OLYNHEXO - souhrnné informace

1.    NÁZEV PŘÍPRAVKU

OlynHexo 5 mg/1,5 mg pastilky

2.    KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna pastilka obsahuje chlorhexidini dihydrochloridum 5,0 mg a benzocainum 1,5 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: jedna pastilka obsahuje 2,29 mg aspartamu, 2,24 mg isomaltu ST.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Pastilka

Matné, bílé až slabě nažloutlé bikonvexní pastilky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikace

Léčba bolesti v krku, stomatitidy, gingivitidy.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a dospívající od 12 let

Pro dospělé a dospívající od 12 let je nejvyšší denní doporučená dávka 40 mg chlorhexidin-dihydrochloridu/12 mg benzokainu (8 pastilek) během 24 hodin, podávaná rozděleně v dávkách nejvýše 5 mg /1,5 mg (jedna pastilka) na jednu dávku.

Pediatrická populace

Děti od 6 do 12 let

Pro děti od 6 do 12 let je nejvyšší denní doporučená dávka 20 mg chlorhexidin-dihydrochloridu/6 mg benzokainu (4 pastilky) během 24 hodin, podávaná rozděleně v dávkách nejvýše 5 mg/1,5 mg (jedna pastilka) na jednu dávku.

Děti používají přípravek pouze pod dohledem dospělých. Léčba se má zahájit ihned po objevení se prvních příznaků.

Způsob podání

Orální podání.

Pastilka se nechá pozvolna rozplynout v ústech.

Po použití léčivého přípravku OlynHexo 5 mg/1,5 mg pastilky není doporučeno jíst a pít po dobu jedné hodiny.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Poranění nebo ulcerace ústní dutiny a hltanu.
• Pacienti s nízkou hladinou cholinesterázy.
• Děti do 6 let.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Benzokain může způsobit methemoglobinemii (viz bod 4.8). Tento stav je charakterizován příznaky, jako jsou např. bledá, šedá nebo modře zabarvená kůže, rty a nehtová lůžka, bolesti hlavy, závratě, dušnost, únava a tachykardie. Znamená to střední nebo vysokou hladinu methemoglobinu a výrazné snížení kapacity přenosu kyslíku v krvi.

U dětí a starších pacientů je vyšší riziko rozvoje methemoglobinemie než u dospělých.

U malých dětí a jedinců s problémy s aspirací a polykáním je nutné přípravek podávat s opatrností, protože u těchto osob pastilky představují riziko vdechnutí a následně dušení.

Přípravek je určen ke krátkodobé léčbě (při delším používání může dojít k narušení rovnováhy běžné ústní mikroflóry).

Přípravek OlynHexo obsahuje aspartam. Aspartam se po perorálním podání hydrolyzuje v gastrointes­tinálním traktu. Jedním z hlavních produktů hydrolýzy je fenylalanin.

Přípravek OlynHexo obsahuje 2,24 mg isomaltu ST v jedné pastilce. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy nemají tento přípravek používat.

Energetická hodnota maltitolu (nebo isomaltitolu) je 9,66 kJ/g (2,3 kcal/g).

Přípravek OlynHexo může mít mírný projímavý účinek.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Byly popsány interakce týkající se antagonistického účinku benzokainu na antibakteriální účinek sulfonamidů.

Interakce kombinace chlorhexidin-dihydrochloridu a benzokainu s jinými léčivými přípravky nejsou známy.

4.6      Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Adekvátní kontrolované studie u těhotných žen nejsou k dispozici. Léčivý přípravek OlynHexo lze používat během těhotenství pouze pokud možný prospěch léčby matky převýší možné riziko pro plod.

Kojení

Není známo, zda se chlorhexidin-dihydrochlorid/ben­zokain nebo jejich metabolity vylučují do mateřského mléka. Riziko pro kojence nelze vyloučit.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

OlynHexo nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8

Pro kombinaci chlorhexidin/ben­zokain nejsou k dispozici žádné placebem kontrolované studie s dostatečnými údaji o nežádoucích účincích.

Nežádoucí účinky přípravku OlynHexo hlášené v průběhu sledování po jeho uvedení na trh jsou uvedeny v tabulce 1. V této tabulce jsou frekvence výskytu uvedené dle této konvenční klasifikace:

není známo (z dostupných údajů nelze určit)

V tabulce 1 jsou nežádoucí účinky uvedené dle frekvence vycházející 1) z výskytu v klinických nebo epidemiologických studiích nebo 2) když není výskyt k dispozici nebo je nežádoucí účinek identifikován z literatury, uvádí se frekvence není známo.

Tabulka 1: Nežádoucí účinky identifikované u přípravku OlynHexo po uvedení na trh dle frekvence spontánního hlášení.

methemoglobinemie

hypersenzitivita (včetně kopřivky, angioedému, anafylaktických reakcí, anafylaktické­ho šoku)

poruchy vnímání chuti

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9

Případy možného předávkování kombinací chlorhexidin-dihydrochloridu a benzokainu po orálním podání nebyly zaznamenány. V postmarketin­gových hlášeních nebyly pro kombinaci chlorhexidin/ben­zokain identifikovány žádné nežádoucí účinky spojené s předávkováním. Níže uvedené informace popisují příznaky předávkování po užití jednotlivých léčivých látek.

Benzokain

Akutní předávkování benzokainem může vést k methemoglobi­nemii, vzácnému, ale závažnému stavu, který je způsoben sníženým obsahem kyslíku v krvi. Příznaky mohou zahrnovat bledou, šedou nebo modře zabarvenou kůži, rty a nehtová lůžka, dušnost, únavu, zmatenost, bolesti hlavy, závratě a tachykardii. Nejzávažnější případy methemoglobinemie mohou být fatální. Systémové toxické účinky lokálních anestetik (u všech způsobů podání) mohou zahrnovat účinky na centrální nervový a srdeční systém.

Chlorhexidin-dihydrochlorid

Příznaky předávkování chlorhexidin-dihydrochloridem nebyly popsány, protože je slabě absorbován intaktními sliznicemi při místní aplikaci v ústní dutině.

5    FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Krční léčiva, antiseptika, . ATC kód: R02AA05

Pastilky obsahují dvě léčivé látky: chlorhexidin-dihydrochlorid s antibakteriálním účinkem a benzokain s anestetickým účinkem.

Chlorhexidin-dihydrochlorid má široké spektrum antimikrobiálního účinku. Je více účinný proti grampozitivním než gramnegativním bakteriím. Jeho účinnost proti kvasinkám, dermatofytům a patogenům rodu Pseudomonas a Proteus je snížená.

Chlorhexidin-dihydrochlorid představuje kationtovou složku s antimikrobiální účinností. Antimikrobiální účinnost spočívá v interakci pozitivně nabitým chlorhexidin-dihydrochloridem s negativně nabitým buněčným povrchem bakterií, zejména molekul obsahujících fosfát. Tato interakce poruší integritu bakteriální membrány a následně zvýší její permeabilitu.

Používání pastilek obsahujících chlorhexidin-dihydrochlorid snižuje počet bakterií ve slinách. Při používání po dobu několika měsíců se účinek snižuje v důsledku změn orální flóry. Důsledky změn orální flóry nejsou dosud známy.

Benzokain je lokální anestetikum esterového typu. Lokální anestetika blokují reverzibilně tvorbu a přenos impulzů nervovými vlákny a na nervových zakončeních.

Benzokain snižuje průnik sodných a draselných iontů jejich kanály na axonálních membránách, a tím zabraňuje depolarizaci a šíření nervového impulzu a způsobuje tak znecitlivění v dané oblasti. Působí především na konečných nervových zakončeních a na receptorech epiteliálních povrchů.

Anestetický účinek nastupuje zpravidla během 15–30 vteřin. Po rozpuštění substance slinami účinek odeznívá během 5–10 minut.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Malá množství benzokainu jsou absorbována sliznicí. Anestetika esterového typu jsou hydrolyzována esterázami v plazmě a v menší míře v játrech. Výslednými metabolity jsou kyselina p-aminobenzoová a ethanol, který je metabolizován na acetyl-CoA. Kyselina p-aminobenzoová je konjugována s glycinem nebo vylučována močí v nezměněné formě.

Chlorhexidin-dihydrochlorid uvolňovaný z pastilek je adsorbován v ústní dutině. Vzhledem k pomalé desorpci je detekovatelný ve slinách až po dobu 8 hodin (prodloužený účinek).

Není známo, zda je chlorhexidin-dihydrochlorid absorbován z ústní dutiny. Pokud je polknut, je slabě absorbován z gastrointes­tinálního traktu. Údaje týkající se vylučování u lidí jsou dostupné v omezené míře.

U zvířat je chlorhexidin-dihydrochlorid vylučován převážně stolicí. U lidí činí eliminační poločas

4 dny.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Chlorhexidin-dihydrochlorid

Chlorhexidin-dihydrochlorid má nízkou akutní toxicitu. Data o toxicitě chlorhexidin-dihydrochlorid po opakovaném podání nejsou dostupná. V bakteriálních testech mutagenity neindukoval chorhexidin-dihydrochlorid mutace, genotoxicitu ani cytotoxicitu. V dávkách až do 50 mg/kg po dobu 105 týdnů nepůsobil chlorhexidin-dihydrochlorid kancerogenně. Ve studiích reprodukční toxicity a fertility neprokázal chlorhexidin-dihydrochlorid významný účinek na maternální a fetální toxicitu a fertilitu.

Benzokain

Benzokain má relativně nízkou akutní toxicitu, nicméně byly zaznamenány případy methemoglobinemie u zvířat po topickém podání sprejů obsahujících benzokain. Data o toxicitě benzokainu po opakovaném podání nejsou dostupná. V bakteriálních testech mutagenity neindukoval benzokain mutace, ani cytotoxicitu. V dávkách 2000 mg/kg nepůsobil benzokain genotoxicitu in vivo. Neexistují žádné údaje týkající se kancerogenity, teratogenity a fertility benzokainu.

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční a vývojové toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6    FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1     Seznam pomocných látek

Aspartam, isomalt ST, čištěná voda, silice máty peprné, menthol, thymol.

6.2     Inkompatibility

Chlorhexidin-dihydrochlorid může být deaktivován sacharózou, polysorbátem 80, nerozpustnými solemi hořčíku, zinku a vápníku.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Blistr (tvrdá Al fólie 0,02 mm, krytá PVC/PVDC lakem), krabička.

Velikost balení: 20 pastilek.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

McNeil Healthcare (Ireland) Limited

Airton Road, Tallaght, Dublin 24

Irsko

8     REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

69/722/92-C

9     DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 21.10.1992

Datum posledního prodloužení registrace: 13.8.2014

Další informace o léčivu OLYNHEXO

Jak se OLYNHEXO podává: orální podání - pastilka
Výdej léku: volně prodejné léčivé přípravky

Balení: Blistr
Velikost balení: 20

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
McNeil Healthcare (Ireland) Limited, Dublin