1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Naltrexone AOP 50 mg

Potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje naltrexoni hydrochloridum 50 mg.

Jedna potahovaná tableta obsahuje 126,8 mg monohydrátu laktózy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Popis přípravku: oválné béžové potahované tablety s půlící rýhou na obou stranách.

Tablety lze dělit na dvě stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Používá se jako doplňková léčba v rámci programu komplexní terapie zahrnující také psychologické vedení u detoxikovaných pacientů, kteří byli závislí na opioidech (viz body 4.2 a 4.4).

4.2 Dávkování a způsob podání

Léčba naltrexonem má být zahájena a sledována příslušně kvalifikovaným lékařem.

Užívání dospělými

Doporučená počáteční dávka naltrexon-hydrochloridu je 25 mg (půl tablety) následovaná 50 mg denně (jednou tabletou).

Aby se zlepšila spolupráce s pacientem, je možné upravit režim podávání na tři dávky v týdnu podle následujícího programu: podání dvou tablet (=100 mg naltrexon-hydrochloridu) v pondělí a ve středu a tří tablet (= 150 mg naltrexon-hydrochloridu) v pátek.

Vynechanou dávku lze kompenzovat podáním jedné tablety denně každý den až do příští pravidelné dávky.

Podání naltrexonu osobám závislým na opioidech může způsobit život ohrožující abstinenční příznaky. U pacientů, u kterých je podezření, že užívají opioidy nebo jsou na nich závislí, je třeba provést naloxonový provokační test (viz bod 4.4), pokud nelze ověřit, že pacient neužil žádné opioidy 7–10 dnů před zahájením léčby naltrexonem (močový test).

Standardní délka trvání léčby není stanovena, jelikož naltrexon je přídatný lék a poněvadž úplné uzdravení je u pacientů závislých na opolidech individuálně variabilní, nemůže být stanovena délka trvání léčby; je možné uvažovat o počátečním období tří měsíců, avšak může být nutné i delší podávání.

Užívání dětmi a mladistvými

Naltrexon se nedoporučuje k podávání dětem a mladistvím mladším 18ti let, poněvadž klinické údaje pro tuto věkovou skupinu nejsou k dispozici.

Užívání staršími osobami

Údaje s podávání starším pacientům jsou limitovány.

4.3 Kontraindikace

• * Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

• * Akutní hepatitida.

• * Závažná jaterní insuficience

• * Závažná renální insuficience

• * Pacienti závislí na opioidech, u kterých se nezdařila detoxikace pravděpodobně z důvodu akutního abstinenčního syndromu.

• * Pacienti s pozitivním screeningovým testem na opioidy nebo po selhání naloxonového provokačního testu.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Podle národní směrnice má být terapie zahájena a sledována lékařem se zkušenostmi s léčbou pacientů závislých na opolidech.

Užití vysoké dávky opioidů v průběhu léčby naltrexonem může vést k život ohrožující otravě opioidy v důsledku zhoršení respirace a cirkulace.

Pokud by byl naltrexon použit u pacientů závislých na opioidech, mohl by se abstinenční syndrom objevit rychle: první příznaky se mohou objevit za 5 minut, poslední po 48 hodinách. Léčba abstinenčních příznaků je symptomatická.

Pacienti musí být varováni aby během léčby naltrexonem neužívali opioidy (např. opinoidy v lécích proti kašli, opinoidy v systémových přípravcích pro léčbu běžného nachlazení, nebo opinoidy obsažené v protiprůjmových přípravcích atd.) (viz bod 4.3).

Během podávání naltrexonu se bolestivé stavy smějí léčit pouze neopioidními analgetiky.

Pokud pacient potřebuje v naléhavých případech léčbu opioidy, např. opioidní analgezii nebo anestezii, může být dávka opioidů potřebná k dosažení žádoucího terapeutického účinku vyšší než obvykle. V těchto případech bude deprese dýchání a vliv na cirkulaci hlubší a déle trvající. Symptomy podmíněné uvolňováním histaminu (pocení, svědění a další kožní a slizničněkožní projevy) se objevují snadněji. V těchto situacích pacient vyžaduje specifickou pozornost a péči.

Pokud nelze ověřit, že pacient nebral jakýkoliv opioid před 7–10 dny (močový test), musí pacienti podezřelí z užívání nebo ze závislosti na opinoidech podstoupit před zahájeniím léčby naltrexonem naloxonový provokační test Abstinenční syndrom vyvolaný naloxonem trvá kratší dobu než syndrom vyvolaný naltrexonem.

Doporučuje se následující postup:

Intravenózní provokační test

• – Intravenózní injekce 0.2 mg naloxonu

• – Pokud nedojde po 30 vteřinách k nežádoucí reakci, je možné podat další i.v. injekci 0.6 mg naloxonu.

U pacienta je třeba následujících 30 minut trvale sledovat jakékoli zjistitelné abstinenční příznaky.

Pokud se nějaké abstinenční příznaky objeví, nesmí být zahájena léčba naltrexonem. Je-li test negativní, lze léčbu zahájit. Pokud by vznikly jakékoliv pochyby, zda je pacient bez opioidů, je možné opakovat test dávkou 1,6 mg. Jestliže se ani po této dávce neobjeví žádná reakce, lze pacientovi podat 25 mg naltrexon-hydrochloridu.

Provokační test naloxon-hydrochloridu se nesmí provádět u pacientů s klinicky zřejmými příznaky abstinenčního syndromu a ani v případech pozitivního močového testu na opioidy.

Pacienty je třeba varovat, že pokusy o překonání blokády podáváním vysokých dávek opioidů mohou po skončení vlivu naltrexonu mít za následek akutní předávkování opioidy s možnými fatálními následky.

Po léčbě naltrexonem mohou být pacienti citlivější na přípravky obsahující opioidy.

Naltrexon je rozsáhle metabolizován v játrech a vylučován převážně močí. Proto musí být věnována obzvláštní péče při podávání tohoto přípravku pacientům s poruchou jater nebo s renální poruchou. Testy na jaterní funkci musí být prováděny před a během léčby.

Pacienti s vzácnými dědičnými problémy intolerance galaktózy, vrozenou deficiencí laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento připravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

4.6

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Naltrexone AOP 50 mg

Potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje naltrexoni hydrochloridum 50 mg.

Jedna potahovaná tableta obsahuje 126,8 mg monohydrátu laktózy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Popis přípravku: oválné béžové potahované tablety s půlící rýhou na obou stranách.

Tablety lze dělit na dvě stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Používá se jako doplňková léčba v rámci programu komplexní terapie zahrnující také psychologické vedení u detoxikovaných pacientů, kteří byli závislí na opioidech (viz body 4.2 a 4.4).

4.2 Dávkování a způsob podání

Léčba naltrexonem má být zahájena a sledována příslušně kvalifikovaným lékařem.

Užívání dospělými

Doporučená počáteční dávka naltrexon-hydrochloridu je 25 mg (půl tablety) následovaná 50 mg denně (jednou tabletou).

Aby se zlepšila spolupráce s pacientem, je možné upravit režim podávání na tři dávky v týdnu podle následujícího programu: podání dvou tablet (=100 mg naltrexon-hydrochloridu) v pondělí a ve středu a tří tablet (= 150 mg naltrexon-hydrochloridu) v pátek.

Vynechanou dávku lze kompenzovat podáním jedné tablety denně každý den až do příští pravidelné dávky.

Podání naltrexonu osobám závislým na opioidech může způsobit život ohrožující abstinenční příznaky. U pacientů, u kterých je podezření, že užívají opioidy nebo jsou na nich závislí, je třeba provést naloxonový provokační test (viz bod 4.4), pokud nelze ověřit, že pacient neužil žádné opioidy 7–10 dnů před zahájením léčby naltrexonem (močový test).

Standardní délka trvání léčby není stanovena, jelikož naltrexon je přídatný lék a poněvadž úplné uzdravení je u pacientů závislých na opolidech individuálně variabilní, nemůže být stanovena délka trvání léčby; je možné uvažovat o počátečním období tří měsíců, avšak může být nutné i delší podávání.

Užívání dětmi a mladistvými

Naltrexon se nedoporučuje k podávání dětem a mladistvím mladším 18ti let, poněvadž klinické údaje pro tuto věkovou skupinu nejsou k dispozici.

Užívání staršími osobami

Údaje s podávání starším pacientům jsou limitovány.

4.3 Kontraindikace

• * Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

• * Akutní hepatitida.

• * Závažná jaterní insuficience

• * Závažná renální insuficience

• * Pacienti závislí na opioidech, u kterých se nezdařila detoxikace pravděpodobně z důvodu akutního abstinenčního syndromu.

• * Pacienti s pozitivním screeningovým testem na opioidy nebo po selhání naloxonového provokačního testu.

• – Intravenózní injekce 0.2 mg naloxonu

• – Pokud nedojde po 30 vteřinách k nežádoucí reakci, je možné podat další i.v. injekci 0.6 mg naloxonu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Naltrexon má malý nebo středně silný vliv na schopnost řízení dopravních prostředků nebo obsluha stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Následující řazení nežádoucích účinků podle tříd orgánových systémů a jejich četnosti:

Velmi časté ( > 1/10)

Časté (>1/100 až <1/10)

Méně časté (>1/1.000 <1/100) Vzácné (>1/10.000 <1/1.000)

Velmi vzácné (<1/10.000)

Hlášení o podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky , aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Příznaky

Klinická zkušenost s předávkováním pacientů naltrexonem je velmi omezená. U dobrovolníků, kteří dostávali 800 mg denně po dobu sedmi dní, se nevyskytly žádné projevy toxicity.

Léčba

V případě předávkování by měl být pacient monitorován a symptomaticky léčen na oddělení s intenzívním dohledem.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii závislosti na alkoholu

ATC kód: N07BB04

Naltrexon je specifický opioidní antagonista s minimální agonistickou aktivitou. Působí stereospecifickou kompeticí s receptory, které jsou uloženy hlavně v centrálním a periferním nervovém systému. Naltrexon se kompetitivně váže na tyto receptory a blokuje přístup pro exogenně podávané opioidy.

Léčba naltrexonem nevede k fyzické nebo mentální závislosti. Nebyla pozorována žádná tolerance k opioidnímu antagonizujícímu působení.

Naltrexone 50 mg potahované tablety snižují riziko recidiv a podporují abstinenci od opioidů.

Léčba Naltrexonem AOP 50 mg, potahovanými tabletami nevyvolává odpor a nezpůsobuje reakce po požití opioidů. Proto nezpůsobuje reakce disulfiramové­ho typu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání je naltrexon rychle a úplně vstřebán ze zažívacího traktu.

Následuje metabolizace převážně v játrech (first-pass efekt) a nejvyšších plazmatických koncentrací je dosaženo přibližně během jedné hodiny.

Naltrexon je hydroxylován na hlavní aktivní metabolit 6– B-naltrexol a v menším rozsahu na 2-hydroxy-3– methoxy-6– B-naltrexol.

Plazmatický poločas naltrexonu je asi 4 hodiny, průměrná hladina v krvi je 8,55 mg/ml, vazba na plazmatické proteiny obnáší 21%. Plazmatický poločas 6– B -naltrexolu je 13 hodin.

Léčivá přípravek je vylučována primárně ledvinami. Asi 60% perorální dávky je vyloučeno během 48 hodin jako glukuronidovaný 6-beta-naltrexol a naltrexon.

U cirhotických pacientů byly pozorovány pět až desetkrát vyšší plazmatické koncentrace naltrexonu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje založené na konvenčních studiích bezpečnosti, farmakologie, toxicity opakované dávky, genotoxicity a karcinogenního potenciálu neodhalily žádné zvláštní nebezpečí pro člověka. Při zvyšující se dávce však byly zaznamenány případy hepatotoxicity, poněvadž u pacientů, kteří užívali terapeutické a vyšší dávky, byl zjištěn reverzibilní vzestup jaterních enzymů (viz bod 4.4 a 4.8).

Naltrexon (100 mg/kg) způsobil významný vzestup pseudobřezosti u potkanů. Došlo rovněž k poklesu počtu březostí u spářených samiček potkanů. Význam těchto pozorování ve vztahu k lidské fertilitě není znám.

Naltrexon, pokud byl podáván v dávkách příbližně 140× vyšších než je terapeutická dávka pro člověka, měl u potkanů a králíků embryocidní působení. Tento efekt byl prokázán u potkanů, kteří dostávali 100 mg naltrexonu/kg před a v průběhu březosti, a u králíků, kteří dostávali 60 mg/kg naltrexonu v období organogeneze.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety

Monohydrát laktózy

Celulózový prášek

Mikrokrystalická celulóza

Koloidní bezvodý oxid křemičitý

Krospovidon

Magnesium stearát

Potahová vrstva: potahová soustava Opadry II 31F27245 béžová:

Monohydrát laktózy

Hypromelóza

Oxid titaničitý (E171)

Makrogol 4000

Černý oxid železitý (E172)

Červený oxid železitý (E172)

Žlutý oxid železitý (E172)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C., v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Balení: 7, 14, 28, 30 a 56 potahovaných tablet v PVC/PVC Al/PVC/PVDC blistru.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

AOP Orphan Pharmaceuticals AG,

1160 Vídeň,

Rakousko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

19/562/05-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 28. 12. 2005

Datum posledního prodloužení registrace: 14. 6. 2010

Další informace o léčivu NALTREXONE AOP 50 MG

Jak se NALTREXONE AOP 50 MG podává: perorální podání - potahovaná tableta
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Blistr
Velikost balení: 30

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
AOP Orphan Pharmaceuticals AG, Wien
E-mail: j.lenz@amomed.com
Telefon: +420 702 135 635