Souhrnné informace o léku - NASOBEC
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Nasobec 50 mikrogramů/dávka nosní sprej, suspenze
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Beclometasoni dipropionas 50 mikrogramů (odpovídá beclometasonum 39,2 mikrogramů) v 1 dávce.
Pomocné látky: roztok benzalkonium-chloridu
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Nosní sprej, suspenze.
Bílá neprůhledná suspenze prostá viditelných cizích částic.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Profylaxe a léčba sezónní i celoroční alergické a vazomotorické rinitidy.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí a děti starší 6 let:
Doporučená dávka je 400 mikrogramů beklometason-dipropionátu (dva vstřiky dvakrát denně do každé nosní dírky). Pro některé pacienty je výhodnější aplikovat jedno vstříknutí do každé nosní dírky 3–4× denně.
Jakmile budou symptomy pod kontrolou, má být dávka snížena na jeden vstřik dvakrát denně do každé nosní dírky (200 mikrogramů beklometason-dipropionátu denně). Pro každého pacienta má být nastavena nejnižší možná dávka, při které je dosaženo účinné kontroly příznaků.
Maximální denní dávka nemá překročit osm vstřiků (400 mikrogramů beklometason-dipropionátu).
Pacientovi má být objasněno, že plného terapeutického efektu bude dosaženo teprve po několikadenní léčbě.
Starší pacienti:
U starších pacientů jsou dávky stejné jako u dospělých.
Pediatrická populace
Děti mladší 6 let:
Pro nedostatek klinických dat není přípravek Nasobec určen dětem mladším šesti let.
Pokud po 3týdenní terapii nedojde ke zlepšení stavu pacienta, doporučuje se podávání přípravku přerušit.
Způsob podání
Nosní podání.
4.3 Kontraindikace
Hemoragická diatéza, epistaxe, virová a mykotická onemocnění, plicní tuberkulóza, děti do šesti let, 1. trimestr těhotenství.
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Systémové účinky nazálních kortikoidů se mohou vyskytnout, zvláště jsou-li dlouhodobě podávány vysoké dávky. Tyto účinky jsou méně pravděpodobné, než při užívání perorálních kortikosteroidů a mohou se lišit u jednotlivých pacientů i u jednotlivých kortikosteroidních přípravků. Možné systémové účinky zahrnují: Cushingův syndrom, cushingoidní rysy, adrenální supresi, růstovou retardaci u dětí a dospívajících, kataraktu, glaukom a vzácněji i spektrum psychologických a behaviorálních účinků včetně psychomotorické hyperaktivity, spánkových poruch, úzkosti, deprese nebo agresivity (zvláště u dětí).
U dětí dlouhodobě léčených nazálními kortikosteroidy se doporučuje pravidelně monitorovat růstovou křivku. Pokud je růst zpomalen, má být přehodnocena léčba s cílem snížit dávku nazálních kortikosteroidů, pokud je to možné, na nejnižší dávku, při které je udržena účinná kontrola příznaků.
Zvýšená pozornost musí být věnována pacientům během jejich přechodu od systémové steroidní terapie na přípravek Nasobec, kde může být očekáváno narušení hypotalamo-pituitaro-adrenální osy (HPA). Také u pacientů s glaukomem, ulceracemi a poraněním v oblasti ORL je nutné opatrné podávání přípravku Nasobec.
Aplikace vyšších než doporučených dávek, může vyústit v klinicky významnou adrenální supresi. Pokud pacient používá vyšší dávky, než jaké jsou doporučeny, je třeba zvážit dodatečné podávání systémových kortikosteroidů během období stresu nebo plánované operace.
Přípravek Nasobec bude kontrolovat sezónní alergickou rinitidu ve většině případů, avšak doplňující terapie ke kontrole očních symptomů může být nutná v době vystavení pacienta velkému vlivu alergenů.
Infekce nosních cest a vedlejších nosních dutin mají být patřičně léčeny, avšak netvoří výslovnou kontraindikaci pro léčbu přípravkem Nasobec.
Konzervační látka (benzalkonium-chlorid), obsažená v přípravku Nasobec, může zejména při delším používání způsobit otok nosní sliznice. V případě takové reakce (trvale ucpaný nos) se doporučuje užívat léčivé přípravky do nosu bez dané konzervační látky. Pokud však takové léčivé přípravky bez konzervační látky nejsou k dispozici, je třeba zvolit jinou lékovou formu.
Porucha zraku
U systémového i lokálního použití kortikosteroidů může být hlášena porucha zraku. Pokud se u pacienta objeví symptomy, jako je rozmazané vidění nebo jiné poruchy zraku, má být zváženo odeslání pacienta k očnímu lékaři za účelem vyšetření možných příčin, mezi které patří katarakta, glaukom nebo vzácná onemocnění, např. centrální serózní chorioretinopatie (CSCR), která byla hlášena po systémovém i lokálním použití kortikosteroidů.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Pro nosní sprej s obsahem beklometason-dipropionátu nebyly hlášeny žádné interakce.
Beklometason je méně závislý na metabolismu CYP3A než jiné kortikosteroidy a obecně je výskyt interakcí nepravděpodobný. Možnost systémových účinků při souběžném užívání silných inhibitorů CYP3A (např. ritonaviru, kobicistatu) však nelze vyloučit, a proto je nutná zvýšená opatrnost a při používání těchto látek se doporučuje pacienta náležitě sledovat.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Jsou neadekvátní důkazy bezpečnosti u člověka během těhotenství. Starší studie na zvířatech prokázaly zvýšený výskyt rozštěpu patra a růstové retardace plodu následující po užívání vysokých dávek systémových kortikosteroidů v průběhu těhotenství. Z tohoto důvodu může existovat velmi malé riziko těchto účinků na lidský plod. Avšak je třeba podotknout, že změny zvířecího plodu nastaly po vystavení relativně vysokým dávkám systémových kortikosteroidů. Při přímé intranazální aplikaci doporučených dávek dochází k minimální systémové expozici. Během dlouhodobé léčby nelze vyloučit intrauterinní růstovou retardaci.
Používání během těhotenství:
Nasobec se nesmí aplikovat v 1.trimestru. V dalším průběhu těhotenství se má zvážit riziko používání léku pro matku a plod oproti terapeutické výtěžnosti.
Pokud lékař neurčí jinak, přípravek Nasobec se nemá v průběhu těhotenství používat.
Kojení:
Neexistují žádné studie, které by se zabývaly přechodem beklometason-dipropionátu do mléka kojících zvířat. Avšak je pravděpodobné, že se beklometason-dipropionát vylučuje do mléka.
U kojících žen je nutno zvážit terapeutický přínos pro matku oproti možnému riziku pro dítě.
Bez předchozí konzultace s lékařem se přípravek Nasobec nemá během kojení používat.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Beklometason-dipropionát nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Nazálně podávané glukokortikoidy mohou způsobit nežádoucí systémové účinky, zvláště jsou-li dlouhodobě podávány ve vysokých dávkách.
Dlouhodobé používání přípravku Nasobec (10 let) nevedlo k vážným lokálním změnám na sliznicích.
Četnosti nežádoucích účinků jsou uváděny takto: velmi časté (>1/10), časté (>1/100 až <1/10), méně časté (>1/1000 až <1/100), vzácné (>1/10 000 až <1/1000), velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Poruchy imunitního systému
Vzácné: hypersenzitivní reakce.
Velmi vzácné: dyspnoe a/nebo bronchospasmus, anafylaktická reakce.
Poruchy nervového systému
Vzácné: změna čichových nebo chuťových vjemů, bolesti hlavy.
Poruchy oka
Vzácné: zvýšený intraokulární tlak včetně glaukomu.
Velmi vzácné: katarakta.
Není známo: rozmazané vidění (viz bod 4.4).
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Vzácné: sucho v nose, dráždění v nose a hrdle, epistaxe, perforace nosní přepážky,
kýchání, ulkus sliznice.
Byly hlášeny velmi vzácné případy hypersenzitivních reakcí. Jedná se především o vyrážku, kopřivku, pruritus, erytém a otok obličeje, rtů, hrdla a očí, anafylaktoidní příp. anafylaktickou reakci, dyspnoe a/nebo bronchospasmus.
U dětí léčených nazálními kortikosteroidy byla hlášena růstová retardace (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky:
4.9 Předávkování
Krátkodobé překročení maximální předepsané dávky může způsobit supresi HPA (hypotalamo-pituitaro-adrenální) funkce. Nejsou nezbytné žádné urgentní léčebné procedury. Léčba má pokračovat v předepsaných dávkách a hormonální zpětnovazebný mechanismus bude obnoven po 1–2 dnech.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Dekongesční a jiná nosní léčiva k lokální aplikaci, kortikosteroidy.
ATC kód: R01AD01
Mechanismus účinku:
Beklometason-dipropionát (BDP) je diester beklometasonu, syntetický glukokortikoid, který má antiinflamatorní a imunosupresivní vlastnosti. Beklometason-dipropionát v doporučených dávkách má topické účinky na plíce bez signifikantní systémové aktivity, ačkoliv mechanismy účinků nejsou ještě známy.
Při místní aplikaci vykazuje beklometason-17,21-dipropionát silné protizánětlivé a vazokonstrikční účinky.
Beklometason-dipropionát je proléčivem se slabou vazebnou afinitou na kortikosteroidní receptor. Skrz esterázy se hydrolyzuje na vysoce aktivní metabolit beklometason-17-monopropionát (B-17-MP) s vysokým lokálním protizánětlivým účinkem.
K prevenci polinózy je třeba beklometason-dipropionát užívat před vystavením alergenům. Užíváním beklometason-dipropionátu lze dosáhnout prevence opětovného výskytu alergických symptomů.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po intranazálním podání BDP byla systémová absorpce stanovena měřením plazmatických koncentrací jeho aktivního metabolitu B-17-MP, jehož absolutní biologická dostupnost po intranazálním podání byla 44 %. Po intranazálním podání je <1 % dávky absorbováno nosní sliznicí. Zbytek po vyčištění nosu, buď odtečením nebo mukociliární clearance, se může vstřebat z gastrointestinálního traktu. Plazmatický B-17-MP je díky konverzi na BDP téměř zcela absorbován ze spolknuté dávky.
Po perorálním podání BDP byla systémová absorpce rovněž stanovena měřením plazmatických koncentrací jeho aktivního metabolitu B-17-MP, jehož absolutní biologická dostupnost po perorálním podání byla 41 %.
Po perorální dávce je B-17-MP absorbován pomalu a vrcholových plazmatických koncentrací dosahuje 3–5 hodin po podání.
Metabolismus
BDP se po perorálním nebo intranazálním podání velmi rychle uvolňuje z oběhu a plazmatické koncentrace jsou nezjistitelné (<50 pg/ml). Většina spolknuté části BDP se rychle metabolizuje při svém prvním průchodu játry. Hlavním produktem metabolismu je aktivní metabolit B-17-MP. Formují se také menšinové neaktivní metabolity, beklometason-21-monopropionát (B-21-MP) a beklometason (BOH), které se však na systémové expozici významně nepodílí.
Distribuce
Tkáňová distribuce BDP je v ustáleném stavu mírná (20 l), ale je rozsáhlejší u B-17-MP (424 l). Vazba BDP na plazmatické bílkoviny je mírně vysoká (87 %).
Eliminace
Eliminace BDP a B-17-MP jsou charakteristické vysokou plazmatickou clearance (150 a 120 l/h) s odpovídajícím konečným eliminačním poločasem 0,5 h a 2,7 h. Po perorálním podání titrovaného BDP bylo přibližně 60 % dávky během 96 hodin vyloučeno stolicí ve formě volných a konjugovaných polárních metabolitů. Přibližně 12 % dávky bylo vyloučeno močí ve formě volných a konjugovaných polárních metabolitů.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Dlouhodobé studie u potkanů neprokázaly žádný karcinogenní potenciál přípravku Nasobec.
Stejně jako u ostatních kortikoidů při parenterálním podání (subkutánně) beklometason-dipropionátu byla prokázána teratogenita a embryocidita u myší a králíků při dávkách 10× větších než u člověka. Teratogenní a embryocidní účinky nebyly prokázány při inhalačním podání 10× větších dávek, než je doporučená dávka u člověka. Tyto účinky nebyly prokázány ani při perorálním podání 1000× větších dávek.
Mutagenní účinky nebyly reprodukčními studiemi dostatečně ověřeny. Proto je třeba pečlivě zvážit aplikaci přípravku Nasobec u těhotných žen.
Preklinická data ukázala, že benzalkonium chlorid má na koncentraci a čase závislé toxické účinky na cilie, které vedou k jejich ireverzibilní imobilitě. Tyto účinky byly prokázány jak in vitro, tak in vivo (zvířecím modelem byly potkani). Benzalkonium-chlorid také způsobuje histopatologické změny nosní sliznice.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Roztok benzalkonium-chloridu, fenethylalkohol, polysorbát 80, glukosa, disperzní celulosa (mikrokrystalická celulosa a sodná sůl karmelosy), koncentrovaná kyselina chlorovodíková (k úpravě pH), čištěná voda.
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
4 roky v neporušeném obalu, po prvním otevření: 6 měsíců.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Chraňte před mrazem. Uchovávejte lahvičku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Polyethylenová průsvitná lahvička, šroubovací uzávěr s tlakovým dávkovačem, bezpečnostní kroužek, polypropylenový ochranný kryt, krabička.
Velikost balení: 200 dávek
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Teva Czech Industries s.r.o.
Ostravská 29, č.p. 305
747 70 Opava, Komárov
Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
69/530/99-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 4.8.1999
Datum posledního prodloužení registrace: 28.5.2014
Další informace o léčivu NASOBEC
Jak se NASOBEC podává: nosní podání - nosní sprej, suspenze
Výdej léku: na lékařský předpis
Balení: Aplikátor
Velikost balení: 1X200DÁV
Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
TEVA Czech Industries s.r.o., Opava-Komárov
E-mail: vois@teva.cz
Telefon: +420 251 007 111
