ANTICHOLIUM - Příbalový leták, vedlejší účinky, dávkování

Při otravách:

• – U malých dětí:

• – U dospělých:

Léčba poruch pooperačního probouzení:

Pomalu podat physostigmin 0,04 mg/kg i.v. (tj. asi lmg/min), maximální jednotlivá dávka je 2 mg. Další injekce, pokud není účinek dostačující, mohou následovat nejdříve za 5 až 20 minut, tedy tehdy, kdy se dá již dostatečně posoudit účinek úvodní dávky.

Intravenózně, intramuskulárně nebo v krátkodobé infuzi v 50 ml fyziologického roztoku během 10–15 minut. Jako všeobecné kritérium dostatečné dávky physostigminu se považuje zřetelný návrat duševních schopností a oslovitelnost pacienta (uvede např. údaj o jménu, adrese, datu).

4.3  Kontraindikace

Anticholium nesmí být použito při přecitlivělosti na physostigmin salicylát, natriumetabisulfit, nebo na některé z ostatních složek. Astma bronchiale, gangréna, koronární onemocnění srdce, mechanická obstipace a mechanická blokáda odchodu moči.

Absolutní kontraindikace:

Myotonická dystrofie, depolarizační blok po depolarizujících svalových relaxanciích, intoxikace ireverzibilními blokátory cholinesterázy, uzavřená poranění lebky a mozku, obstrukce v zažívacím traktu a ve vývodných močových cestách.

Relativní kontraindikace:

Astma bronchiaie, diabetes mellitus, bradykardie, poruchy atrioventriku­lárního vedení, těhotenství, Parkinsonova nemoc, colitis ulcerosa.

• 4.1 Použití v těhotenství a při kojení

S použitím Anticholia v těhotenství nejsou žádné zkušenosti. Physostigmin, účinná látka obsažená v Anticholiu, prochází placentou. Nejsou k dispozici žádné dostačující experimentální studie na zvířatech, co se týče působení na těhotenství, vývoj embrya,/ plodu, porod a postnatální vývc-j. Potenciální riziko pro člověka není známé. Antichoiiurn srní být v těhotenství použito jen tehdy, považuje-li ošetřující lékař jeho použití za nevyhnutelné.

Nejsou žádné zkušenosti s použitím Anticholia při kojení. Není známo, zda physostigmin, účinná látka Anticholia, přechází do mateřského mléka. Antichoiiurn se smí použít při kojení jen v případě, kdy to ošetřující lékař považuje za bezpodmínečně nut­né.

• 4.2 Varování a opatření při použití

Z důvodu obsahu disiřičitanu sodného (metabisulfitú sodného) může v ojedinělých případech, zvlášť u astmatiků, dojít k reakcím přecitlivělosti, které se mohou projevovat jako nucení na zvracení, průjem, ztížený dech, akutní astmatický záchvat, poruchy vědomí, nebo šok. Tyto reakce mohou probíhat jednotlivě velice různě a mohou vést !< život ohrožujícím stavům. Za těchto podmínek je při použití antidota Antichoiiurn potřebné pečlivé zvážit rizika a přínos a mít součastně připravený kortizonový preparát. Při terapii tricyklickými antidepresivy se může vyskytnout akutní zástava srdce, proto použití Anlichoíia jako antidota při otravách těmito léky musí probíhat za kontinuálního monitorování EKG.

• 4.3 interakce s jinými látkami

Při současném podání jiných inhibitorů cholinesterázy je třeba opatrnosti, jelikož dochází k zesílení účinku.

Při otravě depólarizačními svalovými relaxancii typu Suxamethonia je Antichoiiurn ko n tra I n dikova n o I

• 4.4 Vlivy na schopnost obsluhy strojů a řízení i iac;lorovýcíi vozidel

Nejsou známy.

• 4.5 Vedlejší (nežádoucí) účinky

Nausea, zvracení, změny srdečního rytmu (jak hrady, tak i tachykardie), hypotenze, zvýšená sekrece slin, pocení).

Natriummetabisulfit může v ojedinělých případech způsobit alergickou reakci nebo bronchospasmy.

4.6 Předávkování: příznaky, opatření v naléhavých situacích, protilátky

Podat Atropin i.v. až k normalizaci příznaků. Dávka zpravidla odpovídá polovině podané dávky physostigmin salicylátu. Při otravě neodkladně zavést opatření k zamezení resorbce (jako je výplach žaludku, dávka aktivního uhlí a laxativ).

Při předávkování Anticholia může dojít k bradykardii, slinění, zvracení, tonicko-klonickým generalizovaným křečím. Pro lepší kontrolu by pacienti měli být napojeni na EKG.

5FARMAKOLOG1CKÉ VLASTNOSTI

5.1  Farmakodynamické vlastnosti

Farmakologická skupina:

Nepřímé parasympatimetikum

Kód ATC: S0IEB05

Physostigmin je, tak jako všechny v medicíně používané inhibitory cholinesterázy, svou chemickou strukturou karbamát. Svou strukturou se podobá neostigminu a pyridostigminu, na rozdíl od nich má ale terciární atom dusíku, místo kvarterního. Physostigmin je reverzibilní blokátor acetylcholines­terázy. Jakožto inhibitor acetylcholines­terázy zpomaluje odbourávání acetylcholinu a díky zvýšení koncentrace acetylcholinu na receptorech nepřímo působí parasympatiko­mimeticky. Physostigmin může na rozdíl od kvarterních aminů pronikat hematoencefalickou bariérou a působit tedy i v CNS. Hlavní působení (terapeuticky také využívané) physostigminsa­licylátu spočívá v časově ohraničeném blokování cholinesterázy, které vede ke zvýšené nabídce acetylcholinu.

In vitro blokuje physostigmin cholinesterázu v mozku krysy ještě v ředění 1,2 × 10–7 g (50%).

5.2  Farmakodynamika

Physostigmin se dobře a rychle vstřebává jak po podání per os, tak po subkutánním nebo intramuskulárním. Také vstřebání nosní sliznicí může vést při aplikaci do oka ke klinicky účinnému systémovému působení. Odbourání physostigminu se děje částečně cestou hydrolýzy, částečně emzymaticky. Hydrolýza vede k metabolitům, vylučování se děje v glukuronizované nebo sulfatizované formě převážně močí (cca z 80%), malým dílem (cca 5%) také stolicí. Vylučování physostigminu je po 24 hodinách ukončeno. Dávky, které jsou podány po 60 až 90 minutách nevedou ke kumulaci.

Distribuce díky struktuře terciárního aminu a vlivem lipofilie probíhá dobře i přes hematoencefalickou bariéru. To má zvláštní význam pro indikace physostigminu, protože z tohoto důvodu je v naprosté většině nasazován v situacích, kdy je potřeba blokovat acetvlcholines­terázu CNS. Vzhledem k lipofilii a zvýšené afinitě physostigminu k enzymům CNS stačí k. dosažení žádaného efektu dávky, jejichž periferní účinek je téměř zcela zanedbatelný.

Metabolit physostigminu eserolin má analgetické působení, které se nezruší podáním naloxonu nebo atropinu. Centrálním ovlivněním periferního uvolňování adrenalinu z nadievinek působí eserolin stimulačně na srdce a krevní oběh, čímž tedy převáží nad periferními vagálními projevy, takže místo bradykardie je většinou možno pozorovat zrychlení pulzu. Po i.v. podání nastupuje účinek physotigminu prakticky po několika málo minutách. K antagonizaci anticholinergních účinků je potřeba docílit plazmatické koncentrace 3–5 ng/l.

Působení přitom přetrvává přibližně 20 minut a odeznívá téměř úplně do 30 až 40 minut.

• 5.3 Farmakókinetika

• 5.4 Toxikologické vlastnosti

• 6 FARMACEUTICKÉ INFORMACE

  • 6.1 Ostatní složky

• 2.5 mg disiřičitanu sodného (metabisulfitu sodného=oodpovídá max. 1,7 mg SO2), natriumedetát, voda pro injekce, dusík.

6.2  Inkompatibilita

Není známa.

6.3  Trvanlivost

V neporušeném obalu: 3 roky.

Infuzní roztok je po přípravě třeba ihned použít.

Po uplynutí doby trvanlivosti se lék již nemá používat.

6.4  Zvláštní opatření při skladování

Uschovávat při teplotě maximálně do 25°C, chránit před světlem v lepenkových (kartónových) obalech.

6.5  Druh a obsah balení

Balení s 1 ampulí po 5 ml

Balení s 5 ampulemi po 5 ml

Předepisování / povinnost lékárny

Na lékařský předpis

• 7 FARMACEUTICKÁ FIRMA A DRŽITEL REGISTRACE

DR.FRANZ KÓHLER CHEMIE GMBH

Werner-von-Siemens- Str.22–28

D-64625 Bernsheim

Telefon 0 62 51/1083–0 Telefax 0 62 51 / 1083 –146 e-mail .

• 8 ČÍSLO POVOLENÍ

6073341.00.00

• 9 DATUM REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

28. 11. 2005

• 10 DATUM REVIZE TEXTU