1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Betahistin Sandoz 8 mg tablety

Betahistin Sandoz 16 mg tablety

Betahistin Sandoz 24 mg tablety

2.  KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje betahistini dihydrochloridum 8 mg.

Jedna tableta obsahuje betahistini dihydrochloridum 16 mg.

Jedna tableta obsahuje betahistini dihydrochloridum 24 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Bílá, kulatá plochá nepotahovaná tableta na obou stranách hladká.

Průměr: přibližně 7 mm

Bílá, kulatá bikonvexní nepotahovaná tableta s půlicí rýhou, na jedné straně s vyraženým „I“ po obou stranách rýhy a na druhé straně hladká.

Průměr: přibližně 8,7 mm

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Bílá, kulatá bikonvexní nepotahovaná tableta s půlicí rýhou, na jedné straně s vyraženým „II“ po obou stranách rýhy a na druhé straně hladká.

Průměr: přibližně 10 mm

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4.  KLINICKÉ ÚDAJE

4.1   Terapeutické indikace

Betahistin je indikován k léčbě Menierova syndromu, jehož příznaky mohou zahrnovat vertigo (často spojené s nauzeou a/nebo zvracením), tinnitus a ztrátu sluchu.

4.2  Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí

Dávku je nutno upravit individuálně podle odpovědi.

8mg a 16mg tablety

Obvyklá denní dávka je 24 až 48 mg betahistin-dihydrochloridu, rozdělená do tří stejných dávek.

24mg tablety

Doporučená zahajovací denní dávka je 24 mg betahistin-dihydrochloridu. Pokud tato dávka není dostačující, lze maximální denní dávku zvýšit na 48 mg betahistin-dihydrochloridu, rozdělenou na dvě stejné dávky (24 mg ráno a 24 mg večer).

Pediatrická populace

Přípravek Betahistin Sandoz se u dětí a dospívajících mladších 18 let nedoporučuje kvůli nedostatku dostatečných údajů o bezpečnosti a účinnosti.

Starší pacienti

I když jsou údaje z klinických studií na této populaci omezené, lze z rozsáhlých poregistračních zkušeností dojít k závěru, že u starších pacientů není úprava dávkování nutná.

Porucha _ funkce ledvin

Specifické údaje z klinických studií na této skupině pacientů nejsou k dispozici, nicméně na základě poregistračních zkušeností se zdá, že úprava dávkování není u těchto pacientů nutná.

Porucha _ funkce , jater

Specifické údaje z klinických studií na této skupině pacientů nejsou k dispozici, nicméně na základě poregistračních zkušeností se zdá, že úprava dávkování není u těchto pacientů nutná.

Délka léčby

Léčba může být dlouhodobá. Zlepšení lze někdy pozorovat teprve po několika týdnech. Nejlepších výsledků se někdy dosáhne po několika měsících.

Způsob podání

Tablety jsou určeny k perorálnímu podání, přičemž je nejvhodnější je užívat s jídlem.

4.3 Kontraindikace

Přípravek Betahistin Sandoz je kontraindikován v případech:

• hypersenzitivity na léčivou látku(y) nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• feochromocytomu

4.4  Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při léčbě pacientů s peptickým vředem nebo s peptickým vředem v anamnéze se doporučuje opatrnost, a to kvůli příležitostné dyspepsii, která se u pacientů léčených betahistinem vyskytuje.

Opatrnost je nutná u pacientů s bronchiálním astmatem.

Opatrnost se doporučuje při předepisování betahistinu pacientům buď s kopřivkou, vyrážkami nebo alergickou rhinitidou, a to kvůli možnosti zhoršení těchto příznaků.

Opatrnost se doporučuje při léčbě pacientů s těžkou hypotenzí.

Přípravek Betahistin Sandoz se nemá používat u pacientů současně léčených antihistaminiky (viz bod 4.5).

4.5  Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

In vivo studie interakcí nebyly provedeny. Na základě údajů ze studií in vitro se nepředpokládá inhibice enzymů cytochromu P450 neočekává in vivo.

Údaje získané in vitro ukazují na inhibici metabolizace betahistinu léčivy, která inhibují monoaminooxidázu (MAO), včetně inhibitorů MAO podtypu B (např. selegilinu). Při současném používání betahistinu a inhibitorů MAO (včetně selektivních k MAO-B) se doporučuje opatrnost.

Jelikož je betahistin analogem histaminu, mohou teoreticky interakce betahistinu s antihistaminiky ovlivňovat účinnost jednoho z těchto léčiv.

4.6   Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

O užívání betahistinu těhotnými ženami nejsou odpovídající údaje. Studie na zvířatech jsou ohledně vlivu na těhotenství, embryonální/fetální vývoj, porod a postnatální vývoj nedostačující. Potenciální riziko pro lidi není známo. Betahistin se v těhotenství nemá užívat, ledaže by to bylo jasně nezbytné.

Kojení

Není známo zda se betahistin vylučuje do lidského mateřského mléka. Ohledně exkrece betahistinu do mléka neexistují žádné studie na zvířatech. Význam léku pro matku má být zvážen oproti přínosům kojení a potenciálním rizikům pro dítě.

Fertilita

Odpovídající údaje o fertilitě pro betahistin nejsou k dispozici.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Ménierův syndrom může negativně ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. V klinických studiích speciálně zaměřených na zjištění schopnosti řídit a obsluhovat stroje neměl betahistin žádný nebo pouze zanedbatelný vliv. Betahistin však může vyvolat malátnost, která může mít vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Byly hlášeny následující nežádoucí účinky. Jsou uvedeny níže podle třídy orgánových systémů a četnosti.

Četnosti jsou definovány následovně:

Poznámka:

Žaludečním poruchám lze obvykle předejít tím, že se přípravek Betahistin Sandoz užívá s jídlem nebo po jídle, nebo snížením dávky.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Příznaky

Příznaky předávkování betahistinem jsou sucho v ústech, nauzea, zvracení, dyspepsie, ataxie a – po požití velmi vysokých dávek – se rovněž mohou objevit křeče.

Bylo hlášeno několik případů předávkování. U některých pacientů se při dávkách do 640 mg vyskytly mírné až středně závažné příznaky (např. nauzea, ospalost, bolesti břicha).

Závažnější komplikace (např. křeče, plicní nebo srdeční komplikace) byly pozorovány v případech úmyslného předávkování betahistinem, zvláště v kombinaci s dalšími předávkovanými léčivy.

Léčba

Specifické antidotum neexistuje. Vedle obecných opatření zaměřených na eliminaci toxinu (výplach žaludku, podávání aktivního uhlí) by léčba měla zahrnovat standardní podpůrná opatření.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antivertiginosa, ATC kód: N07CA01

Mechanismus účinku

Mechanismus účinku betahistinu je poznám jen zčásti. Existuje několik věrohodných hypotéz, které jsou podporovány studiemi na zvířatech a údaji získanými na lidech:

Betahistin ovlivňuje histaminergní systém:

Betahistine působí jak jako částečný agonista na histaminových H1-receptorech, tak jako antagonista na histaminových H3-receptorech také v nervové tkáni, přičemž má zanedbatelnou aktivitu na H2-receptorech. Betahistin zvyšuje obrat a uvolňování histaminu blokováním presynaptických H3-receptorůa indukováním downregulace H3-receptorů.

Betahistin může zvyšovat průtok krve do kochleární oblasti i do celého mozku:

Farmakologické testování na zvířatech prokázalo, že se zlepšuje krevní oběh ve striae vascularis vnitřního ucha, pravděpodobně prostřednictvím relaxace prekapilárních sfinkterů mikrocirkulace ve vnitřním uchu. Také bylo prokázáno, že betahistin u lidí zvyšuje průtok krve mozkem.

Betahistin usnadňuje vestibulární kompenzaci:

Betahistin u zvířat zrychluje vestibulární hojení po unilaterální neurektomii tím, že napomáhá a usnadňuje vestibulární kompenzaci; tento účinek, charakterizovaný up-regulací obratu a uvolňování histaminu, je zprostředkován antagonismem na H3-receptorech. U lidí byla po léčbě betahistinem doba hojení po vestibulární neurektomii rovněž zkrácena.

Betahistin mění neuronální výboje ve vestibulárních jádrech:

Rovněž bylo zjištěno, že betahistin má na dávce závislý inhibiční účinek na tvorbu hrotů neuronů v laterálních a mediálních vestibulárních jádrech. Farmakodynamické vlastnosti, jak jsou prokázány u zvířat, mohou přispívat k terapeutickému užitku betahistinu ve vestibulárním systému. Účinnost betahistinu byla prokázána ve studiích u pacientů s vestibulárním vertigem a s Ménierovou chorobou, jak bylo prokázáno zlepšeními závažnosti a četnosti vertiginózních a­tak.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Vztah(y) farmakokineti­ky/farmakodyna­miky

Údaj o farmakokinetice betahistinu u lidí jsou nedostačující.

Absorpce

Perorálně podaný betahistin se snadno a téměř úplně vstřebává ze všech částí gastrointesti­nálního traktu. Po absorpci se léčivo rychle a téměř úplně metabolizuje na kyselinu 2-pyridyloctovou (2-PAA). Plasmatické hladiny betahistinu jsou velmi nízké. Farmakokinetické analýzy jsou proto založeny na měření 2-PAA v plasmě a moči.

V sytém stavu je Cmax snížena v porovnání se stavem nalačno. Celková absorpce betahistinu je však za obou podmínek podobná, což naznačuje, že jídlo absorpci betahistinu pouze zpomaluje.

Distribuce

Procento betahistinu vázaného na proteiny krevní plasmy je nižší než 5 %.

Biotransformace

Po absorpci se betahistin rychle a téměř úplně metabolizuje na 2-PAA (která nemá žádnou farmakologickou aktivitu). Po perorálním podání betahistinu dosahují plasmatické koncentrace (a koncentrace v moči) 2-PAA svého maxima 1 hodinu po požití a snižují se s poločasem okolo 3,5 hodiny.

Eliminace

2-PAA se snadno vylučuje do moči. V dávkovém rozmezí mezi 8 a 48 mg se v moči zachytí okolo

85 % původní dávky. Samotná renální exkrece betahistinu nebo jeho vylučování do stolice jsou méně významné.

Linearita/neli­nearita

Míry záchytu jsou v rozmezí perorálních dávek 8 až 48 mg konstantní, což ukazuje na to, že farmakokinetika betahistinu je lineární, a naznačuje, že metabolická cesta není saturována.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Studie toxicity po opakovaných perorálních dávkách u psů a potkanů trvající 6, respektive 18 měsíců žádné klinicky relevantní nežádoucí účinky neodhalily.

Betahistin nebyl v konvenčních in vitro a in vivo studiích genotoxicity mutagenní. Histopatologické vyšetření v 18měsíční studii chronické toxicity žádné karcinogenní účinky neukázalo. Specifické studie karcinogenity však s betahistinem provedeny nebyly.

Omezené studie reprodukční toxicity na potkanech a králících žádné teratogenní účinky neprokázaly.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1  Seznam pomocných látek

Kyselina citrónová

Mikrokrystalická celulosa (PH-102)

Mannitol

Koloidní bezvodý oxid křemičitý

Mastek

6.2  Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3  Doba použitelnosti

3 roky

Po prvním otevření lahvičky: 70 dní

6.4  Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5  Druh obalu a obsah balení

6.6

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Betahistin Sandoz 8 mg tablety

Betahistin Sandoz 16 mg tablety

Betahistin Sandoz 24 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Betahistin Sandoz 8 mg tablety

Jedna tableta obsahuje betahistini dihydrochloridum 8 mg.

Betahistin Sandoz 16 mg tablety

Jedna tableta obsahuje betahistini dihydrochloridum 16 mg.

Betahistin Sandoz 24 mg tablety

Jedna tableta obsahuje betahistini dihydrochloridum 24 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Betahistin Sandoz 8 mg tablety

Bílá, kulatá plochá nepotahovaná tableta na obou stranách hladká.

Průměr: přibližně 7 mm

Betahistin Sandoz 16 mg tablety

Bílá, kulatá bikonvexní nepotahovaná tableta s půlicí rýhou, na jedné straně s vyraženým „I“ po obou stranách rýhy a na druhé straně hladká.

Průměr: přibližně 8,7 mm

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Betahistin Sandoz 24 mg tablety

Bílá, kulatá bikonvexní nepotahovaná tableta s půlicí rýhou, na jedné straně s vyraženým „II“ po obou stranách rýhy a na druhé straně hladká.

Průměr: přibližně 10 mm

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Betahistin je indikován k léčbě Menierova syndromu, jehož příznaky mohou zahrnovat vertigo (často spojené s nauzeou a/nebo zvracením), tinnitus a ztrátu sluchu.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí

Dávku je nutno upravit individuálně podle odpovědi.

8mg a 16mg tablety

Obvyklá denní dávka je 24 až 48 mg betahistin-dihydrochloridu, rozdělená do tří stejných dávek.

24mg tablety

Doporučená zahajovací denní dávka je 24 mg betahistin-dihydrochloridu. Pokud tato dávka není dostačující, lze maximální denní dávku zvýšit na 48 mg betahistin-dihydrochloridu, rozdělenou na dvě stejné dávky (24 mg ráno a 24 mg večer).

Pediatrická populace

Přípravek Betahistin Sandoz se u dětí a dospívajících mladších 18 let nedoporučuje kvůli nedostatku dostatečných údajů o bezpečnosti a účinnosti.

Starší pacienti

I když jsou údaje z klinických studií na této populaci omezené, lze z rozsáhlých poregistračních zkušeností dojít k závěru, že u starších pacientů není úprava dávkování nutná.

Porucha _ funkce ledvin

Specifické údaje z klinických studií na této skupině pacientů nejsou k dispozici, nicméně na základě poregistračních zkušeností se zdá, že úprava dávkování není u těchto pacientů nutná.

Porucha _ funkce , jater

Specifické údaje z klinických studií na této skupině pacientů nejsou k dispozici, nicméně na základě poregistračních zkušeností se zdá, že úprava dávkování není u těchto pacientů nutná.

Délka léčby

Léčba může být dlouhodobá. Zlepšení lze někdy pozorovat teprve po několika týdnech. Nejlepších výsledků se někdy dosáhne po několika měsících.

Způsob podání

Tablety jsou určeny k perorálnímu podání, přičemž je nejvhodnější je užívat s jídlem.

4.3 Kontraindikace

Přípravek Betahistin Sandoz je kontraindikován v případech:

• hypersenzitivity na léčivou látku(y) nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• feochromocytomu

7.  DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Sandoz s.r.o., Na Pankráci 1724/129, 140 00 Praha 4 – Nusle, Česká republika

8.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Betahistin Sandoz 8 mg tablety:

Betahistin Sandoz 16 mg tablety:

Betahistin Sandoz 24 mg tablety:

9.  DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 4. 4. 2018

Další informace o léčivu BETAHISTIN SANDOZ

Jak se BETAHISTIN SANDOZ podává: perorální podání - tableta
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Blistr
Velikost balení: 30

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Sandoz s.r.o., Praha
E-mail: office.cz@sandoz.com
Telefon: 221 421 611