PARACETAMOL/GUAIFENESIN/PHENYLEPHRINE HCL WRAFTON 500 MG/200 MG/10 MG - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Paracetamol/Gu­aifenesin/Phe­nylephrine Hydrochloride Wrafton 500 mg/200 mg/10 mg prášek pro perorální roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Paracetamolum

Guaifenesinum

Phenylephrini hydrochloridum

Pomocné látky se známým účinkem v jednom sáčku:

sacharóza 2077 mg aspartam (E951) 12 mg

dihydrát natrium-citrátu (E331) 500 mg (obsahuje 117,3 mg sodíku) natrium-cyklamát (E952) 100 mg (obsahuje 11,5 mg sodíku)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

3.  LÉKOVÁ FORMA

Prášek pro perorální roztok v sáčku

Sáčky obsahují téměř bílý prášek s charakteristickou citrusovo-mentholovou vůní.

Po rozpuštění prášku vznikne opalizující žlutý roztok s charakteristickou citrusovo-mentholovou vůní.

4.  KLINICKÉ ÚDAJE

4.1  Terapeutické indikace

Ke krátkodobé symptomatické úlevě při akutních zánětech horních cest dýchacích a chřipce včetně celkové bolesti, bolesti hlavy, kongesci nosni sliznice a bolesti v krku, zimnice a horečky a k úlevě od vlhkého kašle.

4.2  Dávkování a způsob podání

K perorálnímu podání po rozpuštění obsahu sáčku ve standardním hrnku horké, ale ne vařící vody (250 ml). Roztok se nechá vychladnout na teplotu vhodnou k pití. Veškerý žlutý roztok se má vypít do jedné a půl hodiny.

Dospělí, starší pacienti a dospívající ve věku 12 let a starší:

Jeden sáček každé čtyři hodiny dle potřeby. Dávka 4 sáčky (4 dávky) během 24 hodin se nesmí překročit.

Nepodávejte dětem mladším 12 let.

Jestliže příznaky onemocnění přetrvávají déle než 5 dní, pacient se má poradit s lékařem.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na paracetamol, guaifenesin, fenylefrin hydrochlorid nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Porucha funkce jater anebo těžká porucha funkce ledvin

Onemocnění srdce a kardiovaskulární poruchy, včetně závažné hemolytické anemie

Hypertenze

Hypertyreóza

Diabetes mellitus

Feochromocytom

Užívání tricyklických antidepresiv nebo betablokátorů (viz bod 4.5)

Současné užívání léků, které obsahují paracetamol (viz bod 4.4)

Přípravek je kontraindikován u pacientů, kteří užívají nebo během posledních dvou týdnů užívali inhibitory monoaminooxidázy.

Použití u pacientů s glaukomem s úzkým úhlem nebo s retencí moči.

Použití u pacientů, kteří právě užívají jiná sympatomimetika (jako jsou dekongestiva, látky potlačující chuť k jídlu a psychostimulancia podobná amfetaminu).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Lékař nebo lékárník má zkontrolovat, zda se současně jiným způsobem, např. perorálně nebo lokálně (nosní, ušní a oční léky), nepodávají přípravky obsahující sympatomimetika.

Léčivé přípravky obsahující sympatomimetika je třeba podávat se zvýšenou opatrností pacientům, kteří mají anginu pectoris.

Léčivé přípravky obsahující sympatomimetika mohou působit jako mozkové stimulanty, které vedou k nespavosti, nervozitě, hyperpyrexii, třesu a epileptiformním křečím.

Tento přípravek nesmí užívat pacienti, kteří užívají jiná sympatomimetika (jako jsou dekongestiva, látky potlačující chuť k jídlu a psychostimulancia podobná amfetaminu).

Pacienti se před užíváním tohoto přípravku mají poradit s lékařem, pokud mají:

• hypertrofii prostaty (u pacientů se mohou vyskytnout zvýšené potíže s močením)
• okluzivní cévní onemocnění, například Raynaudův fenomén
• kardiovaskulární onemocnění
• myasthenia gravis – autoimunitní onemocnění
• závažné gastrointestinální onemocnění.

Tento léčivý přípravek se má doporučit pouze v případě, že jsou přítomny všechny symptomy (bolest a/nebo horečka, kongesce nosní sliznice a vlhký kašel).

Pacienti trpící chronickým kašlem nebo astmatem se mají poradit s lékařem, dříve než začnou užívat tento přípravek.

Pokud kašel trvá déle než 5 dní nebo se vrátí, nebo je doprovázen horečkou, vyrážkou nebo přetrvávající bolestí hlavy, pacienti mají přestat přípravek užívat a mají se poradit s lékařem.

Neužívá se s léky proti kašli.

Opatrnost je nutná při podávání paracetamolu pacientům s těžkým poškozením ledvin nebo jater. Nebezpečí předávkování je vyšší u pacientů s necirhotickým alkoholickým onemocněním jater.

Během léčby se nemají pít alkoholické nápoje.

Léčivý přípravek obsahuje sacharózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo sacharázo-izomaltázovou deficiencí by tento přípravek neměli užívat.

Tento léčivý přípravek obsahuje aspartam (E951), který je zdrojem fenylalaninu. Tato látka může být škodlivá pro osoby s fenylketonurií.

Tento léčivý přípravek obsahuje 129 mg sodíku v jedné dávce. Nutno vzít v úvahu u pacientů na dietě s nízkým obsahem sodíku.

Zvláštní upozornění na obalu

Obsahuje paracetamol. Neužívejte s jinými léky, které obsahují paracetamol.

V případě předávkování je třeba okamžitě vyhledat lékařskou pomoc, i když se budete cítit dobře. Neužívejte s jinými léky na chřipku, nachlazení nebo s jinými dekongestivy.

Zvláštní upozornění v příbalové informaci.

Obsahuje paracetamol. V případě předávkování je třeba okamžitě vyhledat lékařskou pomoc, i když se budete cítit dobře, vzhledem k riziku opožděného závažného poškození jater.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

PARACETAMOL

Rychlost vstřebávání paracetamolu může zvýšit metoklopramid nebo domperidon, cholestyramim může vstřebávání snižovat.

Při déletrvajícím pravidelném denním užívání paracetamolu může docházet k zesílení antikoagulačního účinku warfarinu a jiných kumarinů, spolu se zvýšeným rizikem krvácení, i když občasné dávky neměly významný účinek. Hepatotoxicita paracetamolu se může zvýšit nadměrnou konzumací alkoholu.

Byly hlášeny farmakologické interakce paracetamolu s řadou jiných léčivých látek. Při akutním užívání podle uvedeného dávkování se nepředpokládá klinický význam těchto interakcí za pravděpodobný.

Látky, které indukují jaterní mikrozomální enzymy, jako alkohol, barbituráty, inhibitory monoaminooxidázy a tricyklická antidepresiva, mohou zvyšovat hepatotoxicitu paracetamolu, zejména v případě předávkování. Přípravek je kontraindikován u pacientů, kteří v současnosti užívají nebo během posledních dvou týdnů užívali inhibitory monoaminooxidázy, vzhledem k riziku hypertenzní krize.

Pravidelné užívání paracetamolu pravděpodobně snižuje metabolismus zidovudinu (zvýšené riziko neutropenie).

Salicyláty/kyselina acetylsalicylová mohou prodlužovat eliminační poločas paracetamolu.

Současné podávání paracetamolu a NSAID zvyšuje riziko renální dysfunkce.

Paracetamol může ovlivňovat vyšetření kyseliny močové při použití kyseliny fosfowolframové a vyšetření hladiny cukru v krvi.

GUAIFENESIN

Pokud se sbírá moč v průběhu 24 hodin po podání dávky tohoto přípravku, může metabolit guaifenesinu způsobit barevné rušení laboratorního stanovení kyseliny 5-hydroxyindoloctové (5-HIAA) a kyseliny vanilylmandlové (VMA) v moči.

Guaifenesin zvyšuje účinek sedativ a myorelaxancií.

FENYLEFRIN HYDROCHLORID

Fenylefrin sa má používat s opatrností v kombinaci s níže uvedenými léky, protože byly zaznamenány interakce:

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Paracetamol

Velké množství údajů u těhotných žen nepoukazuje na malformace nebo fetální/neonatální toxicitu paracetamolu. Paracetamol lze užívat v těhotenství, pokud je klinicky potřebný, avšak má se užívat nejnižší účinná dávka po nejkratší možnou dobu a s nejnižší možnou frekvencí.

Guaifenesin

Nejsou k dispozici nebo je pouze omezené množství údajů o použití guaifenesinu u těhotných žen.

Fenylefrin hydrochlorid

Na základě zkušenosti u lidí způsobuje fenylefrin hydrochlorid vrozené malformace, pokud je podáván v těhotenství. Byla také prokázána možná spojitost s hypoxií plodu. Fenylefrin se nemá používat během těhotenství, pokud klinický stav ženy nevyžaduje léčbu.

Paracetamol

Paracetamol/me­tabolity se vylučují do mateřského mléka, ale při terapeutických dávkách přípravku se neočekávají žádné účinky na kojené novorozence/ko­jence.

Guaifenesin

Nejsou k dispozici nebo je pouze omezené množství údajů o použití guaifenesinu u kojících žen.

Fenylefrin hydrochlorid

Nejsou dostatečné informace o vylučování fenylefrin hydrochloridu/me­tabolitů do lidského mléka.

Nejsou k dispozici nebo je pouze omezené množství údajů o použití paracetamolu, guaifenesinu nebo fenylefrin hydrochloridu a jeho vlivu na fertilitu.

4.7  Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pokud tento přípravek způsobuje závratě, nemají pacienti řídit a obsluhovat stroje.

4.8  Nežádoucí účinky

Frekvence výskytu nežádoucích účinků se definuje následovně:

Velmi časté (> 1/10)

Časté (> 1/100 až < 1/10)

Méně časté (> 1/1 000 až < 1/100)

Vzácné (> 1/10 000 až < 1/1 000)

Velmi vzácné (< 1/10 000)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

PARACETAMOL

Nežádoucí účinky získané na základě anamnestických údajů z klinických studií jsou vzácné a jsou získané od omezeného počtu pacientů. V tabulce níže jsou uvedeny nežádoucí účinky podle tříd orgánových systémů MedDRA na základě rozsáhlých zkušeností získaných po registraci přípravku při užívání terapeutických/do­poručených dávek. Vzhledem k omezenému množství údajů z klinických studií, je četnost těchto nežádoucích účinků neznámá (z dostupných údajů nelze určit), ale zkušenosti po uvedení přípravku na trh ukazují, že nežádoucí účinky paracetamolu jsou vzácné (> 1/10 000 až <1 / 1 000) a závažné reakce jsou velmi vzácné (<1/10 000).

Byly hlášeny velmi vzácné případy závažných kožních reakcí.

Při užívání paracetamolu se vyskytly případy bronchospasmu, ale pravděpodobnější jsou u astmatiků citlivých na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiné NSAID.

GUAIFENESIN

Frekvence výskytu těchto nežádoucích účinků je neznámá, ale považují se za vzácné

FENYLEFRIN HYDROCHLORID

Následující nežádoucí účinky byly pozorovány v klinických studiích s fenylefrinem a představují nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky, i když skutečná četnost není k dispozici.

Nežádoucí účinky pozorované po uvedení přípravku na trh jsou uvedeny níže. Četnost není známa, ale pravděpodobně jsou vzácné (>1/10 000 to <1/1 000).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

PARACETAMOL

U dospělých, kteří užili 10 g a více paracetamolu je možné poškození jater. Požití paracetamolu v množství 5 g a více může vést k poškození jater, pokud má pacient rizikové faktory (viz níže).

Rizikové faktory

Pokud pacient

• a) je dlouhodobě léčen karbamazepinem, fenobarbitalem, fenytoinem, primidonem, rifampicinem, třezalkou tečkovanou nebo jinými léky, které indukují tvorbu jaterních enzymů;

• b) pravidelně konzumuje ethanol ve větších než doporučených množstvích;

• c) je pravděpodobné, že má nedostatek glutathionu, např. má poruchy příjmu potravy, cystickou fibrózu, infekci HIV, kachexii, hladoví.

Symptomy

Mezi příznaky předávkování paracetamolem během prvních 24 hodin patří bledost, nauzea, zvracení, anorexie a bolest břicha. Poškození jater může být patrné 12 až 48 hodin od užití. Mohou se vyskytnout abnormality v metabolismu glukózy a metabolická acidóza. Při závažné otravě může selhání jater postupně progredovat, což se projeví encefalopatií, krvácením, hypoglykémií, otokem mozku a smrtí. I při absenci těžkého poškození jater se může rozvinout akutní selhání ledvin s akutní tubulární nekrózou, kterou silně naznačuje bolest v oblasti beder, hematurie a proteinurie. Byly hlášeny případy srdeční arytmie a pankreatitidy.

Léčba

Při předávkování paracetamolem je důležitá okamžitá léčba. Navzdory chybějícím časným významným příznakům je třeba pacienty poslat neprodleně do nemocnice, aby jim byla poskytnuta okamžitá lékařská pomoc. Příznaky se mohou omezit na nauzeu nebo zvracení a nemusí odrážet závažnost předávkování nebo riziko poškození orgánů.

Léčbu aktivním uhlím je nutno zvážit, pokud k předávkování došlo nejpozději před 1 hodinou. Koncentrace paracetamolu v plazmě se mají měřit po 4 hodinách od užití nebo později (dřívější měření koncentrace nejsou spolehlivé). Léčbu N-acetylcysteinem lze použít do 24 hodin po užití paracetamolu; maximální ochranný účinek se však dosáhne do 8 hodin po užití.

Po této době účinnost antidota prudce klesá. V případě potřeby je vhodné pacientovi podat N-acetylcystein intravenózně, v souladu se stanoveným rozpisem dávek. Pokud zvracení není problém, perorálně podaný methionin může být vhodnou alternativou v odlehlých oblastech bez dosahu nemocnice.

GUAIFENESIN

Symptomy a známky předávkování

Velmi vysoké dávky guaifenesinu mohou vyvolávat nauzeu a zvracení.

Léčba

Zvracení se má léčit náhradou tekutin, přitom je třeba monitorovat elektrolyty.

FENYLEFRIN HYDROCHLORID

Symptomy a známky předávkování

Předávkování fenylefrinem pravděpodobně vyvolá podobné účinky jako ty, které jsou uvedeny v nežádoucích účincích. Další příznaky mohou být hypertenze a případná související reflexní bradykardie. V závažných případech se může objevit zmatenost, halucinace, záchvat a arytmie, avšak množství potřebné k vyvolání závažné toxicity fenylefrinu by bylo větší než množství potřebné k vyvolání toxicity související s paracetamolem.

Léčba

Je třeba zahájit klinicky vhodná léčebná opatření, jejichž součástí je včasný výplach žaludku a symptomatická a podpůrná opatření. Hypertenzní účinky se mohou léčit blokátorem alfa-receptoru (například fentolamin mesylát 6–10 mg) podaným intravenózně, a bradykardie se může léčit atropinem, nejlépe až po kontrole krevního tlaku.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: paracetamol, kombinace kromě psycholeptik. ATC kód: N02BE51

PARACETAMOL

Analgetické:

Mechanismus analgetického působení nebyl dosud plně objasněn. Paracetamol může působit převážně tím, že inhibuje syntézu prostaglandinů v centrálním nervovém systému (CNS), v menší míře prostřednictvím periferního působení blokováním generování impulsů bolesti. Periferní působení může také vyplývat z inhibice syntézy prostaglandinů nebo z inhibice syntézy nebo působení jiných látek, které senzibilizují receptory bolesti při mechanické nebo chemické stimulaci.

Antipyretické:

Paracetamol pravděpodobně působí antipyreticky tím, že ovlivňuje hypotalamické centrum regulace teploty, což má za následek periferní vazodilataci, která vede ke zvýšenému průtoku krve kůží, pocení a ztrátě tepla. Centrální působení pravděpodobně zahrnuje inhibici syntézy prostaglandinů v hypotalamu.

GUAIFENESIN

Guaifenesin je dobře známé expektorans. Tato expektorancia jsou známá tím, že zvyšují objem sekretu v dýchacích cestách a usnadňují tak jeho odstraňování působením řasinkového epitelu a kašlem.

FENYLEFRIN HYDROCHLORID

Sympatomimetické aminy, jako fenylefrin, působí na adrenergní alfa receptory dýchací soustavy, a vyvolávají tak vazokonstrikci, která dočasně zmírňuje otok související se zánětem sliznice nosu a sliznice vedlejších nosních dutin. Umožňují tak volný odtok tekutiny z vedlejších nosních dutin. Dekongestiva kromě toho, že zmírňují otok sliznice, také potlačují tvorbu hlenu, a tak zamezují hromadění tekutiny v dutinách, která by jinak mohla způsobovat tlak a bolest.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol se rychle a téměř úplně vstřebává z trávicí soustavy. Vrcholová koncentrace v plazmě je dosažena po 10–60 minutách od perorálního podání. Paracetamol se metabolizuje primárně v játrech, prostřednictvím tří cest: glukuronidace, sulfonace a oxidace. Vylučuje se močí, převážně ve formě konjugátů glukuronidu a sulfátu. Biologický poločas se pohybuje v rozmezí 1 až 3 hodiny.

Guaifenesin se po perorálním podání rychle vstřebává z trávicího traktu a maximální hladiny v krvi dosahuje do 15 minut od podání. Rychle se metabolizuje v ledvinách oxidací na kyselinu P- (2 methoxy-fenoxy) mléčnou, která se vylučuje močí. Biologický poločas je roven jedné hodině.

Fenylefrin hydrochlorid se vstřebává nepravidelně z trávicího traktu a podléhá metabolismu prvního průchodu působením monoaminooxidázy ve střevech a játrech, protože perorálně podaný fenylefrin vykazuje omezenou biologickou dostupnost. Vylučuje se skoro plně močí ve formě konjugátu sulfátu. Vrcholové plazmatické hladiny nastupují v rozmezí od 1 do 2 hodin a poločas se pohybuje od 2 do 3 hodin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti těchto léčivých látek, které jsou dostupné v literatuře, neodhalily žádné relevantní a průkazné poznatky, které by měly význam pro doporučené dávkování a použití přípravku, a které nejsou již uvedeny jinde v tomto souhrnu údajů.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

sacharóza

bezvodá kyselina citronová (E330) kyselina vinná (E334) natrium-cyklamát (E952) dihydrát natrium-citrátu (E331) draselná sůl acesulfamu (E950) aspartam (E951) citronové aroma citronové aroma 610399E mentholové aroma chinolinová žluť (E104)

6.2 Inkompatibility

Nejsou známé.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

Po rozpuštění: jeden a půl hodiny

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Laminovaný sáček se skládá:

Ionomer (kontaktní vrstva s přípravkem)/hli­níková fólie/LDPE/papír (vnější vrstva)

Velikost balení:

• 5 sáčků

• 6 sáčků

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Wrafton Laboratories Limited

Exeter Road

Wrafton, Braunton

Devon

EX33 2DL

Velká Británie

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

07/175/16-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 13.4.2016

Datum posledního prodloužení registrace:

Další informace o léčivu PARACETAMOL/GUAIFENESIN/PHENYLEPHRINE HCL WRAFTON 500 MG/200 MG/10 MG

Jak se PARACETAMOL/GUAIFENESIN/PHENYLEPHRINE HCL WRAFTON 500 MG/200 MG/10 MG podává: perorální podání - prášek pro perorální roztok v sáčku
Výdej léku: volně prodejné léčivé přípravky

Balení: Sáček
Velikost balení: 5

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Wrafton Laboratories Limited, Braunton
E-mail: dr.karel.krobath@gmx.net
Telefon: +420 602208834