SUMATRIPTAN AUROVITAS - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Sumatriptan Aurovitas 50 mg tablety

Sumatriptan Aurovitas 100 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje sumatriptanum 50 mg (jako sumatriptani succinas).

Jedna tableta obsahuje sumatriptanum 100 mg (jako sumatriptani succinas).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Sumatriptan Aurovitas 50 mg tablety

Bílé až téměř bílé, bikonvexní, nepotahované tablety ve tvaru tobolky, s vyraženým ,C‘ na jedné straně a ,33‘ na druhé straně.

Sumatriptan Aurovitas 100 mg tablety

Bílé až téměř bílé, bikonvexní, nepotahované tablety ve tvaru tobolky, s vyraženým ,C‘ na jedné straně a ,34‘ na druhé straně.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Sumatriptan Aurovitas je indikován k akutnímu zmírnění záchvatů migrény s aurou nebo bez aury. Sumatriptan Aurovitas má být užíván pouze při jasné diagnóze migrény.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí

Sumatriptan je indikován k akutní intermitentní léčbě migrény. Nemá se používat profylakticky. Doporučená dávka přípravku Sumatriptan Aurovitas nemá být překročena.

Doporučuje se podat přípravek Sumatriptan Aurovitas co nejdříve po nástupu záchvatu migrény, ale je stejně účinný i při podání v jakékoliv fázi záchvatu.

Doporučená perorální dávka sumatriptanu je 50mg tableta. Někteří pacienti však mohou potřebovat 100 mg.

Pokud pacient reagoval na první dávku, ale pak se příznaky vrátily, lze podat druhou dávku, ovšem nejdříve po 2hodinovém intervalu mezi těmito dvěma dávkami. Během 24 hodin nemá být užito více než 300 mg sumatriptanu.

Pacienti, kteří nereagují na předepsanou dávku přípravku Sumatriptan Aurovitas, nemají užívat druhou dávku během stejného záchvatu. V těchto případech může být záchvat léčen paracetamolem, kyselinou acetylsalicylovou nebo nesteroidními protizánětlivými léky. Přípravek Sumatriptan Aurovitas může být užit k léčbě následujících záchvatů.

Sumatriptan se doporučuje užívat jako monoterapii při akutní léčbě záchvatu migrény a nesmí se podávat současně s ergotaminem nebo deriváty ergotaminu (včetně methysergidu) (viz bod 4.3).

Tablety se polykají celé a zapijí se vodou

Pediatrická populace

Účinnost a bezpečnost tablet sumatriptanu u dětí do 10 let nebyla stanovena. Pro tuto věkovou skupinu nejsou k dispozici žádné klinické údaje.

Účinnost a bezpečnost tablet sumatriptanu u dětí ve věku 10–17 let nebyla v klinických studiích provedených u této věkové skupiny prokázána. Proto se nedoporučuje podávat tablety sumatriptanu dětem ve věku 10–17 let (viz bod 5.1).

Starší pacienti (ve věku nad 65 let)

Zkušenosti s podáváním tablet sumatriptanu u pacientů ve věku nad 65 let jsou omezené. Farmakokinetika se výrazně neliší od mladší populace, ale dokud nebudou k dispozici další klinické údaje, podání sumatriptanu pacientům nad 65 let se nedoporučuje.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na sumatriptan nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Sumatriptan se nesmí podávat pacientům, kteří prodělali infarkt myokardu nebo mají ischemickou chorobu srdeční, vazospastickou anginu pectoris (Prinzmetalova angina pectoris), onemocnění periferních cév či pacientům s příznaky nebo projevy odpovídajícími ischemické chorobě srdeční.
• Sumatriptan se nesmí podávat pacientům s cévní mozkovou příhodou (CVA) nebo tranzitorní ischemickou atakou (TIA) v anamnéze.
• Sumatriptan se nesmí podávat pacientům s těžkou poruchou funkce jater.
• Podávání sumatriptanu pacientům se středně těžkou nebo těžkou hypertenzí nebo lehkou nekontrolovanou hypertenzí je kontraindikováno.
• Souběžné podávání sumatriptanu s ergotaminen nebo jeho deriváty (včetně methysergidu) nebo s jinými agonisty receptoru triptanu/5-hydroxytryptaminu 1 (5-HT1) je kontraindikováno (viz bod 4.5).
• Souběžné podávání sumatriptanu s inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) je kontraindikováno.
• Sumatriptan nesmí být podáván dříve než 2 týdny po ukončení léčby inhibitory monoaminooxidázy.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přípravek Sumatriptan Aurovitas se má používat pouze při jednoznačné diagnóze migrény.

Sumatriptan není indikován k léčbě pacientů s hemiplegickou, bazilární nebo oftalmoplegickou migrénou.

Před zahájením léčby sumatriptanem je třeba věnovat pozornost vyloučení potenciálně závažných neurologických stavů (např. CVA, TIA) u pacientů s atypickými symptomy nebo pokud u nich nebyla dříve stanovena patřičná diagnóza pro užívání sumatriptanu.

Po podání sumatriptanu se mohou přechodně objevit symptomy jako bolest nebo tíseň na hrudi, které mohou být intenzivní a zahrnovat také krční oblast (viz bod 4.8). Pokud tyto příznaky ukazují na ischemickou chorobu srdeční, nemají být podány žádné další dávky sumatriptanu a má být provedeno vhodné přehodnocení.

Sumatriptan se nemá používat bez předchozího kardiovaskulárního posouzení u pacientů s rizikovými faktory zahrnujícími ischemickou chorobu srdeční, včetně pacientů, kteří jsou silnými kuřáky nebo uživateli substituční nikotinové terapie (viz bod 4.3). Zvláštní pozornost je třeba věnovat ženám po menopauze a mužům nad 40 let s těmito rizikovými faktory. Tato hodnocení však nemusí identifikovat každého pacienta, který má srdeční onemocnění, a ve velmi vzácných případech se u pacientů bez kardiovaskulárního onemocnění vyskytly závažné srdeční příhody.

Sumatriptan má být podáván s opatrností pacientům s kontrolovanou lehkou hypertenzí, jelikož u malého počtu pacientů bylo pozorováno přechodné zvýšení krevního tlaku a periferní vaskulární rezistence (viz bod 4.3).

V postmarketin­gových hlášeních byl u pacientů užívajících souběžně selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a sumatriptan vzácně popsán serotoninový syndrom (včetně změněného duševního stavu, autonomní nestability a neuromuskulárních poruch). Serotoninový syndrom byl hlášen po souběžném užití triptanů a inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI).

Jestliže je souběžné podávání sumatriptanu a SSRI/SNRI klinicky opodstatněné, je doporučeno pacienty náležitě sledovat (viz bod 4.5).

Sumatriptan má být podáván s opatrností pacientům s onemocněními, která mohou významně ovlivňovat absorpci, metabolismus nebo vylučování přípravku, např. s poruchou funkce jater (stupně A nebo B podle Child-Pughovy stupnice, viz bod 5.2) nebo ledvin (viz bod 5.2). U pacientů s poruchou funkce jater má být zvážena dávka 50 mg.

Sumatriptan má být podáván s opatrností pacientům, kteří mají v anamnéze epileptické záchvaty nebo jiné rizikové faktory, které snižují práh pro vznik záchvatů, jelikož byly hlášeny epileptické záchvaty v souvislosti se sumatriptanem (viz bod 4.8)

U pacientů se známou hypersenzitivitou na sulfonamidy se po podání sumatriptanu může objevit alergická reakce. Reakce mohou být v rozsahu od kožní hypersenzitivity po anafylaxi. Důkazy o zkřížené citlivosti jsou omezené, nicméně u těchto pacientů je nutné před užitím sumatriptanu dbát zvýšené opatrnosti.

Nežádoucí účinky se mohou vyskytovat častěji, jsou-li souběžně podávány triptany a rostlinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum).

Dlouhodobé užívání jakéhokoliv léku proti bolesti hlavy může bolest hlavy ještě zhoršovat. Pokud nastane tato situace nebo je podezření, že nastala, je třeba vyhledat lékařskou pomoc a léčbu přerušit. Diagnóza bolesti hlavy z nadměrného užívání léků se má zvážit u pacientů s častými či každodenními bolestmi hlavy i navzdory (nebo kvůli) pravidelnému užívání léků na bolest hlavy.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Studie u zdravých dospělých ukazují, že sumatriptan neinteraguje s propranololem, flunarizinem, pizotifenem nebo alkoholem.

K dispozici jsou pouze omezené údaje o interakcích s přípravky obsahujícími ergotamin nebo jiné triptany/agonisty 5-HT1 receptoru. Teoreticky může dojít ke zvýšenému riziku koronárního vazospazmu, a proto je souběžné podávání kontraindikováno (viz bod 4.3).

Časový interval, který má uplynout mezi podáním sumatriptanu a přípravků obsahujících ergotamin nebo jiných triptanů/agonistů 5-HT1 receptoru, není znám. To závisí jak na dávce, tak i na typu použitého přípravku. Účinky mohou být aditivní. Doporučuje se tedy po užití přípravku obsahujícího ergotamin nebo jiné triptany/agonisty 5-HT1 receptoru počkat s podáním sumatriptanu alespoň 24 hodin. Naopak po podání sumatriptanu se doporučuje počkat alespoň 6 hodin před podáním přípravků obsahujících ergotamin a alespoň 24 hodin před podáním jiných triptanů/agonistů 5-HT1receptoru.

Může dojít k vzájemné interakci mezi sumatriptanem a inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), a proto je souběžné podávání kontraindikováno (viz bod 4.3).

Po uvedení sumatriptanu na trh byl u pacientů užívajících souběžně SSRI a sumatriptan ve vzácných případech pozorován serotoninový syndrom (včetně změněného duševního stavu, autonomní nestability a neuromuskulárních poruch). Serotoninový syndrom byl také hlášen po souběžné léčbě triptanů a SNRI (viz bod 4.4).

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Jsou k dispozici postmarketingové údaje o podávání sumatriptanu během prvního trimestru těhotenství u více než 1 000 pacientek. Ačkoliv tyto údaje neobsahují dostatečné množství informací pro vyvození definitivních závěrů, neukazují na zvýšené riziko kongenitálních defektů. Zkušenosti s podáváním sumatriptanu během druhého a třetího trimestru těhotenství jsou omezené.

Experimentální studie provedené na zvířatech neprokázaly přímé teratogenní účinky ani škodlivý vliv na perinatální nebo postnatální vývoj. Nicméně embryofetální životaschopnost může být ovlivněna u králíků (viz bod 5.3). Podávání sumatriptanu matce může být zvažováno, pouze převáži-li očekávaný přínos pro matku možné riziko pro plod.

Kojení

Bylo prokázáno, že sumatriptan po subkutánním podání přechází do mateřského mléka. Expozici kojence lze minimalizovat přerušením kojení po dobu 12 hodin po podání sumatriptanu a zlikvidováním mléka, které se v tomto období vytvoří.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Migréna nebo její léčba sumatriptanem mohou způsobit ospalost, která může ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle tříd orgánových systémů a frekvence. Četnosti výskytu jsou definovány jako:

velmi časté (> 1/10),

časté (> 1/100 až < 1/10),

méně časté (> 1/1 000 až < 1/100),

vzácné (> 1/10 000 až < 1/1 000),

velmi vzácné (< 1/10 000)

není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Některé z příznaků hlášených jako nežádoucí účinky mohou souviset se symptomy migrény.

Údaje z klinických studií:

Poruchy nervového systému

Časté: Závratě, ospalost, poruchy smyslového vnímání, včetně parestezie a hypestezie.

Cévní poruchy

Časté: Přechodné zvýšení krevního tlaku objevující se krátce po léčbě. Návaly horka.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Časté: Dyspnoe.

Gastrointestinální poruchy

Časté: Nauzea a zvracení se vyskytly u některých pacientů, ale není jasné, zda souvisely

se sumatriptanem nebo s migrénou.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Časté: Pocity tíhy (obvykle přechodného charakteru, může být intenzivní a může postihnout různé

části těla včetně hrudníku a krku). Myalgie.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Časté: Bolest, pocity horka nebo chladu, tlaku nebo tísně (tyto příznaky jsou obvykle přechodného

charakteru, mohou být intenzivní a mohou postihovat různé části těla včetně hrudníku a krku), pocity slabosti, únava (oba příznaky jsou obvykle přechodné, lehké až středně těžké).

Vyšetření

Velmi vzácné: Příležitostně byl pozorován výskyt drobných odchylek hodnot jaterních testů.

Poruchy imunitního systému

Není známo: Hypersenzitivní reakce v rozsahu od kožní hypersenzitivity po anafylaxi.

Poruchy nervového systému

Není známo: Epileptické záchvaty, i když se některé vyskytly u pacientů s anamnézou záchvatů

nebo se souběžnými onemocněními, které k nim predisponují, byly ale také hlášeny u pacientů bez zjevných predisponujících faktorů. Třes, dystonie, nystagmus, skotom.

Poruchy oka

Není známo: Mžitky, diplopie, zhoršené vidění. Ztráta zraku včetně hlášení o permanentních defektech. Nicméně poruchy zraku se mohou vyskytnout i během samotného záchvatu migrény.

Srdeční poruchy

Není známo: Bradykardie, tachykardie, palpitace, srdeční arytmie, přechodné ischemické změny na EKG, vazospazmus koronárních tepen, angina pectoris, infarkt myokardu (viz body

• 4.3 a 4.4).

4.9 Předávkování

Dávky vyšší než 400 mg perorálně nebyly spojeny s nežádoucími účinky kromě těch, jež jsou zde uvedeny.

V případě předávkování má být pacient monitorován po dobu alespoň 10 hodin a v případě potřeby je aplikována standardní podpůrná léčba.

Není známo, jaký účinek má hemodialýza nebo peritoneální dialýza na plazmatické koncentrace sumatriptanu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetika. Selektivní agonisté serotoninu na 5-HT1 receptoru

ATC kód: N02CC01

Mechanismus účinku:

Sumatriptan je specifický a selektivní agonista 5-hydroxytrypta­minového (5-HT1D) receptoru bez prokazatelného účinku na další 5HT receptory (5-HT2–5-HT7). Cévní 5-HT1D receptor se většinou nachází v kraniálních cévách a vyvolává vasokonstrikci. U zvířat bylo prokázáno, že sumatriptan způsobuje selektivní vazokonstrikci v karotickém řečišti, nemění však přísun krve do mozku. Karotické řečiště zásobuje krví extrakraniální a intrakraniální tkáně, např. meningy. Zdá se, že rozšíření těchto cév a/nebo vznik edému je základním mechanismem vzniku migrény u člověka.

Kromě toho studie na zvířatech též prokazují, že sumatriptan inhibuje aktivitu n. trigeminus. Oba tyto vlivy (kraniální vazokonstrikce a inhibice aktivity n. trigeminus) mohou přispívat k antimigrenóznímu účinku sumatriptanu u člověka.

Sumatriptan je účinný při léčbě menstruační migrény, tj. migrény bez aury, která se vyskytuje mezi 3 dny před a až do 5 dnů po začátku menstruace. Sumatriptan má být užit co nejdříve po nástupu záchvatu.

Klinická odpověď nastupuje asi kolem 30 minut po perorálním podání 100 mg.

Ačkoli je doporučená dávka pro perorální podání sumatriptanu 50 mg, migrenózní záchvaty se liší ve své závažnosti i mezi pacienty. V klinických studiích byla ve srovnání s placebo prokázána větší účinnost u dávek 25–100 mg, nicméně 25 mg je statisticky průkazně méně účinné než 50 a 100 mg.

Několik placebem kontrolovaných klinických studií hodnotilo bezpečnost a účinnost perorálně podaného sumatriptanu u více než 650 dětí a dospívajících trpících migrénou ve věku 10 až 17 let. Tyto studie neprokázaly statisticky signifikantní rozdíly ve zmírnění bolestí hlavy po 2 hodinách mezi placebem a jakoukoli dávkou sumatriptanu. Profil nežádoucích účinků perorálně podaného sumatriptanu u dospívajících ve věku 10 až 17 let byl podobný, jako profil zaznamenaný ve studiích u populace dospělých pacientů.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se sumatriptan rychle vstřebává, 70 % maximální koncentrace je dosaženo do 45 minut. Po perorálním podání 100mg dávky je maximální koncentrace v plazmě 54 ng/ml. Průměrná absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je 14 %, zčásti z důvodu presystémového metabolismu a zčásti z důvodu neúplné absorpce. Eliminační poločas je přibližně 2 hodiny, i když existuje náznak delší terminální fáze. Vazba na plazmatické proteiny je nízká (14 – 21 %) a průměrný distribuční objem je 170 litrů. Průměrná celková plazmatická clearance je přibližně 1 160 ml/min a průměrná renální plazmatická clearance v plazmě je přibližně 260 ml/min. Extrarenální clearance se na celkové clearance podílí asi z 80 %. Sumatriptan se vylučuje především cestou oxidačního metabolismu zprostředkovaného monoaminooxidá­zou A.

Zvláštní skupiny pacientů

Porucha funkce jater

Farmakokinetika sumatriptanu po perorální dávce (50 mg) a subkutánní dávce (6 mg) byla studována u 8 pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater a 8 zdravých jedinců spárovaných podle odpovídajícího pohlaví, věku a tělesné hmotnosti. Po podání perorální dávky se u pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater téměř zdvojnásobila (zvýšila přibližně o 80 %) plazmatická expozice sumatriptanu (AUC a Cmax) ve srovnání s kontrolními subjekty s normální funkcí jater. Mezi pacienty s poruchou funkce jater a kontrolními subjekty nebyl žádný rozdíl po s.c. dávce. To naznačuje, že lehká až středně těžká porucha funkce jater snižuje presystémovou clearanci a zvyšuje biologickou dostupnost a expozici sumatriptanu ve srovnání se zdravými subjekty.

Po perorálním podání je snížena presystémová clearance u pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater a systémová expozice je téměř zdvojnásobena.

Farmakokinetika u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebyla studována (viz bod 4.3 Kontraindikace a bod 4.3 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Hlavní metabolit, analog sumatriptanu kyselina indoloctová, se vylučuje převážně močí, kde je přítomen jako volná kyselina a glukuronidový konjugát.Tento metabolit nemá žádné známé účinky na aktivitu receptorů 5-HT1 či 5-HT2. Další menší metabolity nebyly identifikovány. Nezdá se, že by migrénové záchvaty významně ovlivňovaly farmakokinetiku perorálně podaného sumatriptanu.

V pilotní studii nebyly objeveny žádné signifikantní rozdíly v rámci farmakokinetických parametrů mezi staršími lidmi a zdravými mladými dobrovolníky.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Sumatriptan neměl genotoxickou a kancerogenní aktivitu v in vitro systémech a při studiích na zvířatech.

Ve studiích fertility u potkanů vedly perorální dávky sumatriptanu k přibližně 200násobné hladině v plasmě ve srovnání s tou, která byla pozorována u člověka po perorální dávce 100 mg, a byly spojeny se snížením úspěšnosti inseminace.

Tento účinek se neobjevil během subkutánní studie, kdy maximální plazmatické hladiny dosáhly přibližně 150násobku hodnot u člověka při perorální podání.

U králíků byla zjištěna embryonální letalita bez výrazných teratogenních účinků. Relevance těchto nálezů pro člověka není známa.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Sodná sůl kroskarmelosy, polysorbát 80, hydrogenfosforečnan vápenatý, mikrokrystalická celulosa,

hydrogenuhličitan sodný, magnesium-stearát.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

4 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Sumatriptan Aurovitas tablety jsou dostupné v blistrech polyamid/hliník/PVC/hli­níková fólie obsahujících 4 a 6 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.

Sokratesa 13D/27

01–909 Varšava

Polsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Sumatriptan Aurovitas 50 mg tablety: 33/177/17-C

Sumatriptan Aurovitas 100 mg tablety: 33/178/17-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 25. 7. 2018

Další informace o léčivu SUMATRIPTAN AUROVITAS

Jak se SUMATRIPTAN AUROVITAS podává: perorální podání - tableta
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Blistr
Velikost balení: 4

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o., Warszawa
E-mail: vpois@pharmazet.com
Telefon: +420 774 695 209, 281 910 140