IBUMAX - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

IBUMAX 400 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje ibuprofenum 400 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Popis přípravku: bílé podlouhlé bikonvexní potahované tablety o rozměrech 7,5 mm x 18 mm na jedné straně s půlicí rýhou.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Ibuprofen je indikován k symptomatické léčbě zánětlivých a degenerativních chorob kloubních, mimokloubního revmatizmu a chorob páteře; používá se při revmatoidní artritidě, včetně juvenilní idiopatické artritidy, osteoartróze, ankylozující spondylitidě, psoriatické artritidě, dnavé artritidě, chondrokalcinóze (pseudodna), při distorzi kloubů a zhmoždění pohybového aparátu. Jako analgetikum-antipyretikum při horečnatých stavech a akutních zánětech horních cest dýchacích, dále při migréně vaskulární etiologie, bolestech po operaci nebo úrazu, bolestech zubů a bolestivé menstruaci.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dospělí a dospívající od 12 let

Dávkování je v rozsahu 1,2 – 2,4 g denně, rozděleně podle závažnosti onemocnění a reakce pacienta na léčbu. Dávka 2,4 g denně nemá být překročena. U zánětlivých forem se podávají dávky vyšší; revmatoidní artritida vyžaduje vyšší dávkování než osteoartróza.

U dysmenorey se podává 400 mg perorálně opakovaně po 4 – 6 hodinách. Jako analgetikum-antipyretikum se podává ibuprofen 3 – 4krát denně v dávkách 200 – 400 mg perorálně.

Objeví-li se gastrointestinální obtíže, doporučuje se podat tablety s malým množstvím potravy či zapít mlékem.

Děti od 6 do 12 let

Denní dávka u dětí do 12 let věku je 20 – 35 mg/kg tělesné hmotnosti rozděleně v několika dílčích dávkách, u juvenilní idiopatické artritidy až 40 – 50 mg/kg tělesné hmotnosti/den. U dětí s tělesnou hmotností do 30 kg se nedoporučuje překračovat dávku 400 mg denně. Doporučený odstup mezi jednotlivými dávkami je 6–8 hodin. Po dosažení uspokojivé odpovědi je vhodná redukce dávky, která ještě zajistí kontrolu aktivity procesu.

Přípravek IBUMAX není vzhledem k velikosti jednotlivé dávky určen dětem mladším než 6 let.

Pokud je u dětí a u dospívajících nutné podávat tento léčivý přípravek déle než 3 dny nebo pokud se zhorší symptomy onemocnění, je třeba vyhledat lékaře.

Starší pacienti

U starších pacientů je dávkování stejné jako u ostatních dospělých, je však nutná zvýšená opatrnost (viz bod 4.4).

Pacienti se sníženou funkcí jater nebo ledvin

U pacientů s renální a hepatální insuficiencí je třeba zvýšené opatrnosti (viz bod 4.4).

Výskyt nežádoucích účinků lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou k potlačení příznaků onemocnění (viz bod 4.4).

Pro výdej bez lékařského předpisu je maximální denní dávka omezena na 1,2 g ibuprofenu.

4.3. Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Hypersenzitivita na kyselinu acetylsalicylovou a jiná nesteroidní antirevmatika projevující se jako astma, urtikaria a jiné alergické reakce.

Anamnesticky gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě nesteroidními antirevmatiky.

Aktivní nebo anamnesticky rekurentní peptický vřed/hemoragie (dvě nebo více epizod prokázané ulcerace nebo krvácení).

Poruchy hemokoagulace a hemopoézy.

Závažné srdeční selhání (třída IV dle NYHA).

Třetí trimestr gravidity.

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Ibuprofen by neměl být podáván současně s jinými nesteroidními antirevmatiky včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy.

Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou ke zlepšení příznaků.

Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech nesteroidních antirevmatik kdykoli během léčby, s varujícími příznaky ale i bez nich, i bez předchozí anamnézy závažných gastrointesti­nálních příhod. Riziko těchto komplikací je zvýšeno u starších pacientů, u pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo perforací (viz bod 4.3) a se zvyšující se dávkou přípravku.

U pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, mezi něž patří i pacienti dlouhodobě léčení acetylsalicylovou kyselinou v antiagregačních dávkách nebo jinými léky zvyšujícími gastrointestinální riziko (viz dále a bod 4.5), je vhodné zvážit současné podávání protektivních látek. Současným podáváním protektivních látek (např. inhibitory protonové pumpy) je možné podráždění a poškození žaludku snížit. Protektivní látky však nesnižují riziko ostatních nežádoucích účinků ibuprofenu.

Pacienti s anamnézou gastrointesti­nálního onemocnění, obzvláště ve starším věku, musí být poučeni, aby včas hlásili všechny neobvyklé gastrointestinální příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), především na počátku léčby.

Obzvláštní opatrnost je doporučována u pacientů užívajících konkomitantní léčbu, která by mohla zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení (viz bod 4.5). Jedná se především o antikoagulancia kumarinového typu (např. warfarin), kyselinu acetylsalicylovou, jiné antiagregační látky (např. tiklopidin), glukokortikoidy, SSRI anebo další nesteroidní antirevmatika, zidovudin.

Pokud se během léčby přípravkem IBUMAX objeví gastrointestinální vředy nebo krvácení, musí být léčba ukončena.

Nesteroidní antirevmatika mohou zhoršit zánětlivá onemocnění střev (např. ulcerózní kolitida, Crohnova choroba).

Velmi vzácně byly ve vztahu k léčbě ibuprofenem hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly fatální, včetně Stevensova-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (viz bod 4.8),. Těmito reakcemi jsou nejvíce ohroženi pacienti na počátku léčby, začátek reakce se nejčastěji objevuje během prvního měsíce léčby. IBUMAX musí být vysazen při prvních známkách výskytu vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných příznaků hypersensitivity.

Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky

Zahájení léčby u pacientů s anamnézou hypertenze a/nebo srdečního selhání je třeba konzultovat s lékařem, protože v souvislosti s léčbou NSA byly hlášeny případy retence tekutin, hypertenze a edémů.

Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2400 mg/den), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody). Epidemiologické studie nepoukazují na zvýšené riziko arteriálních trombotických příhod při podávání nízkých dávek ibuprofenu (např. < 1200 mg/den).

Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, kongestivním srdečním selháním (NYHA II-III), prokázanou ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním onemocněním smí být léčeni ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout podávání vysokých dávek (2400 mg/den).

Obdobně je třeba zvážit zahájení dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory pro kardiovaskulární choroby (např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření), zejména pokud je nutné podávat vysoké dávky ibuprofenu (2400 mg/den).

Zvýšené opatrnosti při užívání ibuprofenu je třeba při renální anebo hepatální insuficienci, u astmatiků, při systémovém lupus erytematodes a jiných onemocněních pojivové tkáně (riziko aseptické meningitidy).

U rizikových pacientů, tj. s omezením funkce srdce a ledvin, léčených diuretiky či při dehydrataci jakékoliv etiologie se doporučuje kontrola renálních funkcí. Objeví-li se poruchy vizu, zastřené vidění, skotomy, poruchy barvocitu, je třeba přerušit léčbu. Při dlouhodobé terapii je vhodná kontrola krevního obrazu a rutinní sledování jaterních funkcí. Při zhoršení jaterních funkcí v souvislosti s podáváním ibuprofenu je vhodné terapii vysadit, poté obvykle dojde k normalizaci stavu. U pacientů užívajících kumarinová antikoagulancia je vhodná častější kontrola hemokoagulačních parametrů. Rovněž je vhodná občasná kontrola glykémie.

Dermatologické účinky:

Výjimečně mohou být původcem závažných infekčních komplikací na kůži a měkkých tkáních plané neštovice (varicella).

Dosud nebylo možno podpůrnou roli nesteroidních antirevmatik při zhoršování těchto infekcí vyloučit. Proto se doporučuje při planých neštovicích ibuprofen neužívat.

Během léčby není vhodné pití alkoholických nápojů a kouření.

Přípravek IBUMAX není určen pro děti mladší než 6 let.

U dětí a dospívajících s příznaky dehydratace existuje riziko poruchy funkce ledvin.

• 4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Při současném podávání ibuprofenu s antikoagulancii kumarinového typu (např. warfarin) dochází k prodloužení protrombinového času a zvýšenému riziku krvácení.

4.6. Fertilita, těhotenství a kojení

Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a fetální/embryonální vývoj. Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů a kardiálních malformací po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství.

Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5%. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a trváním terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede k zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a k fetální/embry­onální letalitě. Navíc byla hlášena zvýšená incidence různých malformací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogenetické periody.

V průběhu prvního a druhého trimestru nesmí být /inhibitor syntézy prostaglandinů/ podán, pokud to není zcela nezbytné.

Pokud je ibuprofen podáván ženám, které chtějí otěhotnět nebo v prvním a druhém trimestru těhotenství, musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.

Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou vystavovat plod:

-kardiopulmonální toxicitě (předčasný uzávěr duktus arteriosus a pulmonální hypertense) -renální dysfunkci, která může progredovat v renální selhání s oligohydramnion

matku a novorozence na konci těhotenství:

-potenciálnímu prodloužení krvácení

-inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu

Proto je ibuprofen kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství.

Ibuprofen a jeho metabolity přechází do mateřského mléka jen v zanedbatelném množství. Škodlivé účinky na kojence nebyly pozorovány, obecně proto není nutné přerušit kojení během krátkodobého užívání v případě mírné až středně těžké bolesti a teploty za dodržení doporučené dávky.

Existují důkazy o tom, že léky, které inhibují cyklooxygenázu/ syntézu prostaglandinů, ovlivňují ovulaci a tím mohou způsobovat poškození ženské plodnosti. Poškození je reverzibilní a odezní po ukončení terapie.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

IBUMAX nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje, může pouze u některých pacientů vyvolat nežádoucí účinky (bolest hlavy, závratě), které mohou tuto schopnost nepříznivě ovlivnit.

4.8. Nežádoucí úč

Velmi časté (>1/10), časté (>1/100 až <1/10), méně časté (>1/1000 až <1/100), vzácné (>1/10000 až <1/1000), velmi vzácné (<1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální. Může se objevit peptický vřed, perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy fatální, zejména u starších osob (viz. bod 4.4). Po léčbě byly pozorovány také nausea, zvracení, průjem, flatulence, zácpa, dyspepsie, abdominální bolesti, meléna, hematemeza, ulcerativní stomatitida, exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby. Méně často byla pozorována gastritida.

V souvislosti s léčbou nesteroidními antirevmatiky byly také hlášeny otoky, hypertenze a srdeční selhání.

Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2400 mg/den), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody) (viz bod 4.4).

Vzácně byly hlášeny reverzibilní elevace jaterních enzymů v plazmě.

Při dlouhodobé léčbě (měsíce-roky) frekvence některých nežádoucích účinků významně stoupá. Jedná se zejména o nežádoucí účinky gastrointestinální, které se mohou manifestovat jako dyspepsie, nauzea a bolest břicha u 3–9% pacientů a ve formě peptického vředu, krvácení nebo perforace u 1–2% nemocných. Často (více než u 1% nemocných) se mohou vyskytovat také bolesti hlavy, nervozita, závratě, rash, pruritus nebo elevace jaterních testů.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9. Předávkování

Ibuprofen v dávce do l00 mg/kg tělesné hmotnosti je netoxický, v dávce nad 400 mg/kg tělesné hmotnosti může způsobit závažnou intoxikaci: mohou vzniknout poruchy CNS -bolesti hlavy, závratě, nystagmus, křeče, které se mohou vystupňovat až k bezvědomí. Dále se mohou objevit bolesti břicha, nevolnost, zvracení. V závažných případech může dojít k hypotenzi, zástavě dechu a cyanóze. V případě závažné otravy může dojít k rozvoji metabolické acidózy.

Terapie akutního předávkování: co nejdříve provést výplach žaludku s podáním aktivního uhlí a projímadla či vyvolat dávicí reflex. Terapie je podpůrná a symptomatická – kontrola a úprava bilance tekutin a elektrolytů, udržování funkcí respiračních a kardiovaskulárních, při křečích možno podat diazepam, při hypotenzi plasmaexpandery, případně dopamin či noradrenalin. Forsírovaná diuréza a hemodialýza se prokázaly neúčinnými, o hemoperfuzi nejsou údaje.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, deriváty kyseliny propionové.

ATC kód: M01AE01

Ibuprofen, derivát kyseliny propionové, je nesteroidní antirevmatikum s dobrým analgetickým, protizánětlivým a antipyretickým účinkem. V nižších dávkách působí analgeticky, ve vyšších protizánětlivě. Protizánětlivý účinek je dán inhibicí cyklooxygenázy s následnou inhibicí biosyntézy prostaglandinů. Zánět je zmírňován snížením uvolňování mediátorů zánětu z granulocytů, bazofilů a žírných buněk. Ibuprofen dále snižuje citlivost cév vůči bradykininu a histaminu, ovlivňuje produkci lymfokinů v T lymfocytech a potlačuje vazodilataci. Tlumí též agregaci krevních destiček.

Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé farmakodynamické studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během 8 h před nebo do 30 min po podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvolňováním (81 mg), došlo ke sníženému účinku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček. Ačkoliv panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný (viz bod 4.5).

Doba nástupu analgetického účinku je za 0,5 hodiny, maximálního antipyretického účinku je dosaženo za 2 – 4 hodiny. Antipyretický účinek trvá 4 – 8 i více hodin, analgetický 4 – 6 hodin.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se rychle a dobře vstřebává, vrcholu plazmatické koncentrace při podání nalačno dosahuje již za 45 minut, při podání s jídlem cca za 1 – 3 hod. Ibuprofen se váže na plazmatické proteiny, ale vazba je reverzibilní. Poměrně rychle je metabolizován v játrech a vylučován močí, hlavně ve formě metabolitů a jejich konjugátů, menší část je vylučována žlučí do stolice. Biologický poločas je asi 2 hodiny. Při sníženém vylučování může dojít ke kumulaci léku v organizmu. Exkrece ibuprofenu je ukončena za 24 hodiny po podání poslední dávky. Biologická dostupnost je minimálně alterována přítomností potravy. Ibuprofen prochází placentární bariérou, je vylučován do mateřského mléka v množství menším než l ^g/ml.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Akutní toxicita:

LD₅₀ u myši: p.o. 800 mg/kg tělesné hmotnosti a 320 mg/kg intraperitoneálně.

LD₅₀ u potkana: p.o. l600 mg/kg tělesné hmotnosti a l300 mg/kg subkutánně. U všech uhynulých zvířat (tedy hlodavců) byla manifestně vyjádřena deprese CNS a ulcerogenní změny gastrointesti­nálního traktu.

Ibuprofen byl dále podáván psům v dávce l25 mg/kg tělesné hmotnosti a výše, toxické účinky se projevily erozemi žaludku a albuminurií. V dávce 20 a 50 mg/kg nebyly prokázány žádné toxické změny. Výsledky ukazují, že ibuprofen v letálních dávkách způsobil postižení CNS u hlodavců, zatímco ulcerogenní účinek byl pozorován u obou skupin zvířat (i u nehlodavců). Ulcerogenní účinky jsou výsledkem systémového i lokálního působení ibuprofenu -gastrointestinální léze byly pozorovány po parenterální i perorální aplikaci.

Chronická toxicita:

Deseti potkanům byl podáván ibuprofen v dávce 180 mg/kg tělesné hmotnosti (5 zvířat) a 60 mg/kg tělesné hmotnosti (5 zvířat) po dobu 26 a l3 týdnů. Jeden sameček uhynul v důsledku intestinální léze. Na konci terapie u samců i u samic zjištěna anémie.

Ibuprofen rovněž alteroval poměr váha orgánu: celková tělesná hmotnost – u jater, ledvin, gonád a u druhotných pohlavních orgánů. Histologicky nebyly zjištěny signifikantní změny s výjimkou l samce a 3 samic, kde byly nalezeny intestinální ulcerace. Zvětšení jater a ledvin pravděpodobně souvisí s metabolizmem a exkrecí ibuprofenu.

Po podání ibuprofenu psům v dávce l6 mg/kg tělesné hmotnosti a den po dobu 30 dnů nebyly nalezeny klinické příznaky toxicity, při pitvě však byly zjištěny eroze a ulcerace žaludku a záněty střev. Podobné léze byly nalezeny v dávce 8 mg/kg/den ale ne v dávce 4 mg/kg/den.

V experimentálních studiích nebyl prokázán karcinogenní, mutagenní ani teratogenní efekt ibuprofenu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Předbobtnalý kukuřičný škrob, hypromelosa,

magnesium-stearát, mikrokrystalická celulosa, natrium-lauryl-sulfát, kyselina stearová 95%, koloidní bezvodý oxid křemičitý.

Potahová vrstva: potahová soustava Opadry OY-S-28703 bílá-složení: polydextrosa, hypromelosa, oxid titaničitý (E171),

makrogol 4000.

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

5 let.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5. Druh obalu a obsah balení

Druh obalu a velikost balení:

10 a 30 potahovaných tablet – PVC/ Al blistr, krabička

30 potahovaných tablet – bílá HDPE lahvička s bílým odklápěcím LDPE víčkem opatřeným páskem originality, krabička

100 potahovaných tablet – bílá HDPE lahvička s bílým odklápěcím LDPE víčkem opatřeným páskem originality, text příbalové informace uveden na štítku

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Vitabalans Oy,Varastokatu 8, 13500 Hameenlinna, Finsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/040/03-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTACE

Datum první registrace: 5.2.2003

Datum posledního prodloužení registrace: 7.9.2016

Další informace o léčivu IBUMAX

Jak se IBUMAX podává: perorální podání - potahovaná tableta
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Obal na tablety
Velikost balení: 30

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Vitabalans OY, Hämeenlinna
E-mail: info-cz@vitabalans.com