RECTODELT - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Rectodelt 100 mg čípky

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden čípek obsahuje prednisonum 100 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.  LÉKOVÁ FORMA

Čípek

Popis přípravku: bílé čípky torpédovitého tvaru.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Rectodelt je indikován u dětí k terapii akutní laryngitidy, spastické bronchitidy a akutní subglotické laryngotracheitidy (pseudokrup).

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Pediatrická populace

Dětem od kojeneckého věku se podává jeden čípek přípravku Rectodelt denně, což odpovídá 100 mg prednisonu.

Pokud je to nezbytné, léčba může být zopakována ještě jednou. Další opakované podání není doporučeno. Celková dávka nemá překročit 2 čípky (odpovídající 200 mg prednisonu).

Délka léčby je závislá na průběhu onemocnění. Akutní onemocnění obecně vyžadují krátkodobou léčbu. Pokud je to možné, pak by léčba přípravkem Rectodelt neměla přesáhnout dva dny.

Doporučení ohledně dávkování a doby podávání nemá být překračována. V případě nedodržení těchto doporučení, se můžou objevit vážné nežádoucí reakce (Cushingův syndrom) (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky).

Způsob podání

Rektální podání.

Čípky se zavádějí hluboko per rectum. Zvláště u malých dětí je rektální podání upřednostněnou aplikací, neboť se tím předchází rozrušení, které je často způsobeno parenterálním a násilným perorálním podáním.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Jedná-li se o krátkodobé použití přípravku ve vitální indikaci, jsou všechny kontraindikace pouze relativní.

Očekávaný prospěch by měl být uvážen oproti možným nežádoucím účinkům.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při krátkodobé léčbě u kritických stavů nejsou známy žádné kontraindikace. Přípravek Rectodelt je relativně kontraindikován u pacientů

• – s akutními gastrointesti­nálními vředy

• – s těžkou osteoporózou

• – s těžkou hypertenzí

• – v období před nebo po ochranném očkování

• – se závažným virovým onemocněním, jako jsou plané neštovice, pásový opar, infekce vyvolané virem herpes simplex

• – s celkovým onemocněním vyvolaném plísněmi nebo amébami

• – s poliomyelitidou

• – s glaukomem (s otevřeným a uzavřeným komorovým úhlem)

• – se zánětem uzlin po očkování proti tuberkulóze

• – s nestabilním diabetem mellitem

• – s podezřením na náhlou příhodu břišní

• – s čerstvými střevními anastomózami.

U systémového i lokálního použití kortikosteroidů může být hlášena porucha zraku. Pokud se u pacienta objeví symptomy, jako je rozmazané vidění nebo jiné poruchy zraku, má být zváženo odeslání pacienta k očnímu lékaři za účelem vyšetření možných příčin, mezi které patří katarakta, glaukom nebo vzácná onemocnění, např. centrální serózní chorioretinopatie (CSCR), která byla hlášena po systémovém i lokálním použití kortikosteroidů.

U pacientů se systémovou sklerózou je nutná obezřetnost z důvodu zvýšené incidence (případně fatální) sklerodermické renální krize s hypertenzí a sníženým výdejem moči pozorované při denní dávce 15 mg prednisolonu a více. Má se provádět pravidelná kontrola krevního tlaku a renálních funkcí (s-kreatinin). Pokud je podezření na renální krizi, má být pečlivě sledován krevní tlak.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Induktory enzymů jako jsou barbituráty, fenytoin, primadon, rifampicin, mohou snížit účinek glukokortikoidů.

Estrogeny mohou zvýšit klinický účinek přípravku Rectodelt.

Při současném podávání přípravku Rectodelt a atropinu nebo jiných anticholinergních přípravků, nemůže být vyloučeno další zvýšení nitroočního tlaku.

Při současném podávání se salicyláty nebo nesteroidními antirevmatiky se může zvýšit náchylnost ke krvácení do gastrointesti­nálního traktu.

Účinek antidiabetik a inzulínu může být snížen při společném podání s přípravkem Rectodelt.

Účinek perorálních antikoagulancií (kumarinové deriváty) může být snížený při společném podání s přípravkem Rectodelt.

Souběžné podání může zvýšit aktivitu srdečních glykosidů zásluhou kortikoidy navozené exkrece draslíku. Při současném užívání saluretik nebo projímadel, dochází k dalšímu vylučování draslíku. Kortikosteroidy mohou vést ke snížení hladiny praziquantelu.

V případě společného podání s ACE-inhibitory je zvýšené riziko změn krevního obrazu. Chlorochinin, hydrochlorochinin, meflochinin: zvýšené riziko probíhajících myopatií, kardiomyopatií. Účinek somatropinu může být snížený.

TSH stimulační efekt po podání protirelinu může být narušen.

Zvyšuje hladinu cyklosporinu v krvi, je zvýšené riziko možného nástupu mozkových konvulzí.

Při déletrvající léčbě se nesmí Rectodelt užívat v období před a po ochranném očkování (v intervalu 8 týdnů).

4.6   Fertilita, těhotenství a kojení

Data pro použití přípravku Rectodelt v těhotenství nejsou dostatečná.

• V testech na zvířatech systémové podání prednisonu vedlo k embryotoxickému a teratogennímu vlivu. Typickými embryotoxickými a teratogenními vlivy, které byly pozorovány v testech na zvířatech s jinými glukokortikoidy než je prednison, jsou mimo jiné rozštěp patra, anomálie skeletu, zhoršení intrauterinního vývoje a embryonální úmrtnost.

Zvýšené riziko vývoje orálních rozštěpů je u lidského plodu rovněž diskutováno jako výsledek systémového podání glukokortikoidů během prvního trimestru. Studie na zvířatech rovněž ukázaly, že podání subteratogenních dávek během těhotenství přispívá ke zvýšenému riziku intrauterinní růstové retardace, ke kardiovaskulárním a/nebo metabolickým onemocněním v dospělosti a trvalým změnám denzity glukokortikoidových receptorů, neurotransmiterovým zvratům a chování.

Pokud jsou glukokortikoidy podávány ke konci těhotenství, je plod ohrožen vznikem adrenokortikoidní atrofie, vyžadující pozvolně se snižující substituční terapii novorozenců.

Během těhotenství má proto být Rectodelt používán pouze v případě nutné indikace a po důkladném zvážení rizik/přínosů.

Prednison a prednisolon se vylučují do mateřského mléka. Doposud nebyl hlášen škodlivý vliv na novorozence. Nicméně přesná diagnóza je povinností. Pokud nemoc vyžaduje vyšší dávkování, má být kojení ukončeno.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Rectodelt nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

• V případě akutní terapie je jediným očekávaným nežádoucím účinkem možnost hypersensitivity na přípravek Rectodelt.

Při déletrvající léčbě glukokortikoidy jsou typickými různě intenzivními příznaky (příznaky Cushingova syndromu), které je třeba brát v potaz: měsícovitý obličej, centrální obezita, retence sodíku se vznikem otoků, zvýšená exkrece draslíku, narušená glukózová tolerance, inhibice růstu u dětí, psychické alterace, zvýšení krevního tlaku, změny v krevním obraze. Dalšími možnými nežádoucími účinky jsou: žaludeční příznaky, pankreatitida, cévní fragilita, zvýšené riziko infekce, glaukom, rozmazané vidění (viz také bod 4.4).

Frekvence „není známo“: Sklerodermická renální krize

Výskyt sklerodermické renální krize se u různých populací liší. Nejvyšší riziko bylo hlášeno u pacientů s difuzní systémovou sklerózou. Nejnižší riziko bylo hlášeno u pacientů s limitovanou systémovou sklerózou (2 %) a systémovou sklerózou s juvenilním nástupem (1 %).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Akutní intoxikace prednisonem nejsou dosud známy. V případě předávkování musí být vzaty v úvahu zesílené nežádoucí účinky (viz bod 4.8), zvláště s ohledem na endokrinní, metabolický a elektrolytový systém. Antidotum proti přípravku Rectodelt není známo.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Glukokortikoidy

ATC kód: H02AB07

Prednison je glukokortikoid pro systémovou léčbu bez fluorace.

Prednison má na dávce závislý účinek na metabolismus téměř všech tkání. Na fyziologické úrovni je nezbytný pro udržení homeostázy organismu v klidovém stavu i zatížení, a pro regulaci aktivity imunitního systému.

• V dávkách přesahujících hladinu nezbytnou pro substituci prednisonu má rychlý protizánětlivý účinek (antiexudativní a antiproliferativní) a opožděný imunosupresivní efekt. Inhibuje chemotaxi a aktivitu buněk imunitního systému, uvolňuje mediátory zánětu a imunitních reakcí, např. lysosomální enzymy, prostaglandiny a leukotrieny.

• V případě bronchiální obstrukce zvyšuje bronchodilatační účinek betamimetik (přípustný efekt). Dlouhodobá léčba vysokými dávkami vede k involuci imunitního systému a kůry nadledvin. Mineralokortikoidní efekt (podstatný pro hydrokortison, prokazatelný pro prednison) může vyžadovat sledování sérových elektrolytů.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce: Již za krátkou dobu po podání jednoho čípku Rectodelt, lze prokázat měřitelné hladiny

kortikoidu v plazmě.

Metabolismus: Po aplikaci se prednison rychle metabolizuje na prednisolon. Obecně se v organismu prednison a prednisolon v sebe navzájem reverzibilně přeměňují, přičemž převaha je z větší části na straně prednisolonu

Distribuce: Prednisolon se reversibilně váže na transkortin a albumin v plasmě. Distribuční objem

je cca 1 l/kg a clearance cca 1,5 ml/ mimkg.

Eliminace: Okolo 2– 5 % resorbované dávky se vylučuje močí jako prednison a okolo 11–24 %

jako prednisolon a zbylé množství ve formě dalších metabolitů.

Biodostupnost: V roce 1989 provedená biodostupnost přípravku Rectodelt, která zahrnovala 18 subjektů, ukázala následující výsledky- založené na prednisolonu:

Biodostupnost rektálně podaného přípravku Rectodelt, vycházející z prednisolonu je 29 %.

Nástup klinického účinku je 4 až % hodiny po podání, maximum účinku je za 1 až 2 hodiny po podání.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Na základě běžných studií akutní toxikologie prednisolonu, preklinická data neodhalila žádná zvláštní rizika pro člověka.

Změny prokazatelné světelným a elektronovým mikroskopem byly nalezeny na buňkách Langerhansových ostrůvků u potkanů po denním podání i.p. dávky 33 mg/kg po dobu 7–14 dnů.

U králíka by mohlo být prokázáno poškození jater po podání denní dávky 2–3 mg/kg po dobu 2–4 týdnů.

Histotoxické účinky ve smyslu svalových nekróz byly popsány u morčat po několikatýdenním podávání dávky 0,5–5 mg/kg a u psů při dávce 4 mg/kg.

Současné výsledky studií glukokortikoidů nevykazují žádné klinicky relevantní genotoxické vlastnosti.

Po dlouhotrvající léčbě vysokými dávkami prednisonu (30 mg/denně po dobu nejméně 4 týdnů) byly pozorovány reverzibilní poruchy ve spermatogenezi, které přetrvávaly několik měsíců po skončení léčby.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

ztužený tuk

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

V závislosti na teplotě a době uchovávání se na povrchu čípků mohou vytvořit bělavé povlaky. Jde o zcela neškodný jev (tvorba jinovatkového tukového povlaku), který nijak nesnižuje kvalitu a účinnost přípravku.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Bezbarvý, neprůhledný PVC/PE strip s potiskem na jedné straně, krabička.

Velikost balení: 2, 4 nebo 6 čípků.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Trommsdorff GmbH & Co. KG

Trommsdorffstrasse 2–6

524 77 Alsdorf

Německo

8.   REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

56/086/98-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 10.6.1998

Datum posledního prodloužení registrace: 25.6. 2008

Další informace o léčivu RECTODELT

Jak se RECTODELT podává: rektální podání - čípek
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Strip
Velikost balení: 6

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Trommsdorff GmbH & Co. KG, Alsdorf
E-mail: info@r-mark.cz
Telefon: 257 921 177