Robitussin Expectorans na odkašlávání 100 mg/5 ml sirup – souhrn údajů o přípravku (SPC) pro zdravotníky

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Robitussin Expectorans na odkašlávání 100 mg/5 ml sirup

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

5 ml sirupu obsahuje 100 mg guaifenesinu.

Pomocné látky se známým účinkem: 5 ml sirupu obsahuje 1047 mg sorbitolu (E 420), 242 mg roztoku maltitolu (E 965), 108,5 mg ethanolu, 6 mg natrium-benzoátu (E 211).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Sirup.

Tmavě červenohnědě zbarvená sirupovitá tekutina s charakteristickou vůní a chutí višní.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

• Expektorans
• Pomáhá uvolnit hlen a zředit bronchiální sekreci, takže kašel je produktivnější.

Robitussin Expectorans je určen pro dospělé, dospívající a děti od 2 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování:

Dospělí a dospívající od 12 let: 10 ml každé 4 hodiny

Pediatrická populace:

Děti ve věku 6 – 11 let: 5 ml každé 4 hodiny

Děti ve věku 2 – 5 let: 2,5 ml každé 4 hodiny

Maximální denní dávka:

Dospělí a dospívající od 12 let: 60 ml (1200 mg)

Děti ve věku 6 – 11 let: 30 ml (600 mg)

Děti ve věku 2 – 5 let: 15 ml (300 mg)

Robitussin Expectorans je kontraindikován u dětí do 2 let (viz bod 4.3).

K odměření dávky použijte přiloženou odměrku.

Nepřekračujte uvedenou dávku.

Způsob podání:

Perorální podání.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoliv pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Myasthenia gravis.
• Nepoužívejte u dětí do 2 let.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

• Zvláštní opatrnost je zapotřebí v případě chronického kašle, který se vyskytuje při kouření, nebo chronické choroby plic, jako je astma či emfyzém.
• Přípravek se nedoporučuje, pokud kašel přetrvává déle než 7 dnů, vrátí se nebo je doprovázen horečkou, vyrážkou či přetrvávající bolestí hlavy.
• Během léčby se nesmí konzumovat alkoholické nápoje a užívat léky obsahující alkohol.
• Je třeba se vyvarovat současného užívání jiných léků proti kašli a nachlazení.

Pomocné látky se známým účinkem

• Přípravek obsahuje roztok maltitolu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy nemají tento přípravek užívat.
• Tento přípravek obsahuje 2,1 g sorbitolu v jedné dávce (10 ml), což odpovídá 209,4 mg/ml. Je nutno vzít v úvahu aditivní účinek současně podávaných přípravků s obsahem sorbitolu (nebo fruktózy) a příjem sorbitolu (nebo fruktózy) potravou.
• Obsah sorbitolu v léčivých přípravcích pro perorální podání může ovlivnit biologickou dostupnost jiných současně podávaných léčivých přípravků užívaných perorálně. Pacienti/ pacientům s hereditární intolerancí fruktózy (HIF) nemají užívat/nemá být podán tento léčivý přípravek. Sorbitol může způsobit zažívací obtíže a mít mírný projímavý účinek.
• Tento přípravek obsahuje 12 mg natrium-benzoátu (E 211) v jedné dávce (10 ml), což odpovídá 1,2 mg/ml.
• Přípravek obsahuje 217 mg ethanolu (alkoholu) v jedné dávce (10 ml), což odpovídá 21,7 mg/ml (2,17% w/v). Množství ethanolu (alkoholu) v jedné dávce (10 ml) odpovídá méně než 6 ml piva nebo 3 ml vína. Takto male množství alkoholu v tomto léčivém přípravku nemá žádné znatelné účinky.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce (10 ml), to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Přípravek může zesílit účinek myorelaxancií a léků tlumících CNS.

Kombinace s antitusiky není vhodná.

Pokud je sbírána moč do 24 hodin po užití přípravku, může metabolit guaifenesinu způsobit změnu zabarvení moči a ovlivnit laboratorní výsledky 5-hydroxyindoloctové kyseliny (5-HIAA) a vanilylmandlové kyseliny (VMA) v moči.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství:

Údaje o bezpečnosti používání guajfenesinu v graviditě a laktaci nejsou dosud dostatečné. Omezené údaje o reprodukční toxicitě prokázaly vývojovou toxicitu u potkanů (viz bod 5.3). Přípravek má být podáván pouze v případě, že potenciální přínos převáží potenciální riziko pro plod. Široké užívání po mnoho let však neprokázalo žádné zjevné následky.

Kojení:

Důkazy o bezpečnosti guajfenesinu během laktace jsou v současné době neúplné. Není známo, zda se guajfenesin vylučuje do mateřského mléka nebo zda má škodlivé účinky pro kojené dítě. Proto se nedoporučuje jeho použití u kojících matek, pokud potenciální přínos nepřeváží potenciální riziko pro kojence.

Fertilita: Nejsou k dispozici žádné relevantní údaje.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek obsahuje ethanol, který může ovlivnit pacientovu schopnost řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky zjištěné během postmarketingového použití jsou uvedeny níže. Protože jsou tyto reakce hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, frekvence těchto reakcí není známa, ale pravděpodobně budou vzácné nebo velmi vzácné.

Frekvence výskytu nežádoucích účinků je uváděna následovně: Velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1000 až <1/100); vzácné (≥1/10000 až < 1/1000); velmi vzácné (<1/10000), není známo (frekvenci z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy imunitního systému:

Vzácné: Hypersensitivita

Není známo: Anafylaktické reakce, angioedém

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:

Není známo: Dyspnoe*

* dyspnoe byla hlášena v souvislosti s dalšími příznaky hypersenzitivity.

Gastrointestinální poruchy:

Vzácné: Zvracení, nauzea, břišní diskomfort.

Poruchy kůže a podkožní tkáně:

Není známo: Kopřivka, vyrážka.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím webového formuláře

sukl.gov.cz/nezadouciucinky

případně na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 49/48

100 00 Praha 10

e-mail: farmakovigilance@sukl.gov.cz

4.9 Předávkování

Symptomy:

Předávkování guajfenesinem může vyvolat následující projevy a symptomy:

Gastrointestinální poruchy:

Nauzea, zvracení.

Léčba:

Velmi vysoké dávky guaifenesinu způsobují nauzeu a zvracení. Zvracení je třeba léčit náhradou tekutin a monitorováním elektrolytů, pokud je to indikováno. Další léčba má být klinicky indikována nebo podle doporučení národního toxikologického centra, pokud je k dispozici.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Expektorancia, kromě kombinací s antitusiky

ATC kód: R05CA03

Guajfenesin má expektorační účinky. Snížením viskozity a adhezivity sekrece guajfenesin zvyšuje účinnost mukociliárního mechanismu. Zvýšením průtoku řidšího sekretu podporuje činnost řasinkového epitelu a usnadňuje odplavení hlenu. Tím se suchý, neproduktivní kašel mění na produktivnější a méně častý.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání je guaifenesin rychle vstřebáván z gastrointestinálního traktu. Po perorálním podání 600 mg guaifenesinu byla maximální plazmatická koncentrace (C_max) přibližně 1,4 μg/ml a čas do dosažení C_max (T_max) byl přibližně 15 minut. Byl pozorován vliv jídla, kdy T_max byl zpožděn o více než 1 hodinu při podání s jídlem ve srovnání s podáním nalačno; nicméně jídlo nemělo významný vliv na plochu pod křivkou plazmatické koncentrace v čase (AUC) a C_max mezi podáním s jídlem a nalačno. Guaifenesin vykazuje lineární kinetiku, přičemž AUC a C_max se zdají zvyšovat úměrně dávce po podání 600 mg a 1200 mg perorální formy s prodlouženým uvolňováním. Po jednorázovém perorálním podání guaifenesinu dětem ve věku 2 až 17 let byl medián T_max stejný ve všech věkových skupinách; nicméně bylo pozorováno prodloužení terminálního exponenciálního poločasu eliminace (0,557 až 1,04 hodiny).

Distribuce

Geometrický průměr zdánlivého distribučního objemu guaifenesinu stanovený u zdravých dospělých jedinců je přibližně 116 litrů. Jak se očekává, s rostoucí tělesnou velikostí se terminální distribuční objem zvyšuje s věkem. Informace o vazbě guaifenesinu na bílkoviny nejsou snadno dostupné.

Biotransformace

Po perorálním podání 400 mg guaifenesinu dochází k rychlé hydrolýze (asi 60 % dávky je hydrolyzováno v krvi během 7 hodin) a v moči není detekován žádný původní lék. Zdá se, že guaifenesin podléhá jak oxidaci, tak demethylaci. Lék je rychle metabolizován v játrech oxidací na β-(2-methoxyfenoxy)-mléčnou kyselinu jako hlavní močový metabolit. Demethylace hydroxyguaifenesinu je zprostředkována O-demethylázou, lokalizovanou v jaterních mikrosomech, která se zdá být hlavním enzymem pro metabolismus hydroxyguaifenesinu. Hlavními metabolity guaifenesinu jsou beta-2-methoxyfenoxy-mléčná kyselina a demethylovaný hydroxyguaifenesin, oba jsou neaktivní složky. Není známo, že by guaifenesin zasahoval do systému cytochromu P450, ani není inhibitorem nebo induktorem tohoto systému.

Eliminace

Guaifenesin je vylučován močí. Podléhá rychlému vylučování s krátkým poločasem eliminace přibližně 1 hodinu. Guaifenesin s okamžitým uvolňováním již není v krvi detekovatelný po 8 hodinách od podání dávky, což naznačuje rychlý metabolismus a eliminaci.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Nejsou k dispozici žádné předklinické experimentální údaje pro guaifenesin ze studií opakovaného dávkování prováděných po delší dobu nebo ze studií mutagenity a karcinogenity. Omezená data o reprodukční toxicitě prokázala vývojovou toxicitu u potkanů při perorálním podávání guaifenesinu od 6. do 17. dne březosti při dávkách začínajících od 250 mg/kg/den, což je přibližně dvojnásobek maximální terapeutické dávky u člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Glycerol, sodná sůl karmelosy, natrium-benzoát (E 211), caramel, bezvodá kyselina citrónová, ethanol 96% (V/V), levomenthol, roztok maltitolu (E 965), višňové aróma, krystalizující sorbitol 70% (E 420), natrium-cyklamát, draselná sůl acesulfamu, čištěná voda.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

4 roky.

Doba použitelnosti po prvním otevření: 6 měsíců.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Chraňte před mrazem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Lahvička z hnědého skla, bílý dětský bezpečnostní uzávěr (PP/PE) s těsnící vložkou (PE) a kroužkem originality, odměrka 10 ml (PP), krabička.

50 nebo 100 ml sirupu.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Haleon Czech Republic s.r.o.

Hvězdova 1734/2c

140 00 Praha 4 – Nusle

Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

52/139/02-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 29. 5. 2002

Datum posledního prodloužení registrace: 11. 6. 2014

10. DATUM REVIZE TEXTU

1. 1. 10. 2026