RILMENIDIN TEVA 1 MG TABLETY - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

RILMENIDIN TEVA 1 MG TABLETY

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje rilmenidinum 1 mg ve formě rilmenidini phosphas.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Bílé kulaté bikonvexní tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Arteriální hypertenze.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí

Doporučená dávka je jedna tableta denně užitá ráno v jedné dávce.

Pokud je po jednom měsíci účinek léčby nedostačující, je možno zvýšit dávkování na 2 tablety denně ve dvou rozdělených dávkách (1 tableta ráno a 1 tableta večer) užité na začátku jídla.

Zvláštní skupiny pacientů

Vzhledem k dobré snášenlivosti může být rilmenidin předepisován starším hypertonikům a hypertonikům s diabetem. V případě poruchy funkce ledvin, je-li clearance kreatininu vyšší než 15 ml/min, není nutná změna dávkování.

Léčba by měla být dlouhodobá.

Pediatrická populace

Vzhledem k tomu, že nejsou dostupná data o bezpečnosti a účinnosti, není tento přípravek doporučen k užití u dětí (viz bod 4.4).

Způsob podání

Perorální podání.

4.3 Kontraindikace

Tento léčivý přípravek nesmí být použit v následujících případech:

• – Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

• – Závažná deprese.

• – Závažná porucha funkce ledvin (clearance kreatininu < 15ml/min), vzhledem k nedostatku dostupných informací.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Nikdy nepřerušujte léčbu najednou, ale snižujte dávkování postupně.

• – Stejně jako u všech antihypertenziv by měla být léčba rilmenidinem kontrolována pravidelnými lékařskými prohlídkami u pacientů, kteří v nedávné době prodělali vaskulární příhodu (cévní mozková příhoda, infarkt myokardu).

• – Vzhledem k riziku snížení srdeční frekvence a vzniku bradykardie po užití rilmenidinu je zahájení léčby třeba pečlivě zvážit, zvláště u pacientů s již existující bradykardií nebo rizikovými faktory pro vznik bradykardie (např. u starších pacientů, u pacientů se sick sinus syndromem, AV blokádou, srdečním selháním v anamnéze, nebo jakýkoliv stav, kdy je srdeční frekvence udržována nadměrným tonem sympatiku). U těchto pacientů je monitorování srdeční frekvence, zvláště v prvních 4 týdnech léčby, odůvodněné.

• – Během léčby by se měl pacient vyvarovat konzumace alkoholu.

• – Tento léčivý přípravek by neměl být používán v případě, když trpíte srdečním selháním léčeným beta-blokátory (viz bod 4.5)

• – U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování, pokud je clearance kreatininu větší než 15 ml/min.

Pediatrická populace

Vzhledem k nedostatku zkušeností se nedoporučuje podávání přípravku dětem.

• 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Alkohol: alkohol zvyšuje sedativní účinek u těchto substancí. Zhoršené vědomí může být nebezpečné při řízení či obsluze strojů. Z tohoto důvodu je nutné se vyvarovat užití alkoholických nápojů a léčivých přípravků obsahujících alkohol.

Beta-blokátory používané k léčbě srdečního selhání:

Centrální snížení tonu sympatiku a vasodilatační účinek centrálně působících antihypertenziv mohou být škodlivé v případech srdeční nedostatečnosti, která je léčena beta-blokátory a vasodilatancii.

Baclofen: Zvýšené riziko hypotenze, zvláště ortostatický krevní tlak by měl být monitorován, dávka antihypertenzivních léků by měla být v případě potřeby upravena.

Beta-blokátory (kromě Esmololu): v případě, že je léčba centrálně působícími antihypertenzivy náhle ukončena, může dojít k signifikantnímu zvýšení krevního tlaku. Z tohoto důvodu je nutné se vyvarovat náhlému přerušení léčby centrálně působícími antihypertenzivy. Rovněž je nezbytné klinické monitorování.

Alfa-blokátory – anihypertenziva:

Zvýšený antihypertenzivní účinek, zvláště ortostatická hypotenze.

Alfa-blokátory použité v urologii (kromě Doxazosinu):

Zvýšený antihypertenzivní účinek, zvláště ortostatická hypotenze.

Doxazosin:

Zvýšený antihypertenzivní účinek, zvláště těžká ortostatická hypotenze.

Amifostin:

Zvýšené riziko hypotenze, zvláště ortostatické.

Antidepresiva – Imipramin

Zvýšené riziko hypotenze, zvláště ortostatické.

Glukokortikoidy (kromě hydrokortisonu jako náhradní terapie):

Snížení antihypertenzivního účinku (retence tekutin zapříčiněná kortikosteroidy)

Mineralokortikoidy:

Snížení antihypertenzivního účinku (retence tekutin zapříčiněná kortikosteroidy)

Neuroleptika:

Zvýšené riziko hypotenze, zvláště ortostatické.

Další sedativní léky:

Zvýšení sedace. Ovlivnění koncentrace může být nebezpečné při řízení či obsluze strojů.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Jako jiné nové léčivé látky, je třeba se vyvarovat podání tohoto přípravku těhotným ženám, ačkoli při studiích na zvířatech nebyly pozorovány žádné teratogenní ani embryotoxické účinky.

Rilmenidin se vylučuje do mateřského mléka, a proto podání tohoto přípravku není doporučeno během období kojení.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Dvojitě slepé, placebem kontrolované studie neprokázaly, že by rilmenidin měl v terapeutických dávkách jakýkoli vliv na bdělost (1 mg podávaný jednou nebo dvakrát denně). Pokud jsou tyto dávky překročeny nebo podává-li se přípravek s jinými léky snižujícími bdělost, řidiči nebo osoby obsluhující stroje, by měli být upozorněni na možnost ospalosti.

4.8 Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu

Během kontrolovaných studií byl výskyt nežádoucích účinků srovnatelný s placebem při podání dávky 1 mg jednou denně.

Rilmenidin v dávce 2 mg/den – srovnávací studie s klonidinem (0,15 až 0,30 mg/den) nebo alfa-methyldopou (500 až 1000 mg/den) prokázaly, že výskyt nežádoucích účinků byl signifikantně nižší u rilmenidinu, než u klonidinu nebo alfa-methyldopy.

Tabulkový seznam nežádoucích účinků

Četnost uvedená níže je definována podle následujícího pravidla: velmi časté (>1/10), časté (> 1/100 až < 1/10), méně časté (> 1/1 000 až < 1/100), vzácné (>1/10,000, <1/1,000),velmi vzácné (<1/10,000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky:

4.9 Předávkování

Případy předávkování nebyly zaznamenány. Mezi očekávané příznaky předávkování patří snížení krevního tlaku a snížení pozornosti.

Doporučenou léčbou je výplach žaludku a použití sympatomimetik.

Rilmenidin je slabě dialyzovatelný.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Agonista imidazolinových receptorů, ATC skupina: C02AC06.

Mechanismus účinku

Rilmenidin je oxazolin s antihypertenzními vlastnostmi působící periferně i centrálně. Rilmenidin vykazuje vyšší selektivitu k imidazolinovým receptorům než k alfa-2-adrenergním receptorům, čímž se odlišuje od referenčních alfa-2-agonistů.

U laboratorních potkanů s kongenitální hypertenzí je antihypertenzní účinek rilmenidinu závislý na dávce. Rilmenidin nenavozuje centrální neurofarmakologické účinky obvykle pozorované u alfa-2-agonistů, s výjimkou dávek vyšších než antihypertenzní dávky u zvířat. Zejména centrální sedativní účinek je výrazně nižší.

Farmakodynamické účinky

Toto odlišení mezi antihypertenzní účinností a neurofarmakolo­gickými účinky bylo potvrzeno i u člověka.

Antihypertenzní účinek rilmenidinu na systolický a diastolický krevní tlak vleže i ve stoje je v přímé závislosti na dávce. Antihypertenzní účinnost rilmenidinu byla potvrzena v terapeutických dávkách (1 mg denně v jedné dávce nebo 2 mg denně ve dvou dávkách) v rámci dvojitě slepých studií proti placebu a referenčním přípravkům u mírné až středně těžké arteriální hypertenze.

Účinek trvá po celých 24 hodin. Dlouhodobé studie potvrdily dlouhodobou účinnost bez rizika vzniku tolerance.

Dvojitě slepé, placebem kontrolované studie prokázaly, že rilmenidin v dávce 1 mg/den neovlivňuje bdělost. Výskyt nežádoucích účinků (ospalost, sucho v ústech, obstipace) se neliší od placeba.

Dvojitě slepé studie versus referenční alfa-2-agonista, který byl podávaný v ekvipotentních dávkách prokázaly, že výskyt nežádoucích účinků a jejich závažnost byl u rilmenidinu v dávce 2 mg/den signifikantně niž­ší.

V terapeutických dávkách rilmenidin neovlivňuje srdeční funkce, nevede k retenci vody a sodíku a nenarušuje metabolickou rovnováhu:

• rilmenidin vykazuje významnou antihypertenzní účinnost po celých 24 hodin po podání s poklesem celkové periferní rezistence beze změn minutového objemu. Srdeční kontraktilita a elektrofyziologie nejsou rovněž ovlivněny.
• rilmenidin neovlivňuje ortostatiku, zejména u starších osob, stejně tak fyziologické přizpůsobení se srdeční frekvence námaze.
• při užívání rilmenidinu nedochází ke změnám průtoku krve ledvinami, glomerulární filtrace nebo filtrační frakce.
• rilmenidin neovlivňuje glukózový metabolismus u diabetiků (inzulin-dependentních i non-dependentních), nemění parametry lipidového metabolismu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Absorpce je:

• rychlá: maximální plazmatická koncentrace (3,5 ng/ml) je dosaženo během 1,5 až 2 hodin po absorpci jednorázové dávky 1 mg dávky přípravku.
• celková: absolutní biologická dostupnost je 100%, bez first-pass efektu.
• pravidelná: interindividuální variabilita je mírná. Současné požití potravy nemění biologickou dostupnost. Při doporučených terapeutických dávkách nekolísá úroveň absorpce.

Plazmatická koncentrace přípravku zůstává stabilní u hypertenzních pacientů léčených po dobu 2 let.

Starší pacienti

Farmakokinetické studie u pacientů 70-ti letých a starších prokázaly, že eliminační poločas je 12 hodin.

Porucha funkce jater

Eliminační poločas je 11 hodin.

Porucha funkce ledvin

Jelikož je eliminace produktu hlavně renální, u těchto pacientů je pozorováno zpomalení eliminace korelující s clearancí kreatininu. U pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu menší než 15 ml/min) je eliminační poločas přibližně 35 hodin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu, reprodukční a vývojové toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

Díky nízké afinitě rilmenidinu k 2-adrenergním receptorům je rilmenidin odlišný od klonidinu a podobných molekul. Proto zde dochází k disociaci mezi sedativním a antihypertenzivním účinkem rilmenidinu.

Mutagenní a kancerogenní toxicitu rilmenidinu nelze stanovit, neboť nebyly provedeny u zvířat genotoxické či dlouhodobé studie na kancerogenitu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Silicifikovaná mikrokrystalická celulosa 90

Krospovidon typ B

Mikronizovaná kyselina stearová 50%

Mikronizovaný mastek

Koloidní bezvodý oxid křemičitý.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 ⁰ C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

28, 30, 60, 90 nebo 100 tablet v Alu/Alu blistru : hliníková folie CFF (folie tvarovaná za studena)/ hliníková folie zatavená za tepla lakem.

Na trhu nemusí být přítomny všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Teva Pharmaceuticals CR, s.r.o., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

58/836/10-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

27. 10. 2010

Další informace o léčivu RILMENIDIN TEVA 1 MG TABLETY

Jak se RILMENIDIN TEVA 1 MG TABLETY podává: perorální podání - tableta
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Blistr
Velikost balení: 100

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Teva Pharmaceuticals CR, s.r.o., Praha
E-mail: vois@teva.cz
Telefon: 251007111