SUPRACAIN 4% - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

SUPRACAIN 4%

injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml injekčního roztoku obsahuje articaini hydrochloridum 40 mg a epinephrini hydrochloridum 0,006 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: obsahuje 0,04 mmol (1,03 mg) sodíku v jedné ampuli.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok

Popis přípravku: čirý bezbarvý roztok bez mechanických nečistot.

4.   KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikace

Rutinní stomatologické výkony, jako jsou extrakce jednotlivé či vícečetné, preparace vitálních zubů z konzervačních a protetických důvodů, endodontické ošetření. Chirurgické výkony na parodontu, měkkých i tvrdých obličejových tkáních. Anestetikum volby pro rizikové pacienty. Obsah adrenalinu o koncentraci 1:200 000 lze považovat za bezvýznamný ve srovnání s množstvím adrenalinu endogenně vyplaveným při bolesti.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Pro nekomplikované extrakce je doporučovaná dávka do 2 ml přípravku, kterou je možno doplnit o další 1–2 ml přípravku k dosažení dostatečné hloubky anestezie. Při vícečetné extrakci sousedních zubů postačí nižší celková dávka.

Při preparacích pro výplně a korunky se podle rozsahu a trvání ošetření aplikuje 0,5–2 ml/1 zub. Celková dávka pro 1 ošetření nemá přesáhnout 7 mg artikainu/kg tělesné hmotnosti pacienta, tj. 6–7 ampulí pro dospělého člověka.

Pediatrická populace

Má být použit minimální objem nezbytný k dosažení adekvátní anestezie. Použité množství má být individuálně přizpůsobeno věku a tělesné hmotnosti dítěte. V dětské stomatologii u dětí od 4 do 12 let se doporučuje dávka 1 mg/kg tělesné hmotnosti, maximální dávka artikainu 5 mg/kg (0,125 ml/kg) se nesmí přesáhnout. U dětí je možno upustit od svodné anestezie, potvrdila se dobrá lokální účinnost.

S podáváním tohoto přípravku u dětí do 4 let nejsou dostatečné zkušenosti.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 nebo na jiná lokální anestetika amidového typu a adrenalin.

Přípravek obsahuje antioxidační látku disiřičitan sodný, proto je kontraindikován pro pacienty se známou hypersenzitivitou na sloučeniny síry (bývá častější u pacientů s bronchiálním astmatem).

Vzhledem k obsahu adrenalinu je přípravek kontraindikován:

• – u pacientů s paroxyzmální tachykardií, tachyarytmií, kardiální dekompenzací a glaukomem s uzavřeným komorovým úhlem,

• – po nedávném infarktu myokardu (3–6 měsíců) nebo po nedávném koronárním bypassu (3 měsíce),

• – u pacientů s feochromocytomem.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přípravek Supracain 4% nelze aplikovat do zanícené tkáně pro nebezpečí výrazně urychleného vstřebávání do krevního oběhu. Před aplikací injekce je nutné provést aspirační test, aby se předešlo případnému intravazálnímu podání.

Opatrného podávání přípravku Supracain 4% je třeba u pacientů s deficitem cholinesterázy, kde lze předpokládat prolongovaný, případně zesílený účinek.

Přípravek Supracain 4% má být používán s opatrností v případě:

• – závažné poruchy tvorby srdečního impulzu jako je významná bradykardie,

• – převodní poruchy (např. AV bloky 2. a 3. stupně),

• – závažné hypotenze,

• – historie epilepsie,

• – současného použití s halogenovanými inhalačními anestetiky (viz bod 4.5),

• – současného použití s non-kardioselektivními betablokátory (např. propranolol) kvůli riziku hypertenzní krize a závažné bradykardie,

• – diabetu mellitu (kvůli možným změnám glykemie).

Osoby pečující o malé děti mají být upozorněny na riziko náhodného poškození měkkých tkání v důsledku sebepokousání z důvodu prodloužené necitlivosti těchto tkání.

Tento přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné ampuli, tj. v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Dosud nebyly zjištěny žádné lékové interakce mezi artikainem a jinými léčivými látkami. Tricyklická antidepresiva nebo inhibitory MAO mohou zesílit vliv adrenalinu na krevní tlak.

Některá inhalační anestetika, jako je například halothan, mohou zvýšit citlivost myokardu na katecholaminy, a tak zvýšit riziko komorové arytmie po podání přípravku Supracain 4% s obsahem epinefrinu.

4.6    Fertilita, těhotenství a kojení K dispozici jsou pouze omezené údaje o použití artikainu u těhotných žen. Studie na zvířatech nenaznačují, že by artikain měl přímé ani nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryonální/fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj.

Studie na zvířatech ukázaly na reprodukční toxicitu při dávkách vyšších než je maximální doporučená dávka. Adrenalin a artikain přechází přes placentární bariéru. V případě neúmyslné intravaskulární aplikace matce může adrenalin snížit perfuzi dělohy. Přípravek Supracain 4% může být použit během těhotenství pouze po pečlivém zvážení poměru přínosu a rizika.

Artikain se nevylučuje do mateřského mléka ve farmakologicky účinných koncentracích.

Adrenalin se vylučuje do mateřského mléka, ale má krátký poločas rozpadu. Adrenalin i epinefrin jsou vylučovány do mateřského mléka v množstvích, která nejsou klinicky signifikantní, není proto nutné přerušit kojení.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

U některých pacientů může být po výkonu dočasně snížena schopnost vykonávat činnosti se zvýšenými nároky na pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování (řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách apod.). Tuto situaci posuzuje lékař individuálně u každého pacienta. Snížení pozornosti může být způsobeno nejen samotnou aplikací přípravku, ale také úzkostnou reakcí na operační výkon.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky přípravku Supracain 4% jsou charakterem podobné nežádoucím účinkům jiných amidových lokálních anestetik. V souvislosti s přípravkem Supracain 4% nebyly hlášeny žádné pro artikain charakteristické nebo specifické nežádoucí účinky.

Stejně jako u jiných lokálních anestetik se při předávkování nebo při chybném intravazálním podání nebo při hypersenzitivitě mohou objevit následující nežádoucí účinky rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (>1/10); časté (>1/100 až <1/10); méně časté (>1/1 000 až <1/100); vzácné (>1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Intenzita nežádoucích účinků (především nervových a kardiovaskulárních) závisí na velikosti podané dávky.

Nevýrazná intenzita počátečních příznaků nemusí být prognosticky příznivá. Může zcela chybět fáze excitace a křečí, rychlá ztráta vědomí včetně náhlé zástavy oběhu nejsou výjimkou.

Přítomnost disiřičitanu sodného může v jednotlivých případech (nejčastěji u astmatiků) vyvolat reakce z přecitlivělosti.

Nežádoucí účinky způsobené adrenalinem (hypertenze, tachykardie) byly pro nízkou koncentraci pozorovány velmi vzácně.

Pediatrická populace

• V publikovaných studiích byl bezpečnostní profil u dětí a dospívajících od 4 do 18 let srovnatelný

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky:

4.9 Předávkování

Postup při předávkování a terapie intoxikace: mírné excitační příznaky lze tlumit intravenózním podáním diazepamu. V závažných případech křečí je indikována navíc svalová relaxace s umělou ventilací.

Hypotenze reaguje příznivě na doplnění krevního objemu rychlou infuzí, na podání efedrinu, popř. dihydroergotaminu jednorázově nebo dopaminu v infuzi.

Při náhlé zástavě oběhu se zahájí kardiopulmonální resuscitace. Okamžitá léčba při alergických reakcích je táž jako při anafylaktických příhodách obecně: zvýšená poloha dolních končetin, doplnění objemu, vazopresory, glukokortikoidy, antihistaminika, inhalace kyslíku a kalcium. Při silné tachykardii a tachyarytmii způsobené adrenalinem se aplikují beta-sympatolytika, při hypertenzi periferní vazodilatancia.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1    Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: anestetika lokální, artikain, kombinace, ATC kód: N01BB58

Artikain je jediné lokální anestetikum amidového typu thiofenové řady. Používá se k infiltrační a svodné anestezii. Má rychle nastupující (za 1–3 minuty po aplikaci) a spolehlivý účinek se silným analgetickým působením při dobré tkáňové snášenlivosti. Anestezie dostatečná pro výkony trvá asi 45 minut.

Pediatrická populace

Klinické studie u dětí od 3,5 do 16 let zahrnující až 210 pacientů ukázaly, že 4% artikain s epinefrinem o koncentraci 0,005 mg/ml v dávkách až 5 mg/kg a 4% artikain s epinefrinem o koncentraci 0,010 mg/ml v dávkách až 7 mg/kg vedly k úspěšné lokální anestezii, pokud byly aplikovány (mandibulární) infiltrací nebo svodnou (maxilární) anestezií. Trvání anestezie bylo podobné u všech věkových skupin a bylo odvislé od podaného objemu.

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

Artikain se rychle resorbuje z tkáně a váže se z 95 % na plazmatické bílkoviny. Je hydrolyzován sérovou cholinesterázou a ve formě metabolitů vylučován ledvinami. Artikain prochází placentou v menších množstvích než jiná anestetika. Rychlé odbourávání a eliminace artikainu z organizmu prakticky vylučuje jeho proniknutí do mateřského mléka.

5.3    Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Při testování toxicity na zvířatech byla zjištěna LD u myší při i. v. aplikaci 37 mg/kg.

Reprodukční toxicita

Epinefrin vykazoval reprodukční toxicitu u zvířat v dávkovém rozmezí 0,1 až 5 mg/kg (několikanásobné překročení maximální dávky přípravku Supracain 4%) s průkazem kongenitálních malformací a poškozením uteroplacentární perfuze.

Při studiích embryotoxicity nebylo pozorováno žádné zvýšení rizika malformací při subkutánním podání artikainu v dávkách až 80 mg/kg (u potkanů) a 40 mg/kg (u králíků).

Při studiích fertility a časného embryonálního vývoje u potkanů nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky na samčí a samičí fertilitu při aplikaci dávek způsobujících parenterální toxicitu.

6.   FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1   Seznam pomocných látek

disiřičitan sodný chlorid sodný voda na injekci

6.2    Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3    Doba použitelnosti

2 roky

6.4    Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte ampule v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Skleněná ampule, vložka s přepážkami, krabička.

Velikost balení: 10 ampulí po 2 ml

7.   DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s., U kabelovny 130, 102 37 Praha 10 – Dolní Měcholupy, Česká republika

8.    REGISTRAČNÍ ČÍSLO

01/169/87-C

9.   DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 13.8.1987

Datum posledního prodloužení registrace: 24. 5. 2017

Další informace o léčivu SUPRACAIN 4%

Jak se SUPRACAIN 4% podává: infiltrace - injekční roztok
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Ampulka
Velikost balení: 10X2ML

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Zentiva, k.s., Praha
E-mail: zentiva.cz@zentiva.cz
Telefon: +420267 241 111