Souhrnné informace o léku - EMOXEN
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
EMOXEN 100 mg/g gel
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden g gelu obsahuje naproxenum 100 mg.
Pomocná látka se známým účinkem: ethylparaben.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Gel
Homogenní bílý gel s vůní mentholu.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Přípravek se používá k lokální léčbě bolestivých stavů při úrazech měkkých tkání (jako je bursitida, synovitida, tendinitida) a bolestivých stavů při osteoartróze kolene a kloubů ruky.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí a dospívající starší 12 let
Při osteoartróze kolene a kloubů ruky se aplikuje přibližně 4 cm gelu (což odpovídá asi 4 g gelu) na bolestivé místo 3 – 4krát denně a lehce se vetře do kůže. Přípravek se používá po dobu 2 – 4 týdnů. Při léčbě poúrazových stavů se používá 2 – 6krát denně po dobu 1 až 2 týdnů.
Starší pacienti:
Vzhledem k porušené absorpci je u geriatrických pacientů vhodné aplikovat mírně zvýšenou dávku.
Pediatrická populace
Přípravek není určen dětem do 12 let.
Způsob podání
Přípravek je určen pouze ke kožnímu podání. Po nanesení gelu je třeba umýt ruce (pokud nejsou ošetřovaným místem).
4.3 Kontraindikace
-
– Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Pacienti s anamnézou alergické reakce jako je bronchospasmus, urtika nebo akutní rhinitida po užití kyseliny acetylsalicylové nebo jiných látek inhibujících syntézu prostaglandinů
-
– Třetí trimestr těhotenství
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Přípravek nesmí přijít do styku se sliznicí a spojivkovým vakem. Pokud by se tak omylem stalo, je nutné sliznici nebo spojivkový vak pečlivě vymýt velkým množstvím vody.
Přípravek se nemá aplikovat na narušenou pokožku, rány, exsudáty nebo na místa s dermální infekcí. V případě hypersenzitivní reakce projevující se otokem v obličeji, návaly nebo bronchospasmem se musí léčba okamžitě ukončit.
Přípravek se nemá používat dlouhodobě a rovněž je třeba vyhnout se aplikacím na rozsáhlé plochy. Vzhledem k možným systémovým nežádoucím účinkům při dlouhodobé aplikaci na rozsáhlé plochy kůže mají být pacientům s renálním nebo hepatálním onemocněním či vředovou chorobou aplikovány nižší dávky přípravku.
Ošetřené plochy se nesmí zakrývat neprodyšným obvazem.
Během léčby a ještě 2 týdny po jejím ukončení se ošetřené plochy nesmějí vystavovat přímému slunečnímu záření ani UV záření v soláriu.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Vzhledem k nízké koncentraci naproxenu v plazmě nebyly při lokální aplikaci zaznamenány klinicky významné interakce s jinými léčivy.
Kyselina acetylsalicylová
Klinické farmakodynamické údaje svědčí o tom, že souběžné užívání naproxenu a nízkých dávek kyseliny acetylsalicylové nepřetržitě více než 1 den může narušit inhibici trombocytů kyselinou acetylsalicylovou. Tento efekt může přetrvávat až několik dní po ukončení léčby naproxenem. Klinická závažnost této interakce není známa.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Údaje o podávání léčivé látky těhotným ženám jsou omezené nebo nejsou k dispozici. Studie reprodukční toxicity na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky (viz bod 5.3).
Emoxen má být během 1. a 2. trimestru těhotenství aplikován pouze ze závažných důvodů, a ne na rozsáhlou oblast kůže nebo po dlouhou dobu. V posledním trimestru těhotenství může mít užívání naproxenu nebo jiných inhibitorů syntézy prostaglandinů za následek předčasné uzavření ductus arteriosus nebo inertia uteri. Proto nesmí být Emoxen používán během 3. trimestru těhotenství.
Kojení
Malé množství naproxenu se vylučuje do mateřského mléka. Emoxen se proto nedoporučuje používat v období kojení.
Rozhodnutí, zda přerušit kojení nebo léčbu přípravkem Emoxen, se má učinit po zvážení rizika pro kojené dítě a přínosu léčby pro matku.
Fertilita
Nebyl zjištěn negativní vliv na fertilitu ani poškození plodu způsobené podávanou léčivou látkou (viz bod 5.3).
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Emoxen nemá žádný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle tříd orgánových systémů.
Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle následující frekvence výskytu: velmi časté (>1/10), časté (>1/100 až <1/10), méně časté (>1/1000 až <1/100), vzácné (>1/10 000 až <1/1000), velmi vzácné (<1/10 000) a není známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině četnosti jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Vzácné: lokální podráždění kůže projevující se kožní vyrážkou, zčervenáním, podrážděním a svěděním
Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné: generalizovaná alergická kožní reakce, bronchospasmus nebo fotosenzitivní reakce
Poruchy nervového systému
Není známo: bolest hlavy, ospalost při dlouhodobém používání na velké plochy kůže
Gastrointestinální poruchy:
Není známo: průjem, nauzea při dlouhodobém používání na velké plochy kůže
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky:
4.9 Předávkování
Vzhledem k nízké absorpci lokálně podaného přípravku nebyly doposud hlášeny případy předávkování nebo otravy. V případě požití většího množství přípravku, ať záměrně či náhodně, se má vyvolat nebo podpořit zvracení. Při případném předávkování je léčba symptomatická. Vzhledem k vysoké vazbě k proteinům nesnižuje hemodialýza plazmatickou koncentraci naproxenu.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá léčiva k lokální aplikaci
ATC skupina: M02AA12
Přípravek Emoxen má lokální analgetické a protizánětlivé účinky.
Protizánětlivé a analgetické účinky naproxenu jsou způsobeny převážně reverzibilní inhibicí prostaglandin syntetázy, enzymu katalyzujícímu tvorbu prekursoru prostaglandinů z kyseliny arachidonové. Protizánětlivý účinek naproxenu je dále podpořen inhibicí lysozomálních enzymů, inhibicí interleukinu IL-2 a inhibicí pohybu leukocytů.
Po lokální aplikaci naproxen difunduje do tkání a dostává se k zánětlivému ložisku.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetické studie prováděné u laboratorních zvířat prokázaly podobnost farmakokinetiky perorálně podávaného naproxenu s lokálně aplikovaným naproxenem ve formě 10% gelu.
U potkanů je po perorálním podání naproxen absorbován rychle a maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo za 1 hodinu, zatímco u lokální aplikace je absorpce pomalejší a maximálních plazmatických hladin je dosaženo přibližně za 4 hodiny.
Lokálně aplikovaný naproxen se vysokou mírou kumuluje v kožním kompartmentu.
Nízké koncentrace naproxenu v synoviální tekutině po lokální aplikaci (okolo 50 % plazmatické hladiny) dokládají jeho nízkou penetraci přes kůži.
Průměrná biologická dostupnost naproxenu po aplikaci 10% gelu na kůži byla 1,1 % v séru a 1,0 % v moči.
Po aplikaci terapeutických dávek je naproxen z 99,9 % vázán na plazmatické proteiny, převážně albumin. Poměr vázaného naproxenu je závislý na množství volně cirkulujících proteinů, které může být sníženo při renálních a hepatálních onemocněních.
Eliminační poločas naproxenu bez ohledu na způsob aplikace se pohybuje v rozmezí 12 – 15 hodin.
U zdravých dobrovolníků je 80 – 100% denní dávky vyloučeno močí. Přibližně 70% dávky naproxenu je vyloučeno močí v nezměněné formě a přibližně 30% jako 6-O-desmethylnaproxen (6-DMN). U dospělých je 80% naproxenu a 97% 6-DNM konjugováno na glukuronid. U dětí je 60% naproxenu a 63% 6-DNM vyloučeno jako glukuronidové metabolity.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku
Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu, reprodukční a vývojové toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
Denní perkutánní aplikace 10% gelu naproxenu samečkům a samičkám potkanů a psů po dobu 6 týdnů v dávce 25 a 50 mg/kg nevyvolalo žádné úmrtí ani žádné specifické klinické projevy. Histologická vyšetření ledvin, jater, žaludku a střev nevykazovala žádné odchylky ve vztahu k aplikovanému přípravku. Vzhledem k tomu, že nebyly pozorovány žádné morfologicko-patologické změny na kůži, můžeme považovat naproxen jako dobře tolerovanou látku jak psy, tak i potkany.
LD50 u myší je po intravenózní aplikaci 360 mg/kg a po perorální aplikaci 435 mg/kg.
LD50 u potkanů je po perorální aplikaci 543 mg/kg a po subkutánní aplikaci 928 mg/kg.
Rovněž nebyly zpozorovány žádné morfologicko-patologické odchylky během aplikace naproxenu na kůži prasat v dávce 45 mg/kg/den po dobu jednoho roku a v dávce 120 mg/kg/den po dobu 39 týdnů.
Nebyl zaznamenán karcinogenní potenciál po dvouletém podávání naproxenu potkanům.
Mutagenní efekt u naproxenu nebyl prokázán.
Účinek na reprodukční funkce byl sledován u potkanů, myší a králíků v dávkách 6krát vyšších v porovnání s humánními dávkami. Nebyl zjištěn negativní vliv na fertilitu ani poškození plodu způsobené podávanou léčivou látkou. Teratogenní účinek ve studiích nebyl prokázán, nicméně bylo pozorováno prodloužení porodu a poruchy děložních kontrakcí.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Chloralhydrát
Levomenthol
Ethanol 96%
Ethylparaben
Karbomer
Hydroxid sodný
Čištěná voda
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Chraňte před chladem a mrazem. Uchovávejte v dobře uzavřeném obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
6.5 Druh obalu a obsah balení
AL tuba s membránou a PP nebo PE šroubovacím uzávěrem, krabička.
Velikost balení: 50 g, 100 g
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
PharmaSwiss Česká republika s.r.o.
Jankovcova 1569/2c
170 00 Praha 7
Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
29/098/05-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 20.4.2005
Datum posledního prodloužení registrace: 10.5.2017
Další informace o léčivu EMOXEN
Jak
se EMOXEN
podává: kožní podání - gel
Výdej
léku: volně prodejné léčivé přípravky
Balení: Tuba
Velikost
balení: 100G
Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
PharmaSwiss Česká republika s.r.o., Praha
E-mail: czech.info@valeant.com