1.   

NALOXONE WZF POLFA, 400 mikrogramů/ml, injekční roztok

2.   

Jeden ml injekčního roztoku obsahuje 400 ^g naloxoni hydrochloridum (naloxoni hydrochloridum) ve formě naloxoni hydrochloridum dihydricum.

Pomocná látka se známým účinkem: sodík.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.   

Injekční roztok

Čirá, bezbarvá kapalina bez mechanických nečistot

4.   KLINICKÉ ÚDAJE

4.1   

Intoxikace opioidy.

Probuzení z anestézie vyvolané opioidy (po provedení celkové anestézie použitím opioidních analgetik).

Zrušení útlumu dýchacího centra novorozenců vyvolaného podáním opioidních analgetik rodičce při porodu.

Diferenciální diagnostika při podezření na otravu opioidy.

4.2   

Dávkování

Dávka naloxonu i cesta podání závisí na stavu pacienta a na druhu a množství podaného opioidu.

Intoxikace opioidy

Dospělí

Obvykle se intravenózně aplikuje počáteční dávka 400 až 2 000 ^g. Podle potřeby je možno intravenózní dávku opakovat každé 2–3 minuty až do návratu vědomí a vyrovnaného pravidelného dýchání. Pokud po podání 10 mg nedojde k alespoň dočasnému zlepšení dýchání a návratu vědomí, příčinou těchto příznaků pravděpodobně není předávkování opioidy.

Přípravek je možno podávat také intramuskulárně a subkutánně. V život ohrožujících stavech se přípravek podává intravenózně.

Děti

Obvykle se intravenózně podává úvodní jednorázová dávka 10 ^g/kg tělesné hmotnosti.

Pokud je třeba, je možné podat dalších 100 ^g/kg tělesné hmotnosti.

Není-li možné podat naloxon intravenózně, je možné jej aplikovat intramuskulámě nebo subkutánně v rozdělených dávkách.

Probuzení z anestézie vyvolané opioidv (po provedení celkové anestézie použitím opioidních analgetik)

Dospělí

Obvykle se podává 100–200 ^g intravenózně, tj. 1,5–3 na 1 kg tělesné hmotnosti.

• V některých případech, zvláště pokud byl použit opioid s déletrvajícím účinkem, může být nutné intramuskulární podání opakované dávky naloxonu během 1–2 hodin.

Lék je možno podat také v intravenózní infuzi.

Děti

Podává se intravenózně v dávce 10 ^g/kg tělesné hmotnosti. Pokud je třeba, je možné podat dalších 100 ^g/kg tělesné hmotnosti.

Není-li možno podat naloxon intravenózně, je možné jej aplikovat intramuskulámě nebo subkutánně v rozdělených dávkách.

Lék je možno podat také v intravenózní infuzi.

Zrušení útlumu dýchacího centra novorozenců vyvolaného podáním opioidních analgetik rodičce při porodu

Novorozenci

• V případě apnoe je třeba před podáním naloxonu prověřit průchodnost dýchacích cest. Intravenózně, intramuskulámě nebo subkutánně podat dávku 10 ^g/kg tělesné hmotnosti. Podle potřeby je možno dávku opakovat po 2–3 minutách.

4.3 Kontraindikace

4.4

4.5

4.6

1.

NALOXONE WZF POLFA, 400 mikrogramů/ml, injekční roztok

2.

Jeden ml injekčního roztoku obsahuje 400 ^g naloxoni hydrochloridum (naloxoni hydrochloridum) ve formě naloxoni hydrochloridum dihydricum.

Pomocná látka se známým účinkem: sodík.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

Injekční roztok

Čirá, bezbarvá kapalina bez mechanických nečistot

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Intoxikace opioidy.

Probuzení z anestézie vyvolané opioidy (po provedení celkové anestézie použitím opioidních analgetik).

Zrušení útlumu dýchacího centra novorozenců vyvolaného podáním opioidních analgetik rodičce při porodu.

Diferenciální diagnostika při podezření na otravu opioidy.

4.2

Dávkování

Dávka naloxonu i cesta podání závisí na stavu pacienta a na druhu a množství podaného opioidu.

Intoxikace opioidy

Dospělí

Obvykle se intravenózně aplikuje počáteční dávka 400 až 2 000 ^g. Podle potřeby je možno intravenózní dávku opakovat každé 2–3 minuty až do návratu vědomí a vyrovnaného pravidelného dýchání. Pokud po podání 10 mg nedojde k alespoň dočasnému zlepšení dýchání a návratu vědomí, příčinou těchto příznaků pravděpodobně není předávkování opioidy.

Přípravek je možno podávat také intramuskulárně a subkutánně. V život ohrožujících stavech se přípravek podává intravenózně.

Děti

Obvykle se intravenózně podává úvodní jednorázová dávka 10 ^g/kg tělesné hmotnosti.

Pokud je třeba, je možné podat dalších 100 ^g/kg tělesné hmotnosti.

Není-li možné podat naloxon intravenózně, je možné jej aplikovat intramuskulámě nebo subkutánně v rozdělených dávkách.

Probuzení z anestézie vyvolané opioidv (po provedení celkové anestézie použitím opioidních analgetik)

Dospělí

Obvykle se podává 100–200 ^g intravenózně, tj. 1,5–3 na 1 kg tělesné hmotnosti.

• V některých případech, zvláště pokud byl použit opioid s déletrvajícím účinkem, může být nutné intramuskulární podání opakované dávky naloxonu během 1–2 hodin.

Lék je možno podat také v intravenózní infuzi.

Děti

Podává se intravenózně v dávce 10 ^g/kg tělesné hmotnosti. Pokud je třeba, je možné podat dalších 100 ^g/kg tělesné hmotnosti.

Není-li možno podat naloxon intravenózně, je možné jej aplikovat intramuskulámě nebo subkutánně v rozdělených dávkách.

Lék je možno podat také v intravenózní infuzi.

Zrušení útlumu dýchacího centra novorozenců vyvolaného podáním opioidních analgetik rodičce při porodu

Novorozenci

• V případě apnoe je třeba před podáním naloxonu prověřit průchodnost dýchacích cest. Intravenózně, intramuskulámě nebo subkutánně podat dávku 10 ^g/kg tělesné hmotnosti. Podle potřeby je možno dávku opakovat po 2–3 minutách.

4.7   

4.8

4.9

1.

NALOXONE WZF POLFA, 400 mikrogramů/ml, injekční roztok

2.

Jeden ml injekčního roztoku obsahuje 400 ^g naloxoni hydrochloridum (naloxoni hydrochloridum) ve formě naloxoni hydrochloridum dihydricum.

Pomocná látka se známým účinkem: sodík.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

Injekční roztok

Čirá, bezbarvá kapalina bez mechanických nečistot

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Intoxikace opioidy.

Probuzení z anestézie vyvolané opioidy (po provedení celkové anestézie použitím opioidních analgetik).

Zrušení útlumu dýchacího centra novorozenců vyvolaného podáním opioidních analgetik rodičce při porodu.

Diferenciální diagnostika při podezření na otravu opioidy.

4.2

Dávkování

Dávka naloxonu i cesta podání závisí na stavu pacienta a na druhu a množství podaného opioidu.

Intoxikace opioidy

Dospělí

Obvykle se intravenózně aplikuje počáteční dávka 400 až 2 000 ^g. Podle potřeby je možno intravenózní dávku opakovat každé 2–3 minuty až do návratu vědomí a vyrovnaného pravidelného dýchání. Pokud po podání 10 mg nedojde k alespoň dočasnému zlepšení dýchání a návratu vědomí, příčinou těchto příznaků pravděpodobně není předávkování opioidy.

Přípravek je možno podávat také intramuskulárně a subkutánně. V život ohrožujících stavech se přípravek podává intravenózně.

Děti

Obvykle se intravenózně podává úvodní jednorázová dávka 10 ^g/kg tělesné hmotnosti.

Pokud je třeba, je možné podat dalších 100 ^g/kg tělesné hmotnosti.

Není-li možné podat naloxon intravenózně, je možné jej aplikovat intramuskulámě nebo subkutánně v rozdělených dávkách.

Probuzení z anestézie vyvolané opioidv (po provedení celkové anestézie použitím opioidních analgetik)

Dospělí

Obvykle se podává 100–200 ^g intravenózně, tj. 1,5–3 na 1 kg tělesné hmotnosti.

• V některých případech, zvláště pokud byl použit opioid s déletrvajícím účinkem, může být nutné intramuskulární podání opakované dávky naloxonu během 1–2 hodin.

Lék je možno podat také v intravenózní infuzi.

Děti

Podává se intravenózně v dávce 10 ^g/kg tělesné hmotnosti. Pokud je třeba, je možné podat dalších 100 ^g/kg tělesné hmotnosti.

Není-li možno podat naloxon intravenózně, je možné jej aplikovat intramuskulámě nebo subkutánně v rozdělených dávkách.

Lék je možno podat také v intravenózní infuzi.

Zrušení útlumu dýchacího centra novorozenců vyvolaného podáním opioidních analgetik rodičce při porodu

Novorozenci

• V případě apnoe je třeba před podáním naloxonu prověřit průchodnost dýchacích cest. Intravenózně, intramuskulámě nebo subkutánně podat dávku 10 ^g/kg tělesné hmotnosti. Podle potřeby je možno dávku opakovat po 2–3 minutách.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1   

Farmakoterapeutická skupina: antidota, ATC kód: V03AB15

Naloxon hydrochlorid, polosyntetický morfinový derivát (N-allyl-nor-oxymorfon), je specifický opioidní antagonista, který působí kompetitivně na opioidních receptorech. To odhaluje velmi vysokou afinitu k opioidním receptorům, a proto vytěsňuje jak opioidní agonisty, tak částečné antagonisty, jako je například pentazocin ale i nalorfin. Naloxon hydrochlorid nepůsobí proti centrálnímu útlumu způsobenému hypnotiky nebo jinými neopioidními látkami a nemá „agonistické“ nebo morfinu podobné vlastnosti charakteristické pro jiné antagonisty opioidů. Dokonce i vysoké dávky léku (10 krát vyšší než je obvyklá terapeutická dávka) vyvolávají nevýznamnou analgezii, pouze mírnou ospalost a žádný respirační útlum, psychomimetické účinky, změny v krevním oběhu nebo miózu. Při chybění opioidních nebo agonistických účinků jiných opioidních antagonistů nevykazuje v podstatě žádnou farmakologickou aktivitu. Vzhledem k tomu, že naloxon hydrochlorid nezhoršuje na rozdíl od nalorfinu respirační útlum způsobený jinými látkami, může být proto také používán pro diferenciální diagnostiku.

Nebylo prokázáno, že naloxon hydrochlorid vede k toleranci nebo způsobuje fyzickou nebo mentální závislost.

V případě závislosti na opioidech zvýší podání naloxon hydrochloridu příznaky fyzické závislosti. Při nitrožilním podání bude farmakologický účinek naloxon hydrochloridu obvykle zřejmý během dvou minut. Doba trvání antagonistického účinku závisí na dávce, ale obecně se pohybuje v rozmezí 1–4 hodiny. Potřeba opakovaných dávek závisí na množství, typu a cestě podávání opioidu, který má být antagonizován.

5.2   

Absorpce

Naloxon hydrochlorid se rychle absorbuje z gastrointes­tinálního traktu, ale podléhá značnému metabolismu prvního průchodu a po perorálním podání je rychle inaktivován. I když je lék účinný orálně, jsou pro kompletní antagonismus účinku opioidů nutné dávky mnohem větší, než které jsou vyžadovány pro parenterální podání. Proto je naloxon podáván parenterálně.

Distribuce

Po parenterálním podání se naloxon rychle distribuuje v tělesných tkáních a tekutinách, zvláště v mozku, protože je vysoce lipofilní. U dospělých lidí byl hlášen distribuční objem v rovnovážném stavu asi 2 l/kg. Vazba na proteiny se pohybuje v rozmezí od 32 do 45 %. Naloxon hydrochlorid prochází rychle placentou; není však známo, zda naloxon hydrochlorid přechází do mateřského mléka.

Biotransformace

Naloxon hydrochlorid je rychle metabolizován v játrech, především konjugací s kyselinou glukuronovou, a následně je vylučován močí.

Eliminace

Po parenterálním podání má naloxon hydrochlorid krátký biologický poločas přibližně 1–1,5 hodiny. Plazmatický biologický poločas u novorozenců je přibližně 3 hodiny. Celková clearance je 22 ml/min/kg.

5.3   

Předklinické údaje na základě konvenčních studií akutní toxicity a toxicity po opakovaných dávkách neodhalily zvláštní riziko pro člověka.

Naloxon hydrochlorid byl slabě pozitivní v Amesově testu mutagenity a v in vitro testech aberace humánních lymfocytárních chromosomů a byl negativní v in vitro testu mutagenicity u V79 buněk HGPRT čínského křečka a v in vivo testu chromosomální aberace buněk kostní dřeně u potkanů.

Studie hodnotící karcinogenní potenciál naloxon hydrochloridu nebyly dosud provedeny.

Studie vlivu na fertilitu provedené u myší a potkanů, kterým se podávala dávka 50krát vyšší než dávka obvykle užívaná u lidí (10 mg denně) neprokázaly poruchy fertility, přímé nebo nepřímé škodlivé účinky na vývoj embrya, plodu, průběh březosti a vývoj v období perinatálním a postnatálním.

Změny rychlosti postnatálního neurobehaviorálního vývoje a abnormální mozkové nálezy závislé na dávce byly hlášeny u potkanů po expozici v děloze. Kromě toho, bylo popsáno zvýšení neonatální mortality a snížení tělesné hmotnosti po expozici během pozdní březosti u potkanů.

6.   FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1   

Chlorid sodný

Kyselina chlorovodíková 10% (na úpravu pH)

Voda na injekci

6.2   

Přípravek Naloxone WZF Polfa se nesmí podávat v infuzi současně s jinými léky.

Tento léčivý přípravek nesmí být mísen s jinými léčivými přípravky s výjimkou těch, které jsou uvedeny v bodě 6.6.

6.3   

6.4

1.

NALOXONE WZF POLFA, 400 mikrogramů/ml, injekční roztok

2.

Jeden ml injekčního roztoku obsahuje 400 ^g naloxoni hydrochloridum (naloxoni hydrochloridum) ve formě naloxoni hydrochloridum dihydricum.

Pomocná látka se známým účinkem: sodík.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

Injekční roztok

Čirá, bezbarvá kapalina bez mechanických nečistot

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Intoxikace opioidy.

Probuzení z anestézie vyvolané opioidy (po provedení celkové anestézie použitím opioidních analgetik).

Zrušení útlumu dýchacího centra novorozenců vyvolaného podáním opioidních analgetik rodičce při porodu.

Diferenciální diagnostika při podezření na otravu opioidy.

4.2

Dávkování

Dávka naloxonu i cesta podání závisí na stavu pacienta a na druhu a množství podaného opioidu.

Intoxikace opioidy

Dospělí

Obvykle se intravenózně aplikuje počáteční dávka 400 až 2 000 ^g. Podle potřeby je možno intravenózní dávku opakovat každé 2–3 minuty až do návratu vědomí a vyrovnaného pravidelného dýchání. Pokud po podání 10 mg nedojde k alespoň dočasnému zlepšení dýchání a návratu vědomí, příčinou těchto příznaků pravděpodobně není předávkování opioidy.

Přípravek je možno podávat také intramuskulárně a subkutánně. V život ohrožujících stavech se přípravek podává intravenózně.

Děti

Obvykle se intravenózně podává úvodní jednorázová dávka 10 ^g/kg tělesné hmotnosti.

Pokud je třeba, je možné podat dalších 100 ^g/kg tělesné hmotnosti.

Není-li možné podat naloxon intravenózně, je možné jej aplikovat intramuskulámě nebo subkutánně v rozdělených dávkách.

Probuzení z anestézie vyvolané opioidv (po provedení celkové anestézie použitím opioidních analgetik)

Dospělí

Obvykle se podává 100–200 ^g intravenózně, tj. 1,5–3 na 1 kg tělesné hmotnosti.

• V některých případech, zvláště pokud byl použit opioid s déletrvajícím účinkem, může být nutné intramuskulární podání opakované dávky naloxonu během 1–2 hodin.

Lék je možno podat také v intravenózní infuzi.

Děti

Podává se intravenózně v dávce 10 ^g/kg tělesné hmotnosti. Pokud je třeba, je možné podat dalších 100 ^g/kg tělesné hmotnosti.

Není-li možno podat naloxon intravenózně, je možné jej aplikovat intramuskulámě nebo subkutánně v rozdělených dávkách.

Lék je možno podat také v intravenózní infuzi.

Zrušení útlumu dýchacího centra novorozenců vyvolaného podáním opioidních analgetik rodičce při porodu

Novorozenci

• V případě apnoe je třeba před podáním naloxonu prověřit průchodnost dýchacích cest. Intravenózně, intramuskulámě nebo subkutánně podat dávku 10 ^g/kg tělesné hmotnosti. Podle potřeby je možno dávku opakovat po 2–3 minutách.

6.5   

Ampulky z bezbarvého skla v papírové krabičce.

10 ampulek o obsahu 1 ml

6.6   

Přípravek se podává intravenózně, intramuskulámě nebo subkutánně, nebo v intravenózní infuzi po předchozím naředění.

Pouze pro jednorázové podání. Část obsahu nepoužitá okamžitě po otevření musí být zlikvidována.

V případě intravenózní infuze se roztok naředí v 0,9% roztoku NaCl nebo 5% roztoku glukózy následujícím způsobem: 2 000 ^g (5 ml roztoku o koncentraci naloxonu 400 ^g/ml) v 500 ml rozpouštědla. Takto získaný roztok obsahuje 4 ^g naloxonu v 1 ml.

Roztok se musí připravit těsně před podáním. Nespotřebovaný roztok pro infuzi musí být zlikvidován.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.   

Warszawskie Zaklady Farmaceutyczne Polfa S.A.

ul. Karolkowa 22/24

01–207 Warszawa

Polsko

8.   

19/228/90-C

9.   

Další informace o léčivu NALOXONE WZF POLFA

Jak se NALOXONE WZF POLFA podává: subkutánní/intramuskulární/intravenózní podání - injekční roztok
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Ampulka
Velikost balení: 10X1ML

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Warszawskie Zaklady Farmaceutyczne Polfa S.A., Varšava
E-mail: office.cz@polpharma.com
Telefon: 272 656 940