TUSSIDRILL SIRUP BEZ CUKRU 15 MG/5 ML - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

TUSSIDRILL sirup bez cukru 15 mg/5 ml

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Dextromethorphani hydrobromidum monohydricum 0,300 g ve 100 ml.

5 ml (odměrka) obsahuje dextromethorphani hydrobromidum monohydricum 15 mg Pomocné látky se známým účinkem: roztok maltitolu, ethanol 96%, methylparaben, propylparaben.

Seznam všech pomocných látek: viz bod 6.1

3. LÉKOVÁ FORMA

Sirup Bezbarvý čirý viskózní roztok s rumovým aroma.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Krátkodobá léčba suchého a dráždivého kašle, pro dospívající nad 15 let a dospělé.

4.2 Dávkování a způsob podání

K perorálnímu podání.

Pouze pro dospívající nad 15 let a dospělé.

Tento léčivý přípravek nesmí užívat dospívající a děti ve věku 15 let a mladší.

– Jako jednotlivou dávku je možné užít jednu (1) až dvě (2) odměrky po 5 ml 3–4 krát denně podle potřeby. V případě potřeby je možné užít další dávku po 4 hodinách.

– Nikdy se nesmí užívat více než osm (8) odměrek po 5 ml denně, což odpovídá maximální denní dávce 120 mg dextrometorfan­hydrobromidu. Jedna 5 ml odměrka obsahuje 15 mg dextrometorfan­hydrobromidu.

U starších osob nebo u osob s poruchou funkce jater: počáteční dávkování by oproti doporučenému dávkování mělo být sníženo na polovinu, později může být zvýšeno podle klinické potřeby a tolerance.

Délka léčby musí být omezena na 5 dní.

Lék se může užívat pouze po dobu kašle, doporučené dávky nesmí být překročeny.

4.3 Kontraindikace

– Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

– Respirační nedostatečnost nebo použití u pacientů s rizikem vzniku respiračního selhání.

– Těžká obstrukce dýchacích cest nebo astma bronchiale.

– Současná léčba a 14 dnů po ukončení léčby antidepresivy – inhibitory MAO (viz bod 4.5).

– Současné užívání přípravků s léčivou látkou cinakalcet (viz bod 4.5).

– Kojení (viz bod 4.6).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Varování

• – Produktivní kašel je základní složkou bronchopulmonální obrany a neměl by se potlačovat.

• – Před podáním antitusika je nutné zjistit příčiny kašle vyžadující specifickou léčbu.

• – Dextromethorfan­hydrobromid se nesmí podávat pacientům s chronickým nebo přetrvávajícím kašlem nebo pacientům, u kterých je kašel doprovázen nadměrnou sekrecí.

• – Jestliže kašel po podávání antitusika v obvyklém dávkování neustupuje, nesmí být dávky zvýšeny; místo toho je nutné znovu posoudit klinický stav.

• – Expektorancia nebo mukolytika se nemají kombinovat s antitusiky.

• – Je třeba opatrnosti u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

• – Užívání dextromethorfanu ve vyšších než terapeutických dávkách může vést k halucinacím. Byly hlášeny případy zneužití dextromethorfanu, a to i v kombinaci s alkoholem za účelem zábavy nebo pro halucinogenní účinky. Zvláštní opatrnost se doporučuje zejména u dospívajících a mladých dospělých, jakož i u pacientů s užíváním drog nebo psychoaktivních látek v anamnéze.

• – Dextromethorfan se metabolizuje cestou jaterního cytochromu P450 2D6. Aktivita tohoto enzymu je geneticky podmíněná. Přibližně 10 % obecné populace jsou pomalí metabolizátoři CYP2D6. U pomalých metabolizátorů a pacientů souběžně užívajících inhibitory CYP2D6 se může objevit výraznější a/nebo prodloužený účinek dextromethorfanu. U pomalých metabolizátorů CYP2D6 nebo u pacientů užívajících inhibitory CYP2D6 je proto nutné postupovat opatrně (viz také bod 4.5).

Zvláštní upozornění

• – V průběhu léčby se nedoporučuje požívat alkoholické nápoje a léky obsahující alkohol (viz body 4.5 a 4.7).

• – Tento léčivý přípravek obsahuje malé množství alkoholu, méně než 100 mg/ 5 ml.

• – Z důvodu přítomnosti parabenů může užívání přípravku způsobit alergické reakce (pravděpodobně zpožděné).

• – Z důvodu přítomnosti maltitolu by neměli lék užívat pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy – možné laxativní příznaky. Energetická hodnota maltitolu je 2,3 kcal/g maltitolu.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikované kombinace:

+ Neselektivní inhibitory MAO: riziko vzniku serotoninergního syndromu – průjem, tachykardie, pocení, třes, zmatenost, nebo dokonce kóma.

+ Selektivní inhibitory MAO (moklobemid, toloxaton): extrapolací neselektivních inhibitorů MAO. Riziko vzniku serotoninergního syndromu – průjem, tachykardie, pocení, třes, zmatenost, nebo dokonce kóma.

Přípravek se nesmí používat během léčby a 2 týdny po ukončení léčby těmito léky.

+ Cinakalcet: snížení metabolismu v játrech může vést k významnému zvýšení plazmatické koncentrace dextromethorfanu s rizikem předávkování.

Nedoporučená kombinace:

+ Alkohol: zvýšení sedativního účinku centrálních antitusik. Při narušené pozornosti může být nebezpečné řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.

Kombinace vyžadující opatrnost:

+ Jiná sedativa pro centrální nervovou soustavu: morfinové deriváty (analgetika, antitusika a substituční přípravky); neuroleptika; barbituráty; benzodiazepiny; nebenzodiazepinová anxiolytika, hypnotika, sedativní antidepresiva; sedativní H1 antihistaminika; klonidin a podobné látky; baklofen, thalidomid.

Zvýšený útlum centrální nervové soustavy. Při narušené pozornosti může být nebezpečné řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.

+ Jiné morfinové deriváty (analgetika, antitusika a náhradní přípravky): snížená aktivita dýchacího systému související se sedativními účinky morfinových derivátů zvláště u starších osob (potenciace účinku).

Dextromethorfan se metabolizuje CYP2D6 a vykazuje výrazný first-pass metabolismus. Souběžné užívání silných inhibitorů enzymu CYP2D6 může zvýšit koncentraci dextromethorfanu v těle na několikanásobek normálních hodnot. To zvyšuje u pacientů riziko toxických účinků dextromethorfanu (agitovanost, zmatenost, tremor, insomnie, průjem a respirační deprese) a vzniku serotoninového syndromu. Mezi silné inhibitory enzymu CYP2D6 patří fluoxetin, paroxetin, chinidin a terbinafin. Při souběžném užívání s chinidinem se plazmatické koncentrace dextromethorfanu zvýšily až 20krát, což zvyšuje nežádoucí účinky přípravku na CNS. Amiodaron, flekainid a propafenon, sertralin, bupropion, methadon, cinakalcet, haloperidol, perfenazin a thioridazin mají také podobné účinky na metabolismus dextromethorfanu. Je-li nutné souběžné užívání inhibitorů CYP2D6 a dextromethorfanu, je potřeba pacienta monitorovat a v případě nutnosti snížit dávku dextromethorfanu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Fertilita

Nejsou k dispozici žádné údaje o fertilitě. Vzhledem k nedostatků údajů nelze vyloučit riziko.

Těhotenství

Ačkoli dextromethorphan se široce používá již dlouhou dobu, není k dispozici dostatek údajů o jeho používání během těhotenství.

Nicméně, podání centrálně působících antitusik na konci těhotenství, při vysokých dávkách i během krátkodobé léčby, pravděpodobně může vést k respirační depresi novorozence.

Během posledních tří měsíců těhotenství může dlouhodobé užívání dextrometorfanu u matky, bez ohledu na dávku, způsobit u novorozenců abstinenční příznaky.

Podávání tohoto léčivého přípravku se v těhotenství a u žen v reprodukčním věku, které nepoužívají antikoncepci, nedoporučuje.

Z důvodu přítomnosti alkoholu by ženy neměly tento lék užívat v průběhu těhotenství.

Kojení

Není známo, zda se dextrometorfan nebo jeho metabolity vylučují do lidského mateřského mléka.

Nicméně, po požití vyšší než terapeutické dávky jiných centrálních antitusik byl hlášen u několika kojenců výskyt hypotonie a apnoických pauz.

Riziko pro kojené novorozence/děti nelze vyloučit.

Proto je podávání tohoto léčivého přípravku během kojení kontraindikováno (viz bod 4.3).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Řidiči a pracovníci, kteří obsluhují stroje, by měli věnovat zvýšenou pozornost riziku ospalosti a závratí souvisejícímu s užíváním tohoto léku.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle jejich četnosti výskytu podle MedDRA: velmi časté (>1/10), časté (>1/100 až <1/10), méně časté (>1/1000 až <1/100), vzácné (>1/10000 až <1/1000), velmi vzácné (<1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Není známo: nevolnost, zvracení, zácpa.

Není známo: závratě, ospalost.

Není známo: alergické reakce (svědivá vyrážka, kopřivka, Quinckeho edém, bronchospasmus).

Byly zaznamenány případy zneužití za účelem zábavy nebo pro halucinogenní účinky, zejména u dospívajících a mladých dospělých osob a u pacientů s anamnézou zneužívání léků nebo psychoaktivních látek (viz bod 4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Příznaky:

• – Nevolnost, zvracení, dystonie, neklid, zmatenost, ospalost, strnulost, nystagmus, tachykardie, ataxie, toxická psychóza s vizuálními halucinacemi, hyperexcitabilita.

Léčba:

• – u asymptomatických pacientů je možné v průběhu jedné hodiny po požití nadměrné dávky dextromethorfanu podat aktivní uhlí,

• – u pacientů, kteří požili dextromethorfan a jsou utlumení nebo v kómatu lze podat naloxon v dávkách obvyklých pro léčbu předávkování opiáty,

• – v případě křečí lze podat benzodiazepiny, v případě serotoninového syndromu lze použít benzodiazepiny a ochlazovací opatření pro zvládnutí hypertermie.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1  Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antitusika, kromě kombinací s expektorancii, opiové alkaloidy a deriváty.

ATC kód: R 05DA09.

Dextrometorfan je antitusikum-morfinový derivát s centrálním účinkem.

• V doporučených terapeutických dávkách netlumí dýchací centrum, ale může způsobit návyk nebo závislost.

5.2  Farmakokinetické vlastnosti

Dextrometorfan se dobře resorbuje v gastrointes­tinálním traktu. Je částečně metabolizován v játrech. Vylučuje se močí v nezměněné formě nebo ve formě demethylovaného metabolitu.

Absorpce

Dextrometorfan se dobře resorbuje v gastrointes­tinálním traktu, tmax po perorálním podání je 1,5 – 3 hodiny.

Distribuce

Vzhledem k jeho lipofilnímu profilu je dextromethorfan široce distribuován do tkání, zejména na centrální úrovni, zatímco jeho méně lipofilní hlavní metabolit dextrorfan, je do centrálního nervového systému distribuován v mnohem menší míře.

Metabolismus

Po perorálním podání podstupuje dextromethorfan rychlý a rozsáhlý first-pass metabolismus v játrech. Hlavním určujícím faktorem farmakokinetiky dextromethorfanu u lidských dobrovolníků je geneticky řízená O-demetylace (CYD2D6).

Zdá se, že existují odlišné fenotypy tohoto oxidačního procesu, které mají u různých osob za následek vysoce proměnlivou farmakokinetiku. Nemetabolizovaný dextromethorfan a tři demetylované morfinanové metabolity dextrorfan (také známý jako 3-hydroxy-N-metylmorfinan), 3-hydroxymorfinan a 3-metoxymorfinan byly identifikovány jako konjugáty v moči.

Hlavní metabolit je dextrorfan, který také působí jako antitusikum. U některých osob metabolismus postupuje pomaleji a v krvi a moči převládá nezměněný dextromethorfan.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Pro dextromethorfan nejsou k dispozici žádné spolehlivé údaje o teratogenitě u zvířat. Předklinické údaje z literatury neposkytují žádná další relevantní zjištění.

6.   FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1   Seznam pomocných látek

Methylparaben, propylparaben, ethanol 96%, roztok maltitolu, punčové aroma, roztok hydroxidu sodného k úpravě pH, čistěná voda.

* Složení punčového aroma (23D260):

Ethanol, čistěná voda, karamelové barvivo E150, vanilka, citronová kůra.

6.2   Inkompatibility

Neuplatňuje se

6.3   Doba použitelnosti

4 roky

6.4  Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5   Druh obalu a obsah balení

• – 125 ml skleněná láhev jantarové barvy

• – 150 ml skleněná láhev jantarové barvy

• – 125 ml polyetylenteref­talátová láhev

• – 150 ml polyetylenteref­talátová láhev

6.6   Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

PIERRE FABRE MEDICAMENT

45 place Abel Gance

921 00 BOULOGNE, FRANCIE

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

36/645/07-C

9.   DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 17.10. 2007

Datum posledního prodloužení registrace: 4.3.2015

Další informace o léčivu TUSSIDRILL SIRUP BEZ CUKRU 15 MG/5 ML

Jak se TUSSIDRILL SIRUP BEZ CUKRU 15 MG/5 ML podává: perorální podání - sirup
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Lahev
Velikost balení: 125ML SKLO

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Pierre Fabre Medicament, Boulogne
E-mail: info.cz@pierre-fabre.com
Telefon: +420 286 004 111