ASPIRIN C - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Aspirin C 400 mg/240 mg šumivé tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje léčivé látky:

Acidum acetylsalicylicum 400 mg, Acidum ascorbicum 240 mg

Pomocné látky se známým účinkem: obsahuje 20,3 mmol (= 467 mg) sodíku v jedné šumivé tabletě.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Šumivá tableta

Popis přípravku: bílé kulaté ploché tablety se zkosenými hranami, na jedné straně vyraženo logo Bayer.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Přípravek se užívá při bolestech hlavy, zubů, bolestech v krku, menstruačních bolestech, bolestech svalů, kloubů, zad, bolestech při lehčí artritidě.

Při zánětlivých onemocněních horních cest dýchacích nebo chřipce k symptomatické úlevě od bolesti a horečky.

Aspirin C se nesmí podávat dětem a dospívajícím do 16 let v průběhu horečnatého onemocnění.

4.2.Dávkování a způsob podání

Dávkování:

Doporučené dávky jsou následující:

Dospělí a dospívající od 12 let

Jednotlivá dávka 1 až 2 šumivé tablety (400 až 800 mg) může být opakována v intervalech 4–8 hodin.

Obvyklá denní dávka je 6 šumivých tablet, maximální denní dávka, která nesmí být překročena, je 10 šumivých tablet (4 g kyseliny acetylsalicylové).

Děti

Přípravek není určen pro děti do 9 let. Děti starší 9 let užívají 400 mg kyseliny acetylsalicylové v jedné dávce (odpovídá jedné rozpustné tabletě).

Doporučená denní dávka kyseliny acetylsalicylové u dětí je okolo 60 mg/kg rozdělená do 4 až 6 jednotlivých dávek, tj. okolo 15 mg/kg každých 6 hodin, nebo 10 mg/kg každé 4 hodiny.

Starší pacienti

Jednotlivá dávka 1 až 2 šumivé tablety (400 až 800 mg) může být opakována v intervalech 4–8 hodin.

Obvyklá denní dávka je 6 šumivých tablet, maximální denní dávka, která nesmí být překročena, je 10 šumivých tablet (4 g kyseliny acetylsalicylové).

Způsob podání:

Pro perorální použití. Šumivá tableta se před použitím rozpustí ve sklenici vody.

4.3.Kontraindikace

• Hypersenzitivita na kyselinu acetylsalicylovou, jiné salicyláty nebo na kteroukoliv pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1
• Předchozí zkušenosti s astmatem, kopřivkou nebo akutní rinitidou indukovanými požitím salicylátů či substancí s obdobným účinkem, zejména nesteroidními protizánětlivými léky (NSA)
• Hemoragická diatéza
• Akutní vředová choroba žaludku nebo dvanácterníku
• Kombinace s metotrexátem při dávce 15 mg týdně či vyšší (viz bod 4.5)
• Poslední trimestr těhotenství
• Závažné selhání jater, ledvin nebo srdce
• Věk do 16 let a současně probíhající horečnaté onemocnění. Při podání kyseliny acetylsalicylové dětem a dospívajícím v průběhu horečnatého onemocnění hrozí vznik Reyova syndromu (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění).

4.4.Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Aspirin C šumivé tablety mohou být užívány v následujících případech pouze po důkladném uvážení poměru mezi přínosem terapie a jeho rizikem:

• současná léčba antikoagulanty
• historie gastrointesti­nálního vředu včetně chronické nebo rekurentní vředové choroby nebo historie gastrointesti­nálního krvácení.
• poruchy jaterní funkce
• v prvních dvou trimestrech těhotenství
• při kojení
• při deficitu glukóza-6-fosfát dehydrogenázy
• u pacientů s poruchou renální funkce nebo s poruchou kardiovaskulární cirkulace (např. cévní onemocnění ledvin, městnavé srdeční selhání,volumová deplece, velký chirurgický výkon, sepse nebo závažné případy krvácivosti ), protože acetylsalicylová kyselina může dále zvyšovat riziko renálního poškození a akutního renálního selhání

Pacienti s bronchiálním astmatem, chronickou obstrukční plicní nemocí, sennou rýmou nebo otoky nosní sliznice (nosními polypy) reagují na nesteroidní antirevmatika záchvaty astmatu, lokalizovanými otoky kůže, sliznic nebo kopřivkou častěji než jiní pacienti.

Antiagregační účinek kyseliny acetylsalicylové může vést ke zvýšené krvácivosti při a po chirurgických zákrocích (včetně drobné chirurgie, např. extrakce zubů).

Kyselina acetylsalicylová redukuje v nižších dávkách exkreci kyseliny močové. To může způsobit dnu u pacientů, kteří mají sklon k nízké exkreci kyseliny močové.

Tento léčivý přípravek obsahuje 467 mg sodíku v jedné šumivé tabletě, což odpovídá 23% doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2g sodíku.

To je třeba brát v úvahu u pacientů se sníženou (kontrolovanou) sodíkovou dietou.

Pediatrická populace

Při podávání kyseliny acetylsalicylové dětem a dospívajícím do 16 let v průběhu horečnatého onemocnění hrozí riziko vzniku velmi vzácného, život ohrožujícího Reyova syndromu.

Reyův syndrom je charakterizován neinfekční encefalopathií a jaterním selháním. Typicky se objevuje po odeznění akutních příznaků horečnatého infekčního onemocnění. Mezi klinické projevy patří protrahované profúzní zvracení, bolest hlavy, poruchy vědomí.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikovaná interakce:

Metotrexát užívaný v dávkách 15 mg týdně a vyšších

Zvýšená hematologická toxicita methotrexátu (snížení renální clearance metotrexátu protizá-nětlivými přípravky a vyvázání metotrexátu z vazby na plazmatické bílkoviny salicyláty) (Viz. bod 4.3 Kontraindi­kace).

Kombinace vyžadující opatrnost:

Zvýšená hematologická toxicita metotrexátu (snížení renální clearance metotrexátu protizá-nětlivými přípravky a vyvázání metotrexátu z vazby na plasmatické bílkoviny salicyláty).

Zvýšené riziko krvácení v důsledku inhibice funkce krevních destiček, poškození gastroduo-denální sliznice a vyvázání perorálních antikoagulancií z jejich vazeb na plazmatické bílkoviny.

Další nesteroidní protizánětlivé léčivé přípravky se salicyláty ve zvýšených dávkách

(>3 g/den)

Zvýšené riziko výskytu vředů a gastrointesti­nálního krvácení v důsledku synergického efektu.

Snižuje urikosurický efekt (kompetice eliminace kyseliny močové renálními tubuly).

Plasmatická koncentrace digoxinu se zvyšuje v důsledku snížení renální exkrece.

Vysoké dávky kyseliny acetylsalicylové zvyšují hypoglykemický efekt prostřednictvím hy-poglykemického účinku kyseliny acetylsalicylové a vyvázání sulfonylurey z vazebného místa na plazmatických bílkovinách.

Zvýšené riziko krvácení.

Diuretika v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou při dávkování 3g/den a více Pokles glomerulární filtrace snížením syntézy prostaglandinů v ledvinách.

Snížení hladiny salicylátů v krvi během léčby kortikosteroidy a riziko předávkování salicyláty po ukončení této léčby díky zvýšené eliminaci salicylátů kortikoidy.

Při dávkování 3g/den a více se snižuje glomerulární filtrace přes inhibici vazodilatátorů prostaglandinů. Dále se snižuje antihypertenzní účinek.

Zvýšení toxicity kyseliny valproové z důvodu vyvázání z vazebného místa proteinu.

Zvýšené riziko krvácení.

Zvýšený výskyt poškození gastrointestinální sliznice a zvýšení krvácivosti díky přídatným účinkům kyseliny acetylsalicylové a alkoholu.

4.6.Fertilita,těhotenství a kojení

Těhotenství:

Použití salicylátů v prvním trimestru těhotenství bylo v četných retrospektivních epidemiologických studiích spojeno se zvýšeným rizikem malformací (rozštěp patra, srdeční malforma-ce). Současná data nemohou dostatečně numericky zhodnotit jakýkoliv možný vliv kyseliny acetylsalicylové na malformace při jejím pravidelném užívání při množství více než 150 mg/den. Po běžných terapeutických dávkách se zdá být toto riziko nízké. V prospektivní studii u 14800 těhotných žen (v období časné embryogeneze 1–4. měsíc těhotenství) nebyla zjištěna žádná spojitost se zvýšenou frekvencí malformací.

U zvířat je však prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů včetně kyseliny acetylsalicylové (v dávkách značně převyšujících maximální terapeutickou dávku pro člověka) vede ke zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a k fetální/embry­onální letalitě. Navíc byla u zvířat hlášena incidence různých druhů malformací.

Salicyláty mohou být užívány během těhotenství jen po pečlivém uvážení poměru mezi riziky a příznivými účinky terapie. Jako preventivní opatření je lépe neužívat kyselinu acetylsalicy-lovou při chronické léčbě v množství více než 150 mg/den.

V posledním trimestru těhotenství může podávání salicylátů ve velkých dávkách (více než 300 mg/den) vést k prodloužení doby těhotenství, inhibici kontrakcí uteru u matky a ke kardi-opulmonální toxicitě (např. k předčasnému uzavření duktus arteriosus) u dítěte.

Podávání kyseliny acetylsalicylové ve vysokých dávkách krátce před porodem může vést k intrakraniálnímu krvácení, zejména u nedonošených dě­tí.

Následkem toho, kromě extrémně omezeného kardiologického a porodnického užití, které opravňují lékařská doporučení a monitorování specialistou, všechny léky obsahující kyselinu acetylsalicylovou jsou kontraindikovány v posledním trimestru těhotenství.

Kojení:

Salicyláty a jejich metabolity přecházejí v malých množstvích do mléka.

Protože po krátkodobém užívání nebyly pozorovány nepříznivé účinky na kojence, není obvykle nutné přerušit kojení. Při pravidelném užívání vysokých dávek má být však kojení přerušeno včas.

Fertilita:

V důsledku mechanismu působení nesteroidních antirevmatik může dojít k omezení ženské plodnosti. Tento efekt je reverzibilní a zmizí po ukončení terapie.

Nicméně nebyla prokázána žádná příčinná souvislost mezi užíváním kyseliny acetylsalicylové a tímto efektem

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Aspirin C nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

Gastrointestinální poruchy

Bolesti břicha, pálení žáhy, nauzea, zvracení.

Zjevné (hemateméza, melena) nebo skryté gastrointestinální krvácení, které může vést k anémii z nedostatku železa.

Gastroduodenální vředy a perforace.

Poruchy jater a žlučových cest

Byly popsány ojedinělé případy poruch jaterních funkcí (zvýšení transamináz).

Poruchy nervového systému

Závrať, tinitus, které obvykle svědčí o předávkování.

Poruchy krve a lymfatického systému

Vzhledem k vlivu na krevní srážlivost může být kyselina acetylsalicylová spojována se zvýšeným rizikem krvácení. U pacientů s vážnou formou nedostatečnosti glukóza-6-fosfátdehydrogenázy byla hlášena hemolýza a hemolytická anémie

Bylo hlášeno poškození funkce ledvin a akutní renální selhání

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání

Např. kopřivka, kožní reakce, anafylaktická reakce, astma, Quinckeho edém.

U dětí a dospívajících do 16 let s virovým onemocněním se po podání kyseliny acetylsalicylové může rozvinout Reyův syndrom.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9. Předávkování

Předávkování může mít fatální následky u starších pacientů a zejména u dětí.

Příznaky intoxikace

Mírné předávkování:

Tinitus, pocit poškození sluchu, bolest hlavy, závrať a mentální zmatenost jsou pozorovány v případě předávkování a mohou být upraveny snížením dávky.

Těžké předávkování:

Horečka, hyperventilace, ketóza, respirační alkalóza, metabolická acidóza, koma, kardiovaskulární šok, respirační selhání, těžká hypoglykemie.

Léčení intoxikace

Okamžitý převoz do nemocnice, výplach žaludku, podání živočišného uhlí, kontrola acidoba-zické rovnováhy, alkalická diuréza pro dosažení hodnoty pH 7,5 – 8, zvýšená alkalická diuré-za musí být zvážena je-li koncentrace salicylátů v plazmě vyšší než 500 mg/l (3,6mmol/l) u dospělých nebo 300 mg/l (2mmol/l) u dětí, v těžkých případech hemodialýza, náhrada ztráty tekutin, symptomatická léč­ba.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterape­utická skupina: jiná analgetika a antipyretika

ATC kód: N02BA51

Kyselina acetylsalicylová patří do skupiny kyselých nesteroidních analgetik-antiflogistik. Jako ester kyseliny salicylové má kyselina acetylsalicylová analgetické, antipyretické a protizá-nětlivé účinky. Základním mechanizmem účinku je ireverzibilní inhibice enzymu cyklooxy-genázy zapojeného do syntézy prostaglandinů.

Kyselina acetylsalicylová při orálním podání v dávce 0,3 – 1 g tlumí bolest, snižuje horečku a odstraňuje svalové a kloubní bolesti při lehčích horečnatých onemocněních jako je nachlazení nebo chřipka.

Kyselina acetylsalicylová také inhibuje agregaci trombocytů blokací syntézy tromboxanu A2 v trombocytech.

Ve vodě rozpustný vitamin – kyselina askorbová je součást ochranného systému organismu proti kyslíkovým radikálům a jiným oxidantům endogenního i exogenního původu, které rovněž hrají důležitou roli u zánětlivých procesů a funkcí leukocytů.

Experimenty prováděné in vivo i in vitro ukazují, že kyselina askorbová má pozitivní efekt na imunitní odpověď leukocytů u člověka. Kyselina askorbová má zásadní význam pro syntézu základních intracelulárních látek (mukopolysacha­ridů), které spolu s kolagenovými vlákny jsou zodpovědné za zpevnění stěn kapilár.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce kyseliny acetylsalicylové je po perorálním podání rychlá a kompletní a závisí na lékové formě. V průběhu absorpce je kyselina acetylsalicylová přeměněna na aktivní metabo-lit kyselinu salicylovou. Po podání pevných lékových forem s rychlým uvolněním se maximální plazmatické hladiny (jako celkové salicyláty) dosahuje za 0,3 – 2 hod.

Obě kyseliny, acetylsalicylová i salicylová, jsou vázány na plazmatické proteiny a rychle distribuovány do celého těla. Kyselina salicylová se vyskytuje v mateřském mléce a prostupuje placentou.

Salicylová kyselina je hlavně metabolizována v játrech, metabolity zahrnují kyselinu salicylu-rovou, salicylfenolglu­kuronid, salicylacetyl­glukuronid a kyselinu gentisovou a kyselinu genti-surovou.

Kinetika eliminace kyseliny acetylsalicylové je závislá na dávce, neboť její metabolismus je limitován kapacitou jaterních enzymů. Eliminační poločas malých dávek je 2 – 3 hod, při vysokých dávkách až 15 hodin.Kyselina salicylová a její metabolity se vylučují zejména ledvinami.

Po podání ústy je askorbová kyselina absorbována ve střevě pomocí Na⁺-dependentního aktivního transportního systému, více účinného v proximální části střeva. Absorpce není závislá na dávkách: pokud se denní dávka zvyšuje, koncentrace askorbové kyseliny v plazmě a jiných tělních tekutinách nevzrůstá úměrně, ale má sklon dosáhnout horního limitu.

Askorbová kyselina je filtrována v glomerulu a znovu absorbována v proximálním tubulu aktivním Na⁺ – dependentním procesem. Většina metabolitů vylučovaných močí jsou oxaláty a kyselina diketogulonická.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinický profil kyseliny acetylsalicylové je velmi dobře dokumentován. V testech na zvířatech salicyláty způsobily ve vysokých dávkách poškození ledvin, ale žádné další organické léze.

Kyselina acetylsalicylová byla adekvátně testována na mutagenitu i kancerogenitu a žádné relevantní důkazy o mutagenním nebo kancerogenním účinku nebyly nalezeny.

Při pokusech se zvířaty měly salicyláty teratogenní účinky. Byly popsány implantační defekty, embryo-toxické a fetotoxické efekty, potomci měli narušenou schopnost učení poté, co jim byly podány v prenatální době.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE6.1. Seznam pomocných látek

Dihydrogen-citronan sodný, hydrogenuhličitan sodný, uhličitan sodný, kyselina citronová

6.2. Inkompability

Nejsou známy.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky.

• 6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25oC.

• 6.5. Druh obalu a obsah balení Strip (papír/PE/Al/Sur­lyn), krabička

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

BAYER s.r.o, Siemensova 2717/4, 155 00 Praha 5, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 07/135/91-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ

Datum první registrace: 15.03.1991

Datum posledního prodloužení registrace: 9.9.2015

Další informace o léčivu ASPIRIN C

Jak se ASPIRIN C podává: perorální podání - šumivá tableta
Výdej léku: volně prodejné léčivé přípravky

Balení: Strip
Velikost balení: 20

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
BAYER s.r.o., Praha
E-mail: info.cz@bayer.com
Telefon: +420 266 101 911