Souhrnné informace o léku - DITHIADEN INJ
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Dithiaden inj
0,5 mg/ml
injekční roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml injekčního roztoku obsahuje bisulepinum 0,5 mg (jako bisulepini hydrochloridum 0,6 mg). Pomocné látky se známým účinkem: glukosa.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok.
Čirý bezbarvý nebo slabě nažloutlý injekční roztok bez viditelných částic.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Projevy hypersenzitivity časného typu (zprostředkované IgE protilátkami); akutní alergické stavy, alergická rýma (zvláště sezónní), astma bronchiale I. typu; alergické reakce po bodnutí hmyzem, po aplikaci alergenu při hyposenzibilizaci, po podání léků či požití potravin; kopřivka, angioedém, atopická dermatitida.
Další indikací pro injekční (nejlépe i.v.) podání je celková alergická reakce včetně anafylaktického šoku, ihned v návaznosti na podání adrenalinu, popř. glukokortikoidů.
4.2 Dávkování a způsob podání
Intramuskulární nebo intravenózní podání.
Individuální, podle povahy onemocnění a podle snášenlivosti. Zpočátku je vhodné podávat dávky vyšší a dále se řídit velikostí účinku a únosné míry ospalosti.
Injekce lze podávat i.m., nebo pomalu i.v., ředí se pouze 5% glukosou.
Dospělým a dospívajícím od 15 let lze podat za den 4 – 8 mg.
Dětem ve věku 7 – 14 let 1 – 2 mg 2 až 3krát denně.
Dětem ve věku 1 – 6 let 0,5 – 1 mg 2 až 3krát denně.
Po dosažení účinku lze obvykle vystačit s nižšími dávkami.
4.3 Kontraindikace
-
– Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
-
– Status asthmaticus.
-
– Ve všech případech, kde je na závadu ospalost.
-
– Kojení.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Vzhledem k anticholinergnímu účinku přípravku by měl být zvážen poměr rizika a přínosu
i u obstrukce v močových cestách, u hypertrofie prostaty, při retenci moči, glaukomu (především s uzavřeným úhlem) a u kómatu.
Během léčby přípravkem Dithiaden inj se nemají pít alkoholické nápoje.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Centrálně tlumivý účinek přípravku Dithiaden inj zesilují současně podané látky tlumící CNS (neuroleptika, hypnotika, sedativa, anestetika, antidepresiva, alkohol, inhibitory MAO apod.). Anticholinergní účinek zesilují současně podávaná anticholinergika a látky s anticholinergním účinkem.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Bezpečnost při podávání v těhotenství nebyla prověřena. Tento přípravek se proto nedoporučuje podávat v době těhotenství, zejména v 1. trimestru, bez zvážení příznivého léčebného efektu pro matku a potenciálního rizika pro plod.
Údaje o přechodu do mateřského mléka nejsou známy, přípravek tedy nemá být podáván kojícím ženám.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Přípravek může nepříznivě ovlivnit schopnost činností vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování (např. řízení vozidel, ovládání strojů, práce ve výškách apod.), a proto pacienti léčení přípravkem Dithiaden inj nesmí uvedené činnosti vykonávat.
4.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky bisulepinu se vyskytují častěji u dětí a starších lidí.
V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky bisulepinu rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (> 1/10); časté (> 1/100 až < 1/10); méně časté (> 1/1 000 až < 1/100); vzácné (> 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
| Třídy orgánových systémů podle | Frekvence | Nežádoucí účinky |
| databáze MedDRA | ||
| Poruchy nervového systému | časté | celkový útlum s rizikem snížené pozornosti1 (někdy naopak excitace)1 |
| Poruchy oka | časté | poruchy zraku, zvýšený nitrooční tlak1 |
| Srdeční poruchy | časté | poruchy TK1, srdečního rytmu a frekvence1 |
| Gastrointestinální poruchy | časté | sucho v ústech s polykacími obtížemi1, žízeň1, snížení motility trávicí trubice s obstipací1 |
| Poruchy kůže a podkožní tkáně | časté | zčervenání a suchost kůže1, fotosenzitivita |
| Poruchy ledvin a močových cest | časté | poruchy mikce1 |
| Poruchy reprodukčního systému a prsu | vzácné | gynekomastie2 |
| Poruchy krve a lymfatického systému | vzácné | poruchy krvetvorby2 |
| Poruchy metabolismu a výživy | vzácné | poruchy metabolických funkcí2 |
| Psychiatrické poruchy | vzácné | poruchy psychiky (zmatenost)2 |
| Poruchy jater a žlučových cest | vzácné | poruchy jater2 |
-
1 Výše jmenované nežádoucí účinky souvisí s anticholinergním účinkem bisulepinu.
-
2 Vyskytují se při delším používání, při vyšších dávkách a u citlivých jedinců.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky:
4.9 Předávkování
Předávkování se projeví útlumem až spavostí s anticholinergními příznaky (viz bod 4.8). Léčba je symptomatická a podpůrná se zaměřením na udržení vitálních funkcí.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Jiná antihistaminika pro systémovou aplikaci.
ATC kód: R06AX.
Bisulepin má intenzivní a poměrně selektivní antihistaminové působení, působí sedativně, nemá antiadrenergní a jen velmi nízké anticholinergní a antiserotoninové účinky.
Centrálně tlumivý efekt se u experimentálních zvířat projevoval až při dávkách, které byly o dva řády vyšší než doporučené.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Dithiaden inj se po parenterálním podání zčásti metabolizuje na metabolity s nižší antihistaminovou aktivitou a pomalu se vylučuje zčásti nezměněn. Během 6 dnů se vyloučí cca 78 % podané látky.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
LD v mg/kg bisulepinu u různých druhů zvířat:
| myš | potkan | králík | pes | |
| i.v. | 36 | 29,5 | 10 – 20 | cca 20 |
| p.0. | 320 | 560 | cca 500 | 250 – 500 |
Bisulepin neměl žádný vliv na průběh gravidity, na vývoj zárodku, porod, laktaci a odchov mláďat u potkanů a králíků.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Glukosa,
hydrát natrium-kalcium-edetátu,
voda na injekci.
6.2 Inkompatibility
Přípravek Dithiaden inj se nesmí mísit s jinými léky v injekční stříkačce ani v infuzi.
6.3 Doba použitelnosti
2 roky.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Skleněné ampulky, vhodná vložka s přepážkami, papírová krabička.
10 ampulí po 2 ml.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Zentiva, k., s., U Kabelovny 130, Praha 10, 102 37 Česká republika.
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
24/170/79-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 12. 11. 1979
Datum posledního prodloužení registrace: 21. 11. 2012