PALLADONE-SR 2 MG - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

PALLADONE-SR 2 mg PALLADONE-SR 4 mg PALLADONE-SR 8 mg PALLADONE-SR 16 mg PALLADONE-SR 24 mg

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Palladone-SR 2 mg: jedna tobolka obsahuje hydromorphoni hydrochloridum 2mg (což odpovídá hydromorphonum 1,78 mg)

Palladone-SR 4 mg: jedna tobolka obsahuje hydromorphoni hydrochloridum 4mg (což odpovídá hydromorphonum 3,56 mg)

Palladone-SR 8 mg: jedna tobolka obsahuje hydromorphoni hydrochloridum 8 mg (což odpovídá hydromorphonum 7,12 mg)

Palladone-SR 16 mg: jedna tobolka obsahuje mg hydromorphoni hydrochloridum 16 (což odpovídá hydromorphonum 14,24 mg)

Palladone-SR 24 mg: jedna tobolka obsahuje hydromorphoni hydrochloridum 24 mg (což odpovídá hydromorphonum 21,36 mg)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním

Palladone-SR 2 mg: tvrdé želatinové tobolky, černý potisk HCR 2, vrchní část žlutá, spodní část bílá, neprůhledná, uvnitř bílé až téměř bílé kulovité částice o průměru 0,85–1,50 mm

Palladone-SR 4 mg: tvrdé želatinové tobolky, černý potisk HCR 4, vrchní část světle modrá, spodní část bezbarvá, průhledná, uvnitř bílé až téměř bílé kulovité částice o průměru 0,85–1,50 mm

Palladone-SR 8 mg: tvrdé želatinové tobolky, černý potisk HCR 8, vrchní část růžová, spodní část bezbarvá, průhledná, uvnitř bílé až téměř bílé kulovité částice o průměru 0,85–1,50 mm

Palladone-SR 16 mg: tvrdé želatinové tobolky, černý potisk HCR 16, vrchní část hnědá, spodní část bezbarvá, průhledná, uvnitř bílé až téměř bílé kulovité částice o průměru 0,85–1,50 mm

Palladone-SR 24 mg: tvrdé želatinové tobolky, černý potisk HCR 24, vrchní část tmavě modrá, spodní část bezbarvá, průhledná, uvnitř bílé až téměř bílé kulovité částice o průměru 0,85–1,50 mm

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba středně silné až silné bolesti.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávkování přípravku Palladone-SR se musí přizpůsobit intenzitě bolesti a individuálním reakcím pacienta.

Interval mezi jednotlivými dávkami by neměl klesnout pod 12 hodin. Při léčbě chronické bolesti je lépe dodržovat při dávkování předem definovaný časový rozvrh.

Dávky by se měly zvyšovat postupně, dokud není dosaženo dostatečného analgetického účinku.

Všeobecně by se měla podávat dostatečně vysoká dávka a v každém případě nejnižší možná analgeticky účinná dávka.

Doba užívání

Přípravek Palladone-SR by neměl být podáván déle, než je nezbytně nutné. Pokud typ a intenzita choroby vyžaduje dlouhodobou léčbu, je třeba pečlivými a pravidelnými prohlídkami zjistit, zda a do jaké míry je pokračování léčby nezbytné. Pokud již není léčba opiáty déle nutná, doporučuje se snižovat denní dávku postupně, aby se předešlo abstinenčním příznakům.

Dospělí a dospívající starší 12 let

Počáteční dávka přípravku Palladone-SR je 4 mg každých 12 hodin. Dávka může být opatrně zvyšována v závislosti na intenzitě bolesti a přijatelné míře nežádoucích účinků.

Pediatrická populace

Nedoporučuje se podávat přípravek Palladone-SR dětem mladším 12 let. Bezpečnost a účinnost přípravku Palladone-SR u dětí do 12 let nebyla stanovena. Nejsou dostupné žádné údaje.

Starší pacienti

U starších pacientů může k dosažení adekvátního analgetického účinku dostačovat nižší dávka než u jiných dospělých.

Pacienti s poruchou funkce ledvin a jater

U pacientů s poruchou funkce ledvin a jater může být potřeba upravit dávku a pacienti by měli být během léčby monitorováni. Dávky by měly být pacientům pečlivě titrovány pro dosažení klinického účinku (viz bod 5.2).

U pacientů se závažnou poruchou funkce jater je přípravek Palladone-SR kontraindikován (viz bod 4.3).

Způsob podání

Perorální podání.

Tobolky se polykají celé s dostatečným množstvím tekutiny bez rozkousání. Obsah tobolky nesmí být rozdrcen nebo injekčně aplikován, protože to může vést k rychlému uvolnění a vstřebání potenciálně smrtelné dávky hydromorfonu.

4.3 Kontraindi­kace

• – hypersenzitivita na hydromorfon nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

• – závažná respirační deprese s hypoxií nebo zvýšenou hladinou oxidu uhličitého,

• – těžká chronická obstrukční plicní nemoc,

• – akutní nebo závažné astma bronchiale,

• – koma,

• – paralytický ileus a jiné náhlé příhody břišní,

• – závažná porucha funkce jater

• – současné užívání inhibitorů monoaminooxidázy nebo přerušení jejich užívání v posledních dvou týdnech.

• V případě rozhodnutí předepsat přípravek Palladone-SR současně se sedativy, je nutné předepsat nejnižší účinnou dávku na nejkratší možnou dobu léčby.

• V této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele, aby o těchto symptomech věděli (viz bod 4.5).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakody­namické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: opioidní analgetika (anodyna), přírodní opiové alkaloidy

ATC kód: N02A A03

Hydromorfon je ^-selektivní, čistý opiátový agonista bez antagonistické aktivity. Hydromorfon a příbuzné opiáty mají největší účinek na centrální nervový systém a střevní trakt.

Účinky jsou zejména analgetické, anxiolytické, antitusické a sedativní. Dále se může vyskytnout ospalost, změny nálady, respirační deprese, snížení střevní motility, nevolnost, zvracení a změny v endokrinním a autonomním nervovém systému.

Endokrinní systém

Viz bod 4.4.

Jiné farmakologické účinky

Předklinické studie naznačují různé účinky opiátů na složky imunitního systému; klinický význam těchto poznatků není znám.

5.2 Farmakoki­netické vlastnosti

Absorpce

Hydromorfon je absorbován z gastrointes­tinálního traktu a podléhá presystémové eliminaci. Výše absolutní biologické dostupnosti je 36,4 % (C.I. 90%: 32,7 – 40,5 %) u přípravku Palladone-SR a 32,3 % (C.I. 90%: 29,0 – 35,9 %) pro roztok hydromorfonu při podání ústy. Relativní biologická dostupnost přípravku Palladone-SR je srovnatelná s běžným uvolňováním hydromorfon hydrochloridu, avšak s nižší fluktuací plazmatické hladiny. Maximální plazmatické hladiny (Cmax=1,2 ± 1,24 ng/ml) po požití přípravku Palladone-SR je dosaženo po 2 až 5 hodinách (Tmax =3 (2 – 5), po nichž následuje rozsáhlá fáze, kdy se terapeutická plazmatická hladina udržuje na konstantní úrovni po nejméně dalších 12 hodin.

21

21

---5— ó----o----

---5— ó----o----

Time [h]Time [h]

Distribuce

Vazba hydromorfonu na proteiny v plazmě je nízká (< 10 %) a zůstává konstantní počínaje nízkými plazmatickými koncentracemi od 2,46 ng/ml po velmi vysoké (81,99 ng/ml), jichž je dosaženo pouze při velmi vysokých dávkách hydromorfonu.

Hydromorfon hydrochlorid má relativně vysoký objem distribuce 1,22 + 0,23 l/kg (C.I.: 90%: 0,97 –1,60 l/kg, N=6 zdravých dobrovolníků mužského pohlaví). To svědčí o značné distribuci do tkání.

Z průběhu koncentrací jediné dávky hydromorfon hydrochloridu ve výši 2 mg i. v. nebo 4 mg perorálně podané nahodile 6 dobrovolníkům byl vypočten relativně krátký eliminační poločas rozpadu 2,64 ± 0,88 h (1,68 – 3,87 h).

Biotransformace

Hydromorfon je metabolizován přímou konjugací nebo redukcí ketonové funkce a následnou konjugací. Po absorpci je hydromorfon přeměněn zejména na hydromorfon-3-glukuronid, hydromorfon-3-glukosid a dihydroizomorfin-6-glukuronid. V menší míře jsou detekovány metabolity dihydroizomorfin-6-glukosid, dihydromorfin a dihydroizomorfin. Hydromorfon je metabolizován v játrech a vylučován ledvinami, v malém množství jako původní sloučenina.

Eliminace

Metabolity hydromorfonu byly detekovány v plazmě, moči a jaterními testy. Není potvrzeno, že je hydromorfon metabolizován in vivo prostřednictvím enzymatického systému Cytochrom P 450. In vitro je hydromorfon pouze v malé míře inhibován rekombinantními CYP-izoformami (IC50>50^M) včetně CYP1A2, 2A6, 2C8, 2D6 a 3A4. Proto se nepředpokládá, že hydromorfon inhibuje metabolismus jiných látek, které tyto CYP-izoformy metabolizují.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Reprodukční toxicita

U potkanů nebyly pozorovány žádné účinky na plodnost obou pohlaví nebo kvalitu spermií při perorálně podaných dávkách hydromorfonu až 5 mg/kg/den (30 mg/m²/den nebo 1,4 násobek očekávané dávky u lidí na základě specifického povrchu).

Hydromorfon nebyl teratogenní u březích samic potkanů ani králíků při podání perorálních dávek během hlavního období vývoje orgánů. Poruchy vývoje plodu byly pozorovány u králíků při 50 mg/kg (bez účinku na vývoj jsou dávky 25 mg/kg nebo 380mg/m²/den, AUC, přibližně 4 násobek dávky očekávané u lidí). Při perorálně podávaných dávkách hydromorfonu až 10 mg/kg (308 mg/m²/den, při AUC přibližně 1,8 násobku dávky očekávané u lidí) nebyla u potkanů a králíků pozorována toxicita pro plod. V literatuře byl zaznamenán průkaz teratogenních účinků u myší a křečků.

Prenatální a postnatální studie u potkanů prokázaly, že došlo k nárůstu úmrtnosti mláďat a snížení tělesné hmotnosti v časném postnatálním období ve spojitosti s mateřskou toxicitou. Nebyly pozorovány žádné účinky na pokračující vývoj mláďat nebo reprodukční schopnosti.

Kancerogenita

Hydromorfon nebyl genotoxický při testu mutace bakterií, v in vitro testu aberací na lidských lymfocytech a v in vivo mikronukleárním testu u myší, ale byl pozitivní v testu na buňkách lymfomu s metabolickou aktivací u myší. Podobná zjištění byla hlášena i u jiných opioidních analgetik.

Dlouhodobé studie týkající se kancerogenity nebyly prováděny.

Další informace o léčivu PALLADONE-SR 2 MG

Jak se PALLADONE-SR 2 MG podává: perorální podání - tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Blistr
Velikost balení: 40

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Mundipharma Gesellschaft m.b.H., Vídeň
E-mail: office@mundipharma.cz
Telefon: 222 318 221