TUSSICAL 7,5 MG/5 ML - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Tussical 7,5 mg/5 ml

• 1,5 mg/ml, sirup

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml sirupu obsahuje butamirati citras 1,5 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: sorbitol.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Sirup

Bezbarvá nebo světle žlutá tekutina.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Symptomatická léčba suchého, dráždivého kašle různého původu.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Děti 3–6 let: 5 ml 3× denně.

Děti 6–12 let: 10 ml 3× denně.

Dospívající starší 12 let: 15 ml 3× denně.

Dospělí: 15 ml 4× denně.

Maximální délka léčby bez porady s lékařem je 7 dní (viz bod 4.4).

Způsob podání

Tento výrobek se užívá perorálně.

Pro správné dávkování má být použita přiložená odměrka. Po každém použití je třeba odměrku vymýt a vysušit.

4.3 Kontraindikace

– Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Děti do 3 let.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Kvůli potlačení kašlacího reflexu butamirátem je potřeba se vyhnout současnému podávání expektorancií, protože to může vést k městnání hlenu v dýchacích cestách, což zvyšuje riziko bronchospazmu a infekce dýchacích cest.

Pokud kašel přetrvává déle jak 7 dní (u dětí mladších 12 let déle jak 3 dny), pacient se musí poradit s lékařem nebo lékárníkem.

Kvůli přítomnosti sorbitolu ve složení tohoto přípravku, pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy by tento přípravek neměli užívat. Může mít mírný projímavý účinek.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Je třeba se vyhnout současnému podávání expektorancií (viz bod 4.4).

4.6   Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Bezpečnost butamirátu během těhotenství a v období laktace nebyla hodnocena žádnými specifickými studiemi. Z tohoto důvodu se butamirát nemá užívat během prvních tří měsíců těhotenství. V druhém a třetím trimestru těhotenství se má užívat jen v případech, kdy je medikamentózní léčba nezbytná.

Kojení

Není známo, zda se butamirát a/nebo jeho metabolity vylučují do mateřského mléka. Riziko pro novorozence/kojence nelze vyloučit. Na základě posouzení prospěšnosti kojení pro dítě a prospěšnosti léčby pro matku je nutno rozhodnout, zda přerušit kojení nebo ukončit/přerušit podávání butamirátu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Účinná látka může ve vzácných případech způsobit ospalost, proto se má léčivý přípravek u řidičů a jednotlivců, kteří obsluhují stroje používat s opatrností.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou rozděleny do skupin podle terminologie MedDRA a frekvence výskytu: velmi časté (>1/10); časté (>1/100 až <1/10); méně časté (>1/1 000 až <1/100); vzácné (>1/10 000 až <1/1 000); velmi vzácné (<1/10,000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy nervového systému:

Vzácné: ospalost

Gastrointestinální poruchy:

Vzácné: nauzea, průjem

Poruchy kůže a podkožní tkáně:

Vzácné: kopřivka

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Příznaky

Předávkování butamirátem se může projevit následujícími příznaky: ospalost, závratě, nauzea, zvracení, průjem, a hypotenze.

Opatření

Při podezření nebo prokázání předávkování tímto léčivým přípravkem je prvním doporučeným opatřením laváž žaludku a podání aktivního uhlí, za účelem odstranění léčivého přípravku a snížení míry absorpce v gastrointes­tinálním traktu. V případě potřeby je třeba zvážit kroky pro udržení funkce kardiovaskulárního a respiračního systému a podání příslušných symptomatických agens. Specifické antidotum není známo.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiná antitusika

ATC kód: R05DB13

Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky

Butamirát-citrát má antitusický účinek a není po stránce chemické ani farmakologické příbuzný opiovým alkaloidům. Předpokládá se, že butamirát-citrát je centrálně působící léčivá látka, nicméně přesný mechanismus účinku není znám. Butamirát-citrát má nespecifický anticholinergní a bronchospasmo­lytický účinek, který zlepšuje respirační funkce.

Butamirát nevyvolává účinky vedoucí k návyku nebo k závislosti. Má široké terapeutické rozpětí; je velmi dobře snášen i při vysokém dávkování a je vhodný pro zmírnění kašle u dospělých a dětí.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Z dostupných informací lze předpokládat, že se ester butamirátu dobře a rychle absorbuje. Kompletně se hydrolyzuje na 2-fenylbutyrovou kyselinu a diethylaminoet­hoxyethanol. Vliv příjmu potravy nebyl studován. Expozice kyseliny 2-fenylbutyrové a diethylaminoet­hoxyethanolu je zcela proporcionální v celém dávkovacím rozsahu.

Butamirát se po perorálním podání rychle absorbuje. Měřitelné koncentrace byly zaznamenány v krvi po 5 až 10 minutách po podání dávek 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg a 90 mg. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo do 1 hodiny u všech čtyřech výše zmíněných dávek s průměrnou hodnotou 16,1 ng /ml při dávce 90 mg.

Průměrné plasmatické koncentrace 2-fenylbutyrové kyseliny je dosaženo po 1,5 hodině s největší expozicí pozorované po podání 90 mg (3052 ng/ml). Průměrné plasmatické koncentrace diethylaminoet­hoxyethanolu bylo dosaženo po 0,67 hodině s největší expozicí zaznamenané po podání 90 mg (160 ng /ml).

Distribuce

Butamirát má velký distribuční objem dosahující hodnot mezi 81 a 112 l (upraveno na tělesnou hmotnost v kg) a stejně tak vysoký stupeň vazby na plasmatické bílkoviny. Kyselina 2-fenylbutyrová je v plasmě vysoce vázána na plasmatické bílkoviny ve všech dávkovacích hladinách (22,5 – 90 mg) s průměrnou hodnotou 89,3% – 91,6%. Diethylaminoet­hoxyethanol vykazuje jistý stupeň vazby na plasmatické bílkoviny s průměrnou hodnotou mezi 28,8% – 45,7%. Není známo, zda léčivá látka prochází přes placentu nebo zda-li se vylučuje do mateřského mléka.

Biotransformace

Rychlou a úplnou hydrolýzou butamirátu vzniká zejména 2-fenylbutyrová kyselina a dietylaminoeto­xyetanol. V experimentech u různých živočišných druhů se ukázalo, že oba hlavní metabolity mají schopnost tlumit kašel. Informace o alkoholickém metabolitu nejsou u lidí známé. Kyselina 2-fenylbutyrová prochází další částečnou metabolizací – hydroxylací v para-poloze.

Eliminace

Exkrece tří metabolitů probíhá zejména ledvinami; po následné konjugaci v játrech se metabolity kyseliny ve značné míře vážou na kyselinu glukuronidovou. Hladiny konjugátů kyseliny 2-fenylbutyrové v moči jsou mnohem vyšší než v plasmě. Butamirát je detekován v moči po 48 hodinách a množství butamirátu vylučovaného močí bylo sledováno v 96-hodinových intervalech a odpovídá hodnotám 0,02%, 0,02%, 0,03% a 0,03% po podání 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg a 90 mg. Největší procento butamirátu je vylučováno močí ve formě diethylaminoet­hoxyethanolu nebo nekonjugované kyseliny 2-fenylbutyrové. Zjištěná průměrná hodnota poločasu eliminace pro kyselinu 2-fenylbutyrovou je 23,26 – 24,42 hodin, pro butamirát 1,48 – 1,93 hodin a pro diethylaminoet­hoxyethanol 2,72 – 2,90 hodin.

Farmakokinetika u specifických skupin pacientů

Není známo, zda mají poruchy funkce jater nebo ledvin vliv na farmakokinetické parametry butamirátu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Studie na zvířatech a in vitro studie akutní toxicity, toxicity po opakovaném podávání, reprodukční toxicity a mutagenity butamirátu neprokázaly žádné zvláštní riziko pro člověka v terapeutickém použití přípravku.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Sorbitol (E 420)

Glycerol (E 422)

Sukralosa (E 955)

Natrium-benzoát (E 211)

Monohydrát kyseliny citronové

Karamelové aroma 12788 (obsahuje také propylenglykol (E 1520))

Čokoládové aroma F 2428 (obsahuje také propylenglykol (E 1520))

Čištěná voda

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

Po prvním otevření: 6 měsíců.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Neuchovávejte při teplotě nad 25 °C. Chraňte před chladem nebo mrazem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Hnědá skleněná nebo polyethylente­reftalátová lahvička s dětským bezpečnostním HDPE šroubovacím uzávěrem, s vnějším PP uzávěrem, PP odměrka, papírová krabička

Velikost balení: 100 ml, 200 ml

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dr. Max Pharma s.r.o.

Na Florenci 2116/15

110 00 Praha 1 – Nové Město

Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

36/288/16-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 13. 7. 2016

Další informace o léčivu TUSSICAL 7,5 MG/5 ML

Jak se TUSSICAL 7,5 MG/5 ML podává: perorální podání - sirup
Výdej léku: volně prodejné léčivé přípravky

Balení: Lahev
Velikost balení: 1X100ML II

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Dr. Max Pharma Ltd., London
E-mail: phv@drmaxpharma.com