé látky

Po perorálním podání se diklofenak rychle a úplně vstřebává. Plazmatické koncentrace jsou lineárně závislé na podané dávce. Diklofenak se váže na plazmatické proteiny z více než 97%. Maximální plazmatické koncentrace bývá dosaženo za 1–3 hodiny po podání. Účinek nastupuje pozvolna s vrcholem přibližně za 1 – 4 hodiny a trvá několik hodin. Terapeutická plazmatická koncentrace je mezi 0,7 – 2,0 pg/ml.

Diklofenak podléhá first-pass efektu. Jeho eliminace se děje zhruba ze dvou třetin ledvinami a z jedné třetiny je vylučován játry do žluče v metabolizované formě (asi 90% podané dávky za 96 hodin). Většina z metabolitů (hydroxyl-glukoronid, sulfátové metabolity) je biologicky inaktivní. Ledvinami je přibližně 5–10% vylučováno v nezměněné formě. Plazmatický poločas je okolo 2 hodin. Diklofenak prochází placentární barierou a vylučuje se do mateřského mléka.

b) Charakteristika po podání u pacientů

Plazmatický poločas není ovlivněn poškozením ledvin.

Farmakokinetika nekolísá v závislosti na věku pacientů. Redukce dávek u geriatrických pacientů není nezbytná.

U pacientů s chronickou hepatitidou nebo nedekompenzovanou jaterní cirhózou jsou kinetika a metabolizmus diklofenaku stejné, jako u pacientů bez jaterních onemocnění.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Podle provedených předklinických studií akutní a chronické toxicity, genotoxicity, mutagenicity a karcinogenity nepředstavoval diklofenak v předpokládaném terapeutickém dávkování zvláštní riziko u lidí.

U potkanů byly toxické dávky spojovány s dystocií, prodlouženou gestací, snížením fetálního přežití a intrauterinní vývojovou retardací. Mírný účinek diklofenaku na fertilitu a porod stejně tak jako na uzávěr ductus arteriosus in utero je farmakologickým důsledkem této třídy inhibitorů syntézy prostaglandinů.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Sodná sůl karboxymethyl­škrobu, mikrokrystalická celulosa, natrium-stearyl-fumarát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, mastek, hypromelosa, methakrylátový kopolymer typ c, triethyl-citrát, oxid titaničitý, chinolinová žluť, žlutý oxid železitý, makrogol 6000.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

5 let

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení

PVDC/Al blistr, krabička.

Velikost balení: 20 enterosolven­tních tablet

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Teva Pharmaceuticals CR, s.r.o., Radlická 3185/1C, Praha, 150 00, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/265/91-B/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

14. 8. 1991 / 9. 9. 2009

Další informace o léčivu OLFEN-50

Jak se OLFEN-50 podává: perorální podání - enterosolventní tableta
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Blistr
Velikost balení: 20

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Teva Pharmaceuticals CR, s.r.o., Praha
E-mail: vois@teva.cz
Telefon: 251007111