DICLOFENAC DR. MÜLLER PHARMA 10 MG/G GEL - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Diclofenac Dr. Muller Pharma 10 mg/g gel

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden gram gelu obsahuje diclofenacum natricum 10 mg.

Pomocné látky ze známým účinkem:

Propylenglykol (E 1520), methylparaben (E 218) a propylparaben (E 216).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Bílý, hladký gel.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

K lokální symptomatické léčbě bolesti a zánětu u poranění šlach, vazů, svalů a kloubů, způsobených např. podvrtnutím, vymknutím a pohmožděním.

K léčbě bolesti a revmatických projevů u mírné až středně těžké osteoartrózy kolen a rukou.

Diclofenac Dr. Muller Pharma 10 mg/g gel je indikován k léčbě dospělých a dospívajících od 14 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a dospívající od 14 let

Diclofenac Dr. Muller Pharma 10 mg/g gel se aplikuje lokálně na kůži 3 – 4krát denně na postižené místo a jemně se vtírá. Potřebné množství závisí na velikosti bolestivého místa. Například se aplikuje 2 až 4 g Diclofenac Dr. Muller Pharma 10 mg/g gelu (množství odpovídající velikosti třešně až vlašského ořechu), což je množství dostatečné k léčení oblasti 400 až 800 cm² (odpovídá ploše přibližně 20×20 cm až 20×40 cm).

Po aplikaci je nutné umýt si ruce, pokud nejsou místem aplikace.

Délka léčby závisí na indikaci a dosažené odpovědi pacienta na léčbu. Bez doporučení lékaře by gel neměl být používán déle než 2 týdny. Pokud se zdravotní stav nezlepší do 7 dnů nebo dojde ke zhoršení, doporučuje se pacientům nebo rodičům dospívajících vyhledat lékaře.

Pediatrická populace

Děti a dospívající do 14 let:

Nedoporučuje se. Nejsou dostatečné údaje o účinnosti a bezpečnosti přípravku u dětí a dospívajících do 14 let (viz bod 4.4).

Starší pacienti (nad 65 let)

Mohou být užívány dávky obvyklé pro dospělé.

Způsob podání

Diclofenac Dr. Muller Pharma 10 mg/g gel se aplikuje lokálně na kůži na postižené místo a jemně se vtírá.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Pacienti s anamnézou záchvatu astmatu, kopřivky nebo akutní rinitidy po podání kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID).

Třetí trimestr těhotenství (viz bod 4.6).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou ke zlepšení příznaků.

Pravděpodobnost systémových účinků při lokální aplikaci Diclofenac Dr. Muller Pharma 10 mg/g gelu je ve srovnání s perorálně podávaným diklofenakem velmi malá, a to z důvodu nízké systémové absorpce diklofenaku obsaženého v Diclofenac Dr. Muller Pharma 10 mg/g gelu. Nicméně, jestliže je lokálně podávaný diklofenak aplikován na velké plochy kůže nebo používán dlouhodobě, nelze vyloučit možný výskyt systémových nežádoucích účinků (viz souhrn údajů o přípravku systémových forem diklofenaku). Systémové nežádoucí účinky zahrnují gastrointestinální potíže (jako jsou dyspepsie, nauzea, zvracení, průjem, plynatost nebo abdominální bolest), bolest hlavy nebo zvýšení hodnot jaterních enzymů.

Diclofenac Dr. Muller Pharma 10 mg/g gel se má aplikovat pouze na zdravou a intaktní kůži bez ran a otevřených poranění. Nesmí se dostat do kontaktu s očima nebo se sliznicemi. Nesmí se užívat perorálně.

Diclofenac Dr. Muller Pharma 10 mg/g gel může být používán s neokluzivní bandáží, ale neměl by být používán s neprodyšným okluzivním obvazem.

Diclofenac Dr. Muller Pharma 10 mg/g gel obsahuje propylenglykol a parabeny, které mohou u některých pacientů vyvolat mírné podráždění kůže.

Pokud se po aplikaci přípravku objeví kožní vyrážka, musí být léčba ukončena.

Pacienti by se měli v průběhu léčby vyhnout přímému slunečnímu záření včetně solária, aby se snížilo riziko fotosenzitivní reakce. Pokud se objeví senzitivní reakce na kůži, používání přípravku musí být přerušeno.

Pediatrická populace

Diclofenac Dr. Muller Pharma 10 mg/g gel není určen pro děti a dospívající mladší 14 let.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vzhledem k velmi nízké systémové absorpci diklofenaku při topické aplikaci jsou interakce velmi nepravděpodobné.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Systémová koncentrace diklofenaku po lokální aplikaci je ve srovnání s perorálním podáním nižší. S ohledem na zkušenosti s léčbou NSAID se systémovým účinkem je doporučeno následující: Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a/nebo embryonální/fetální vývoj. Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů, kardiálních malformací a gastroschízy po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a délkou terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede ke zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a k fetální/embry­onální letalitě. Navíc byla po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogenetické periody hlášena zvýšená incidence různých malformací včetně kardiovaskulárních.

V průběhu prvního a druhého trimestru nesmí být diklofenak podán, pokud to není zcela nezbytné. Pokud je diklofenak užíván ženami, které chtějí otěhotnět nebo v prvním a druhém trimestru těhotenství, musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.

Během třetího trimestru těhotenství může užívání jakýchkoli inhibitorů syntézy prostaglandinů vyvolat u plodu:

• – kardiopulmonální toxicitu (předčasný uzávěr duktus arteriosus a pulmonální hypertense),

• – renální dysfunkci, která může progredovat v renální selhání s oligohydram­nionem;

• – potenciálnímu prodloužení krvácení a antiagregačnímu účinku, který se může objevit i při velmi nízkých dávkách,

• – inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Kožní podání topického diklofenaku nemá žádný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou tříděny podle orgánových systémů a jsou řazeny podle četnosti výskytu následovně: Velmi časté (>1/10); časté (>1/100 až <1/10), méně časté (>1/1000 až <1/100); vzácné (>1/10000 až <1/1000); velmi vzácné (<1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy imunitního systému

Velmi vzácné Hypersensitivita (včetně kopřivky), angioedém.

Infekce a infestace

Velmi vzácné Pustulózní vyrážka.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Velmi vzácné Astma.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté Vyrážka, ekzém, erytém, dermatitida (včetně kontaktní

dermatitidy), svědění, suchá kůže.

Vzácné Bulózní dermatitida, parestézie.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Časté Podráždění v místě aplikace.

Vzácné Edém.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky:

4.9 Předávkování

Vzhledem k nízké systémové absorpci diklofenaku do krevního oběhu po topické aplikaci je předávkování velice nepravděpodobné. Pokud dojde omylem k pozření přípravku Diclofenac Dr. Muller Pharma 10 mg/g gel, lze očekávat nežádoucí účinky podobné těm, které se vyskytují po předávkování tabletovou lékovou formou diklofenaku (1 tuba o obsahu 100g obsahuje diclofenacum natricum 1g). V případě náhodného požití přípravku, které vede k významným systémovým nežádoucím účinkům, by měla být použita obecná terapeutická opatření běžně užívaná k léčbě předávkování NSAID.

Je třeba zvážit výplach žaludku a použití aktivního uhlí, zejména v období krátce po požití.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Nesteroidní protizánětlivá léčiva k lokální aplikaci, ATC kód: M02AA15

Diklofenak je derivátem kyseliny fenyloctové. Jedná se o nesteroidní protizánětlivou a protirevmatickou látku, která se používá jako analgetikum, antiflogistikum s antiedematózním a antipyretickým účinkem, určenou pro vnější použití.

Mechanismus účinku diklofenaku sodného spočívá v inhibici enzymu cyklooxygenázy, který odpovídá za syntézu prostaglandinů a dalších mediátorů zánětu, bolesti a horečky.

Při revmatických onemocněních a u post-traumatických stavů diklofenak ulevuje od bolesti a zmírňuje otok.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Množství diklofenaku, které se absorbuje kůží, je úměrné velikosti plochy, na kterou byl diklofenak gel aplikován, a závisí též na aplikované dávce a na stavu hydratace kůže. Ve srovnání s perorální terapií se po topickém podání 4 g diklofenaku ve formě gelu aplikovaného na 400 cm² kůže vstřebává asi 6 % dávky diklofenaku.

Při použití okluzivního krytí (obinadlo nebo náplast) může být kožní absorpce diklofenaku zvýšená 3 až 10krát.

Distribuce

Po lokální aplikaci diklofenaku na koleno a klouby ruky je možné měřit množství diklofenaku v plazmě, synoviální tkáni a synoviální tekutině. Maximální plazmatické koncentrace diklofenaku po

lokální aplikaci jsou 100násobně nižší než po perorálním podání tablet. Diklofenak se z 99,7 % váže na plazmatické bílkoviny, především na albumin (99,4 %).

Biotransformace

Biotransformace diklofenaku zahrnuje zčásti glukuronidaci intaktní molekuly, ale hlavně jednorázovou a vícečetnou hydroxylaci a methoxylaci, což má za následek vznik mnoha fenolických derivátů, z nich většina je dále převedena konjugací na glukuronidy. Dva z těchto fenolických metabolitů jsou biologicky aktivní, avšak v mnohem menší míře než diklofenak.

Eliminace

Celková systémová clearance diklofenaku z plazmy je 263 ± 56 ml/min (průměrná hodnota ± SD). Konečný plazmatický poločas je 1 až 2 hodiny. Čtyři z metabolitů, včetně dvou aktivních, mají také krátký plazmatický poločas, a to 1 až 3 hodiny.

Diklofenak a jeho metabolity jsou vylučovány převážně močí.

Charakteristiky pacientů

Nebyla zjištěna žádná kumulace diklofenaku a jeho metabolitů u pacientů s renální insuficiencí. U pacientů s chronickou hepatitidou jsou kinetika a metabolismus diklofenaku stejné jako u pacientů bez jaterního onemocnění. Nicméně u pacientů s nedekompenzovanou cirhózou se farmakokinetické parametry mohou lišit.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Preklinické studie testující akutní toxicitu, toxicitu po opakovaném podání a studie na karcinogenitu neodhalily žádné riziko pro použití u lidí při doporučeném dávkování. Studie na zvířatech s využitím potkaních embryí a Xenopus laevis odhalily možný teratogenní efekt a potenciál pro vývojovou toxicitu, které však byly pozorovány pouze při použití dávek mnohonásobně vyšších, než je maximální dávka užívaná u lidí. Tyto studie mají proto pouze malý význam pro klinické použití. Neklinické studie odhalily genotoxický potenciál diklofenaku pro somatické a zárodečné buňky myší. Tento potenciál byl pozorován po 13týdenní léčbě s použitím perorálních dávek 3,5 mg/kg. Experimentální výsledky získané jak ze studií in vitro, tak ze studií in vivo testováním na myších ocasech, potvrdily fototoxický potenciál diklofenaku. Dráždění pokožky nebylo zaznamenáno.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Střední nasycené triacylglyceroly, propylenglykol (E 1520), karbomer, methylparaben (E 218), propylparaben (E 216), hydroxid sodný (E 524), hyetelosa, čištěná voda.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky. Po prvním otevření spotřebujte do 12 měsíců.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Laminátová tuba s Al membránou. Tuba je uzavřena ochrannou hliníkovou odtrhovací fólií a PP (polypropylen) šroubovacím uzávěrem. Tuba je zabalena do krabičky.

Velikost balení: Tuby po 30 g, 50 g, 60 g, 100 g, 120 g, 150 g a 200 g gelu.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dr. Muller Pharma s.r.o., U Mostku 182, Pouchov, 503 41 Hradec Králové, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/412/16-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 12. 10. 2016

Další informace o léčivu DICLOFENAC DR. MÜLLER PHARMA 10 MG/G GEL

Jak se DICLOFENAC DR. MÜLLER PHARMA 10 MG/G GEL podává: kožní podání - gel
Výdej léku: volně prodejné léčivé přípravky

Balení: Tuba
Velikost balení: 60G

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Dr. Müller Pharma s.r.o., Hradec Králové
E-mail: leciva@muller-pharma.cz
Telefon: +420 720 935 682