VERTIBETIS 16 MG TABLETY - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

VERTIBETIS 16 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje betahistini dihydrochloridum 16 mg.

Pomocná látka/Pomocné látky se známým účinkem:

Jedna tableta obsahuje 140 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Bílá nebo téměř bílá kulatá tableta, s vyraženým značením „B16“ na jedné straně a s půlicí rýhou na druhé straně. Tabletu lze rozdělit na dvě stejné poloviny.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Betahistin je indikován k léčbě Ménierova syndromu, charakterizovaného následujícími příznaky: vertigo, tinnitus, ztráta sluchu a nauzea.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí (včetně starších osob):

Úvodní perorální léčba je 8 – 16 mg 3krát denně. Tablety se podávají s jídlem.

Udržovací dávky se obvykle pohybují v rozmezí 24 – 48 mg denně. Dávkování lze individuálně upravit podle odpovědi pacienta. Zlepšení může být pozorováno někdy až po několika týdnech léčby.

Pediatrická populace:

Podávání přípravku Vertibetis se dětem a dospívajícím mladším 18 let nedoporučuje, protože nejsou k dispozici údaje o bezpečnosti a účinnosti přípravku.

4.3 Kontraindikace

Betahistin je kontraindikován u pacientů s feochromocytomem. Jelikož betahistin je syntetickým analogem histaminu, může vyvolávat uvolnění katecholaminů z nádoru, což vede k závažné hypertenzi.

Kontraindikací je rovněž:

• hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku přípravku.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Opatrnost je třeba při léčbě pacientů s peptickým vředem nebo anamnézou peptického vředu, protože při léčbě betahistinem byla příležitostně pozorována dyspepsie.

Opatrnost je třeba u pacientů s asthma bronchiale.

Pacienty s asthma bronchiale a anamnézou peptického vředu je třeba v průběhu léčby pečlivě sledovat. Opatrnost je třeba při předepisování betahistinu pacientům s kopřivkou, vyrážkou nebo alergickou rýmou vzhledem k možnosti zhoršení těchto symptomů.

Opatrnost je třeba u pacientů se závažnou hypotenzí.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, vrozeným deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyly provedeny žádné in vivo studie interakcí. Na základě údajů z in vitro studií se neočekává žádná inhibice enzymů cytochromu P450 in vivo.

Údaje získané z in vitro studií ukazují inhibici metabolismu betahistinu léčivy, která inhibují monoaminooxidázu (IMAO), včetně IMAO typu B (např. selegilin). Při užití betahistinu současně s inhibitory MAO (včetně selektivního IMAO-B) se doporučuje opatrnost.

Byl popsán případ interakce s etanolem a látkami obsahujícími pyrimetamin s dapsonem a jiný případ potencování účinku betahistinu při podání salbutamolu.

Jelikož betahistin je analog histaminu, je teoreticky možná interakce s antihistaminiky.

4.6   Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití betahistinu u těhotných žen. Studie na zvířatech jsou z hlediska účinků na těhotenství, vývoj embrya a plodu, porod a postnatální vývoj nedostatečné (viz bod 5.3.). Potenciální riziko pro člověka není známo. Betahistin se nesmí užívat během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné.

Kojení

Není známo, zda betahistin prostupuje do mateřského mléka. Neexistují žádné studie na zvířatech o vylučování betahistinu do mléka.

Přínos léčby pro matku by měl být zvážen oproti výhodám kojení a potenciálnímu riziku pro dítě.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Betahistin je indikován k léčbě Meniérovy choroby a symptomatické závrati. Obě onemocnění mohou negativně ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. V klinických studiích speciálně zaměřených na zjištění schopnosti řídit a obsluhovat stroje, neměl betahistin žádné nebo zanedbatelné účinky.

4.8 Nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky byly pozorované u pacientů léčených betahistinem v placebem kontrolovaných klinických studiích podle níže uvedených četností.

Velmi časté (>1/10); časté (>1/100 až <1/10); méně časté (>1/1 000 až <1/100); vzácné (>1/10 000 až <1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000).

Gastrointestinální poruchy

Časté: nausea a dyspepsie

Poruchy nervového systému

Časté: bolest hlavy

Vedle těchto příhod hlášených během klinického hodnocení, byly po uvedení přípravku na trh a v odborné literatuře spontánně hlášeny následující nežádoucí účinky. Jejich četnost nemůže být z údajů, které jsou k dispozici, odhadnuta, a je proto hodnocena jako „neznámá“.

Poruchy imunitního systému

Hypersenzitivní reakce, např. anafylaxe

Gastrointestinální poruchy

Mírné žaludeční obtíže (např. zvracení, gastrointestinální bolest, břišní distenze a nadýmání). Toto se dá obvykle vyřešit užíváním přípravku během jídla nebo snížením dávky.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Projevy přecitlivělosti kůže a podkoží, zvláště angioneurotický edém, kopřivka, vyrážka a svědění.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Bylo hlášeno jen málo případů předávkování. Někteří pacienti měli při dávkách až do 640 mg mírné až středně závažné příznaky (např. nauseu, somnolenci, bolest břicha). Závažnější komplikace (např. křeče, plicní a srdeční komplikace) byly pozorovány v případech záměrného předávkování betahistinem, zvláště v kombinaci s předávkováním jinými léky. Léčba předávkování má zahrnovat standardní podpůrná opatření.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antivertiginóza. ATC kód: N07C A01.

H1-agonistická aktivita betahistinu na histaminové receptory v periferních cévách byla prokázána u člověka zrušením betahistinem indukované vazodilatace antagonistou histaminu difenhydraminem. Betahistin má minimální účinky na sekreci žaludeční kyseliny (odpověď zprostředkovaná H2 receptorem).

Mechanismus účinku betahistinu u Ménierova syndromu není jasný. Účinnost betahistinu v léčbě vertiga může být dána jeho schopností upravit krevní oběh ve vnitřním uchu nebo přímým účinkem na neurony v nucleus vestibularis.

Jednorázové perorální podání betahistinu v dávkách až 32 mg zdravým osobám vedlo k maximálnímu potlačení indukovaného vestibulárního nystagmu za 3 až 4 hodiny po dávce, přičemž větší dávky byly z hlediska zkrácení trvání nystagmu účinnější.

Betahistin zvyšuje permeabilitu plicního epitelu u člověka. Tento účinek je odvozen ze zkrácení doby clearance radioaktivně značené látky z plic do krve. Tomuto účinku lze zabránit perorálním podáním terfenadinu, známého blokátoru H1 receptoru, ještě před podáním betahistinu.

Zatímco histamin má pozitivně inotropní účinky na srdce, není známo, že by betahistin zvyšoval srdeční výdej, a jeho vazodilatační účinek může u některých pacientů vést k malému poklesu krevního tlaku.

Betahistin má u člověka jen slabý účinek na exokrinní žlázy.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se betahistin úplně vstřebává. Vrcholových koncentrací betahistinu značeného ¹⁴C v plazmě je dosaženo po přibližně 1 hodině po perorálním podání subjektům nalačno.

Eliminace betahistinu se uskutečňuje převážně metabolickou cestou a metabolity jsou následně vylučovány převážně ledvinami. 85–90 % radioaktivity dávky 8 mg se objevuje v moči během 56 hodin, přičemž maximální rychlosti vylučování je dosaženo za 2 hodiny po podání léku. Po perorálním podání betahistinu jsou jeho plazmatické koncentrace velmi nízké. Proto je vyhodnocení farmakokinetiky betahistinu založeno na údajích o plazmatické koncentraci jeho jediného metabolitu -kyseliny 2-pyridyloctové.

Nejsou k dispozici důkazy o presystémovém metabolismu a vylučování žlučí se nepovažuje za významný způsob vylučování léku nebo některého z jeho metabolitů. Vazba na plazmatické bílkoviny u člověka je malá nebo vůbec žádná, betahistin se však metabolizuje v játrech. Přibližně 80–90 % podané dávky se vylučuje močí.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ve studiích chronické toxicity po opakované dávce u psů trvající 6 měsíců a v 18měsíční studii u potkanů albínů nebyly zjištěny žádné klinicky významné škodlivé účinky v dávkách v rozmezí 2,5120 mg/kg. Betahistin nemá mutagenní potenciál a nebyly podány důkazy o jeho kancerogenitě u potkanů. Testy prováděné na březích samicích králíků neprokázaly teratogenní účinky betahistinu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Povidon 360 mikrokrys­talická celulosa monohydrát laktosy koloidní bezvodý oxid křemičitý krospovidon

kyselina stearová

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu.

6.5 Druh obalu a obsah balení

PVC/PVDC/Al blistr.

Velikosti balení: 20, 30, 42, 50, 60, 84 a 100 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Disphar International B.V.

Winkelskamp 6

7255 PZ Hengelo (Gld)

Nizozemsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

83/882/09-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 16.12.2009

Datum posledního prodloužení registrace: 25.6.2014

Další informace o léčivu VERTIBETIS 16 MG TABLETY

Jak se VERTIBETIS 16 MG TABLETY podává: perorální podání - tableta
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Blistr
Velikost balení: 100

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
PharmaSwiss Česká republika s.r.o., Praha