Souhrnné informace o léku - XORIMAX 250 MG POTAHOVANÉ TABLETY
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Xorimax 125 mg potahované tablety
Xorimax 250 mg potahované tablety
Xorimax 500 mg potahované tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta přípravku Xorimax 125 mg obsahuje cefuroximum axetili 150,36 mg, což odpovídá cefuroximum125 mg.
Jedna potahovaná tableta přípravku Xorimax 250 mg obsahuje cefuroximum axetili 300,72 mg, což odpovídá cefuroximum 250 mg.
Jedna potahovaná tableta přípravku Xorimax 500 mg obsahuje cefuroximum axetili 601,44 mg, což odpovídá cefuroximum 500 mg.
Pomocné látky se známým účinkem:
Xorimax 125 mg: aspartam (E951) 0,2 mg v jedné potahované tabletě
Xorimax 250 mg: aspartam (E951) 0,3 mg v jedné potahované tabletě
Xorimax 500 mg: aspartam (E951) 0,4 mg v jedné potahované tabletě
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety
Xorimax 125 mg: bílé až slabě nažloutlé, oválné, bikonvexní potahované tablety
Xorimax 250 mg: bílé až slabě nažloutlé, oválné, bikonvexní potahované tablety s půlící rýhou na obou stranách
Xorimax 500 mg: bílé až slabě nažloutlé, oválné, bikonvexní potahované tablety
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Xorimax je indikován k léčbě níže uvedených infekcí u dospělých a dětí od 3 měsíců (viz body 4.4 a 5.1).
-
– Akutní streptokoková tonzilitida a faryngitida.
-
– Akutní bakteriální sinusitida.
-
– Akutní otitis media.
-
– Akutní exacerbace chronické bronchitidy.
-
– Nekomplikované infekce kůže a měkkých tkání.
-
– Léčba časného stádia Lymeské borreliózy.
Při použití přípravku je třeba dbát oficiálních doporučení pro správné používání antibakteriálních látek.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Obvyklý cyklus léčby je 7 dní (může se pohybovat v rozmezí od 5 do 10 dnů).
Tabulka 1: Dospělí a děti (> 40 kg):
| Indikace | Dávkování |
| Akutní tonzilitida a faryngitida, akutní bakteriální sinusitida | 250 mg dvakrát denně |
| Akutní otitis media | 500 mg dvakrát denně |
| Akutní exacerbace chronické bronchitidy | 500 mg dvakrát denně |
| Cystitida | 250 mg dvakrát denně |
| Pyelonefritida | 250 mg dvakrát denně |
| Nekomplikované infekce kůže a měkkých tkání | 250 mg dvakrát denně |
| Lymeská borrelióza | 500 mg dvakrát denně po dobu 14 dnů (rozmezí od 10 do 21 dnů) |
Tabulka 2: Děti (< 40 kg)
| Indikace | Dávkování |
| Akutní tonzilitida a faryngitida, akutní bakteriální sinusitida | 10 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 125 mg dvakrát denně |
| Děti od 2 let nebo starší s otitis media nebo se závažnějšími infekcemi, kde je to vhodné | 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 250 mg dvakrát denně |
| Cystitida | 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 250 mg dvakrát denně |
| Pyelonefritida | 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 250 mg dvakrát denně po dobu 10 až 14 dnů |
| Nekomplikované infekce kůže a měkkých tkání | 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 250 mg dvakrát denně |
| Lymeská borrelióza | 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 250 mg dvakrát denně po dobu 14 dnů (10 až 21 dnů) |
S použitím přípravku Xorimax u dětí mladších 3 měsíců nejsou žádné zkušenosti.
Porucha funkce ledvin
Bezpečnost a účinnost cefuroxim-axetilu u pacientů s renálním selháním nebyla stanovena.
Cefuroxim se primárně vylučuje ledvinami. U pacientů se zřejmou poruchou funkce ledvin se doporučuje snížení dávek cefuroximu ke kompenzaci jeho pomalejší exkrece. Cefuroxim je účinně odstraňován dialýzou.
Tabulka 3: Doporučené dávky přípravku Xorimax při poruše renálních funkcí
| Clearance kreatininu | T1/2 (hod) | Doporučené dávkování |
| > 30 ml/min/1,73 m2 | 1,4 – 2,4 | není nutná úprava dávky (standardní dávka 125 mg až 500 mg se podává dvakrát denně) |
| 10 – 29 ml/min/1,73 m2 | 4,6 | Standardní individuální dávka se podává každých 24 hodin |
| < 10 ml/min/1,73 m2 | 16,8 | Standardní individuální dávka se podává každých 48 hodin |
| Pacienti na hemodialýze | 2 – 4 | další standardní individuální dávku je nutné podat na konci každé dialýzy |
Porucha funkce jater
K dispozici nejsou žádné údaje týkající se pacientů s poruchou funkce jater. Protože se cefuroxim primárně vylučuje ledvinami, očekává se, že jaterní dysfunkce nebude mít vliv na farmakokinetiku cefuroximu.
Způsob podání
Perorální podání.
Přípravek Xorimax potahované tablety je nutné užívat po jídle z důvodu optimalizace absorpce.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Pacienti se známou přecitlivělostí na cefalosporinová antibiotika.
Závažná hypersenzitivita (např. anafylakticá reakce) na jakýkoli jiný typ betalaktamových antibiotik (peniciliny, monobaktamy, karbapenemy) v anamnéze.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Hypersenzitivní reakce
Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům, kteří prodělali alergickou reakci na peniciliny nebo jiná betalaktamová antibiotika, protože existuje riziko zkřížené senzitivity. Stejně jako u všech betalaktamových antibiotik byly hlášeny závažné, někdy i fatální, hypersenzitivní reakce. V případě závažných hypersenzitivních reakcí musí být léčba cefuroximem okamžitě ukončena a musí být zahájena příslušná léčebná opatření.
Před zahájením léčby je zapotřebí prověřit, zda pacient nemá v anamnéze závažné hypersenzitivní reakce na cefuroxim, jiné cefalosporiny nebo jiné typy betalaktamových antibiotik. Opatrnost je zapotřebí při podávání cefuroximu pacientům s méně závažnými hypersenzitivními reakcemi na jiná betalaktamová antibiotika v anamnéze.
Jarisch-Herxheimerova reakce
Po léčbě Lymeské borreliózy cefuroxim-axetilem byla pozorována Jarisch-Herxheimerova reakce. Ta je důsledkem přímé baktericidní aktivity cefuroxim-axetilu na původce Lymeské borreliózy, spirochetu Borrelia burgdorferi. Pacienti by měli být ujištěni, že je to obvyklý následek antibiotické léčby Lymeské borreliózy, který obvykle spontánně odezní (viz bod 4.8).
Přerůstání necitlivých organismů
Stejně jako u ostatních antibiotik, může vést užívání cefuroxim-axetilu k přerůstání kvasinky rodu Candida. Prodloužené užívání může rovněž vést k přerůstání dalších necitlivých mikroorganismů (např. enterokoků a bakterií Clostridium difficile), které může vyžadovat přerušení léčby (viz bod 4.8).
Pseudomembranózní kolitida v souvislosti s léčbou antibiotiky byla zaznamenána téměř u všech antibiotik, včetně cefuroximu a může být, co se závažnosti týče, od mírné po život ohrožující. Tuto diagnózu je nutné zvážit u pacientů s průjmem, který se objeví během nebo po podání cefuroximu (viz bod 4.8). Je třeba zvážit přerušení léčby cefuroximem a zahájení specifické léčby pro infekci způsobenou bakterií Clostridium difficile. Nesmí se podávat léčivé přípravky, které inhibují střevní peristaltiku (viz bod 4.8).
Interference s diagnostickými testy
Vývoj pozitivního Coombsova testu v souvislosti s užitím cefuroximu může interferovat s křížovou krevní zkouškou (viz bod 4.8).
Při testu s ferrikyanidem může dojít k falešně negativnímu výsledku, proto se ke stanovení hladin glukózy v krvi/plazmě u pacientů léčených cefuroxim-axetilem doporučuje použít buď glukózooxidázovou nebo hexokinázovou metodu.
Důležité informace o pomocných látkách
Zvláštní opatrnosti je třeba u pacientů s fenylketonurií, protože potah tablety obsahuje aspartam.
Xorimax 125 mg potahované tablety obsahuje 0,2 mg aspartamu v jedné potahované tabletě.
Xorimax 250 mg potahované tablety obsahuje 0,3 mg aspartamu v jedné potahované tabletě.
Xorimax 500 mg potahované tablety obsahuje 0,4 mg aspartamu v jedné potahované tabletě.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Léky, které snižují žaludeční aciditu, mohou způsobovat nižší biologickou dostupnost cefuroxim-axetilu ve srovnání se stavem nalačno a mají tendenci rušit efekt zvýšené absorpce po jídle.
Cefuroxim je vylučován glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Podávání současně s probenecidem se nedoporučuje. Současné podávání probenecidu významně zvyšuje maximální koncentraci, plochu pod křivkou sérových koncentrací a eliminační poločas cefuroximu.
Současné užívání s perorálními antikoagulancii může vést ke zvýšení INR.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
K dispozici jsou pouze omezené údaje týkající se užití cefuroximu u těhotných žen. Studie se zvířaty neprokázaly škodlivé účinky na těhotenství, embryonální ani fetální vývoj, porod ani postnatální vývoj. Přípravek Xorimax by měl být předepisován těhotným ženám pouze v případě, kdy prospěch z léčby převáží možná rizika.
Kojení
Cefuroxim se vylučuje v malém množství do mateřského mléka. Nežádoucí účinky se při terapeutických dávkách neočekávají, ačkoli riziko průjmu a mykotických infekcí sliznic nelze vyloučit. Z těchto důvodů může být nutné kojení přerušit. Je třeba vzít v úvahu možnost senzitizace. Cefuroxim je třeba při kojení užívat pouze po pečlivém zhodnocení poměru prospěchu a rizika odpovědným lékařem.
Fertilita
Žádné údaje týkající se účinku cefuroxim-axetilu na fertilitu u člověka nejsou k dispozici. Reprodukční studie se zvířaty neprokázaly žádný vliv na fertilitu.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Protože však tento lék může způsobovat závrať, je třeba pacienty poučit, aby byli při řízení a obsluze strojů opatrní.
4.8 Nežádoucí účinky
Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou přerůstání kvasinek Candida, eozinofilie, bolest hlavy, závratě, poruchy trávení a přechodný vzestup hladiny jaterních enzymů.
Kategorie četností přiřazené nežádoucím účinkům níže jsou odhady, protože pro většinu nežádoucích účinků nejsou vhodné údaje (např. z placebem kontrolovaných studií) pro výpočet incidence k dispozici. Incidence nežádoucích účinků souvisejících s cefuroxim-axetilem se navíc může lišit v závislosti na indikaci.
Ke stanovení četnosti velmi častých až vzácných nežádoucích účinků byly použity údaje z rozsáhlých klinických studií. Četnosti přiřazené všem ostatním nežádoucím účinkům (tj. těm, které se objevovaly s četností < 1/10 000) byly určené převážně za použití údajů získaných po uvedení přípravku na trh a vztahují se spíše k hlášenému výskytu než ke skutečné četnosti. Údaje z placebem kontrolovaných studií nejsou k dispozici. Tam, kde incidence byla vypočítána na základě údajů z klinických studií, byly tyto údaje založeny na údajích souvisejících s léky (podle posouzení zkoušejícího lékaře). V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky řazeny s klesající závažností.
Nežádoucí účinky související s léčbou, všech stupňů závažnosti, jsou shrnuty níže podle tříd orgánových systémů MedDRA, jejich četnosti a stupně závažnosti. Ke klasifikaci nežádoucích účinků byla použita následující úmluva: velmi časté >1/10; časté >1/100 až <1/10; méně časté >1/1 000 až <1/100; vzácné >1/10 000 až <1/1 000); velmi vzácné <1/10 000 a není známo (z dostupných údajů nelze stanovit)
| Třída orgánových | Časté | Méně časté | Není známo |
| systémů |
| Infekce a infestace | přerůstání kvasinek Candida | přerůstání Clostridium difficile | |
| Poruchy krve a lymfatického systému | eozinofilie | pozitivní Coombsův test, trombocytopenie, leukopenie (někdy závažná) | hemolytická anémie |
| Poruchy imunitního systému | léková horečka, sérová nemoc, anafylaxe, Jarisch-Herxheimerova reakce | ||
| Poruchy nervového systému | bolest hlavy, závratě | ||
| Gastrointestinální poruchy | průjem, nauzea, bolest břicha | zvracení | pseudomembranózní kolitida |
| Poruchy jater a žlučových cest | přechodné zvýšení hladin jaterních enzymů | žloutenka (převážně cholestatická), hepatitida | |
| Poruchy kůže a podkožní tkáně | kožní vyrážka | kopřivka, pruritus, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (exantematická nekrolýza) (viz Poruchy imunitního systému), angioneurotický edém | |
| Popis vybraných nežádoucích účinků Cefalosporiny jako skupina mají tendenci k absorpci na povrch buněčné membrány červených krvinek a reagují s protilátkami zaměřenými proti léku, čímž způsobují pozitivní Coombsův test (který může interferovat s křížovou zkouškou krve) a ve velmi vzácných případech hemolytickou anémii. Bylo pozorováno přechodné a obvykle reverzibilní zvýšení sérových jaterních enzymů. | |||
Pediatrická populace
Bezpečnostní profil cefuroxim-axetilu u dětí je shodný s bezpečnostním profilem u dospělých.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky:
4.9 Předávkování
Předávkování může mít neurologické následky, včetně encefalopatie, křečí a kómatu. Příznaky předávkování se mohou objevit u pacientů s poruchou funkce ledvin, pokud nemají dostatečně sníženou dávku (viz body 4.2 a 4.4).
Sérové hladiny cefuroximu lze snížit hemodialýzou a peritoneální dialýzou.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, cefalosporiny II. generace.
ATC kód: J01D C02.
Mechanismus účinku
Cefuroxim-axetil je esterázami hydrolyzován na aktivní antibiotikum, cefuroxim. Cefuroxim inhibuje syntézu buněčné stěny bakterií po navázání na proteiny vážící penicilin (penicillin-binding proteins, PBP). To vede k přerušení biosyntézy buněčné stěny (peptidoglykanu), což způsobuje lýzu bakteriální buňky a její smrt.
Mechanismus rezistence
Bakteriální rezistence na cefuroxim může být způsobena jedním nebo více následujícími mechanismy:
-
– hydrolýza betalaktamázami, včetně (ale ne pouze) širokospektrých betalaktamáz (ESBL) a AmpC enzymy, které mohou být indukované nebo stabilně potlačené u určitých druhů aerobních gramnegativních bakterií;
-
– snížení afinity proteinů vázajících penicilin k cefuroximu;
-
– nepropustnost zevní membrány, což omezuje přístup cefuroximu k proteinům vázajícím penicilin u gramnegativních bakterií;
-
– bakteriální efluxní pumpy.
U organizmů se získanou rezistencí na jiné injekční cefalosporiny lze očekávat rezistenci na cefuroxim.
V závislosti na mechanismu rezistence mohou organizmy se získanou rezistencí na penicilin vykazovat sníženou citlivost nebo rezistenci na cefuroxim.
Hraniční hodnoty pro cefuroxim-axetil
Hraniční hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) stanovené Evropskou komisí pro testování antimikrobiální citlivosti (EUCAST, European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) jsou následující:
| Mikroorganizmus | Hraniční hodnoty (mg/l) | |
| S | R | |
| Enterobacteriaceae 1 2 | <8 | >8 |
| Staphylococcus spp. | poznámka3 | poznámka3 |
| Streptococcus A, B, C a G | poznámka4 | poznámka4 |
| Streptococcus pneumoniae | <0,25 | >0,5 |
| Moraxella catarrhalis | <0,125 | >4 |
| Haemophilus influenzae | <0,125 | >1 |
| Druhově nespecifické hraniční hodnoty1 | IE5 | IE5 |
| ||
S = citlivý, R = rezistentní
Mikrobiologická citlivost
Prevalence získané rezistence se u vybraných druhů může lišit geograficky a s časem; lokální informace o rezistenci jsou pak potřebné, zvláště při léčbě těžkých infekcí. Když je to nutné, je třeba získat doporučení odborného lékaře, pokud je místní prevalence rezistence taková, že je užitek z použití cefuroxim-axetilu alespoň u některých typů infekcí sporný.
Cefuroxim je obvykle účinný proti následujícím mikroorganizmům in vitro:
Grampozitivní aerobní:
Staphylococcus aureus (citlivý na methicilin)*
Koaguláza-negativní Staphylococcus (citlivý na meticilin)
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Gramnegativní aerobní:
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Spirochety:
Borrelia burgdorferi
Grampozitivní aerobní:
Streptococcus pneumoniae
Gramnegativní aerobní:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp. (ostatní kromě P. vulgaris)
Providencia spp.
Grampozitivní anaerobní:
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Gramnegativní anaerobní:
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
Přirozeně rezistentní mikroorganizmy
Grampozitivní aerobní:
Enterococcus faecalis
Enterococcus , faecium
Gramnegativní aerobní:
Acinetobacter spp.
Campylobacter spp.
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Gramnegativní anaerobní:
Bacteroides fragilis
Další:
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
*Všechny S. aureus rezistentní na methicilin jsou rezistentní na cefuroxim.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po perorálním podání je cefuroxim-axetil absorbován z gastrointestinálního traktu a rychle hydrolyzován ve střevní sliznici a v krvi, kdy dochází k uvolnění cefuroximu do oběhu. K optimální absorpci dochází při podání krátce po jídle.
Po podání tablet cefuroxim-axetilu je maximálních sérových koncentrací (2,9 gg/ml pro 125 mg dávku, 4,4 gg/ml pro 250 mg dávku, 7,7 gg/ml pro 500 mg dávku a 13,6 gg/ml pro 1000 mg dávku) dosaženo přibližně po 2,4 hodinách po podání, pokud je užíván s jídlem. Farmakokinetika cefuroximu je lineární po perorálním podávání v rozmezí 125 až 1000 mg. Po opakovaných perorálních dávkách 250 až 500 mg nedochází k akumulaci cefuroximu.
Distribuce
Vazba na bílkoviny byla stanovena na 33–50 % v závislosti na způsobu použité metodiky. Po jednorázovém podání 500 mg tablety cefuroxim-axetilu 12 zdravým dobrovolníkům byl zdánlivý distribuční objem 50 l (CV % = 28 %). Koncentrací cefuroximu přesahujících minimální inhibiční hladiny pro běžné patogeny lze dosáhnout v tonzile, tkáních sinusů, bronchiální sliznici, kostech, pleurální tekutině, kloubní tekutině, synoviální tekutině, intersticiální tekutině, žluči, sputu a komorové tekutině. Při zánětu mozkových blan prochází cefuroxim hematoencefalickou bariérou.
Biotransformace
Cefuroxim není metabolizován.
Eliminace
Sérový poločas je v rozmezí 1 až 1,5 hodiny. Cefuroxim se vylučuje glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Renální clearance je v oblasti 125 až 148 ml/min/1,73 m2.
Zvláštní skupiny pacientů
Pohlaví
Mezi muži a ženami nebyl pozorován rozdíl ve farmakokinetice cefuroximu.
Starší pacienti
U starších pacientů s normálními renálními funkcemi nejsou nutná žádná zvláštní opatření při dávkách až do obvyklé maximální dávky 1 g denně. Vzhledem k tomu, že u starších pacientů je větší pravděpodobnost, že budou mít snížené renální funkce, je třeba u nich věnovat pozornost výběru dávky cefuroximu a může být vhodné monitorovat renální funkce (viz bod 4.2).
Pediatrická populace
U starších kojenců (ve věku > 3 měsíce) a u dětí byla farmakokinetika cefuroximu podobná jako u dospělých pacientů.
Nejsou k dispozici klinické údaje týkající se použití cefuroxim-axetilu u dětí mladších 3 měsíců.
Porucha funkce ledvin
Bezpečnost a účinnost cefuroxim-axetilu u pacientů s renálním selháním nebyla stanovena. Cefuroxim je primárně vylučován ledvinami. Stejně jako u všech takových antibiotik se u pacientů se zřejmou poruchou funkce ledvin (tj. Clcr < 30 ml/min) doporučuje snížení dávky cefuroximu ke kompenzaci jeho pomalejší exkrece (viz bod 4.2). Cefuroxim je účinně odstraňován dialýzou.
Jaterní poruchy
K dispozici nejsou žádné údaje týkající se pacientů s poruchou funkce jater. Vzhledem k tomu, že je cefuroxim primárně vylučován ledvinami, neočekává se, že by porucha funkce jater měla vliv na farmakokinetiku cefuroximu.
Farmakokinetický/farmakodynamický vztah
Bylo prokázáno, že u cefalosporinů je nejdůležitější farmakokineticko-farmakodynamickým indexem korelujícím s in vivo účinností procento dávkovacího intervalu (%T), tedy koncentrace nevázané látky, která zůstává nad minimální inhibiční koncentrací (MIC) cefuroximu pro jednotlivé cílové druhy (tj. %T > MIC).
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, reprodukční a vývojové toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Studie hodnotící kancerogenitu nebyly provedeny, k dispozici však nejsou žádné důkazy, které by poukazovaly na karcinogenní potenciál.
Aktivita gama-glutamyl-transpeptidázy v moči potkanů je inhibována různými cefalosporiny, hladina inhibice je avšak u cefuroximu nižší. To může mít význam při interferenci s klinickými laboratorními testy u člověka.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Jádro tablety: natrium-lauryl-sulfát, kopovidon, sodná sůl kroskarmelózy (E468), magnesium-stearát (E470B), koloidní bezvodý oxid křemičitý (E551), granulovaný mannitol (E421), mikrokrystalická celulóza (E460), krospovidon (E1202), mastek (E553B).
Potahová vrstva: mannitol (E421), rozpustný škrob (bramborový), mastek (E553B), oxid titaničitý (E171), aspartam (E951)
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
Al/Al strip: 3 roky
Al/Al blistr: 3 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Al/Al strip: Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
Al/Al blistr: Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky pro uchovávání.
6.5 Druh obalu a velikost balení
Al/Al strip
Al/Al blistr
Velikosti balení:
Xorimax 125 mg potahované tablety: 8, 10, 12, 14, 15, 20, 24, 500 potahovaných tablet.
Xorimax 250 mg potahované tablety: 8, 10, 12, 14, 15, 16, 20, 24, 500 potahovaných tablet.
Xorimax 500 mg potahované tablety: 8, 10, 12, 14, 15, 16, 20, 24, 500 potahovaných tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Sandoz GmbH, Biochemiestrasse 10, A-6250 Kundl, Rakousko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
9.
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Xorimax 125 mg potahované tablety
Xorimax 250 mg potahované tablety
Xorimax 500 mg potahované tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta přípravku Xorimax 125 mg obsahuje cefuroximum axetili 150,36 mg, což odpovídá cefuroximum125 mg.
Jedna potahovaná tableta přípravku Xorimax 250 mg obsahuje cefuroximum axetili 300,72 mg, což odpovídá cefuroximum 250 mg.
Jedna potahovaná tableta přípravku Xorimax 500 mg obsahuje cefuroximum axetili 601,44 mg, což odpovídá cefuroximum 500 mg.
Pomocné látky se známým účinkem:
Xorimax 125 mg: aspartam (E951) 0,2 mg v jedné potahované tabletě
Xorimax 250 mg: aspartam (E951) 0,3 mg v jedné potahované tabletě
Xorimax 500 mg: aspartam (E951) 0,4 mg v jedné potahované tabletě
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety
Xorimax 125 mg: bílé až slabě nažloutlé, oválné, bikonvexní potahované tablety
Xorimax 250 mg: bílé až slabě nažloutlé, oválné, bikonvexní potahované tablety s půlící rýhou na obou stranách
Xorimax 500 mg: bílé až slabě nažloutlé, oválné, bikonvexní potahované tablety
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Xorimax je indikován k léčbě níže uvedených infekcí u dospělých a dětí od 3 měsíců (viz body 4.4 a 5.1).
-
– Akutní streptokoková tonzilitida a faryngitida.
-
– Akutní bakteriální sinusitida.
-
– Akutní otitis media.
-
– Akutní exacerbace chronické bronchitidy.
-
– Nekomplikované infekce kůže a měkkých tkání.
-
– Léčba časného stádia Lymeské borreliózy.
Při použití přípravku je třeba dbát oficiálních doporučení pro správné používání antibakteriálních látek.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Obvyklý cyklus léčby je 7 dní (může se pohybovat v rozmezí od 5 do 10 dnů).
Tabulka 1: Dospělí a děti (> 40 kg):
| Indikace | Dávkování |
| Akutní tonzilitida a faryngitida, akutní bakteriální sinusitida | 250 mg dvakrát denně |
| Akutní otitis media | 500 mg dvakrát denně |
| Akutní exacerbace chronické bronchitidy | 500 mg dvakrát denně |
| Cystitida | 250 mg dvakrát denně |
| Pyelonefritida | 250 mg dvakrát denně |
| Nekomplikované infekce kůže a měkkých tkání | 250 mg dvakrát denně |
| Lymeská borrelióza | 500 mg dvakrát denně po dobu 14 dnů (rozmezí od 10 do 21 dnů) |
Tabulka 2: Děti (< 40 kg)
| Indikace | Dávkování |
| Akutní tonzilitida a faryngitida, akutní bakteriální sinusitida | 10 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 125 mg dvakrát denně |
| Děti od 2 let nebo starší s otitis media nebo se závažnějšími infekcemi, kde je to vhodné | 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 250 mg dvakrát denně |
| Cystitida | 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 250 mg dvakrát denně |
| Pyelonefritida | 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 250 mg dvakrát denně po dobu 10 až 14 dnů |
| Nekomplikované infekce kůže a měkkých tkání | 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 250 mg dvakrát denně |
| Lymeská borrelióza | 15 mg/kg dvakrát denně až do maximální dávky 250 mg dvakrát denně po dobu 14 dnů (10 až 21 dnů) |
S použitím přípravku Xorimax u dětí mladších 3 měsíců nejsou žádné zkušenosti.
Porucha funkce ledvin
Bezpečnost a účinnost cefuroxim-axetilu u pacientů s renálním selháním nebyla stanovena.
Cefuroxim se primárně vylučuje ledvinami. U pacientů se zřejmou poruchou funkce ledvin se doporučuje snížení dávek cefuroximu ke kompenzaci jeho pomalejší exkrece. Cefuroxim je účinně odstraňován dialýzou.
Tabulka 3: Doporučené dávky přípravku Xorimax při poruše renálních funkcí
| Clearance kreatininu | T1/2 (hod) | Doporučené dávkování |
| > 30 ml/min/1,73 m2 | 1,4 – 2,4 | není nutná úprava dávky (standardní dávka 125 mg až 500 mg se podává dvakrát denně) |
| 10 – 29 ml/min/1,73 m2 | 4,6 | Standardní individuální dávka se podává každých 24 hodin |
| < 10 ml/min/1,73 m2 | 16,8 | Standardní individuální dávka se podává každých 48 hodin |
| Pacienti na hemodialýze | 2 – 4 | další standardní individuální dávku je nutné podat na konci každé dialýzy |
Porucha funkce jater
K dispozici nejsou žádné údaje týkající se pacientů s poruchou funkce jater. Protože se cefuroxim primárně vylučuje ledvinami, očekává se, že jaterní dysfunkce nebude mít vliv na farmakokinetiku cefuroximu.
Způsob podání
Perorální podání.
Přípravek Xorimax potahované tablety je nutné užívat po jídle z důvodu optimalizace absorpce.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Pacienti se známou přecitlivělostí na cefalosporinová antibiotika.
Závažná hypersenzitivita (např. anafylakticá reakce) na jakýkoli jiný typ betalaktamových antibiotik (peniciliny, monobaktamy, karbapenemy) v anamnéze.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Hypersenzitivní reakce
Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům, kteří prodělali alergickou reakci na peniciliny nebo jiná betalaktamová antibiotika, protože existuje riziko zkřížené senzitivity. Stejně jako u všech betalaktamových antibiotik byly hlášeny závažné, někdy i fatální, hypersenzitivní reakce. V případě závažných hypersenzitivních reakcí musí být léčba cefuroximem okamžitě ukončena a musí být zahájena příslušná léčebná opatření.
Před zahájením léčby je zapotřebí prověřit, zda pacient nemá v anamnéze závažné hypersenzitivní reakce na cefuroxim, jiné cefalosporiny nebo jiné typy betalaktamových antibiotik. Opatrnost je zapotřebí při podávání cefuroximu pacientům s méně závažnými hypersenzitivními reakcemi na jiná betalaktamová antibiotika v anamnéze.
Jarisch-Herxheimerova reakce
Po léčbě Lymeské borreliózy cefuroxim-axetilem byla pozorována Jarisch-Herxheimerova reakce. Ta je důsledkem přímé baktericidní aktivity cefuroxim-axetilu na původce Lymeské borreliózy, spirochetu Borrelia burgdorferi. Pacienti by měli být ujištěni, že je to obvyklý následek antibiotické léčby Lymeské borreliózy, který obvykle spontánně odezní (viz bod 4.8).
Přerůstání necitlivých organismů
Stejně jako u ostatních antibiotik, může vést užívání cefuroxim-axetilu k přerůstání kvasinky rodu Candida. Prodloužené užívání může rovněž vést k přerůstání dalších necitlivých mikroorganismů (např. enterokoků a bakterií Clostridium difficile), které může vyžadovat přerušení léčby (viz bod 4.8).
Pseudomembranózní kolitida v souvislosti s léčbou antibiotiky byla zaznamenána téměř u všech antibiotik, včetně cefuroximu a může být, co se závažnosti týče, od mírné po život ohrožující. Tuto diagnózu je nutné zvážit u pacientů s průjmem, který se objeví během nebo po podání cefuroximu (viz bod 4.8). Je třeba zvážit přerušení léčby cefuroximem a zahájení specifické léčby pro infekci způsobenou bakterií Clostridium difficile. Nesmí se podávat léčivé přípravky, které inhibují střevní peristaltiku (viz bod 4.8).
Interference s diagnostickými testy
Vývoj pozitivního Coombsova testu v souvislosti s užitím cefuroximu může interferovat s křížovou krevní zkouškou (viz bod 4.8).
Při testu s ferrikyanidem může dojít k falešně negativnímu výsledku, proto se ke stanovení hladin glukózy v krvi/plazmě u pacientů léčených cefuroxim-axetilem doporučuje použít buď glukózooxidázovou nebo hexokinázovou metodu.
Důležité informace o pomocných látkách
Zvláštní opatrnosti je třeba u pacientů s fenylketonurií, protože potah tablety obsahuje aspartam.
Xorimax 125 mg potahované tablety obsahuje 0,2 mg aspartamu v jedné potahované tabletě.
Xorimax 250 mg potahované tablety obsahuje 0,3 mg aspartamu v jedné potahované tabletě.
Xorimax 500 mg potahované tablety obsahuje 0,4 mg aspartamu v jedné potahované tabletě.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Léky, které snižují žaludeční aciditu, mohou způsobovat nižší biologickou dostupnost cefuroxim-axetilu ve srovnání se stavem nalačno a mají tendenci rušit efekt zvýšené absorpce po jídle.
Cefuroxim je vylučován glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Podávání současně s probenecidem se nedoporučuje. Současné podávání probenecidu významně zvyšuje maximální koncentraci, plochu pod křivkou sérových koncentrací a eliminační poločas cefuroximu.
Současné užívání s perorálními antikoagulancii může vést ke zvýšení INR.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
K dispozici jsou pouze omezené údaje týkající se užití cefuroximu u těhotných žen. Studie se zvířaty neprokázaly škodlivé účinky na těhotenství, embryonální ani fetální vývoj, porod ani postnatální vývoj. Přípravek Xorimax by měl být předepisován těhotným ženám pouze v případě, kdy prospěch z léčby převáží možná rizika.
Kojení
Cefuroxim se vylučuje v malém množství do mateřského mléka. Nežádoucí účinky se při terapeutických dávkách neočekávají, ačkoli riziko průjmu a mykotických infekcí sliznic nelze vyloučit. Z těchto důvodů může být nutné kojení přerušit. Je třeba vzít v úvahu možnost senzitizace. Cefuroxim je třeba při kojení užívat pouze po pečlivém zhodnocení poměru prospěchu a rizika odpovědným lékařem.
Fertilita
Žádné údaje týkající se účinku cefuroxim-axetilu na fertilitu u člověka nejsou k dispozici. Reprodukční studie se zvířaty neprokázaly žádný vliv na fertilitu.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Protože však tento lék může způsobovat závrať, je třeba pacienty poučit, aby byli při řízení a obsluze strojů opatrní.
4.8 Nežádoucí účinky
Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou přerůstání kvasinek Candida, eozinofilie, bolest hlavy, závratě, poruchy trávení a přechodný vzestup hladiny jaterních enzymů.
Kategorie četností přiřazené nežádoucím účinkům níže jsou odhady, protože pro většinu nežádoucích účinků nejsou vhodné údaje (např. z placebem kontrolovaných studií) pro výpočet incidence k dispozici. Incidence nežádoucích účinků souvisejících s cefuroxim-axetilem se navíc může lišit v závislosti na indikaci.
Ke stanovení četnosti velmi častých až vzácných nežádoucích účinků byly použity údaje z rozsáhlých klinických studií. Četnosti přiřazené všem ostatním nežádoucím účinkům (tj. těm, které se objevovaly s četností < 1/10 000) byly určené převážně za použití údajů získaných po uvedení přípravku na trh a vztahují se spíše k hlášenému výskytu než ke skutečné četnosti. Údaje z placebem kontrolovaných studií nejsou k dispozici. Tam, kde incidence byla vypočítána na základě údajů z klinických studií, byly tyto údaje založeny na údajích souvisejících s léky (podle posouzení zkoušejícího lékaře). V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky řazeny s klesající závažností.
Nežádoucí účinky související s léčbou, všech stupňů závažnosti, jsou shrnuty níže podle tříd orgánových systémů MedDRA, jejich četnosti a stupně závažnosti. Ke klasifikaci nežádoucích účinků byla použita následující úmluva: velmi časté >1/10; časté >1/100 až <1/10; méně časté >1/1 000 až <1/100; vzácné >1/10 000 až <1/1 000); velmi vzácné <1/10 000 a není známo (z dostupných údajů nelze stanovit)
| Třída orgánových | Časté | Méně časté | Není známo |
| systémů |
| Infekce a infestace | přerůstání kvasinek Candida | přerůstání Clostridium difficile | |
| Poruchy krve a lymfatického systému | eozinofilie | pozitivní Coombsův test, trombocytopenie, leukopenie (někdy závažná) | hemolytická anémie |
| Poruchy imunitního systému | léková horečka, sérová nemoc, anafylaxe, Jarisch-Herxheimerova reakce | ||
| Poruchy nervového systému | bolest hlavy, závratě | ||
| Gastrointestinální poruchy | průjem, nauzea, bolest břicha | zvracení | pseudomembranózní kolitida |
| Poruchy jater a žlučových cest | přechodné zvýšení hladin jaterních enzymů | žloutenka (převážně cholestatická), hepatitida | |
| Poruchy kůže a podkožní tkáně | kožní vyrážka | kopřivka, pruritus, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (exantematická nekrolýza) (viz Poruchy imunitního systému), angioneurotický edém | |
| Popis vybraných nežádoucích účinků Cefalosporiny jako skupina mají tendenci k absorpci na povrch buněčné membrány červených krvinek a reagují s protilátkami zaměřenými proti léku, čímž způsobují pozitivní Coombsův test (který může interferovat s křížovou zkouškou krve) a ve velmi vzácných případech hemolytickou anémii. Bylo pozorováno přechodné a obvykle reverzibilní zvýšení sérových jaterních enzymů. | |||
Pediatrická populace
Bezpečnostní profil cefuroxim-axetilu u dětí je shodný s bezpečnostním profilem u dospělých.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky:
4.9 Předávkování
Předávkování může mít neurologické následky, včetně encefalopatie, křečí a kómatu. Příznaky předávkování se mohou objevit u pacientů s poruchou funkce ledvin, pokud nemají dostatečně sníženou dávku (viz body 4.2 a 4.4).
Sérové hladiny cefuroximu lze snížit hemodialýzou a peritoneální dialýzou.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, cefalosporiny II. generace.
ATC kód: J01D C02.
Mechanismus účinku
Cefuroxim-axetil je esterázami hydrolyzován na aktivní antibiotikum, cefuroxim. Cefuroxim inhibuje syntézu buněčné stěny bakterií po navázání na proteiny vážící penicilin (penicillin-binding proteins, PBP). To vede k přerušení biosyntézy buněčné stěny (peptidoglykanu), což způsobuje lýzu bakteriální buňky a její smrt.
Mechanismus rezistence
Bakteriální rezistence na cefuroxim může být způsobena jedním nebo více následujícími mechanismy:
-
– hydrolýza betalaktamázami, včetně (ale ne pouze) širokospektrých betalaktamáz (ESBL) a AmpC enzymy, které mohou být indukované nebo stabilně potlačené u určitých druhů aerobních gramnegativních bakterií;
-
– snížení afinity proteinů vázajících penicilin k cefuroximu;
-
– nepropustnost zevní membrány, což omezuje přístup cefuroximu k proteinům vázajícím penicilin u gramnegativních bakterií;
-
– bakteriální efluxní pumpy.
U organizmů se získanou rezistencí na jiné injekční cefalosporiny lze očekávat rezistenci na cefuroxim.
V závislosti na mechanismu rezistence mohou organizmy se získanou rezistencí na penicilin vykazovat sníženou citlivost nebo rezistenci na cefuroxim.
Hraniční hodnoty pro cefuroxim-axetil
Hraniční hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) stanovené Evropskou komisí pro testování antimikrobiální citlivosti (EUCAST, European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) jsou následující:
| Mikroorganizmus | Hraniční hodnoty (mg/l) | |
| S | R | |
| Enterobacteriaceae 1 2 | <8 | >8 |
| Staphylococcus spp. | poznámka3 | poznámka3 |
| Streptococcus A, B, C a G | poznámka4 | poznámka4 |
| Streptococcus pneumoniae | <0,25 | >0,5 |
| Moraxella catarrhalis | <0,125 | >4 |
| Haemophilus influenzae | <0,125 | >1 |
| Druhově nespecifické hraniční hodnoty1 | IE5 | IE5 |
| ||
S = citlivý, R = rezistentní
Mikrobiologická citlivost
Prevalence získané rezistence se u vybraných druhů může lišit geograficky a s časem; lokální informace o rezistenci jsou pak potřebné, zvláště při léčbě těžkých infekcí. Když je to nutné, je třeba získat doporučení odborného lékaře, pokud je místní prevalence rezistence taková, že je užitek z použití cefuroxim-axetilu alespoň u některých typů infekcí sporný.
Cefuroxim je obvykle účinný proti následujícím mikroorganizmům in vitro:
Běžně citlivé mikroorganizmy
Grampozitivní aerobní:
Staphylococcus aureus (citlivý na methicilin)*
Koaguláza-negativní Staphylococcus (citlivý na meticilin)
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Gramnegativní aerobní:
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Spirochety:
Borrelia burgdorferi
Mikrooganizmy, u kterých může být problém získaná rezistence
Grampozitivní aerobní:
Streptococcus pneumoniae
Gramnegativní aerobní:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp. (ostatní kromě P. vulgaris)
Providencia spp.
Grampozitivní anaerobní:
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Gramnegativní anaerobní:
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
Přirozeně rezistentní mikroorganizmy
Grampozitivní aerobní:
Enterococcus faecalis
Enterococcus , faecium
Gramnegativní aerobní:
Acinetobacter spp.
Campylobacter spp.
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Gramnegativní anaerobní:
Bacteroides fragilis
Další:
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
*Všechny S. aureus rezistentní na methicilin jsou rezistentní na cefuroxim.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po perorálním podání je cefuroxim-axetil absorbován z gastrointestinálního traktu a rychle hydrolyzován ve střevní sliznici a v krvi, kdy dochází k uvolnění cefuroximu do oběhu. K optimální absorpci dochází při podání krátce po jídle.
Po podání tablet cefuroxim-axetilu je maximálních sérových koncentrací (2,9 gg/ml pro 125 mg dávku, 4,4 gg/ml pro 250 mg dávku, 7,7 gg/ml pro 500 mg dávku a 13,6 gg/ml pro 1000 mg dávku) dosaženo přibližně po 2,4 hodinách po podání, pokud je užíván s jídlem. Farmakokinetika cefuroximu je lineární po perorálním podávání v rozmezí 125 až 1000 mg. Po opakovaných perorálních dávkách 250 až 500 mg nedochází k akumulaci cefuroximu.
Distribuce
Vazba na bílkoviny byla stanovena na 33–50 % v závislosti na způsobu použité metodiky. Po jednorázovém podání 500 mg tablety cefuroxim-axetilu 12 zdravým dobrovolníkům byl zdánlivý distribuční objem 50 l (CV % = 28 %). Koncentrací cefuroximu přesahujících minimální inhibiční hladiny pro běžné patogeny lze dosáhnout v tonzile, tkáních sinusů, bronchiální sliznici, kostech, pleurální tekutině, kloubní tekutině, synoviální tekutině, intersticiální tekutině, žluči, sputu a komorové tekutině. Při zánětu mozkových blan prochází cefuroxim hematoencefalickou bariérou.
Biotransformace
Cefuroxim není metabolizován.
Eliminace
Sérový poločas je v rozmezí 1 až 1,5 hodiny. Cefuroxim se vylučuje glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Renální clearance je v oblasti 125 až 148 ml/min/1,73 m2.
Zvláštní skupiny pacientů
Pohlaví
Mezi muži a ženami nebyl pozorován rozdíl ve farmakokinetice cefuroximu.
Starší pacienti
U starších pacientů s normálními renálními funkcemi nejsou nutná žádná zvláštní opatření při dávkách až do obvyklé maximální dávky 1 g denně. Vzhledem k tomu, že u starších pacientů je větší pravděpodobnost, že budou mít snížené renální funkce, je třeba u nich věnovat pozornost výběru dávky cefuroximu a může být vhodné monitorovat renální funkce (viz bod 4.2).
Pediatrická populace
U starších kojenců (ve věku > 3 měsíce) a u dětí byla farmakokinetika cefuroximu podobná jako u dospělých pacientů.
Nejsou k dispozici klinické údaje týkající se použití cefuroxim-axetilu u dětí mladších 3 měsíců.
Porucha funkce ledvin
Bezpečnost a účinnost cefuroxim-axetilu u pacientů s renálním selháním nebyla stanovena. Cefuroxim je primárně vylučován ledvinami. Stejně jako u všech takových antibiotik se u pacientů se zřejmou poruchou funkce ledvin (tj. Clcr < 30 ml/min) doporučuje snížení dávky cefuroximu ke kompenzaci jeho pomalejší exkrece (viz bod 4.2). Cefuroxim je účinně odstraňován dialýzou.
Jaterní poruchy
K dispozici nejsou žádné údaje týkající se pacientů s poruchou funkce jater. Vzhledem k tomu, že je cefuroxim primárně vylučován ledvinami, neočekává se, že by porucha funkce jater měla vliv na farmakokinetiku cefuroximu.
Farmakokinetický/farmakodynamický vztah
Bylo prokázáno, že u cefalosporinů je nejdůležitější farmakokineticko-farmakodynamickým indexem korelujícím s in vivo účinností procento dávkovacího intervalu (%T), tedy koncentrace nevázané látky, která zůstává nad minimální inhibiční koncentrací (MIC) cefuroximu pro jednotlivé cílové druhy (tj. %T > MIC).
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, reprodukční a vývojové toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Studie hodnotící kancerogenitu nebyly provedeny, k dispozici však nejsou žádné důkazy, které by poukazovaly na karcinogenní potenciál.
Aktivita gama-glutamyl-transpeptidázy v moči potkanů je inhibována různými cefalosporiny, hladina inhibice je avšak u cefuroximu nižší. To může mít význam při interferenci s klinickými laboratorními testy u člověka.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Jádro tablety: natrium-lauryl-sulfát, kopovidon, sodná sůl kroskarmelózy (E468), magnesium-stearát (E470B), koloidní bezvodý oxid křemičitý (E551), granulovaný mannitol (E421), mikrokrystalická celulóza (E460), krospovidon (E1202), mastek (E553B).
Potahová vrstva: mannitol (E421), rozpustný škrob (bramborový), mastek (E553B), oxid titaničitý (E171), aspartam (E951)
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
Al/Al strip: 3 roky
Al/Al blistr: 3 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Al/Al strip: Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
Al/Al blistr: Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky pro uchovávání.
6.5 Druh obalu a velikost balení
Al/Al strip
Al/Al blistr
Velikosti balení:
Xorimax 125 mg potahované tablety: 8, 10, 12, 14, 15, 20, 24, 500 potahovaných tablet.
Xorimax 250 mg potahované tablety: 8, 10, 12, 14, 15, 16, 20, 24, 500 potahovaných tablet.
Xorimax 500 mg potahované tablety: 8, 10, 12, 14, 15, 16, 20, 24, 500 potahovaných tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Sandoz GmbH, Biochemiestrasse 10, A-6250 Kundl, Rakousko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
Xorimax 125 mg potahované tablety: 15/083/05-C
Xorimax 250 mg potahované tablety:15/084/05-C
Xorimax 500 mg potahované tablety: 15/085/05-C
9.
Datum první registrace: 23.3.2005
Datum posledního prodloužení registrace: 15.3.2010
Další informace o léčivu XORIMAX 250 MG POTAHOVANÉ TABLETY
Jak se XORIMAX 250 MG POTAHOVANÉ TABLETY podává: perorální podání - potahovaná tableta
Výdej léku: na lékařský předpis
Balení: Blistr
Velikost balení: 16
Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Sandoz GmbH, Kundl
E-mail: office.cz@sandoz.com
Telefon: 221 421 611