ANALGIN - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Injekční roztok

Metamizolum natricum 2 500 mg, Pitofenoni hydrochloridum 10 mg, Fenpiverinii bromidum 0,1 mg v 5 ml.

Úplný seznam pomocných látek viz.bod 6.1

injekční roztok

Popis přípravku: čirý, bezbarvý až slabě nažloutlý roztok,prakticky prostý častic

4. KLINICKÉ ÚDAJE

Přípravek je indikován k léčbě kolikovitých bolestí žlučových a močových cest, tenezmů močového měchýře, bolestivých spazmů žaludku a střev, spastické dysmenorey a k tlumení spastických bolestí při instrumentálním vyšetření a po něm.

a) Dávkování dětem :

Kojencům do 4 měsíců se nemá Analgin podávat.

Od 4–12 měsíců se podává jednotlivá dávka 0,2 – 0,3 ml.

Malým dětem (1–6 let) se podává 0,3 – 0,5 ml.

Dětem školního věku (7–12 let) se podává 0,6 – 1 ml.

b) Dávkování dospělým:

Dospělým se podává jednotlivá dávka až do 5 ml.

Injekční roztok se má před aplikací ohřát na tělesnou teplotu. Intravenózně se musí roztok podávat velmi pomalu (1–1,5 ml za minutu) ležícímu pacientovi. Rychlé intravenózní podání vyvolává prudký pokles tlaku až šokový stav. Iniciální dávka nemá být více než 2 ml injekčního roztoku. Pokud je to potřebné, zvyšuje se dávka progresivně až na 5 ml. Při aplikaci se musí monitorovat krevní tlak, pulsová i dechová frekvence. Dávka se může opakovat po 6–8 hodinách. Denní dávka by neměla překročit 10 ml.

Známá přecitlivělost na některou složku přípravku, hlavně na pyrazolonové deriváty, leukopenie, gravidita a laktace, děti do 4 měsíců věku, akutní intermitentní porfyrie, hypertrofie prostaty, glaukom, těžká srdeční insuficience, čerstvý infarkt myokardu, tachykardie , mechanické stenózy zažívacího traktu, megakolon.

Vzhledem na obsah pyrazolonu hrozí, hlavně po opakovaném, déletrvajícím podávání přípravku poruchy krvetvorby. K jejich vzniku predisponují pacienti s primárními poruchami krvetvorby a pacienti léčení cytostatiky. Postižena je především tvorba leukocytů a trombocytů. Při léčbě přípravkem je proto potřebné monitorovat klinicky i laboratorním vyšetřením možnosti vzniku této nežádoucí reakce.

Zvýšenou pozornost třeba věnovat pacientům s nízkým krevním tlakem, cirkulační nestabilitou a selhávající cirkulací při infarktu myokardu, při polytraumatu a rozvíjejícím se šoku. Vznikem astmatického záchvatu nebo anafylaktického šoku jsou ohrožení pacienti s anamnézou astmatu provokovaného nesteroidními antiflogistiky, chronické kopřivky nebo rinitidy. Uvedeným nežádoucím reakcím je možné předejít důkladnou lékovou anamnézou.

Přípravek může nepříznivě ovlivnit pozornost, koordinaci pohybů a zodpovědné rozhodování při řízení motorových vozidel a obsluze strojů práce ve výškách a pod.

Metamizol může při současném podávání s cyklosporinem snížit jeho plazmatickou hladinu. Nevhodné je současné podávání antikoagulancií, perorálních antidiabetik, sulfonamidů a látek, které vyvolávají krevní dyskrazie. Při léčbě Analginem se nedoporučuje požívat alkoholické nápoje, protože se potencuje účinek alkoholu.

Podávání Analginu v prvním trimestru těhotenství se nedoporučuje (potenciální teratogenita). V posledním trimestru může způsobit předčasný uzávěr ductus arteriosus Bottali. Metamizol prochází placentární bariérou.

Jeho metabolity se vylučují do mateřského mléka. Během prvních 48 hodin po podání metamizolu proto matka nemá kojit.

Analgin má malý nebo mírný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

K závažným nežádoucím reakcím po aplikaci přípravku patří šok. K příznakům začínajícího šoku patří studený pot, závratě, nauzea, změna barvy kůže a mělké dýchání. Přidružuje se svíravý pocit v prekordiu, rychlý puls, chladné končetiny a prudký pokles krevního tlaku. Ihned po objevení se prvních příznaků je nutno aplikaci přerušit a zahájit intenzivní protišokovou terapii.

Jiným závažným nežádoucím účinkem je krevní dyskrazie (agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie). Agranulocytóza je spojená s horečkou, bolestivými afekcemi sliznic úst, krku, nosu, ale i v oblasti konečníku a genitálu. Počet granulocytů je výrazně zredukovaný, nebo kompletně chybí. Množství erytrocytů a také hemoglobinu není změněno. Trombocytopenie po metamizolu je příčinou zvýšené krvácivosti. Ohrožení jsou pacienti s preexistujícími poruchami krvetvorby. Reakce má charakter imunologické odpovědi antigen-protilátka, kdy léčivo vstupuje do interakce s cílovými buňkami bílé krevní složky.

Při rychlé aplikaci může především u pacientů s vysokou horečkou dojít k prudkému poklesu krevního tlaku. Riziko je vyšší u hypotoniků a osob s nestabilní cirkulací. Alergie na metamizol se může manifestovat kožními nebo slizničními erupcemi. Metamizol může u senzitivních pacientů vyprovokovat astmatický záchvat.

Anticholinergní složka přípravku – fenpiverinium může způsobit sucho v ústech, poruchy akomodace, zácpu, ztížené močení, zrychlení pulsové frekvence.

Příznaky: V experimentálních podmínkách patří k projevům akutní toxicity tachypnoe, útlum a analgezie. U zvířat ovlivněných letální dávkou vznikají před smrtí křeče. Parenterálně podaná letální dávka navodí smrt zvířat do 1 hodiny po aplikaci. Po perorálním podání dochází k uhynutí zvířat v průběhu dne.

Vzhledem na terapeutickou šíři je předávkování zřídkavé. Akutní otrava metamizolem má mírnější průběh než u jiných pyrazolonů. V literatuře se uvádí akutní otrava při suicidálním pokusu po užití 49 g metamizolu, kterou pacientka přežila.

Při otravě se objevují závratě, pocity stísněnosti, epileptiformní stavy, obrna dýchání a oběhový kolaps, zastřené vědomí, somnolence až kóma. V lehkých případech dochází ke zčervenání tváře, k suchosti sliznic, tachykardii, mydriáze, retenci moče, motorickému neklidu, zvýšené teplotě až k stavu vyčerpání a spavosti. Otravu provází poruchy srdečního rytmu a kontraktility.

Léčba: Při léčbě předávkování se používá symptomatický postup k udržení vitálních funkcí. Je nutné zabezpečit dostatečnou ventilaci. Kontraindikovány jsou teofylinové přípravky a analeptika. Při cirkulačním kolapsu je potřebné doplnit objem krve a činnost srdce je možno podpořit infuzí dopaminu. Křeče se potlačují intravenózně podaným diazepamem. Metamizol se eliminuje hemodialýzou a hemoperfuzí.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterape­utická skupina

ATC kód: A03DA02

Mechanizmus účinku

Přesný mechanizmus a místo působení metamizolu nejsou do detailů objasněné. Předpokládá se, že působí kombinovaným centrálním a periferním účinkem. Centrální působení se vysvětluje inhibicí syntézy prostaglandinů, sekrecí histaminu a serotoninu ze žírných buněk thalamu. Periferní účinek se vysvětluje inhibicí syntézy prostaglandinů, jež senzitizují nociceptory na působení algogenních mediátorů. Metamizol má navíc i přímý blokujíci vliv na zánětlivou hyperalgezii. Pitofenon hydrochlorid je látka podobná papaverinu, působící spazmolyticky přímým účinkem na buňky hladkého svalu. Fenpiverinium bromid je parasympatolytikum, jenž uvolňuje spazmy hladkého svalstva anticholinergickým účinkem na parasympatická zakončení a slabým ganglioplegickým účinkem, působícím na nervové impulzy v synapsích vegetativního nervstva.

• V přípravku se kombinují analgetické a spazmolytické účinky metamizolu se spazmolytickými účinky pitofenonu a fenpiverinu. Výsledkem je spazmoanalgetický účinek.

• V třetím trimestru gravidity se snižuje exkrece a prodlužuje se poločas metamizolu. Příčinou je redukovaná kapacita biotransformace. Koncentrace v mateřském mléku koreluje s plazmatickými hladinami metabolitů. 48 hodin po jednorázovém podání se v mléku nenachází žádný metabolit.

• V důsledku vylučování neúčinného metabolitu metamizolu – kyseliny rubazonové, barví se moč do červena.

Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

Pomocné látky: voda na injekci

Obsah sodíku v přípravku: 32,7 mg/ml, to odpovídá 1,423 mmol/ml.

Přípravek je inkompatibilní s indigokarmínem, proto se nesmí mísit v jedné injekční stříkačce.

3 roky

Uchovávat při teplotě do 25°C, v původním obalu aby byl přípravek chráněn před světlem

Ampule z hnědého skla s etiketou, vložka PVC, krabička.

Velikost balení: 5 ampulí po 5 ml

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky .

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

BB Pharma a.s., Durychova 101/66, 142 00 Praha 4 – Lhotka, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

73/760/92-S/C

Další informace o léčivu ANALGIN

Jak se ANALGIN podává: intramuskulární/intravenózní podání - injekční roztok
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Ampulka
Velikost balení: 5X5ML

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
BB Pharma a.s., Praha
E-mail: biotika@biotika, info@biotika-bohemia.cz
Telefon: 244466672, 602369588