BETAHISTIN ACTAVIS - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Betahistin Actavis 24 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Betahistini dihydrochloridum 24 mg v 1 tabletě.

Pomocná látka se známým účinkem:

Jedna tableta obsahuje 210 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety

Bílé nebo téměř bílé kulaté bikonvexní tablety s půlící rýhou na jedné straně. Tablety lze dělit na dvě stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Betahistin je indikován k léčbě Ménierova syndromu, charakterizovaného následujícími příznaky: vertigo, tinnitus, ztráta sluchu a nauzea.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí (včetně starších osob)

12 – 24 mg 2 x denně. Tablety se podávají s jídlem.

Dávkování lze individuálně upravit podle potřeby pacienta. Zlepšení může být pozorováno někdy až po několika týdnech léčby.

Porucha funkce ledvin

U této skupiny pacientů nejsou k dispozici zvláštní klinické studie, ale na základě postmarketingových zkušeností se jeví, že není třeba upravovat dávku.

Porucha funkce jater

U této skupiny pacientů nejsou k dispozici zvláštní klinické studie, ale na základě postmarketingových zkušeností se jeví, že není třeba upravovat dávku.

Starší populace

Ačkoliv u této skupiny pacientů jsou z klinických studií k dispozici jen omezené údaje, rozsáhlé postmarketingové zkušenosti ukazují, že v této populaci není třeba upravovat dávku.

Pediatrická populace

Podávání betahistinu se nedoporučuje dětem mladším 18 let vzhledem k nedostatečným údajům o bezpečnosti a účinnosti přípravku.

Způsob podání

Tablety se polykají nerozžvýkané s dostatečným množstvím tekutin s jídlem nebo po jídle.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Betahistin je kontraindikován u pacientů s feochromocytomem. Jelikož betahistin je syntetickým analogem histaminu, může vyvolávat uvolnění katecholaminů z nádoru, což vede k závažné hypertenzi.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacienti s bronchiálním astmatem, peptickým vředem nebo anamnézou peptického vředu musí být během léčby pečlivě monitorováni.

Opatrnost je třeba při předepisování betahistinu pacientům s kopřivkou, vyrážkou nebo alergickou rýmou vzhledem k možnosti zhoršení těchto symptomů.

Opatrnost je třeba u pacientů s těžkou hypotenzí.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, vrozeným deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Studie interakcí in vivo nebyly prováděny. Na základě údajů získaných in vitro se nepředpokládá inhibice enzymů cytochromu P450 in vivo.

In vitro údaje ukazují inhibici metabolismu betahistinu prostřednictvím léků, které inhibují monoamino-oxidázu (MAO), včetně podtypu MAO B (např. selegilin). Opatrnost se doporučuje při současném užívání betahistinu a inhibitorů MAO (včetně selektivních MAO-B).

Byl popsán případ interakce s ethanolem a látkami obsahujícími pyrimethamin s dapsonem a jiný případ potencování účinku betahistinu při podání se salbutamolem.

Jelikož je betahistin analogem histaminu, interakce s antihistaminiky může teoreticky ovlivnit účinnost jednoho z těchto léků.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Nejsou k dispozici dostatečné údaje o užívání betahistinu u těhotných žen.

Studie na zvířatech neukazují přímé ani nepřímé škodlivé účinky týkající se reprodukční toxicity při dávkách odpovídajících klinické praxi (viz bod 5.3). Preventivně je vhodné vyhnout se používání betahistinu v těhotenství.

Není známo, zda je betahistin vylučován do mateřského mléka.

Betahistin je vylučován do mléka samic potkanů. Účinky pozorované po narození ve studiích na zvířatech byly omezené na velmi vysoké dávky (viz bod 5.3.). Význam léku pro matku by měl být zvážen v souvislosti s výhodami kojení a potenciálním rizikem pro dítě.

Studie na zvířatech neprokázaly vliv na fertilitu u potkanů.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Betahistin je indikován k léčbě Ménierova syndromu a symptomatických závratí. Obě onemocnění mohou negativně ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. V klinických studiích, jejichž účelem bylo prozkoumat schopnost řídit a obsluhovat stroje, neprokázal betahistin žádný vliv případně byl tento vliv zanedbatelný.

4.8 Nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky se vyskytly v níže uvedených frekvencích u pacientů léčených betahistinem v placebem kontrolovaných klinických studiích [velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až <1/10), méně časté (> 1 / 1000 až <1/100), vzácné (> 1/10 000 až <1/1000), velmi vzácné (<1/10 000)].

Gastrointestinální poruchy

Časté: nevolnost a dyspepsie

Poruchy nervového systému

Časté: bolest hlavy

Není známo: příležitostně ospalost

Srdeční poruchy:

Vzácné: palpitace

Kromě těchto případů hlášených během klinických studií, byly následující nežádoucí účinky hlášeny spontánně během post-marketingového používání a ve vědecké literatuře. Z dostupných údajů nelze odhadnout četnost výskytu, a proto je klasifikována jako „není známo“.

Poruchy imunitního systému

Reakce z přecitlivělosti, např. anafylaxe

Gastrointestinální poruchy

Mírné žaludeční potíže (např. zvracení, gastrointestinální bolest, břišní distenze a nadýmání). Tyto nežádoucí účinky lze obvykle řešit užíváním dávky během jídla nebo snížením dávky.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Kožní a podkožní reakce z přecitlivělosti, zejména angioneurotický edém, kopřivka, vyrážka a pruritus.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Bylo hlášeno pouze několik případů předávkování. Někteří pacienti zaznamenali mírné až středně závažné příznaky při dávkách až do 640 mg (např. nauzea, somnolence, bolesti břicha). Vážnější komplikace (např. křeče, plicní nebo srdeční komplikace) byly pozorovány v případech záměrného předávkování betahistinem zvláště v kombinaci s předávkováním jinými léky. Léčba předávkování by měla zahrnovat standardní podpůrná opatření.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antivertiginóza, ATC kód N07C A01.

H1-agonistická aktivita betahistinu na histaminové receptory v periferních cévách byla prokázána u člověka zrušením histaminem indukované vazodilatace antagonistou histaminu difenhydraminem. Betahistin má minimální účinky na sekreci žaludeční kyseliny (odpověď zprostředkovaná H2 receptorem).

Mechanismus účinku betahistinu u Ménierova syndromu není jasný. Účinnost betahistinu v léčbě vertiga může být dána jeho schopností upravit krevní oběh ve vnitřním uchu nebo přímým účinkem na neurony v nucleus vestibularis.

Jednorázové perorální podání betahistinu v dávkách až 32 mg zdravým osobám vedlo k maximálnímu potlačení indukovaného vestibulárního nystagmu za 3 – 4 hodiny po dávce, přičemž větší dávky byly z hlediska zkrácení trvání nystagmu účinnější.

Betahistin zvyšuje permeabilitu plicního epitelu u člověka. Tento účinek je odvozen ze zkrácení doby clearance radioaktivně značené látky z plic do krve. Tomuto účinku lze zabránit perorálním podáním známého blokátoru H1 receptoru terfenadinu ještě před podáním betahistinu.

Zatímco histamin má pozitivní inotropní účinky na srdce, není známo, že by betahistin zvyšoval srdeční výdej a jeho vazodilatační účinek může u některých pacientů vést k malému poklesu krevního tlaku. Betahistin má u člověka jen slabý účinek na exokrinní žlázy.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání se betahistin úplně vstřebává. Vrcholových koncentrací betahistinu značeného ¹⁴C v plazmě je dosaženo po přibližně 1 hodině po perorálním podání subjektům nalačno.

Distribuce v organismu

Vazba na lidské plazmatické proteiny je malá nebo téměř žádná.

Biotransformace

Nejsou k dispozici důkazy o presystémovém metabolismu a vylučování žlučí se nepovažuje za významný způsob vylučování léku nebo některého z jeho metabolitů, betahistin se však metabolizuje v játrech.

Eliminace z organismu

Betahistin se vylučuje převážně metabolismem a metabolity jsou následně vylučovány převážně ledvinami. 85 – 90 % radioaktivity dávky 8 mg se objevuje v moči během 56 hodin, přičemž maximální rychlosti vylučování je dosaženo za 2 hodiny po podání léku. Po perorálním podání betahistinu jsou jeho plazmatické hladiny velmi nízké. Proto je vyhodnocení farmakokinetiky betahistinu založeno na údajích o plazmatické koncentraci jeho jediného metabolitu – kyseliny 2-pyridyloctové.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Chronická toxicita

Intravenózní dávky 120 mg/kg a vyšší vyvolaly u psů a paviánů nežádoucí účinky v nervovém systému.

Studie chronické toxicity po perorálním podání betahistinu u potkanů v období 18 měsíců v dávce 500 mg/kg a u psů během 6 měsíců v dávce 25 mg/kg ukázaly, že betahistin byl dobře snášen, bez známek konečné toxicity.

Mutagenní a karcinogenní potenciál

Betahistin nemá mutagenní potenciál.

V 18měsíční studii chronické toxicity u potkanů při dávkách betahistinu až do 500 mg/kg se neprokázaly žádné důkazy svědčící pro karcinogenní potenciál.

Reprodukční toxicita

Ve studiích reprodukční toxicity byly pozorovány účinky pouze při expozicích považovaných za dostatečně převyšující maximální expozici u člověka, což naznačuje malý význam pro klinické použití.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Povidon K90, mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, krospovidon, kyselina stearová.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

PVC/PVDC/Al blistr.

Velikosti balení: 20, 30, 40, 50, 60 a 100 tablet.

Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Actavis Group PTC ehf.

Hafnarfjordur

Island

Další informace o léčivu BETAHISTIN ACTAVIS

Jak se BETAHISTIN ACTAVIS podává: perorální podání - tableta
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Blistr
Velikost balení: 20

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Actavis Group PTC ehf., Hafnarfjördur
E-mail: vois@teva.cz
Telefon: +420 251 007 111