ALGIFEN NEO - souhrnné informace

1.   NÁZEV PŘÍPRAVKU

Algifen Neo 500 mg/ml + 5 mg/ml perorální kapky, roztok

2.   KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Metamizolum natricum monohydricum 500 mg (odpovídá 443,l mg metamizolu), pitofenoni hydrochloridum 5 mg (odpovídá 4,55 mg pitofenonu) v 1 ml (= 27 kapek).

Pomocné látky se známým účinkem: oranžová žluť (E110), propylenglykol aj.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Perorální kapky, roztok.

Popis přípravku: čirý, žlutooranžový roztok.

4.   KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikace

Léčba spastických bolestí hladkého svalstva (spasmy trávicí trubice, žlučové a ledvinové koliky, tenesmy močového měchýře), spastické dysmenorey, spastické migrény a bolesti zubů. Spasmoanalgézie před nebo po instrumentálním vyšetření a kontrola bolesti po malých operačních výkonech.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí užívají při bolestech 20–54 kapek, přičemž velikost dávky se řídí intenzitou bolesti. Tuto dávku je možno po 6–8 hodinách opakovat.

Pediatrická populace

Děti od 10 do 12 let užívají při bolesti 15–20 kapek. Děti od 12 let a mladiství užívají stejnou dávku jako dospělí.

Maximální denní dávka u dětí od 10 do 12 let je 80 kapek a u nemocných starších 12 let 216 kapek. Tyto dávky se podávají rozděleně ve 4 denních dávkách.

Před instrumentálním vyšetřením se podávají jednorázově stejné dávky jako při bolestech, a to asi 45 minut před vlastním vyšetřením.

U pacientů s chronickou renální insuficiencí není nutné dávky upravovat. V případě akutního selhání ledvin a u pacientů se srdeční nedostatečností následkem cirkulačního kolapsu musí být dávky sníženy.

Způsob podání

Přípravek se nakape na lžičku nebo do malého množství tekutiny.

Algifen Neo je možno podávat v jakémkoli vztahu k jídlu.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Suprese kostní dřeně, krevní dyskrázie v anamnéze, těhotenství a kojení.

Nepodávat dětem mladším 10 let.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Velmi opatrně postupovat u pacientů se známou hypersenzitivou na pyrazolonové deriváty, acetylsalicylovou kyselinu nebo jiná nesteroidní antiflogistika, dále u anémie, intermitentní porfýrie, deficitu glukoso-6-fosfát dehydrogenázy, těžké renální nebo hepatální insuficience, hypertenze, při stavech s poklesem krevního tlaku nebo nestabilní cirkulaci, těžké srdeční nedostatečnosti, aktivní vředové chorobě žaludku či dvanáctníku, u mechanických stenóz trávicí trubice a glaukomu. Opatrnosti je třeba také u geriatrických pacientů pro zvýšené riziko projevů hepatotoxicity a nefrotoxicity a z důvodu možných závažných až fatálních důsledků ulcerace či krvácení z gastrointes­tinálního traktu.

Pro možnost vzniku akutní agranulocytózy (v 1 % případů) a vleklé neutropenie je třeba při léčbě přípravkem Algifen Neo sledovat krevní obraz, zvláště při klinických příznacích těchto komplikací.

Během léčby přípravkem Algifen Neo může být pozorováno zčervenání moče, způsobené vylučovaným metabolitem.

Při dlouhodobém podávání přípravku Algifen Neo je nebezpečí analgetické tolerance. Proto je přípravek určen jen ke krátkodobému použití.

Pacienti se známou hypersenzitivou na kyselinu acetylsalicylovou nebo ostatní nesteroidní protizánětlivé látky (NSAID) mohou být citliví i k jiným léčivům z této skupiny. Proto je třeba opatrnosti při podávání přípravku Algifen Neo pacientům, u kterých byla zaznamenána alergická reakce na jakékoli léčivo ze skupiny NSAID.

Tento léčivý přípravek obsahuje 34,5 mg sodíku v 1 ml, což odpovídá 1,7 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku podle WHO pro dospělého, který činí 2 g sodíku.

Tento léčivý přípravek obsahuje v 1 ml 150 mg propylenglykolu.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Lékové interakce

Současné užívání přípravku Algifen Neo a perorálních antikoagulancií může vést k rychlému a přechodnému zvýšení jejich účinku, což se projevuje krvácením (zejména z gastrointes­tinálního traktu). Proto musí být monitorován protrombinový čas a v případě nutnosti upraveny dávky antikoagulačních léků. Riziko krvácení je i při kombinaci přípravku s nízkomoleku­lárními hepariny. Při užívání přípravku Algifen Neo před operací hrozí zvýšená ztráta krve během operace a proto je nutno léčbu tímto přípravkem několik dnů před plánovaným termínem operace přerušit.

Metamizol obsažený v přípravku může zvyšovat plazmatické hladiny cyklosporinu a tím i jeho toxicitu (především nefrotoxicitu). Proto je nutné častější monitorování těchto hladin a event. úprava dávek cyklosporinu. Pacienti musí být rovněž sledováni pro možný výskyt příznaků toxicity cyklosporinu. Nutno monitorovat funkce ledvin a v případě nefrotoxicity léčbu přípravkem Algifen Neo přerušit.

U nemocných užívajících takrolimus v rámci imunosupresivní terapie po transplantaci jater je zvýšeno riziko akutního selhání ledvin při současném užívání přípravku Algifen Neo. Proto se současná léčba přípravkem Algifen Neo nedoporučuje a to zejména u nemocných s dysfunkcí jater. Pokud je však užívání přípravku Algifen Neo nezbytně nutné, musí být monitorovány sérové hladiny kreatininu a množství vyloučené moče během současné léčby.

Při současné léčbě s chlorpromazinem může dojít k závažné hypotermii.

Při současném podávání blokátorů kalciových kanálů a přípravku Algifen Neo je zvýšené riziko krvácení z gastrointes­tinálního traktu. U nemocných musí být tedy sledován výskyt možných příznaků této komplikace, jako je slabost, nauzea a krev ve stolici.

Nevhodná je kombinace přípravku Algifen Neo s kyselinou acetylsalicylovou nebo ostatními nesteroidními protizánětlivými látkami pro vzájemné potencování toxicity vůči gastrointesti­nálnímu traktu (peptický vřed, perforace a krvácení z GIT).

Současné užívání přípravku Algifen Neo a lithia může vést k projevům lithiové toxicity (slabost, třes, žíznivost, konfuse) v důsledku zvýšení sérové hladiny lithia metamizolem. Proto je nezbytné monitorovat koncentrace lithia v séru po několik dnů od zahájení či ukončení terapie přípravkem Algifen Neo. Dále je nutné sledovat výskyt symptomů lithiové toxicity a v nezbytných případech snížit dávku lithia.

Metamizol může zvýšit hladinu methotrexátu v krvi a tím i jeho toxicitu (leukopenie, trombocytopenie, anémie, nefrotoxicita, ulcerace sliznic). Algifen Neo by proto měl být užíván v časovém odstupu 10 dnů od podání methotrexátu ve vysokých dávkách (dávky užívané při terapii nádorových onemocnění). Pokud je však současná léčba nezbytná, musí být u pacientů sledovány event. příznaky myelosuprese nebo gastrointestinální toxicity. Nízké dávky methotrexátu užívané současně s přípravkem Algifen Neo bývají zpravidla dobře tolerovány.

Při současném užívání perorálních antidiabetik ze skupiny derivátů sulfonylmočoviny je zvýšeno riziko hypoglykémie. Proto musí být častěji monitorovány hladiny glukosy v krvi a případně i sníženy dávky těchto léků.

Nevhodné je současné užívání sulfonamidů (snížení jejich účinku) a látek působících krevní dyskrázie. Při současném užívání kontraceptiv je riziko selhání kontraceptiva v důsledku indukce enzymů.

Alterace laboratorních parametrů

Vzhledem k tomu, že Algifen Neo může způsobit krvácení z GIT, výsledky vyšetření stolice na okultní krvácení mohou být falešně pozitivní. Proto musí být léčba přípravkem Algifen Neo na 2 až 4 dny před tímto vyšetřením přerušena.

Interakce s potravou

Potrava způsobuje mírné změny v kinetice aktivního metabolitu metamizolu (4-methylaminoan­tipyrin, 4-MAA), které však nejsou klinicky relevantní. Algifen Neo je tedy možno užívat v jakémkoliv vztahu k jídlu (před jídlem, po jídle, event. mezi jídly).

Algifen Neo zvyšuje tlumivý účinek alkoholu na CNS. Proto je nutno během léčby vyloučit požívání alkoholických nápojů.

4.6    Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Zkušenosti s užíváním přípravku Algifen Neo u těhotných žen nejsou. Byla však popsána zvýšená incidence Wilmsova nádoru (nefroblastomu) u dětí, jejichž matky užívaly v těhotenství metamizol. Proto je podávání přípravku Algifen Neo v těhotenství kontraindikováno.

Kojení

Aktivní metabolity metamizolu, tj. 4-methylaminoan­tipyrin (4-MAA) a 4-aminoantipyrin (4-AA), přecházejí do mateřského mléka a nacházejí se zde ve vyšších koncentracích než v plazmě. Proto se podávání přípravku Algifen Neo během kojení nedoporučuje.

4.7    Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek má vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje, proto by se tyto činnosti neměly během užívání přípravku Algifen Neo vykonávat.

4.8 Nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky jsou uvedeny dle tříd orgánových systémů podle databáze MedDRA a následujících frekvencí výskytu: velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až < 1/10), méně časté (> 1/1 000 až < 1/100), vzácné (> 1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy krve a lymfatického systému:

Velmi vzácné: útlum kostní dřeně, hemolytická anémie, leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie

Poruchy imunitního systému:

Velmi vzácné: anafylaktický šok

Poruchy nervového systému:

Není známo: ospalost, bolesti hlavy

Poruchy ucha a labyrintu:

Není známo: závratě

Srdeční poruchy:

Není známo: palpitace

Cévní poruchy:

Není známo: hypotenze

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:

Velmi vzácné: bronchospasmus

Gastrointestinální poruchy:

Není známo: dyspepsie (nauzea, zvracení, zácpa)

Poruchy kůže a podkožní tkáně:

Časté: vyrážka

Méně časté: kopřivka

Velmi vzácné: toxická epidermální nekrolýza

Není známo: nadměrné pocení

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:

Není známo: únava

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky:

4.9 Předávkování

Při předávkování se mohou dostavit závratě, bolesti v epigastriu, psychomotorický neklid, v těžších případech epileptické záchvaty, kardiogenní šok, apnoe. Může dojít ke kómatu.

Při léčbě se dodržují běžná opatření jako při otravách jinými léčivy. Léčba je symptomatická a podpůrná, zaměřená na udržení vitálních funkcí. Neexistuje specifické antidotum. Nedoporučuje se však vyvolávání emeze, a to z důvodu rizika deprese CNS a epileptických záchvatů. U nemocného je nutno udržovat volné dýchací cesty buď endotracheální intubací nebo umístěním do Trendelenburgovy polohy a polohy na levém boku. Výplach žaludku se provádí co nejdříve po požití léku, je možný i u komatózních pacientů. Dále se doporučuje opakované podávání aktivního uhlí. Při první dávce aktivního uhlí je možno aplikovat současně salinické laxativum nebo sorbitol. Při epileptickém záchvatu se podává diazepam nebo lorazepam. Pokud je záchvat nezvládnutelný nebo se vrací, doporučuje se aplikace fenobarbitalu nebo fenytoinu. Při hypotenzi se podávají i.v. tekutiny, v případě nutnosti dopamin nebo noradrenalin. U nemocného je nutné monitorovat tělní tekutiny, elektrolyty a acidobazickou rovnováhu. Pokud nedochází k ústupu symptomatologie ani při konvenční terapii, doporučuje se provedení hemoperfuze.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1    Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: syntetická anticholinergika v kombinaci s analgetiky, ATC kód: A03DA02

Mechanismus účinku

Mechanismus účinku metamizolu spočívá v inhibici syntézy prostaglandinů.

Metamizol inhibuje cyklooxygenázu, syntézu tromboxanu v destičkách, agregaci destiček indukovanou arachidonovou kyselinou a syntézu prostaglandinu E1 a E2. Je stejně účinným inhibitorem syntézy prostangladinů jako kyselina acetylsalicylová. Účinky metamizolu mohou být jak periferní, tak centrální. Je známo, že metamizol působí na centrum pro regulaci teploty v hypotalamu a tím snižuje zvýšenou tělesnou teplotu.

Pitofenon patří mezi muskulotropní spasmolytika. Má tedy přímý relaxační účinek na hladké svalstvo.

Farmakodynamické účinky

Algifen Neo je kombinovaný spasmoanalgetický přípravek, obsahující nenarkotické analgetikum ze skupiny pyrazolonů – metamizol a spasmolyticky působící látku – pitofenon. Účinek nastupuje obvykle během 15 minut a trvá minimálně 4 hodiny.

Metamizol má výrazné analgetické, antipyretické a ve vysokých dávkách i antiflogistické účinky. Působí rovněž mírně spasmolyticky. V přípravku se využívá zejména jeho analgetické aktivity a také protizánětlivého a spasmolytického účinku tam, kde je bolest vyvolána některým z těchto faktorů.

Pitofenon je spasmolytikum s přímým účinkem na hladké svalstvo.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorální aplikaci se metamizol neenzymaticky hydrolyzuje v tenkém střevě na aktivní metabolit 4-methylaminoan­tipyrin (4-MAA), který se po absorpci metabolizuje v játrech na sekundární aktivní metabolit 4-aminoantipyrin (4-AA) a inaktivní metabolity (4-formylaminoan­tipyrin – 4-FAA, 4-acetylaminoan­tipyrin – 4-AcAA). Absorpce 4-MAA není signifikantně ovlivněna potravou, proto je možno metamizol podávat jak bez potravy, tak s potravou. Maximální sérové hladiny 4-MAA jsou dosaženy 1–2 hodiny po perorálním podání. Vazba aktivních metabolitů na plazmatické bílkoviny je nízká (58% pro 4-MAA, 48% pro 4-AA). Distribuční objem 4-MAA je cca 40 l. Metabolity se vylučují převážně močí a jsou poměrně rychle eliminovány při hemodialýze. Z metabolitů jsou v moči v největší míře zastoupeny 4-FAA a 4-AcAA. Tři až sedm procent dávky se vylučuje jako 4-MAA a 5–7 % dávky jako 4-AA. Eliminační biologický poločas je 2–3 hodiny (pro 4-MAA) a 4–5 hodin (pro 4-AA). Oba aktivní metabolity pronikají do mateřského mléka, kde se nachází ve vyšší koncentraci než v séru.

Pitofenon se dobře resorbuje z trávicího traktu a snadno proniká buněčnými membránami; prochází hematoencefalickou i placentární bariérou. Destrukce v organismu probíhá především hydrolýzou v játrech. Metabolity se vylučují převážně ledvinami.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Jsou známy údaje o akutní toxicitě metamizolu.

LD50 (potkan, p. o.) = 5935 mg/kg, LD50 (myš, p. o.) = 5369 mg/kg

6.   FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1   Seznam pomocných látek

Dodekahydrát hydrogenfosfo­rečnanu sodného, monohydrát sodné soli sacharinu, dihydrát dihydrogenfos­forečnanu sodného, aroma curacao, propylenglykol, dihydrát dinatrium-edetátu , oranžová žluť (E 110), čištěná voda.

6.2 Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3    Doba použitelnosti

2 roky

6.4    Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C, uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. Chraňte před mrazem.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Lahvička z hnědého skla, s modrým HDPE kapacím zařízením, bílý HDPE pojistný šroubovací uzávěr, krabička.

Velikost balení: 10 ml, 25 ml, 50 ml.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Teva Czech Industries s.r.o., Ostravská 29, č.p. 305, PSČ 747 70 Opava-Komárov, Česká republika

8.   REGISTRAČNÍ ČÍSLO

73/166/01-C

9.   DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 2. 5. 2001

Datum prodloužení registrace: 6. 8. 2014

Další informace o léčivu ALGIFEN NEO

Jak se ALGIFEN NEO podává: perorální podání - perorální kapky, roztok
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Lahvička s kapacím zařízením
Velikost balení: 1X25ML

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
TEVA Czech Industries s.r.o., Opava-Komárov
E-mail: vois@teva.cz
Telefon: +420 251 007 111