NICORETTE FRESHFRUIT GUM 4 MG - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Nicorette FreshFruit Gum 2 mg

Nicorette FreshFruit Gum 4 mg léčivá žvýkací guma

2.   KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ"

Nicorette FreshFruit Gum 2 mg: jedna léčivá žvýkací guma obsahuje nicotini resinas 10 mg, odpovídá nicotinum 2 mg.

Nicorette FreshFruit Gum 4 mg:

jedna léčivá žvýkací guma obsahuje nicotini resinas 20 mg, odpovídá nicotinum 4 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: butylhydroxytoluen.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.  LÉKOVÁ FORMA

Léčivá žvýkací guma

Popis přípravku:

Nicorette FreshFruit Gum 2 mg: obalený čtvereček téměř bílé barvy o velikosti 15×15×6 mm

Nicorette FreshFruit Gum 4 mg: obalený čtvereček světle béžové barvy o velikosti 15×15×6 mm

4.   KLINICKÉ ÚDAJE

4.1  Terapeutické indikace

Přípravek je určen k léčbě závislosti na tabáku, ke zmírnění touhy po kouření (nikotinu) a ke zmírnění abstinenčních příznaků, což umožňuje snadnější odvykání kouření kuřákům motivovaným přestat kouřit. Slouží jako podpůrný přípravek k překonávání dočasné abstinenční fáze kouření nebo ke snadnějšímu snížení počtu vykouřených cigaret u kuřáků neschopných nebo neochotných přestat kouřit.

4.2  Dávkování a způsob podání

Během léčby žvýkačkami Nicorette FreshFruit Gum má pacient vynaložit veškeré úsilí na to, aby přestal kouřit definitivně. Odborná rada a podpora okolí zpravidla zvyšují úspěšnost léčby.

Žvýkačky se mají používat namísto kouření cigarety nebo v případě touhy si zapálit. Je nutné každodenní používání dostatečného počtu žvýkaček. Pro co nejvyšší úspěšnost je důležité nepoddávkovat. Dávkování by mělo být stanoveno dle míry nikotinové závislosti kuřáka.

Osoby do 18 let mohou používat Nicorette FreshFruit Gum pouze na základě doporučení lékaře. Nejsou k dispozici žádné údaje z kontrolovaných klinických studií, které by podporovaly léčbu žvýkačkami Nicorette u dospívajích do 18 let. Množství nikotinu, které dospělí kuřáci tolerují, může vyvolat příznaky otravy nebo mít fatální důsledky, pokud je přípravek nedopatřením požit dětmi.

Počáteční dávka přípravku Nicorette FreshFruit Gum by měla být zvolena dle míry nikotinové závislosti každého kuřáka. Používání 8–12 žvýkaček vhodné síly denně nejméně po 3 měsíce by mělo být pro léčbu dostatečné. Silně závislí kuřáci (Fagerstromův test nikotinové závislosti (FTND)

> 6 nebo kouření >20 cigaret denně) nebo pacienti, kterým se nepodařilo přestat kouřit po používání žvýkaček s obsahem 2 mg nikotinu (Nicorette FreshFruit Gum 2 mg), by měli zahájit léčbu žvýkačkou s obsahem 4 mg nikotinu (Nicorette FreshFruit Gum 4 mg). V ostatních případech je vhodná počáteční dávka 2 mg nikotinu (Nicorette FreshFruit Gum 2 mg). Denně by se nemělo použít více než 24 žvýkaček.

Poruchy funkce jater a ledvin:

U pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater a/nebo s těžkou poruchou funkce ledvin je zapotřebí opatrnosti při stanovení dávky protože může dojít k poklesu clearance nikotinu nebo jeho metabolitů a potenciálnímu zhoršení nežádoucích účinků viz bod 4.4 a 5.2.

• 1) Ukončení kouření

Žvýkačky je zapotřebí používat alespoň 3 měsíce a v této době zahájit postupné snižování počtu žvýkaček. Denní dávka nikotinu má být postupně upravována snižováním celkového počtu žvýkaček v závislosti na subjektivním vnímání potřeby kouřit každého pacienta. Léčba by měla být ukončena po poklesu používání na 1–2 žvýkačky denně.

• 2) Snížení počtu cigaret

Žvýkačky je zapotřebí používat mezi jednotlivými epizodami kouření vždy, když se dostaví naléhavá potřeba kouřit, aby byl co nejdéle prodloužen interval bez kouření a záměrně snížen počet vykouřených cigaret během dne na nejnižší možnou míru. Pokud nedojde během 6 týdnů od zahájení léčby ke snížení počtu vykouřených cigaret, pacient by měl vyhledat odbornou pomoc.

Pokus o úplné zanechání kouření by měl být uskutečněn, jakmile se pacient cítí být připraven, ne však později než 6 měsíců od zahájení léčby. Pokud se pacientovi nepodaří definitivně přestat kouřit do 9 měsíců od zahájení léčby, měl by vyhledat odbornou pomoc.

Pravidelné používání žvýkaček déle než 1 rok se všeobecně nedoporučuje. Někteří bývalí kuřáci však mohou pociťovat potřebu delší léčby pomocí žvýkaček Nicorette FreshFruit Gum, aby se vyvarovali návratu ke kouření. V případě, že se náhle dostaví touha po kouření, měl by mít pacient k dispozici zásobu žvýkaček Nicorette FreshFruit Gum.

• 3) Dočasná abstinenční fáze

Žvýkačka se používá v situacích bez možnosti kouřit, například v místech se zákazem kouření nebo v případě, kdy si kuřák nepřeje kouřit a přitom pociťuje potřebu si zapálit.

Způsob podání

Žvýkačka Nicorette FreshFruit Gum se žvýká pomalu a přerušovaně po dobu 30 minut. Žvýká se do pocitu silné chutě po nikotinu nebo mravenčení, poté se žvýkání přeruší a žvýkačka se umístí k tvářím do doby, než mravenčení ustane, pak může opět následovat pomalé žvýkání.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Výhody ukončení kouření obvykle převažují nad rizikem spojeným se správně používanou náhradní nikotinovou léčbou (NRT- Nicotine Replacement Therapy).

Poměr rizika a bezpečnosti má být posouzen příslušným lékařem u pacientů s těmito stavy:

• Závislí kuřáci s nedávným infarktem myokardu, nestabilní nebo zhoršenou anginou pectoris včetně Prinzmetalovy anginy, závažnými srdečními arytmiemi, nekontrolovanou hypertenzí nebo nedávnou cerebrovaskulární příhodou mají být vyzváni k ukončení kouření nefarmakologickou intervencí (např. pomocí poradenství). V případě selhání lze použít žvýkaček, ale vzhledem
• Diabetes mellitus. Pacienti s diabetes mellitus mají být poučeni, že když přestanou kouřit a začnou používat NRT, je nutná přísnější kontrola glykemie, protože snížení množství katecholaminů uvolňovaných v důsledku působení nikotinu může ovlivnit metabolizmus sacharidů.
• Poruchy funkce jater a ledvin: Pacienti se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater a/nebo s těžkou poruchou funkce ledvin mají být při používání přípravku opatrní, protože může dojít k poklesu clearance nikotinu nebo jeho metabolitů a potenciálnímu zhoršení nežádoucích účinků.
• Feochromocytom a nekontrolovaný hyperthyreoidismus: Používání s opatrností u pacientů s nekontrolovaným hyperthyreoidismem a feochromocytomem, protože nikotin způsobuje uvolňování katecholaminů.
• Gastrointestinální onemocnění: Polknutý nikotin může zhoršit příznaky u pacientů s ezofagitidou, žaludečními nebo peptickými vředy a pacienti s těmito onemocněními mají být při používání přípravků NRT opatrní.
• Pacienti s umělým chrupem mohou mít se žvýkáním Nicorette FreshFruit Gum obtíže. Žvýkačka se může nalepit na umělý chrup a ve vzácných případech ho může i poškodit.
• Nebezpečí u dětí: Dávky nikotinu tolerované kuřáky mohou u dětí způsobit závažnou toxicitu, která může být fatální. Přípravky s obsahem nikotinu, nepoužité nebo použité nemají být ponechány na místě, ke kterému mají přístup děti, viz bod 4.9 Předávkování.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Dosud nebyly definitivně potvrzeny klinicky relevantní interakce mezi substituční nikotinovou léčbou a jinými léky. Nikotin však může potenciálně zvyšovat hemodynamické účinky adenosinu, např. přispívat ke zvýšení krevního tlaku a srdeční frekvence a také zesilovat vnímání bolesti (bolesti na hrudi u anginy pectoris) vyvolané podáním adenosinu. Více informací o změnách metabolismu některých léčivých látek po ukončení kouření viz bod 4.4.

4.6 Fertilita, těhotenství, kojení

Fertilita

Na rozdíl od dobře známých nežádoucích účinků kouření tabáku na oplodnění a těhotenství u lidí, účinek nikotinové terapie není znám. Zatímco dosud není nutné specifické doporučení pro antikoncepci u žen, existuje u žen, které plánují těhotenství, striktní doporučení nekouřit a nepoužívat NRT. Třebaže kouření může vykazovat nežádoucí účinky na mužskou fertilitu, neexistuje důkaz, že by byla požadována zvláštní antikoncepční opatření u mužů v průběhu NRT.

Těhotenství

Kouření je v průběhu těhotenství spojené s riziky, ke kterým patří např. nitroděložní růstová retardace, předčasný porod nebo narození mrtvého dítěte. Přestat kouřit je jediné nejúčinnější opatření ke zlepšení zdraví těhotné kuřačky a jejího dítěte.

Nikotin přechází do plodu a může v závislosti na dávce působit změny v cirkulaci a dýchání plodu. Z tohoto důvodu má být těhotná kuřačka vždy poučena o nutnosti přestat kouřit úplně bez používání substituční nikotinové léčby. Riziko pokračujícího kouření může znamenat vyšší ohrožení plodu ve srovnání s používáním substitučních nikotinových přípravků v rámci řízeného programu odvykání kouření. Těhotné kuřačky mají žvýkačky Nicorette FreshFruit Gum používat pouze po konzultaci s odborným zdravotnickým pracovníkem.

Kojení

Nikotin se snadno vylučuje do mateřského mléka v množství, které může poškodit dítě dokonce i v terapeutických dávkách. Žvýkačky Nicorette FreshFruit Gum proto nemají být používány v období kojení. V případě, že kojící kuřačka nezvládne přestat kouřit, má používat žvýkačky Nicorette FreshFruit Gum pouze po konzultaci s odborným zdravotnickým pracovníkem.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Žvýkačky Nicorette FreshFruit Gum nemají žádný nebo mají pouze zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Používání žvýkaček Nicorette FreshFruit Gum může být příčinou nežádoucích účinků, které byly pozorovány při podávání nikotinu jiným způsobem, včetně kouření. Nežádoucí účinky závisí především na výši dávky.

Většina nežádoucích účinků hlášených pacienty se projevila během 3–4 týdnů od zahájení léčby.

Některé příznaky, jako jsou závratě, bolesti hlavy a poruchy spánku, mohou být projevem abstinenčních příznaků souvisejících s ukončením kouření. V souvislosti s ukončením kouření mohou vznikat aftózní ulcerace. Kauzalita je nejasná.

Žvýkačka se může nalepit na umělý chrup a ve vzácných případech ho může i poškodit.

Incidence nežádoucích účinků

Velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až < 1/10), méně časté (> 1/1 000 až < 1/100), vzácné (> 1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné < 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy nervového systému

Velmi časté: bolesti hlavy

Časté: závratě

Srdeční poruchy

Méně časté: palpitace

Velmi vzácné: reverzibilní síňová fibrilace

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté: gastrointestinální diskomfort, nauzea, škytavka

Časté: zvracení

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté: erytém, urticaria

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Velmi časté: podráždění sliznice úst a jícnu, bolestivost žvýkacích svalů

Vzácné: alergické reakce včetně angioedému

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Při nadměrném používání přípravků náhradní nikotinové léčby a/nebo kouření se mohou vyskytnout příznaky předávkování.

K předávkování nikotinem může dojít v případě současného používání nadměrného množství žvýkaček, současného kouření, nebo současného používání jiné formy náhradní nikotinové léčby, nebo u kuřáků s velmi nízkým stupněm závislosti na nikotinu. Riziko otravy způsobené polknutím žvýkačky je velmi nízké, protože absorpce při absenci žvýkání je pomalá a neúplná.

Příznaky předávkování jsou obdobné jako při akutní otravě nikotinem a zahrnují nevolnost, slinění, bolest břicha, průjem, pocení, bolest hlavy, závratě, sluchové poruchy a výraznou slabost. Ve vysokých dávkách mohou být tyto příznaky provázeny hypotenzí, slabým a nepravidelným pulzem, dýchacími obtížemi, vyčerpaností, oběhovým selháním a generalizovanými křečemi.

Dávky nikotinu, které jsou dospělými kuřáky během léčby tolerovány, mohou vyvolat závažné příznaky otravy u malých dětí s fatálními následky.

Léčba předávkování

Okamžité ukončení podávání nikotinu a zahájení symptomatické léčby. Perorální podání aktivního uhlí snižuje gastrointestinální absorpci nikotinu.

Akutní minimální letální dávka u člověka činí 40 – 60 mg nikotinu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii závislosti na nikotinu, nikotin. ATC kód: N07B A01

Farmakologické účinky nikotinu jsou dobře dokumentovány. Hlavním farmakologickým účinkem jsou centrální stimulace a/nebo útlum, přechodné hyperpnoe, periferní vazokonstrikce (vedoucí ke zvýšenému systolickému tlaku), snížení chuti k jídlu a stimulace peristaltiky.

Náhlé přerušení používání tabákových výrobků po dlouhém období každodenního dodávání nikotinu může vyvolat vznik charakteristických abstinenčních příznaků, k nimž patří: dysforie nebo depresivní nálada, nespavost, podrážděnost, frustrace nebo agresivita, úzkost, zhoršená koncentrace, neklid nebo netrpělivost, snížení srdeční frekvence a zvýšená chuť k jídlu nebo zvyšování tělesné hmotnosti. Touha po nikotinu považovaná za klinicky významný příznak, je také důležitou součástí nikotinového odvykání.

Klinické studie prokazují, že přípravky obsahující nikotin pomáhají při odvykání kouření zmírněním abstinenčních příznaků.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Nikotin podávaný formou léčivé žvýkací gumy je přímo absorbován sliznicí dutiny ústní. Prokazatelných plazmatických hladin je dosaženo po 5–7 minutách od zahájení žvýkání a maximálních hladin je dosaženo asi po 30 minutách od zahájení žvýkání. Plazmatické hladiny nikotinu dosahují přibližně stejných hodnot jako po vykouření cigarety a je nepravděpodobné, že by překročily hodnotu dosaženou po vykouření cigarety.

Množství nikotinu vstřebaného z jedné žvýkačky závisí na intenzitě a délce žvýkání. Množství vstřebaného nikotinu závisí také na jeho vylučování a na ztrátách z dutiny ústní způsobených polykáním nebo vykašláváním. Systémová biologická dostupnost polknutého nikotinu je nižší v důsledku množství primárně metabolizovaného v játrech, tzv. „first-pass effect“. Nejvyšší podíl část vstřebaného nikotinu ze žvýkačky pochází přímo ze sliznice dutiny ústní.

Vysoká a rychle rostoucí hladina nikotinu v plazmě, která je pozorována po fázi kouření, se během používání žvýkaček Nicorette FreshFruit vyskytuje zřídka. Obvykle se vstřebá 1,4 mg nikotinu ze žvýkačky s obsahem 2 mg nikotinu.

Změny absorpce nikotinu v extrémních podmínkách nebyly sledovány, bezpečnostní riziko se však nepředpokládá.

Distribuční objem nikotinu činí přibližně 2–3 l/kg a poločas přibližně 3 hodiny. Hlavním orgánem vylučování jsou játra, průměrná plazmatická clearance činí přibližně 70 l/hod. Nikotin je metabolizován rovněž ledvinami a plícemi. Bylo identifikováno více než 20 metabolitů nikotinu, které se jeví méně účinné než původní látka.

Vazba nikotinu na plazmatické bílkoviny je nižší než 5 %. Neočekává se proto významný vliv na kinetiku nikotinu v případě vytěsnění nikotinu z vazby jinými látkami nebo v případě ovlivnění plazmatických proteinů chorobou.

Bylo identifikováno více než 20 metabolitů, které jsou všechny méně účinné než nikotin. Primární plazmatický metabolit nikotinu, kotinin má poločas 15–20 hodin a koncentrace přesahující nikotin 10krát.

Primární močové metabolity jsou kotinin (12 % dávky) a trans-3-hydroxykotinin (37 % dávky). Méně než 10 % nikotinu se zpravidla vyloučí močí nezměněno. Močí může být vyloučeno až 30 % při zvýšení diurézy a acidifikaci pod pH 5.

Progresivní závažné ledvinové poškození je spjato s celkovým poklesem clearance nikotinu. Zvýšené hladiny nikotinu byly zjištěny u hemodialyzovaných pacientů – kuřáků.

Farmakokinetika nikotinu je nezměněna u pacientů s cirhózou s mírným stupněm jaterního poškození (Child-Pugh klasifikace 5) a nikotinová clearance je snížena u cirhotických pacientů se středním stupněm jaterního poškození (Child-Pugh klasifikace 7). Mírnější snížení celkové clearance nikotinu bylo pozorováno u zdravých starších pacientů, úprava dávkování však nebyla zapotřebí.

Rozdíly v kinetice nikotinu mezi muži a ženami nebyly pozorovány.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Data o bezpečnosti přípravku Nicorette FreshFruit Gum nebyla ověřována v předklinických studiích.

Nebylo potvrzeno, že by měl nikotin mutagenní nebo genotoxické účinky.

Dobře známá karcinogenita způsobená kouřením tabáku je připisována látkám vznikajícím procesem pyrolýzy tabáku. Žádná z těchto látek se nevyskytuje ve žvýkačkách Nicorette FreshFruit Gum.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Základ žvýkací gumy s antioxidantem (obsahuje butylhydroxytoluen E 321)

Xylitol

Silice máty peprné

Uhličitan sodný

Hydrogenuhličitan sodný (pouze Nicorette FreshFruit Gum 2 mg)

Draselná sůl acesulfamu

Levomenthol

Oxid hořečnatý

Hlinitý lak chinolinové žluti (pouze Nicorette FreshFruit Gum 4 mg)

Mastek

Dusík

Vnitřní potahová vrstva

Ovocné aroma v prášku

Čištěná voda

Polysorbát 80

Hypromelóza

Sukralóza

Vněj ší potahová vrstva

Xylitol

Arabská klovatina usušená rozprášením

Oxid titaničitý

Karnaubský vosk

Čištěná voda

Hlinitý lak chinolinové žluti (pouze Nicorette FreshFruit Gum 4 mg)

Ovocné aroma v prášku

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

PVC/Al blistr, krabička.

Velikost balení: 12, 15, 24, 30, 48, 90, 96, 105, 204 nebo 210 žvýkaček.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

McNeil AB

251 09 Helsingborg

Švédsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Nicorette FreshFruit Gum 2 mg: 87/410/07-C

Nicorette FreshFruit Gum 4 mg: 87/411/07-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 04.07.2007

Datum posledního prodloužení registrace:

Další informace o léčivu NICORETTE FRESHFRUIT GUM 4 MG

Jak se NICORETTE FRESHFRUIT GUM 4 MG podává: orální podání - léčivá žvýkací guma
Výdej léku: vyhrazená léčiva

Balení: Blistr
Velikost balení: 210

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
McNeil AB, Helsingborg
E-mail: dotazy@its.jnj.com
Telefon: 227 012 111