PHENYLEPHRINE 50 MICROGRAMS/ML - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

PHENYLEPHRINE 50 mikrogramů/ml, injekční roztok v předplněné injekční stříkačce

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Každý ml injekčního roztoku obsahuje fenylefnn-hydrochlorid odpovídající 50 mikrogramům (0,05 mg) fenylefrinu.

Každá 10 ml předplněná injekční stříkačka obsahuje fenylefrin-hydrochlorid odpovídající 500 mikrogramům (0,5 mg) fenylefrinu.

Pomocné látky se známým účinkem:

Tento léčivý přípravek obsahuje sodík.

Každý ml injekčního roztoku obsahuje 3,68 mg odpovídající 0,160 mmol sodíku.

Každá 10 ml předplněná injekční stříkačka obsahuje 36,8 mg odpovídající 1,60 mmol sodíku.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok v předplněné stříkačce (Injekce)

Čirý bezbarvý roztok.

pH: 4.7–5.3

Osmolalita: 270–300 mOsm/Kg

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikce

Léčba hypotenze v průběhu spinální, epidurální nebo celkové anestezie.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí

Intravenózní bolzisová injekce:

Obvyklá dávka je 50 až 100 mikrogramů, tuto je možné opakovat až do požadovaného efektu.

Jedna bolusová dávka by neměla překročit 100 mikrogramů.

Kontinuální infuse:

Počáteční dávka je 25 až 50 mikrogramů/min. Dávka může být zvýšena nebo snížena tak, aby byla udržena hodnota systolického krevního tlaku blízká normálním hodnotám. Účinné dávky se pohybují mezi 25 a 100 mikrogramy/min.

Poruchy funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin mohou být zapotřebí nižší dávky fenylefrinu.

Poruchy funkce jater

U pacientů s jaterní cirhózou mohou být potřebné vyšší dávky fenylefrinu.

Starší lidé:

Léčba starších pacientů by měla být prováděna s opatrností.

Pediatrická populace:

Bezpečnost a účinnost terapie fenylefrinem u dětí nebyla stanovena. Nejsou k dispozici žádné údaje.

Způsob podání:

Parenterální podání. Intravenózní bolusová injekce nebo intravenózní infuze.

Fenylefrin, 50 mikrogramů/ml, injekční roztok, by měl být podáván pouze zdravotnickými pracovníky s odpovídající odbornou přípravou a zkušenostmi.

4.3 Kontraindikace

Fenylefrin nesmí být použit:

• – v případě hypersenzitivity na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1;

• – u pacientů s těžkou hypertenzí, nebo onemocněním periferních cév, vzhledem k riziku vzniku ischemické gangrény, nebo cévní trombózy;

• – v kombinaci s neselektivními inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) (nebo v průběhu 2 týdnů po jejich vysazení) vzhledem k riziku vzniku paroxysmální hypertenze a případně až smrtelné hypertermie (viz bod 4.5);

• – u pacientů s těžkou hypertyreózou.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

V průběhu léčby musí být monitorován arteriální tlak krve.

Phenylephrine musí být podáván s opatrností u pacientů s:

• – diabetes mellitus;

• – arteriální hypertensí;

• – nekontrolovanou hypertyreózou;

• – s onemocněním srdce a koronárních tepen;

• – lehkou periferní cévní insuficiencí,

• – bradykardií;

• – parciálními převodními blokádami srdečními;

• – tachykardií;

• – arytmií;

• – angínou pectoris (fenylefrine může vyvolat nebo zhoršit projevy angíny u pacientů s koronárním

onemocněním a diagnosou angíny pectoris);

• – aneurysmatem;

• – glaukomem uzavřeného úhlu

Fenylefrin může snížit srdeční výdej. Proto je třeba opatrnosti při jeho podávání u pacientů s arteriosklerózou, u starších osob a pacientů s poruchou cerebrálního nebo koronárního oběhu.

U pacientů se sníženým srdečním výdejem nebo koronárním cévním onemocněním by měly být pečlivě sledovány životně důležité orgánové funkce. Pokud jsou hodnoty jejich systémového krevního tlaku v blízkosti spodní hranice cílového rozmezí, mělo by být zváženo snížení dávky.

U pacientů se závažným srdečním selháním nebo kardiogenním šokem může fenylefrin způsobit další zhoršení stavu v důsledku indukované vazokonstrikce (zvýšením tzv. dotížení).

Extravazace v souvislosti s aplikací injekce fenylefrinu může způsobit nekrózu okolní tkáně. Tento léčivý přípravek obsahuje sodík. Každá 10 ml předplněná injekční stříkačka obsahuje 36,8 mg sodíku (to odpovídá 1,60 mmol sodíku). Toto je třeba vzít v úvahu u pacientů s kontrolovanou sodíkovou dietou.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikované kombinace (viz.bod 4.3.).

• Neselektivní inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) (iproniazid, nialamid)

Paroxysmální hypertense, možná až fatální hypertermie. Vzhledem k dlouhotrvajícímu efektu IMAO, může k této interakci dojít až 15 dnů po vysazení IMAO.

Nedoporučené kombinace

• Dopaminergní alkaloidy (bromokriptin, kabergolin, lisurid, pergolid)
• Ergotaminové alkaloidy (dihydroergotamin. ergotamin, methylergometrin, methylsergid) Riziko vasokonstrikce a/nebo hypertenzní krize.
• Tricyklická antidepresiva (např. imipramin)
• Noradrenergní-serotoninergní antidepresiva (minalcipram, venlafaxin)
• Selektivní inhibitory monoaminoxidasy typu A (MAQ) (moclobemid, toloxaton)
• Linezolid
• Guanethidin a obdobné přípravky
• Srdeční glykosidy, quinidin
• Sibutramin
• Anestetika halotanového typu (desfluran, enfluran, halothan, isofluran, methoxyfluran, sevofluran)

Riziko perioperační hypertenzní krize a arytmií.

Kombinace vyžadující při použití bezpečnostní opatření:

• Oxytocin

Dochází k zesílení účinku sympatomimetických aminů, proto látky z oxytocinové skupiny mohou v průběhu poporodního období způsobit závažnou přetrvávající hypertenzi nebo mozkovou příhodu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Pro vyhodnocení možné teratogenity, účinků na plodnost a reprodukci jsou studie na zvířatech nedostatečné (viz bod 5.3).

Podání fenylefrinu v pozdní fázi těhotenství může potenciálně způsobit fetální hypoxii a bradykardii. Použití injekčního fenylefrinu v průběhu těhotenství je možné při dodržení všech doporučení. Kombinace s oxytocinem může způsobit závažnou hypertenzí (viz bod 4.5).

Kojení

Fenylefrin se v malém množství vylučuje do mateřského mléka, jeho perorální biologická dostupnost může být nízká.

Podávání vazokonstriktorů matce vystavuje dítě teoretickému riziku vzniku kardiovaskulárních a neurologických účinků. V případě podání jedné bolusové dávky během poraduje kojení možné.

Plodnost

Nejsou k disposici žádné údaje týkající se plodnosti po podání fenylefrinu (viz bod 5.3).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neuvádí se.

4.8 Nežádoucí účinky

Shrnutí bezpečnostního profilu

Nejčastější nežádoucí účinky fenylefrinu jsou bradykardie, hypertenzní epizody, nevolnost a zvracení. Hypertenze je častější po podání vyšších dávek.

Nejčastěji hlášeným kardiovaskulárním nežádoucím efektem je bradykardie, pravděpodobně v důsledku baroreceptory zprostředkované stimulace vagu, v souladu s farmakologickým účinkem fenylefrinu.

Seznam nežádoucích účinků

Frekvence: Není známo (nelze stanovit z dostupných údajů)

Není známo: hypersensitivita

Není známo: neklid, excitovanost, agitovanost, psychotické stavy, zmatenost

Není známo: bolesti hlavy, nervozita, nespavost, parestézie, třes

Není známo: mydriáza, zhoršení preexistujícího glaukomu uzavřeného úhlu

Není známo: reflexní bradykardie, tachykardie, palpitace, hypertenze, arytmie, angína pectoris, ischemie myokardu

Není známo: krvácení do mozku, hypertenzní krize

Není známo: dyspnoe, otok plic

Není známo: nausea, zvracení

Není známo: pocení, bledost nebo mramorování kůže, piloerekce, nekróza kůže při extravazaci

Není známo: svalová slabost

Není známo: obtíže při močení, retence moči

Fenylefrin je často používán u pacientů v kritických stavech doprovázených hypotenzí a šokem. Některé z ohlášených závažných nežádoucích příhod a úmrtí tedy pravděpodobně souvisí se základním onemocněním a nikoli s použitím fenylefrinu.

U starších pacientů je zvýšené riziko toxicity fenylefrinu (viz bod 4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Mezi příznaky předávkování patří bolesti hlavy, nevolnost, zvracení, paranoidní psychóza, halucinace, hypertenze a reflexní bradykardie. Mohou se objevit i srdeční arytmie ve formě ventrikulárních extrasystol a krátkých epizod paroxysmální komorové tachykardie. Léčba je symptomatická. Hypertenzní účinky mohou být ovlivněny krátkodobě působícími alfa-adrenergními blokátory, např.fentolaminem.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina : Adrenergní a dopaminergní látky, ATC Kód: C01CA06

Fenylefrin je silný vasokonstriktor, téměř výhradně stimulující alfa-1-adrenergní receptory. Arteriální vazokonstrikce je doprovázena také žilní vazokonstrikcí. To vede ke zvýšení krevního tlaku a reflexní bradykardii. Silná arteriální vazokonstrikce vede ke zvýšení systémové cévní rezistence (zvýšení tzv. dotížení). Celkovým výsledkem je snížení srdečního výdeje. U zdravých lidí je méně výrazné, v případě pacientů se srdečním selháváním může dojít k jeho zhoršení. Účinky fenylefrinu jsou dány jeho farmakologickými vlastnostmi, proto jeho efekt lze ovlivnit pomocí známých antidot.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Distribuční objem po podání jedné dávky je 340 litrů.

Phenylephrine je metabolizován v játrech monoamineoxidázou.

Fenylefrin se vylučuje převážně ledvinami jako kyselina m-hydroxymandlová a její konjugáty.

Po intravenózním podání trvá účinek 20 minut.

Konečný poločas injekčního phenyleprinu je asi 3 hodiny.

Vazba na plazmatické bílkoviny není známa.

Pro specifické skupiny pacientů nejsou k dispozici žádné údaje o farmakokinetice.

5.3 Preklinické údaje

Neexistuje žádný důkaz genotoxicity nebo kancerogenity fenylefrinu. Pro vyhodnocení možné teratogenity, účinků na plodnost a reprodukci jsou provedené studie na zvířatech nedostatečné.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Chlorid sodný,

Dihydrát citronanu sodného,

Monohydrát kyseliny citrónové,

Hydroxid sodný,

Voda na injekci

6.2 Inkompatibility

Nejsou k disposici žádné studie kompatibility, proto se tento léčivý přípravek nesmí mísit s jinými léčivými přípravky.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Stříkačku uchovávejte až do použití v neporušeném blistru. Blistry skladujte v původní krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

10 ml polypropylenová předplněná injekční stříkačka. Předplněné stříkačky jsou k disposici v krabičce po 1 a 10 stříkačkách. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

Návod k použití:

Prosím, připravte stříkačku opatrně dle následujících pokynů:

Předplněná injekční stříkačka je určena pro jednoho pacienta. Po použití zlikvidujte. NEPOUŽÍVEJTE OPAKOVANĚ.

Obsah neotevřeného a nepoškozeného blistru je sterilní, otevírejte až bezprostředně před použitím.

Před použitím vizuálně zkontrolujte, zda roztok ve stříkačce neobsahuje částice, nebo zákal. Použijte pouze čirý, bezbarvý roztok bez částic nebo sraženin.

Produkt by neměl být použit, pokud je pojistný kroužek na injekční stříkačce porušený.

Do otevření blistru je vnější povrch stříkačky sterilní.

Při dodržení aseptickéh postupů může být Fenylefrin 50 mikrogramů/ml, injekční roztok v předplněné injekční stříkačce, umístěn na sterilní pole.

• 1) Vyndejte předplněnou injekční stříkačku ze sterilního blistru.

  

• 2) Zatlačte na píst pro uvolnění zátky. Sterilizační proces může způsobit adhezi zátky k tělu injekční stříkačky.

  

• 3) Otočte krytkou a odstraňte těsnění. Nedotýkejte se odkryté luer spojky, aby se předešlo kontaminaci.

  

• 4) Zkontrolujte, zda těsnění injekční stříkačky bylo zcela odstraněno. Pokud ne, znovu nasaďte krytku a otočte znovu.

  

• 5) Vytlačte vzduch jemným stlačením pístu.

• 6) Připojte stříkačku k IV vstupu. Pomalým stisknutím pístu vstříkněte požadovaný objem.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Laboratoire Aguettant

1, rue Alexander Fleming

69007 Lyon

France

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

PL 14434/0036

9. DATUM REGISTRACE/DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

27/10/2015

Další informace o léčivu PHENYLEPHRINE 50 MICROGRAMS/ML

Jak se PHENYLEPHRINE 50 MICROGRAMS/ML podává: intravenózní podání - injekční roztok v předplněné injekční stříkačce
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Předplněná injekční stříkačka
Velikost balení: 10X10ML