IBUPROFEN NUTRA - souhrnné informace

1.  NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Ibuprofen Nutra 200 mg perorální suspenze v sáčku

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden jednodávkový sáček (10 ml perorální suspenze) obsahuje ibuprofenum 200 mg.

Pomocné látky se známým účinkem:

Roztok maltitolu (E965) 5 g/10 ml

Sodík 35,84 mg/10 ml

Úplný seznam pomocných látek, viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Perorální suspenze v sáčku.

Bílá nebo téměř bílá viskózní suspenze s charakteristickým jahodovým.aroma

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Ibuprofen Nutra je indikován ke krátkodobé léčbě mírné až středně silné bolesti, jako je bolest hlavy, bolest zubů, dysmenorea a pooperační bolest.

Ibuprofen Nutra také potlačuje zánět a horečku a ulevuje od bolestivých stavů doprovázejících chřipku a akutní záněty horních cest dýchacích.

Ibuprofen Nutra 200 mg je určen dospělým, dospívajícím a dětem s tělesnou hmotností od 20 kg (od 6 let).

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Přípravek je určen pouze ke krátkodobému perorálnímu podání.

Dospělí a dospívající s tělesnou hmotností od 40 kg (od 12 let)

Pokud dospělí pacienti potřebují užívat tento léčivý přípravek déle než 3 dny v případě horečky nebo více než 4 dny v případě bolesti nebo pokud se zhorší symptomy onemocnění, je třeba, aby vyhledali lékaře.

Pokud je u dospívajících nutné podávat tento léčivý přípravek déle než 3 dny, nebo pokud se zhorší symptomy onemocnění, je třeba vyhledat lékaře.

Počáteční dávka je 1 až 2 sáčky Ibuprofen Nutra 200 mg a následně v případě potřeby se užívá další 1 anebo 2 sáčky Ibuprofen Nutra 200 mg každých šest hodin. Maximální dávka je 1200 mg ibuprofenu (6 sáčků Ibuprofen Nutra 200 mg) během 24 hodin.

Interval mezi dvěma dávkami má být nejméně šest hodin.

Děti s tělesnou hmotností < 39 kg (od 6 let)

Ibuprofen Nutra 200 mg se smí podávat dětem s tělesnou hmotností alespoň 20 kg. Maximální celková denní dávka ibuprofenu je 20–30 mg na jeden kg tělesné hmotnosti, rozdělená do 3 nebo 4 jednotlivých dávek. Časový odstup mezi jednotlivými dávkami musí být 6 až 8 hodin. Maximální doporučovaná denní dávka nemá být překročena. Neměla by se překročit celková dávka 30 mg/kg ibuprofenu během 24 hodin. Při podávání přípravku Ibuprofen Nutra 200 mg dětem, je třeba dodržovat následující dávkování:

Pokud je u dětí od 6 let nutné podávat tento léčivý přípravek déle než 3 dny, nebo pokud se zhorší symptomy onemocnění, je třeba vyhledat lékaře.

Děti s tělesnou hmotností do 20 kg nebo mladší 6 let

Ibuprofen Nutra 200 mg není určen dětem s tělesnou hmotností do 20 kg nebo mladším 6 let.

Starší pacienti

U starších pacientů je dávkování stejné jako u dospělých, avšak je třeba zvýšené opatrnosti (viz bod 4.4).

Pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvin

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin nebo jater se nevyžaduje snížení dávky, avšak je třeba zvýšené opatrnosti (viz bod 4.4).

Výskyt nežádoucích účinků lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou k potlačení příznaků onemocnění (viz bod 4.4).

Způsob podání

Před otevřením je třeba sáček několikrát promnout mezi prsty.

Sáčky lze užívat během jídla i nezávisle na jídle. Pokud se užijí s jídlem nebo krátce po něm, nástup účinku může být opožděn. Užívání s jídlem však zlepšuje snášenlivost přípravku a snižuje pravděpodobnost gastrointesti­nálních obtíží. Ibuprofen Nutra lze podávat rovnou bez vody nebo naředěný vodou.

4.3 Kontraindikace

• – Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na jiná nesteroidní antiflogistika (NSAID) nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

• – Pacienti s anamnézou bronchospasmu, astmatu, rinitidy, kopřivky nebo angioedému v souvislosti s užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léčivých přípravků.

• – Pacienti s anamnézou gastrointesti­nálního krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě NSAID.

• – Pacienti s aktivním nebo anamnesticky rekurentním peptickým vředem/hemoragií (dvě nebo více epizod prokázané ulcerace nebo krvácení).

• – Cerebrovaskulární krvácení nebo jiné aktivní krvácení.

• – Pacienti s těžkým selháním jater nebo ledvin nebo se závažným srdečním selháním (třída IV dle NYHA) (viz bod 4.4).

• – Těžká dehydratace (v důsledku zvracení, průjmu nebo nedostatečného příjmu tekutin).

• – Poruchy krvetvorby z neznámých příčin, např. trombocytopenie.

• – Třetí trimestr těhotenství (viz bod 4.6).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Nežádoucí účinky lze minimalizovat užíváním nejnižší účinné dávky po co nejkratší dobu, která je potřebná k potlačení příznaků (viz bod 4.2 a gastrointestinální a kardiovaskulární rizika uvedená níže).

V následujících případech se Ibuprofen Nutra smí použít jen po důkladném posouzení poměru přínosu a rizika:

• – systémový lupus erythematodes (SLE) a smíšené onemocnění pojivové tkáně – zvýšené riziko aseptické meningitidy (viz bod 4.8);

• – vrozená porucha metabolismu porfyrinu (např. akutní intermitentní porfyrie).

Zvýšené opatrnosti je třeba u pacientů:

• – s hypertenzí a/nebo srdečním selháním, protože v souvislosti s léčbou NSAID byla hlášena retence tekutin a edém (viz bod 4.3 a 4.8),

• – s poruchou funkce ledvin, protože se jejich funkce může dále zhoršit (viz bod 4.3 a 4.8),

• – s dysfunkcí jater (viz body 4.3 a 4.8),

• – bezprostředně po velkém chirurgickém zákroku

• – trpících sennou rýmou, nosními polypy nebo chronickou obstrukční plicní nemocí,

z důvodu zvýšeného riziko alergických reakcí. Alergické reakce se mohou projevit jako astmatické záchvaty (tzv. analgetické astma), Quinckeho edém nebo kopřivka;

– s hypersenzitivní reakcí na jiné látky v anamnéze, protože jim hrozí zvýšené riziko hypersenzitivních reakcí spojených s užíváním Ibuprofen Nutra.

Gastrointestinální bezpečnost

Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech NSAID kdykoli během léčby, s varujícími příznaky ale i bez nich, i bez předchozí anamnézy závažných gastrointesti­nálních příhod.

Riziko gastrointesti­nálního krvácení, ulcerací a perforací stoupá se zvyšující se dávkou NSAID, u pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován hemoragií nebo perforací (viz bod 4.3), a u starších osob. Tito pacienti mají zahájit léčbu nejnižší možnou dávkou. U těchto pacientů, a také u pacientů dlouhodobě léčených acetylsalicylovou kyselinou v antiagregačních dávkách nebo jinými léky zvyšujícími gastrointestinální riziko (viz dále a bod 4.5), je vhodné zvážit současné podávání protektivních látek (např. misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, obzvláště starší pacienti, musí hlásit jakékoli neobvyklé abdominální symptomy (zejména gastrointestinální krvácení), především na počátku léčby.

Zvýšenou pozornost je třeba věnovat pacientům, kteří současně užívají konkomitantní léčbu, která by mohla zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení, např. perorálně podávané kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo antiagregancia jako kyselina acetylsalicylová (viz bod 4.5).

Pokud se u pacientů užívajících ibuprofen objeví gastrointestinální krvácení nebo vředy, léčba musí být ukončena (viz bod 4.5).

Pacientům s anamnézou gastrointesti­nálních onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba) se musí NSAID podávat opatrně, protože může dojít k exacerbaci těchto onemocnění (viz bod 4.8).

Kožní reakce

Velmi vzácně byly ve vztahu k léčbě NSAID hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly fatální, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevensova-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (viz bod 4.8). Těmito reakcemi jsou nejvíce ohroženi pacienti na počátku léčby, začátek reakce se nejčastěji objevuje během prvního měsíce léčby. Ibuprofen Nutra musí být vysazen při prvních známkách výskytu vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných příznaků hypersenzitivity.

Varicela může výjimečně způsobit závažné infekční komplikace kůže a měkkých tkání. Doposud se vliv NSAID na zhoršení těchto infekcí nepodařilo vyloučit. Z tohoto důvodu se doporučuje neužívat ibuprofen při onemocnění varicelou.

Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky

Opatrnost (rozhovor s lékařem nebo lékárníkem) se před zahájením léčby požaduje v případě pacientů s anamnézou hypertenze a/nebo kongestivního srdečního selhání, jelikož byla v souvislosti s léčbou NSAID hlášena retence tekutin, hypertenze a edém.

Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2400 mg/den), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody). Epidemiologické studie nepoukazují na zvýšené riziko arteriálních trombotických příhod při podávání nízkých dávek ibuprofenu (např. < 1200 mg/den).

Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, kongestivním srdečním selháním (NYHA II-III), prokázanou ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním onemocněním smí být léčeni ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout podávání vysokých dávek (2400 mg/den).

Obdobně je třeba zvážit zahájení dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory pro kardiovaskulární choroby (např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření), zejména pokud je nutné podávat vysoké dávky ibuprofenu (2400 mg/den).

Další upozornění

Závažné akutní hypersenzitivní reakce (například anafylaktický šok) jsou pozorovány velmi vzácně. Terapie se musí ukončit při prvních známkách hypersenzitivní reakce po užití/podání Ibuprofen Nutra. Na základě vzniklých symptomů musí odborný personál podniknout nutná opatření.

Při dlouhodobém podávání přípravku Ibuprofen Nutra je potřebné pravidelně kontrolovat jaterní hodnoty, funkci ledvin, jakož i krevní obraz

Starší pacienti

U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků spojených s NSAID, zejména gastrointesti­nálního krvácení a perforace, které mohou být fatální (viz bod 4.8).

Respirační poruchy

U pacientů, kteří trpí bronchiálním astmatem nebo jiným alergickým onemocněním nebo mají tato onemocnění v anamnéze, může vzniknout bronchospasmus.

Účinky na ledviny

Návykové užívání léků proti bolesti, zejména kombinace několika léčivých látek tlumících bolest, může obecně vést k trvalému poškození ledvin s rizikem selhání ledvin (analgetická nefropatie). Toto riziko se může zvyšovat při fyzické zátěži spojené se ztrátou soli a dehydratací, proto je nutné se takového stavu vyvarovat.

U dehydrovaných dětí a dospívajících existuje riziko poruchy funkce ledvin.

Hyperkalémie

U pacientů s diabetem existuje při současném užívání přípravku Ibuprofen Nutra a draslík šetřících diuretik je zvýšené riziko hyperkalémie.

Hematologické účinky

Ibuprofen, léčivá látka přípravku Ibuprofen Nutra, může přechodně inhibovat funkci krevních destiček (agregaci trombocytů). Pacienty s poruchami srážlivosti krve je proto třeba pozorně sledovat.

Dlouhodobé užívání jakéhokoli typu analgetika při bolesti hlavy může tuto bolest zhoršit. Pokud dojde k této situaci nebo na ni existuje podezření, je zapotřebí lékařská konzultace a je nutné léčbu přerušit. Diagnóza bolesti hlavy z nadužívání medikace (MOH) by měla být vzata v potaz u pacientů, kteří mají časté nebo každodenní bolesti hlavy navzdory (nebo kvůli) pravidelnému užívání léků proti bolesti hlavy.

Ostatní NSA

Vzhledem k možnosti aditivního účinku je třeba se vyhnout souběžnému užívání s dalšími NSAID včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2

NSAID mohou zakrývat příznaky infekce a horečky.

Je třeba se vyvarovat konzumace alkoholu, protože může zvyšovat nežádoucí účinky NSAID, zejména ty, které postihují gastrointestinální trakt a centrální nervový systém.

Upozornění týkající se pomocných látek

Tento léčivý přípravek obsahuje roztok maltitolu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy by tento přípravek neměli užívat.

Ibuprofen Nutra 200 mg obsahuje 35,84 mg sodíku na 10 ml. Nutno vzít v úvahu u pacientů na dietě s nízkým obsahem sodíku.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

U pacientů, kteří užívají ibuprofen souběžně s níže uvedenými léčivými přípravky, má být zváženo sledování klinických a biologických parametrů.

Nedoporučuje se souběžné užívání s následujícími léčivými přípravky

Další NSAID, včetně salicylátů a selektivních inhibitorů COX-2. Souběžné užívání několika NSAID může zvýšit riziko gastrointesti­nálních vředů a krvácení v důsledku synergického efektu. Je proto třeba se vyvarovat současného užívání ibuprofenu s jinými NSAID (viz bod 4.4).

Kyselina acetylsalicylová. Současné podávání ibuprofenu a kyseliny acetylsalicylové se obecně nedoporučuje vzhledem k možnosti zvýšeného výskytu nežádoucích účinků. Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při souběžném podávání s nízkou dávkou kyseliny acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Ačkoliv panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný (viz bod 5.1).

Při souběžném podávání s následujícími léky je nutná opatrnost

Diuretika, ACE-inhibitory, betablokátory a antagonisté angiotenzinu II

NSAID mohou snižovat účinek diuretik a dalších antihypertenziv. U některých pacientů s porušenou funkcí ledvin (např. dehydrovaní pacienti nebo starší pacienti s porušenou funkcí ledvin) může souběžné podávání ACE-inhibitoru, betablokátoru nebo antagonisty angiotenzinu II s léčivými přípravky, které inhibují cyklooxygenázu, vést k dalšímu zhoršení funkce ledvin, včetně možného akutního selhání ledvin, které je obvykle reverzibilní. Proto se taková kombinace musí používat opatrně, zvláště u starších pacientů. Pacienti musí být adekvátně hydratováni a má se zvážit sledování funkce ledvin po zahájení souběžné léčby a později v pravidelných intervalech.

Souběžné podávání přípravku Ibuprofen Nutra a kalium šetřících diuretik může vést k hyperkalémii.

Digoxin, fenytoin, lithium

Souběžné užívání přípravku Ibuprofen Nutra s léčivými přípravky obsahujícími digoxin, fenytoin nebo lithium může zvýšit hladiny těchto léčivých přípravků v séru. Při správném užívání (po dobu maximálně 3 až 4 dnů) obvykle není nutné kontrolovat hladiny lithia, digoxinu a fenytoinu v séru.

Metotrexát

Existuje důkaz pro potenciální zvýšení hladiny methotrexátu v plazmě. NSAID inhibují tubulární sekreci methotrexátu a může dojít ke snížení clearance methotrexátu. Při léčbě vysokými dávkami methotrexátu je třeba se vyhnout užívání ibuprofenu (NSAID). Riziko interakce mezi NSAID a methotrexátem se musí zvážit i při léčbě nízkými dávkami methotrexátu, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin. Při kombinaci methotrexátu a NSAID se má sledovat funkce ledvin. Opatrnosti je třeba v případě podání NSAID a methotrexátu v průběhu 24 hodin, jelikož se hladina methotrexátu v plazmě může zvýšit a způsobit jeho zvýšenou toxicitu.

Tacrolimus

Pokud se oba léčivé přípravky podávají současně, zvyšuje se riziko nefrotoxicity

Cyklosporin

Existují omezené důkazy o možné interakci vedoucí ke zvýšenému riziku nefrotoxicity.

Mifepriston

NSAID se nemají užívat po dobu 8–12 dnů po podání mifepristonu, protože NSAID mohou účinek mifepristonu snížit.

Kortikosteroidy

Zvýšené riziko tvorby gastrointesti­nálních vředů nebo krvácení (viz bod 4.4).

Antikoagulancia

NSAID mohou zvyšovat účinek antikoagulancií jako je warfarin (viz bod 4.4).

Antiagregancia a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)

Zvýšené riziko gastrointesti­nálního krvácení (viz bod 4.4).

Deriváty sulfonylurey

Klinická šetření prokázala interakce mezi NSAID a antidiabetiky (deriváty sulfonylurey). Přestože interakce mezi ibuprofenem a deriváty sulfonylurey nebyly dosud popsány, kontrola hodnot glukózy v krvi se doporučuje jako preventivní opatření při souběžném podávání.

Zidovudin

Existují důkazy zvýšeného rizika hemartróz a hematomů u HIV pozitivních hemofiliků, kteří jsou souběžně léčeni zidovudinem a ibuprofenem.

Probenecid a sulfinpyrazon

Léčivé přípravky, které obsahují probenecid nebo sulfinpyrazon, mohou zpomalovat vylučování ibuprofenu.

Baklofen

Po zahájení léčby ibuprofenem se může rozvinout toxicita baklofenu.

Ritonavir

Ritonavir může zvýšit plazmatické koncentrace NSAID.

Aminoglykosidy

NSAID mohou snižovat vylučování aminoglykosidů.

Chinolonová antibiotika

Údaje získané na zvířatech naznačují, že NSAID mohou zvyšovat riziko křečí spojených s užíváním chinolonových antibiotik. U pacientů užívajících NSAID a chinolony může být zvýšené riziko vzniku křečí.

Vorikonazol a flukonazol

Ve studii s vorikonazolem a flukonazolem (inhibitory CYP2C9) bylo prokázáno zvýšení expozice S-(+) ibuprofenu přibližně o 80 – 100 %. Při souběžném podávání silných inhibitorů CYP2C9 je třeba zvážit snížení dávky ibuprofenu, zejména pokud se s vorikonazolem nebo flukonazolem podávají vysoké dávky ibuprofenu.

Kolestyramin

Při souběžném podávání ibuprofenu a kolestyraminu dochází k opoždění a snížení absorpce ibuprofenu (o 25 %). Tyto léčivé přípravky se mají podávat s časovým odstupem několika hodin.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a/nebo fetální/embryonální vývoj. Údaje z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratu, srdečních malformací a gastroschízy po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů na začátku těhotenství.

Předpokládá se, že riziko se zvyšuje s velikostí dávky a délkou léčby. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede k zvýšeným preimplantačním a postimplantačním ztrátám a k embryo-fetální letalitě. Navíc byla u zvířat, kterým byl během organogeneze podáván inhibitor syntézy prostaglandinů, hlášena zvýšená incidence různých malformací včetně kardiovaskulárních.

Během prvního a druhého trimestru se ibuprofen nesmí podávat, pokud to není zcela nezbytné. Pokud ibuprofen užívá žena, která se snaží otěhotnět nebo je v prvním a druhém trimestru těhotenství, musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.

Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit plod:

• – kardiopulmonální toxicitě (s předčasným uzavřením ductus arteriosus a plicní hypertenzí);

• – renální dysfunkci, která může progredovat v selhání ledvin s oligohydram­nionem.

• – možnému prodloužení doby krvácení, antiagregačnímu účinku, které se mohou vyskytnout dokonce i při velmi nízkých dávkách;

• – inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu.

Proto je ibuprofen kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství (viz bod 4.3).

Kojení

Do mateřského mléka se vylučuje pouze malé množství ibuprofenu a produktů jeho rozkladu. Vzhledem k tomu, že doposud nejsou známy žádné škodlivé účinky na kojence, obvykle není nutné přerušit kojení při krátkodobém užívání ibuprofenu v doporučených dávkách.

Fertilita

Existuje určitý důkaz, že látky, které inhibují cyklooxygenázu/syn­tézu prostaglandinů, mohou svým účinkem na ovulaci způsobit poškození ženské fertility. Tento účinek je reverzibilní a odezní po ukončení terapie.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při jednorázovém nebo krátkodobém užívání není třeba činit žádná opatření. Výskyt souvisejících nežádoucích účinků, například únavy a vertiga, může narušit schopnost reagovat a aktivně se účastnit silničního provozu a obsluhovat stroje. To platí zejména při kombinaci s alkoholem.

4.8 Nežádoucí účinky

Gastrointestinální poruchy

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální povahy. Mohou se objevit peptické vředy, perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy fatální, zejména u starších osob. Po podání ibuprofenu byla hlášena nauzea, zvracení, průjem, flatulence, zácpa, dyspepsie, abdominální bolest, meléna, hematemeza, ulcerózní stomatitida a exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby (viz bod 4.4). Méně často byla pozorována gastritida.

Pacienta je třeba instruovat, aby léčivý přípravek přestal užívat a ihned vyhledal lékaře, jestliže se u něj objeví relativně silná bolest v nadbřišku nebo meléna či hematemeze.

Kardiovaskulární bezpečnost

Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2400 mg/den) může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody) (viz bod 4.4).

V souvislosti s léčbou NSAID byly hlášeny edémy, hypertenze a srdeční selhání.

Přehled následujících nežádoucích účinků zahrnuje všechny nežádoucí účinky, které byly zjištěny při léčbě ibuprofenem, a to i ty, které se vyskytly při dlouhodobé léčbě vysokými dávkami u pacientů s revmatismem. Uvedené frekvence, které přesahují velmi vzácná hlášení, se týkají krátkodobého užívání denních dávek až do maxima 1200 mg ibuprofenu u perorálních lékových forem a maxima 1800 mg u čípků (= 6 sáčků přípravku Ibuprofen Nutra 200 mg maximální denní dávka pro dospělé a děti od 12 let).

Z následujícího rozdělení frekvencí se vychází při hodnocení nežádoucích účinků:

U následujících nežádoucích účinků léčiva se musí počítat s tím, že jsou převážně závislé na dávce a interindividuálně se liší.

• ¹⁾Infekce a infestace: Velmi vzácně byla popsána exacerbace zánětů souvisejících s infekcí (např. vznik nekrotizující fasciitidy) shodující se časově s použitím nesteroidních antiflogistik. Možná to souvisí s mechanismem účinku nesteroidních antiflogistik. Pacientovi se proto doporučuje navštívit neprodleně lékaře v případě, že se během užívání přípravku Ibuprofen Nutra objeví nebo zhorší známky infekce. Je třeba vyšetřit, zda je indikována antiinfekční/an­tibiotická terapie.

• ²⁾Větší predispozice je u pacientů s autoimunitními poruchami (SLE, smíšené onemocnění pojiva).

• ³⁾Je třeba pacienta poučit, aby v takových případech lék ihned vysadil, aby sám od sebe neužíval žádná analgetika ani antipyretika a aby se poradil s lékařem. Při dlouhodobé terapii je třeba pravidelně kontrolovat krevní obraz.

• ⁴⁾Pacienta je třeba poučit, aby v takovém případě ihned informoval lékaře a přestal přípravek Ibuprofen Nutra užívat.

• ⁵⁾Pokud se vyskytne jeden z těchto symptomů, což se může stát dokonce i po prvním užití, je nutná okamžitá lékařská pomoc.

• ⁶⁾Je třeba pacienta poučit, aby v takovém případě ihned informoval lékaře a ibuprofen přestal užívat.

• ⁷⁾Ve výjimečných případech může způsobit anemii.

• ⁸⁾Zejména při dlouhodobé terapii.

• ⁹⁾Ve výjimečných případech může během varicelly dojít k těžkým kožním infekcím a komplikacím měkkých tkání (viz také část Infekce a infestace).

• ¹⁰⁾Je třeba pravidelně monitorovat funkci ledvin.

• ¹¹⁾Zejména u pacientů s arteriální hypertenzí nebo renální insuficiencí.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky:

4.9 Předávkování

Symptomy

Předávkování se může projevit jako poruchy centrálního nervového systému, například bolest hlavy, závratě a bezvědomí (u dětí též myoklonické křeče), ale i bolest břicha, nauzea a zvracení Kromě toho se může vyskytnout gastrointestinální krvácení i funkční poruchy jater a ledvin. Dále se může objevit hypotenze, respirační deprese a cyanóza.

Protože přípravek obsahuje glycerol, který ve vysokých dávkách může vyvolat bolest hlavy, podráždění žaludku (dyspepsii) a průjem, mohou se tyto symptomy při předávkování přípravkem Ibuprofen Nutra zesílit.

V případě závažné otravy může dojít k rozvoji metabolické acidózy.

Léčba

Pacient musí být ihned převezen do nemocnice. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Terapeutické možnosti léčby intoxikace závisejí na rozsahu, úrovni a klinických symptomech v souladu s obvyklou praxí intenzivní péče.

5.  FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, deriváty kyseliny propionové; ATC kód: M01AE01

Ibuprofen je nesteroidní protizánětlivý léčivý přípravek, u něhož se v konvenčních experimentálních modelech zánětu u zvířat prokázalo, že účinkuje prostřednictvím inhibice syntézy prostaglandinů. U člověka má ibuprofen antipyretický účinek, snižuje otok a bolest způsobenou zánětem. Navíc ibuprofen reverzibilně inhibuje agregaci krevních destiček indukovanou ADP a kolagenem.

Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé farmakodynamické studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během 8 hodin před nebo do 30 minut po podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvolňováním (81 mg), došlo ke sníženému účinku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček. Ačkoliv panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný (viz bod 4.5).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

U dětí nebyly provedeny žádné speciální studie farmakokinetiky. Bibliografické údaje u dětí potvrzují, že mechanismus absorpce, metabolismu a eliminace ibuprofenu je stejný jako u dospělých.

Po perorálním podání se ibuprofen již částečně absorbuje v žaludku a poté úplně v tenkém střevě. Po biotransformaci v játrech (hydroxylace, karboxylace) se farmakologicky neaktivní metabolity úplně eliminují zejména ledvinami (90 %), ale i žlučí. Poločas eliminace u zdravých jedinců a u osob s chorobami jater a ledvin je 1,8 až 3,5 hodiny, vazba na plazmatické proteiny je přibližně 99 %. Maximálních hladin v plasmě po perorálním podání lékové formy s normálním uvolňováním se dosahuje po 1–2 hodinách.

Porucha _ funkce ledvin

U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin byly v porovnání se zdravými kontrolami hlášeny vyšší koncentrace nevázaného (S)-ibuprofenu, vyšší hodnoty AUC (S)-ibuprofenu a zvýšený poměr AUC enantiomeru (S/R ratio).

U dialyzovaných pacientů s onemocněním ledvin v terminálním stadiu byla střední volná frakce ibuprofenu přibližně 3 % v porovnání s 1 % u zdravých dobrovolníků. Závažná porucha funkce ledvin může vyústit v kumulaci metabolitů ibuprofenu. Významnost tohoto účinku není známa. Metabolity mohou být odstraněny hemodialýzou (viz bod 4.2, 4.3 a 4.4).

Porucha _ funkce jater

U pacientů s cirhózou jater se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh skóre 6 – 10) léčených racemickým ibuprofenem bylo v porovnání se zdravými kontrolami zaznamenáno průměrně dvojnásobné prodloužení biologického poločasu a poměr AUC enantiomeru (S/R ratio) byl významně nižší, což naznačuje porušení metabolické inverze ® ibuprofenu na aktivní (S) enantiomer (viz bod 4.2, 4.3 a 4.4).

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Subchronická a chronická toxicita ibuprofenu byly ve studiích na zvířatech manifestovány zejména jako léze a ulcerace v gastrointes­tinálním traktu.

Studie in vivo a in vitro neposkytly žádný klinicky relevantní důkaz mutagenního potenciálu ibuprofenu. Ve studiích u potkanů a myší nebyly nalezeny žádné důkazy karcinogenních účinků ibuprofenu.

Ibuprofen vedl k inhibici ovulace u králíků a k narušení implantace u různých zvířecích druhů (králík, potkan, myš). Experimentální studie u potkanů a králíků ukázaly, že ibuprofen prostupuje placentou. Po podání dávek toxických pro matky došlo u potomstva potkanů ke zvýšení výskytu malformací (defektů ventrikulárního septa).

Účinná látka ibuprofen představuje environmentální riziko pro vodní prostředí, zejména ryby.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Natrium-benzoát (E211)

Kyselina citronová (E330)

Dihydrát natrium-citrátu (E331)

Sodná sůl sacharinu (E954)

Chlorid sodný

Hypromelosa 2910/15

Xanthanová klovatina (E415)

Roztok maltitolu (E965)

Glycerol 99,8 % (E422)

Jahodové aroma

(jahodové aroma obsahuje: přírodní aromatické látky, aromatické látky totožné s přírodními, kukuřičný maltodextrin, triethyl-citrát (E1505); propylenglykol (E1520) a benzylalkohol ) Čištěná voda

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3   Doba použitelnosti

3 roky

6.4   Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

6.5   Druh obalu a obsah balení

Jednodávkový vícevrstvý sáček z PET/Alumini­um/PET/PE (kontaktní vrstva s přípravkem), o rozměrech 25 mm x 150 mm a objemu 10 ml

Velikost balení:

Ibuprofen Nutra 200 mg: 10, 12, 18, 20, 24, 30 sáčků

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6   Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

Návod k přípravě před použitím:

Tento přípravek je suspenze. Před užitím je nutná homogenizace dle návodu na následujícím obrázku:

• 1 – Sáček na horním a dolním konci několikrát promněte mezi prsty.

• 2 – Potom sáček několikrát promněte mezi prsty odshora dolů a zpět.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Nutra Essential, OTC, S.L., Calle La Granja 1, 28108, Alcobendas (Madrid), Španělsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

07/684/15-C

9.  DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 24. 1. 2018

Další informace o léčivu IBUPROFEN NUTRA

Jak se IBUPROFEN NUTRA podává: perorální podání - perorální suspenze v sáčku
Výdej léku: volně prodejné léčivé přípravky

Balení: Sáček
Velikost balení: 20

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Nutra Essential, OTC, S.L., Alcobendas