PARACETAMOL XANTIS - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Paracetamol Xantis 1000 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje paracetamol 1000 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta

Téměř bílé oválné tablety s půlicí rýhou na obou stranách, délka 22 mm.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Paracetamol Xantis 1000 mg se používá k úlevě od mírné až středně silné bolesti, jako je bolest hlavy, bolest zubů, neuralgie různého původu, revmatická bolest, menstruační bolest, bolest zad, bolest svalů a kloubů doprovázející chřipku nebo akutní zánět horních cest dýchacích. Horečka.

Paracetamol Xantis 1000 mg je indikován u dospělých a dětí od 12 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a dospívající (od 15 let)

Užívá se 1 tableta (1000 mg paracetamolu) dle potřeby s minimálním intervalem mezi dávkami 4 hodiny, maximální jednotlivá dávka je 1 g paracetamolu. Maximální denní dávka je 4 tablet (4 g paracetamolu).

Při dlouhodobé léčbě (přes 10 dní) nesmí být překročena denní dávka 2,5 g paracetamolu.

Pediatrická populace

Děti a dospívající (12–15 let)

Užívá se 500 mg paracetamolu (1/2 tablety) v jednotlivé dávce s intervalem mezi dávkami nejméně 6 hodin. Je-li to nutné, lze interval zkrátit až na 4 hodiny, ale nesmí být překročena celková denní dávka. Maximální denní dávka jsou 3 tablety (3 g paracetamolu).

Děti mladší než 12 let

Porucha funkce ledvin

V případě poruchy funkce ledvin jsou nutné následující úpravy dávkování:

• - rychlost glomerulární filtrace 50–10 ml/min: 500 mg (1/2 tablety) každých 6 hodin

• – rychlost glomerulární filtrace menší než 10 ml/min: 500 mg (1/2 tablety) každých 8 hodin

Způsob podání

Perorální podání

4.3 Kontraindikace

• – hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

• – závažná hemolytická anemie

• – závažná jaterní nedostatečnost

• – akutní hepatitida

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

U pacientů s deficitem glukóza-6-fosfát dehydrogenázy a pacientů s hemolytickou anemií je nutná zvýšená opatrnost.

Opatrnost je nutná též u pacientů s poruchou funkce ledvin, je doporučena postupná úprava dávky (viz bod 4.2). Při dlouhodobé léčbě přípravkem Paracetamol Xantis 1000 mg nelze vyloučit renální nedostatečnost.

Užívání vyšších než doporučených dávek může vést k závažnému poškození jater.

U pacientů s mírnou až středně závažnou poruchou funkce jater a pacientů s dlouhodobou léčbou vysokými dávkami paracetamolu se doporučuje pravidelné monitorování funkce jater. U pacientů s onemocněním jater je vyšší riziko předávkování.

Podle zkušeností s paracetamolem po uvedení na trh se hepatotoxicita může vyskytnout také při užívání nižších dávek nebo při krátkodobém použití u pacientů s předchozí poruchou funkce jater pokud spolupůsobí alkohol, induktory hepatálních enzymů nebo jiné hepatotoxické látky (viz bod 4.5). Dlouhodobý abusus alkoholu významně zvyšuje riziko hepatotoxicity paracetamolu. Největší riziko existuje u chronických alkoholiků při krátkodobé abstinenci (12 hodin).

Při léčbě přípravkem Paracetamol Xantis 1000 mg je nutno se vyhnout požívání alkoholu.

Paracetamol Xantis 1000 mg nelze používat bez konzultace s lékařem u pacientů trpících onemocněním jater a/nebo pacientů, kteří užívají jakýkoli jiný léčivý přípravek obsahující paracetamol.

U pacientů léčených antikoagulancii a vyššími dávkami paracetamolu, zvláště v kombinaci s dextropropo­xyfenem nebo kodeinem, je nutno monitorovat protrombinový čas.

Pediatrická populace

Používání přípravku Paracetamol Xantis 1000 mg se nedoporučuje u dětí mladších 12 let.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Hepatotoxické látky mohou zvýšit riziko kumulace a předávkování paracetamolem.

Paracetamol zvyšuje plazmatické hladiny kyseliny acetylsalicylové a chloramfenikolu.

Současné užívání paracetamolu s nesteroidními protizánětlivými přípravky (zvláště kyselinou acetylsalicylovou) ve vyšších dávkách zvyšuje riziko analgetické nefropatie a jiných renálních nežádoucích účinků.

Současné užití s induktory hepatálních enzymů, např. barbituráty, inhibitory monoaminoxidázy, tricyklickými antidepresivy, třezalkou tečkovanou, antiepileptiky (např. glutetimid, fenobarbital, fenytoin, karbamazepin) a rifampicinem – dávky paracetamolu, které jsou jinak bezpečné, mohou vést k poruše jater. Totéž platí pro nadměrné požívání alkoholu.

Metoklopramid nebo domperidon může zvyšovat absorpci paracetamolu a cholestyramin ji může snižovat.

Probenecid a salicylamid ovlivňují exkreci a plazmatickou koncentraci paracetamolu.

Déle trvající pravidelné každodenní užívání paracetamolu může zesílit antikoagulační účinek warfarinu nebo jiných kumarinů a zvýšit riziko krvácení. Příležitostné užívání nemá významný účinek.

Současné užívání přípravků, které oddalují vyprazdňování žaludku, jako například propanthelinu, může vést ke zpomalení absorpce a opoždění účinku paracetamolu.

U pacientů současně léčených paracetamolem a lamotriginem byla hlášena snížená účinnost lamotriginu spolu s jeho sníženou hepatální clearancí.

Společné podání paracetamolu a isoniazidu může zvýšit riziko hepatotoxicity.

Při současném užívání paracetamolu a zidovudinu byl hlášen vznik neutropenie a hepatotoxicity. Paracetamol Xantis 1000 mg má být užíván v této kombinaci pouze po pečlivém zvážení poměru rizika a přínosu léčby.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Velké množství údajů o těhotných ženách nenaznačuje žádnou malformační ani fetální/neonatální toxicitu. Paracetamol lze užívat během těhotenství, pokud je to klinicky nutné, avšak musí být používán v nejnižší účinné dávce po co nejkratší možnou dobu a s nejnižší možnou četností.

Kojení

Paracetamol se vylučuje do mateřského mléka, ale v množství, které není klinicky významné.

Během krátkodobé léčby paracetamolem není nutné kojení přerušit, pokud je novorozenec pečlivě monitorován. Přestože u kojenců nebyly během dlouhodobé léčby paracetamolem pozorovány žádné nežádoucí účinky, byl hlášen jeden případ makulopapulární vyrážky.

Fertilita

Studie chronické toxicity paracetamolu prováděné na zvířatech ukázaly výskyt testikulární atrofie a inhibice spermatogenezy; relevance tohoto nálezu není známa.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Paracetamol Xantis 1000 mg nemá žádný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Kde je to relevantní, je následující terminologie tříd orgánových systémů MedDRA použita pro nežádoucí účinky s příslušnou četností:

velmi časté >1/10, časté >1/100 až <1/10, méně časté >1/1000 až <1/100, vzácné >1/10 000 až <1/1000, velmi vzácné <1/10 000, není známo: z dostupných údajů nelze určit.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky:

4.9 Předávkování

Předávkování relativně nízkými dávkami paracetamolu (8–15 g dle tělesné hmotnosti pacienta) může vést k závažné poruše jater a někdy k akutní renální tubulární nekróze.

Poškození jater po podání 5 g nebo více paracetamolu může nastat u pacientů s následujícími rizikovými faktory:

• dlouhodobá léčba induktory enzymů (karbamazepin, glutetimid, fenobarbital, fenytoin, rifampicin, primidon, třezalka tečkovaná)
• pravidelné nadměrné požívání alkoholu
• predispozice pro vyčerpání glutationu (např. v případě poruch příjmu potravy, cystické fibrózy, HIV, hladovění, kachexie)

Příznaky

Příznaky předávkování paracetamolem v prvních 24 hodinách mohou zahrnovat nauzeu, zvracení, nechutenství, pocení a bolest břicha. Příznaky jaterního selhání se mohou vyskytnout do 12–24 hodin po požití přípravku. Mohou se vyskytnout abnormality glukózového metabolismu, metabolická acidóza, krvácení a hypotenze. Ke vzniku akutního selhání ledvin s akutní tubulární nekrózou může dojít i v nepřítomnosti závažné poruchy jater. Byla hlášena pankreatitida a srdeční arytmie. Při závažné otravě může selhání jater pokračovat rozvojem encefalopatie, kómatem a smrtí.

Jedním z indikátorů poruchy funkce jater je prodloužení protrombinového času; proto se doporučuje jej monitorovat. Pacienti užívající induktory enzymů (karbamazepin, fenytoin, barbituráty, rifampicin) nebo s abusem alkoholu v anamnéze jsou náchylnější k poškození jater.

Léčba

Bezodkladná hospitalizace je zásadní. Vyvolání zvracení a výplach žaludku jsou indikovány u pacientů, kteří užili paracetamol během předcházejících 4 hodin. Pak je třeba podat methionin (2,5 g perorálně) nebo specifické antidotum. Léčba aktivním uhlím za účelem snížení gastrointestinální resorpce je sporná. Doporučuje se monitorovat plazmatickou koncentraci paracetamolu. Specifické antidotum N-acetylcystein je třeba podat do 8–15 hodin po předávkování paracetamolem. Po této době účinnost progresivně klesá, ale N-acetylcystein může mít určitý přínos až do 24 hodin a možná i později. N-acetylcystein se podává dospělým a dětem intravenózně infuzí v 5% glukóze s počáteční dávkou 150 mg/kg po dobu 60 minut. Po počáteční infuzi následuje kontinuální infuze. Lékaři se mají řídit pokyny v nomogramu pokynů pro léčbu předávkování paracetamolem pomocí N-acetylcysteinu, které vydala MHRA v září 2012 (Nové zjednodušené pokyny pro léčbu předávkování paracetamolem pomocí intravenózního acetylcysteinu včetně aktualizovaného nomogramu léčby).

N-acetylcysteine lze použít též perorálně, 70–140 mg/kg třikrát denně, do 10 hodin po předávkování paracetamolem. V případech velmi závažné otravy připadá v úvahu hemodialýza nebo hemoperfuze.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1  Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetika, jiná analgetika a antipyretika kód ATC: N02BE01

Paracetamol je analgetikum a antipyretikum bez protizánětlivého účinku a s dobrou gastrointestinální snášenlivostí. Je vhodný pro dospělé a také pro pediatrickou populaci. Mechanismus působení je pravděpodobně podobný jako u kyseliny acetylsalicylové a závisí na inhibici prostaglandinů v centrálním nervovém systému.

Absence periferní inhibice prostaglandinu zajišťuje důležité farmakologické vlastnosti paracetamolu, jako například udržování ochranných prostaglandinů v gastrointes­tinálním traktu. Paracetamol je tedy vhodný hlavně u pacientů s onemocněním v anamnéze nebo u pacientů, kteří dostávají jinou léčbu, kde je inhibice periferních prostaglandinů nežádoucí (např. u pacientů s gastrointes­tinálním krvácením v anamnéze nebo u starších pacientů).

Analgetický účinek paracetamolu po jednotlivé dávce 0,5–1 g trvá 3–6 hodin, antipyretický účinek trvá 3–4 hodiny. Oba účinky jsou srovnatelné s kyselinou acetylsalicylovou užívanou ve stejných dávkách.

5.2  Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Paracetamol je rychle a téměř úplně absorbován z gastrointes­tinálního traktu.

Distribuce

Paracetamol je rychle distribuován do většiny tělesných tkání. Plazmatická koncentrace dosáhne maxima 10–60 minut po perorálním podání. Paracetamol prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

Biotransformace

Biologický poločas v plazmě po perorálním podání je 1–4 hodiny (průměr 2,3 hodiny). Při závažné jaterní nedostatečnosti se prodlouží až na 5 hodin. Ačkoli se při renální nedostatečnosti poločas neprodlužuje, snížení dávky paracetamolu se doporučuje z důvodu omezení jeho vylučování ledvinami. Při terapeutických koncentracích je vazba na plazmatický protein minimální.

Eliminace

Paracetamol je metabolizován v játrech a vylučován ledvinami ve formě konjugátů glukuronidu a sulfátu. V nezměněné formě je vyloučeno méně než 5 % paracetamolu.

5.3  Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Toxicita paracetamolu byla studována u mnoha druhů zvířat.

Předklinické studie ukázaly pro jednorázovou dávku hodnoty LD50 3,7 g/kg u potkanů a 388 mg/kg u myší. Chronická toxicita vyvolaná touto dávkou, která mnohokrát přesahuje lidskou terapeutickou dávku, se u těchto druhů projevila degenerací a nekrózou jater, ledvin nebo lymfatické tkáně a abnormalitami krevního obrazu. Metabolity, které jsou považovány za původce těchto účinků, byly nalezeny také u lidí. Paracetamol se proto nesmí užívat dlouhodobě ani v nadměrných dávkách. Normální terapeutické dávky paracetamolu nejsou spojeny s rizikem genotoxicity a kancerogenity. Laboratorní studie paracetamolu u zvířat nepřinesly žádné důkazy embryotoxicity ani fetotoxicity.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1  Seznam pomocných látek

předbobtnalý kukuřičný škrob

povidon 25

sodná sůl kroskarmelosy

mikrokrystalická celulóza 102

koloidní bezvodý oxid křemičitý

magnesium-stearát

6.2  Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3  Doba použitelnosti

30 měsíců

6.4  Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5  Druh obalu a obsah balení

bezbarvý PVC/PVdC/Al blistr

Velikost balení: 10, 20 a 30 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6  Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.

7.  DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

XANTIS PHARMA LIMITED

Lemesou, 5, EUROSURE TOWER

1st floor, Flat/Office 101

2112 Nicosia

Kypr

8.   REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

07/747/16-C

Další informace o léčivu PARACETAMOL XANTIS

Jak se PARACETAMOL XANTIS podává: perorální podání - tableta
Výdej léku: volně prodejné léčivé přípravky

Balení: Blistr
Velikost balení: 10

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Xantis Pharma Limited, Nicosia
E-mail: info.cz@xantispharma.com
Telefon: +420 607 091 223