FLEBAZOL - Souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Flebazol 1000 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje diosminum micronisatum 1000 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta

Světle nazelenalé nebo šedavě žluté až světle nazelenalé nebo šedavě hnědé, mramorované, mírně bikonvexní, oválné tablety. Tablety mají rozměry 18,0 mm * 9,0 mm dané oválným razidlem.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Flebazol je indikován u dospělých k:

• – Léčbě příznaků a projevů chronického žilního onemocnění, jako jsou bolest, pocit těžkosti, únava nohou, neklidné nohy, noční křeče, edém a trofické změny.

• – Léčbě příznaků souvisejících s akutním hemoroidálním onemocněním.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Chronické žilní onemocnění

Obvyklá denní dávka je 1 tableta.

Léčba má pokračovat po dobu nejméně 4 až 5 týdnů.

Akutní hemoroidální onemocnění

Během prvních 4 dnů léčby je denní dávka 3 tablety. Během následujících 3 dnů je doporučená denní dávka 2 tablety. Doporučená denní dávka pro dlouhodobou léčbu je 1 tableta.

U této indikace je přípravek Flebazol určen pouze ke krátkodobému použití (viz bod 4.4).

Pediatrická populace

Vzhledem k nedostatku údajů nemá být přípravek Flebazol u dětí a dospívajících používán.

Zvláštní populace

Nebyly provedeny žádné studie dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin a/nebo jater nebo u starších osob. Na základě dostupných údajů nejsou v těchto skupinách populace zjištěna žádná zvláštní rizika.

Způsob podání

K perorálnímu podání.

Tablety je třeba užívat s jídlem.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Léčba akutního hemoroidálního onemocnění přípravkem Flebazol není náhradou za specifickou léčbu dalších onemocnění konečníku. Léčba má být pouze krátkodobá. Pokud symptomy brzy neodezní, je nutné provést proktologické vyšetření a léčba má být přehodnocena.

U pacientů s chronickými žilními onemocněními je léčba nejpřínosnější, pokud je doprovázen vyváženým životním stylem:

• – je třeba se vyhnout expozici slunečnímu záření a dlouhodobému stání,

• – má být udržována přiměřená hmotnost,

• – nošení speciálních punčoch může u některých pacientů zlepšit oběh.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyly provedeny žádné studie interakcí.

Z post-marketingových zkušeností nebyly dosud žádné lékové interakce diosminu a dalších léčivých přípravků hlášeny.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Studie na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky, pokud jde o těhotenství, embryonální nebo fetální vývoj (viz bod 5.3). Při předepisování těhotným ženám je nutná opatrnost.

Kojení

Není známo, zda se diosmin vylučuje do lidského mateřského mléka. Proto tento léčivý přípravek nemá být podáván během kojení.

Fertilita

Studie reprodukční toxicity neprokázaly vliv na fertilitu u samců a samic potkanů (viz bod 5.3).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie o působení na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Nicméně na základě celkového bezpečnostního profilu nemá diosmin žádný vliv nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu

Většina nežádoucích účinků hlášených v klinických studiích s diosminem byla mírná a přechodného charakteru. Souvisely hlavně s gastrointes­tinálními poruchami (průjem, dyspepsie, nauzea, zvracení).

Tabulkový seznam nežádoucích účinků

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Nebyly hlášeny žádné případy předávkování.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Vazoprotektiva, venofarmaka; Bioflavonoidy; ATC kód: C05CA03.

Mechanismus účinku

Účinek na žíly

Diosmin snižuje venózní distenzibilitu a redukuje venostázu.

Účinek na mikrocirkulaci

Diosmin snižuje kapilární permeabilitu a zvyšuje kapilární rezistenci. Má také protizánětlivý účinek díky působení na syntézu prostaglandinů.

Farmakodynamické účinky

Farmakologické vlastnosti diosminu u člověka byly potvrzeny kontrolovanými, dvojitě zaslepenými klinickými studiemi a také objektivními a kvantitativními metodami při zkoumání vlivu léčivé látky na žilní hemodynamiku.

Účinky na žilní tonus

Diosmin zvyšuje žilní tonus a tudíž snižuje venózní kapacitu, distenzibilitu a stázu krve: venózní okluzní rtuťová pletysmografie prokázala redukci času venózního vyprázdnění.

Konečným účinkem je snížení žilní hypertenze u pacientů s žilním onemocněním.

Účinky na lymfatický systém

Diosmin stimuluje lymfatickou aktivitu, zlepšuje drenáž intersticiálního prostoru a zvyšuje tok lymfy. Podávání 1 g diosminu denně u pacientů s těžkou chronickou venózní nedostatečností bez vředů snižuje průměr lymfatických kapilár a intralymfatický tlak, zlepšuje počet funkčních lymfatických kapilár.

Účinky na mikrocirkulaci

Kontrolované dvojitě zaslepené klinické studie prokázaly statisticky významný rozdíl mezi diosminem a placebem. U pacientů s kapilární fragilitou zvyšuje léčba diosminem kapilární rezistenci a snižuje klinické projevy.

Po podání 1 g diosminu denně byl také ve srovnání s placebem pozorován pokles kapilární permeability za použití techneciem značeného albuminu nebo plethysmografie.

Klinická účinnost a bezpečnost

Kontrolované dvojitě zaslepené klinické studie prokázaly terapeutickou účinnost přípravku při léčbě známek a příznaků zjištěného chronického venózního onemocnění (chronic venous disease (CVD)) a při léčbě akutního hemoroidálního onemocnění.

5.2  Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání se diosmin ve střevě rychle hydrolyzuje střevní flórou a absorbuje se jako aglykonový derivát diosmetin. Perorální biologická dostupnost mikronizovaného diosminu je přibližně 60 %.

Distribuce

Diosmetin má distribuční objem 62,1 l, což naznačuje širokou distribuci do tkání.

Biotransformace

Diosmetin je extenzivně metabolizován na fenolové kyseliny nebo na jejich glycinové konjugované deriváty, které jsou vylučovány močí. Hlavním metabolitem v lidské moči je kyselina m-hydroxyfenylpro­pionová, která se převážně eliminuje v její konjugované podobě. V malých množstvích identifikované metabolity zahrnují kyselinu fenolovou, odpovídající kyselině 3-hydroxy-4-methoxybenzoové a kyselině 3-methoxy-4-hydroxyfenyloctové.

Eliminace

Eliminace mikronizovaného diosminu je poměrně rychlá, přičemž přibližně 34 % dávky diosminu radioaktivně značeného ¹⁴C se vyloučí močí a stolicí během prvních 24 hodin a přibližně 86 % během prvních 48 hodin. Přibližně polovina dávky je vyloučena ve stolici jako nezměněný diosmin nebo diosmetin, avšak tyto dvě sloučeniny nejsou vylučovány močí.

Eliminační poločas diosmetinu vykazoval průměrnou hodnotu 31,5 hodin, v rozpětí 26 až 43 hodin.

5.3  Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě studií toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Polyvinylalkohol

Sodná sůl kroskarmelosy

Magnesium-stearát

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3  Doba použitelnosti

2 roky

6.4  Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5  Druh obalu a obsah balení

PVC/PVDC/Al blistr

Velikosti balení: 20, 30, 60, 90 a 120 tablet; v krabičce

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6  Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

8.   REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

85/869/15-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 2. 8. 2017