V-PENICILIN 1,2 MEGA BIOTIKA - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

V – PENICILIN 0,8 MEGA BIOTIKA

V – PENICILIN 1,2 MEGA BIOTIKA Tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

V-PENICILIN 0,8 MEGA BIOTIKA: Jedna tableta obsahuje phenoxymethyl­penicillinum kalicum 800 000 m.j. (523 mg).

V-PENICILIN 1,2 MEGA BIOTIKA: Jedna tableta obsahuje phenoxymethyl­penicillinum kalicum 1 200 000 m.j. (784 mg).

Pomocná látka se známým účinkem: monohydrát laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta

Popis přípravku:

V-PENICILIN 0,8 Mega: téměř bílé, kulaté tablety s půlicí rýhou na jedné straně.

V-PENICILIN 1,2 Mega: téměř bílé, podlouhlé bikonvexní tablety s půlicí rýhou na jedné straně. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE4.1 Terapeutické indikace

Indikace volby:

Streptokoková tonzilofaryngitida.

Infekce ústní dutiny a stomatologické infekce.

Indikace alternativní:

Alternativa prokain-benzylpenicilinu u profylaxe revmatické horečky a středně těžkých streptokokových infekcí měkkých tkání.

Další indikace:

K dokončení počáteční parenterální aplikace benzylpenicilinu, případně prokain-benzylpenicilinu. Lymská borelióza (erythema chronicum migrans) u dětí.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

250 mg fenoxymethylpe­nicilinu je ekvivalentních 440 000 IU (respektive 500 000 IU je ekvivalentních 329 mg).

Obvyklá dávka:

Dospělí:0,8 MIU (nebo 500 mg) každých 6 hodin nebo 1,2 – 1,5 MIU (nebo 750 mg) každých 8 hodin. Pevné lékové formy jsou určeny pro dospělé a děti starší 3 let.

Způsob podání: Perorálně s jídlem.

Interval: Terapeuticky každých 6 – 8 hodin, profylakticky každých 12 hodin.

Délka podání: Není-li uvedeno jinak, pak 48 – 72 hodin po poklesu teploty a ústupu známek infekce.

Streptokoková faryngitida: 2,4 MIU (nebo 1250 – 1500 mg) denně ve 4 dílčích dávkách po 6 hodinách nebo 3,6 – 4,5 MIU (nebo 2000 – 2500 mg) denně ve 3 dílčích dávkách po 8 hodinách.

Dokončení parenterální léčby aktinomykózy: 0,8 MIU (nebo 500 mg) každých 6 hodin po 6 – 12 měsíců.

Profylaxe revmatické horečky: 0,4 MIU (nebo 250 mg) každých 12 hodin dlouhodobě.

Při závažné renální insuficienci (clearance endogenního kreatininu <10 ml/min) se podává obvyklá dávka penicilinu V (fenoxymethyl­penicilin) každých 8 hodin. Při hepatální insuficienci je třeba dávkování penicilinu V obdobně upravit jen při současné renální insuficienci, protože v tomto případě jsou játra hlavní cestou eliminace.

Pediatrická populace

Obvyklá dávka: 20 kIU/kg (nebo 10 – ,5 mg/kg) každých 6 hodin nebo 25 – 30 kIU/kg (nebo 15 – 17,5 mg/kg) každých 8 hodin.

Streptokoková faryngitida: 20 kIU/kg (nebo 10 – 12,5 mg/kg) každých 6 hodin nebo 25 – 30 kIU/kg (nebo 15 – 17,5 mg/kg) každých 8 hodin po dobu 10 dnů.

Lymská borelióza (erythema migrans): 25 – 30 kIU/kg (nebo 15 – 17,5 mg/kg) každých 8 hodin po dobu 3 týdnů.

Profylaxe revmatické horečky: 0,4 MIU (nebo 250 mg) každých 12 hodin dlouhodobě.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 a na cefalosporiny. Pacient má být informován, že příznaky (kopřivka, horečka, bolesti kloubů) se mohou objevit nečekaně po zahájení léčby a tyto projevy má bezodkladně oznámit lékaři.

Podávání pacientům s kopřivkou, bronchiálním astmatem a sennou rýmou.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

U pacientů s alergií jakéhokoliv typu je vyšší pravděpodobnost vzniku alergické reakce na podání penicilinu. Lehké příznaky přecitlivělosti se mohou objevit už po zahájení medikace (svědění, kopřivka, zánět sliznice v oblasti úst a tváře), dále poruchami činnosti žaludku a střev projevujícími se pocitem na zvracení, zvracením, bolestí v břišní dutině, řídkou stolicí nebo průjmem. Mají obyčejně mírný charakter a často mizí už v průběhu léčby nebo po jejím přerušení. Nejtěžším a výjimečným projevem přecitlivělosti je anafylaktický šok, který se většinou dostaví už několik minut po podání penicilinu. Projeví se selháváním činnosti srdce a dýchání a je potřebná okamžitá lékařská pomoc podle zásad první lékařské pomoci při anafylaktickém šoku (adrenalin, noradrenalin, hydrokortison, antihistaminika, kalcium). Každý pacient, u kterého došlo k anafylaktickému šoku, je v akutním nebezpečí života a vyžaduje intenzivní péči v lůžkovém zařízení.

Přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnou dědičnou poruchou intolerance galaktosy, hereditární laktázovou deficiencí nebo malabsorpcí glukosy/galaktosy by neměli tento přípravek užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Penicilin a jiné léčiva mohou vzájemně ovlivňovat svou účinnost. Kontraindikované je současné podávání V-PENICILIN BIOTIKA s chemoterapeutiky s bakteriostatickým účinkem (tetracykliny, sulfonamidy, chloramfenikol aj.), protože dochází k poklesu antimikrobiálního účinku.

Salicyláty, indomethacin, fenylbutazon, sulfinpyrazon zvyšují hladinu penicilinu v krevním séru a prodlužují jeho účinek. Penicilin může přechodně snížit účinnost antikoncepčních přípravků, a proto se doporučuje při jeho podávání zajistit antikoncepci jiným způsobem.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Při podávání penicilinu březím samicím zvířat nebyla zjištěna teratogenita ani fetotoxicita. Zkušenosti s několika tisíci těhotnými ženami léčenými penicilinem v 1. trimestru nebo později během těhotenství neukazují na žádné poškození plodu. Kontrolované studie u těhotných žen však nejsou dostupné. Pokud je nezbytná antibiotická léčba, je možno podávat V-PNC v průběhu celého těhotenství.

Kojení

Penicilin přestupuje do mateřského mléka ve velmi malém množství. Jako u každého antibiotika, i po minimálních dávkách penicilinu v mléce může u kojeného dítěte nastat střevní dysmikrobie s průjmy nebo alergická reakce.

Vzhledem k minimální toxicitě penicilinových antibiotik patří V-PNC mezi léky první volby, je-li u kojící matky nezbytná antibiotická léčba. Možné riziko ovlivnění dítěte se zvyšuje s vyššími dávkami a délkou trvání léčby. U dítěte je třeba sledovat rozvoj průjmu nebo alergie.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Není relevantní.

4.8 Nežádoucí účinky

Přípravek je obyčejně dobře snášen, ale mohou se vyskytnout i nežádoucí účinky.

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (>1/10); časté (>1/100 až <1/10); méně časté (>1/1 000 až <1/100); vzácné (>1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit):

Při užívání vysokých dávek může vzniknout, vzhledem k značnému přívodu draslíku.

Megadávky (více než 12 g penicilinu denně) mohou způsobit poruchy CNS, hlavně u dětí a starších osob s poruchou funkce ledvin.

Po perorálním podání vysokých dávek penicilinu. Obtíže obvykle vymizí po skončení léčby a nebývají důvodem k přerušení terapie.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků uvedeného v.

4.9 Předávkování

Toxicita fenoxymethylpe­nicilinu je velmi nízká, terapeutická šířka je mimořádně velká. Podobně jako u jiných penicilinů jednorázové perorální užití několika dávek fenoxymethylpe­nicilinu nepůsobí akutně toxicky. Při perorální aplikaci není možno prakticky dosáhnout koncentrace, jež by mohly vyvolat neurotoxické symptomy.

Při předávkování nejsou potřebná žádná zvláštní opatření mimo přerušení medikace. Fenoxymethylpe­nicilin se dá eliminovat hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, peniciliny citlivé k působení beta-laktamáz

ATC kód: J01CE02

Fenoxymethylpe­nicilin (penicilin V) je biosyntetické antibiotikum, nestabilní vůči beta-laktamázám, stabilní v kyselém prostředí, působící baktericidně.

Inhibice syntézy buněčné stěny bakterií vazbou na specifické proteiny (PBP). Je rozkládán penicilinázou a dalšími B-laktamázami bakterií.

In vitro jako penicilin G. Vzhledem k nižším plazmatickým hladinám než penicilin G (1 – 2 mg/ml) je klinická účinnost omezena pouze na Streptococcus pyogenes, a jiné dobře citlivé bakterie (orofaryngeální anaeroby, Borrelia spp.).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Fenoxymethylpe­nicilin je stabilní vůči žaludeční kyselině a po přechodu žaludkem se vstřebává v horní části tenkého střeva. Absorbuje se z 50 až 60 %. Současný příjem potravy vede ke snížení vstřebávání.

Maximální sérové koncentrace se dosahují po 30 až 60 minutách. Sérový biologický poločas je 30 až 45 minut. U novorozenců a pacientů se sníženou funkcí ledvin je eliminace zpomalena. Fenoxymethylpe­nicilin se vylučuje renálně a z malé části také biliárně. Penicilin V se eliminuje glomerulární filtrací a tubulární sekrecí ledvinami. V moči odebíraném 0 až 12 hodin od aplikace antibiotika se nachází přibližně 25 % podané dávky v nezměněné, mikrobiologicky aktivní formě. Zhruba 30 až 55 % dávky se zjistí v moči ve formě neúčinných metabolitů. Fenoxymethylpe­nicilin dobře proniká do tkání a terapeutické koncentrace se dosahují v různých orgánech i tělesných tekutinách. Prostupnost do likvoru je nízká i při zánětu meningů. Vazba na sérové bílkoviny je přibližně 60 % (55 – 70 %).

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Zkoušky akutní toxicity na myších i potkanech a chronické toxicity na potkanech a psech nepodaly důkaz toxické účinnosti penicilinu. V publikovaných testech nebylo poukázáno na mutagenní potenciál penicilinu. Ani testování na rozličných druzích zvířat nepodalo důkaz teratogenního účinku. Hladiny penicilinu v krvi plodu dosahovaly 44 % koncentrace v krvi matky. Bezpečnost přípravku byla ověřena dostatečně dlouhodobým používáním v klinické praxi.

Vylučování mateřským mlékem: Kvocient mezi hladinou v mléce a sérovou hladinou ležel při zkouškách v rozsahu 0,05 a 1,02 (střední hodnota 0,15) po jednorázové perorální dávce fenoxymethylpe­nicilinu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v blistru a v krabičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí a světlem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Bezbarvý PVC/Al blistr, krabička

Velikost balení: V-PENICILIN 0,8 MEGA BIOTIKA: 30 tablet (3 blistry po 10 tabletách) V-PENICILIN 1,2 MEGA BIOTIKA: 30 tablet (5 blistrů po 6 tabletách)

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Přípravek je určen pro perorální podání. Tablety se užívají nejlépe jednu hodinu před jídlem nerozkousané a zapíjí se sklenicí vody nebo ovocné šťávy.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

BB Pharma a.s., Durychova 101/66, 142 00 Praha 4 – Lhotka, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLA

V-PENICILIN 0,8 MEGA BIOTIKA 15/639/99-C

V-PENICILIN 1,2 MEGA BIOTIKA 15/640/99-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 01.12.1999

Datum posledního prodloužení registrace: 28.11.2012

Další informace o léčivu V-PENICILIN 1,2 MEGA BIOTIKA

Jak se V-PENICILIN 1,2 MEGA BIOTIKA podává: perorální podání - tableta
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Blistr
Velikost balení: 30 I

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
BB Pharma a.s., Praha
E-mail: biotika@biotika, info@biotika-bohemia.cz
Telefon: 244466672, 602369588