NASIVIN SENSITIVE 0,05% - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Nasivin Sensitive 0,05%

nosní sprej, roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml roztoku obsahuje oxymetazolini hydrochloridum 0,5 mg.

Jeden vstřik obsahuje oxymetazolini hydrochloridum 22,5 mikrogramů.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Nosní sprej, roztok

Čirý bezbarvý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Nasivin Sensitive 0,05% se používá v těchto indikacích:

• Akutní rinitida, alergická rinitida a záchvaty vazomotorické rinitidy.
• Podpora odtoku sekretu z paranazálních dutin.
• Při tubotympanálním kataru a otitis media v důsledku rinitidy.
• Pro diagnostickou dekongesci sliznic.

4.2 Dávkování a způsob podání

Aplikujte jeden vstřik do každé nosní dírky 2 až 3krát denně. Jednotlivá dávka nesmí být podána více než 3krát denně.

Bez doporučení lékaře nemá být přípravek podáván déle než 7 dní (u dětí 5 dní).

V případě chronické rinitidy se lék smí podávat pouze za lékařského dohledu vzhledem k nebezpečí atrofie nosní sliznice.

Nosní podání.

Vstřikovací mechanismus účinkuje stlačením podpěry na prsty.

Před použitím je třeba sejmout ochranný kryt, vzít sprejovou lahvičku a opakovaně stlačit, dokud se nevytvoří mlha spreje. Sprej se drží ve svislé poloze s koncovkou v nosním vchodu a provede se jedna aplikace. Po použití je třeba koncovku spreje dobře očistit a opět nasadit ochranné víčko.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Rhinitis sicca
• Po transfenoidální hypofyzektomii nebo jiných chirurgických výkonech, při kterých dochází k odkrytí dura mater

Novorozenci, kojenci a děti do 6 let věku.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

V následujících případech smí být Nasivin Sensitive 0,05% použit pouze po pečlivém vyhodnocení prospěchu a rizika léčby:

• U pacientů léčených inhibitory monoaminooxidázy (MAO) nebo dalšími léky s potenciálně hypertenzním účinkem.
• U pacientů se zvýšeným nitroočním tlakem, zejména s glaukomem s uzavřeným úhlem.
• U pacientů se závažným kardiovaskulárním onemocněním (např. ischemická choroba srdeční, hypertenze).
• U pacientů s feochromocytomem.
• U pacientů trpících metabolickým onemocněním (např. hypertyreózou, diabetem mellitem, porfyrií).
• U pacientů s hyperplazií prostaty.

Při dlouhodobém používání a předávkování sympatomimetiky působícími dekongesci se může jejich účinnost snižovat.

Nadměrné používání dekongestiv může vyvolat:

• reaktivní hyperemii nosní sliznice (rebound fenomén),
• chronický otok nosní sliznice (rhinitis medicamentosa),
• atrofii nosní sliznice,
• rhinitis sicca

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kombinované použití oxymetazolin-hydrochloridu a

• tricyklických antidepresiv,
• inhibitorů monoaminooxidázy tranylcyprominového typu a
• léků na léčbu hypertenze

může vést ke zvýšení krevního tlaku. V důsledku toho nemají být tyto léky pokud možno kombinovány.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Údaje získané od více než 250 žen, které používaly tento léčivý přípravek během prvního trimestru těhotenství, neukazují žádné nežádoucí reakce na oxymetazolin-hydrochlorid, které by ovlivnily zdraví plodu/novorozence. Dosud nejsou k dispozici žádné významné epidemiologické údaje. Studie na zvířatech neprokázaly žádné přímé nebo nepřímé ohrožení plodu/novorozence. Přípravek Nasivin Sensitive 0,05% má být používán během těhotenství po pečlivém zvážení poměru přínosu a rizika léčby. Během těhotenství nesmí být překročeno doporučené dávkování, protože předávkování může narušit krevní zásobení nenarozeného dítěte.

Není známo, zda se oxymetazolin-hydrochlorid vylučuje do mateřského mléka. Přípravek Nasivin Sensitive 0,05% má být používán během kojení po pečlivém zvážení poměru přínosu a rizika léčby. Během kojení nemá být překročeno doporučené dávkování, protože předávkování může snížit tvorbu mléka.

Nejsou k dispozici žádné údaje k ovlivnění fertility.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Nasivin Sensitive 0,05% nemá žádný nebo má jen zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Při léčbě oxymetazolin-hydrochloridem se mohou objevit následující nežádoucí účinky. Četnost výskytu je definována následovně: velmi časté >1/10; časté > 1/100 až <1/10; méně časté >1/1 000 až <1/100; vzácné >1/10 000 až <1/1 000; velmi vzácné <1/10 000; není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Časté: pálení a suchost nosní sliznice, kýchání.

Méně časté: reaktivní hyperemie nosní sliznice, epistaxe po odeznění účinku.

Může se vyskytovat zvláště u citlivých pacientů. Ve vzácných případech může dojít po odeznění účinku léku k reaktivní hyperemii nosní sliznice.

Dlouhodobé nebo časté použití, obdobně jako vyššího dávkování imidazolových derivátů, může vést k reaktivní kongesci s rhinitis medicamentosa. Tento účinek může nastat i po 5–7 dnech po ukončení léčby a při dlouhodobé aplikaci může vést k trvalému poškození sliznice s tvorbou krust (rhinitis sicca).

Vzácné: bolest hlavy, nespavost, únava, halucinace a neklid (zvláště u dětí).

Méně časté: palpitace, tachykardie

Méně časté: hypertenze.

Velmi vzácné: křeče (zvláště u dětí).

Méně časté: reakce z hypersenzitivity (angioedém, vyrážka, pruritus).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Symptomy:

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku se mohou vyskytnout systémové nežádoucí účinky jako jsou mydriáza, nauzea, zvracení, cyanóza, horečka, křeče, tachykardie, srdeční arytmie, oběhové selhání, srdeční zástava, hypertenze, plicní edém, dýchací obtíže a psychické poruchy.

Vedle toho může dojít k inhibici centrálního nervového systému spojeného se somnolencí, poklesem tělesné teploty, bradykardií, hypotenzí jako při šoku, apnoe, může se vyvinout až kóma.

Léčba:

Podání aktivního uhlí (adsorbens), výplach žaludku, podání kyslíku. Ke snížení krevního tlaku aplikace 5 mg fentolaminu v izotonickém roztoku chloridu sodného pomalu i.v. nebo 100 mg per os. Vazopresorika jsou kontraindikována. V případě potřeby je třeba zahájit opatření na snížení tělesné teploty a antikonvulziv­ní léčbu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Dekongesční a jiná nosní léčiva k lokální aplikaci, sympatomimetika samotná

ATC kód: R01AA05

Léčivá látka přípravku Nasivin Sensitive 0,05% oxymetazolin-hydrochlorid je sympatomimetikum s přímým účinkem na alfa-adrenergní receptory. Po nazální aplikaci dochází k vazokonstrikci dilatovaných arteriol nosní sliznice a následné dekongesci nosní sliznice.

Rovněž dochází k otevření a zprůchodnění vývodů paranazálních dutin a k uvolnění Eustachovy trubice. Tím se ulehčí odtok sekretu a znemožní se usazení bakterií.

Antivirové účinky roztoků obsahujících oxymetazolin-hydrochlorid byly prokázány ve studiích provedených na kulturách buněk infikovaných viry (terapeutický přístup).

Tento kauzální mechanismus účinku byl prokázán inhibicí aktivity virů vyvolávajících běžné nachlazení prostřednictvím plakového redukčního testu, stanovení reziduální infekčnosti (virová titrace) a rovněž CPE inhibičním testem.

Antiflogistické a antioxidační účinky oxymetazolin-hydrochloridu byly prokázány v různých studiích. Tvorba lipidových mediátorů z kyseliny arachidonové je významně ovlivněna oxymetazolin-hydrochloridem v alveolárních makrofázích stimulovaných ex vivo. Zvláště vzhledem k inhibici aktivity enzymu 5-lipooxygenázy indukované oxymetazolin-hydrochloridem je potlačena tvorba prozánětlivých signálních molekul (LTB4), zatímco paralelní syntéza protizánětlivých mediátorů (PGE2, 15-HETE) se zvyšuje. Oxymetazolin-hydrochlorid také inhibuje indukovatelnou formu nitrogen monooxid syntetázy (iNOS) v dlouhodobě kultivovaných alveolárních makrofázích. Oxymetazolin-hydrochlorid významně inhibuje oxidativní zátěž spouštěnou ultrajemnými částicemi uhlíku v primárních makrofázích. Oxymetazolin-hydrochlorid také potlačuje mikrozomální peroxidaci lipidů v systému železo/askorbát (antioxidační účinek).

Imunomodulační účinky oxymetazolin-hydrochloridu byly prokázány v lidských periferních mononukleárech (PBMC). Zde oxymetazolin-hydrochlorid významně snižuje tvorbu prozánětlivých cytokinů (IL1P, IL6, TNF). Kromě toho inhibuje oxymetazolin-hydrochlorid imunostimulační vlastnosti dendritických bu­něk.

Dvojitě zaslepená srovnávací studie uskutečněná s 247 pacienty ukazuje rychlejší a efektivnější zlepšení symptomů akutní rinitidy (ucpaný nos, sekrece z nosu, kýchání, malátnost, porucha čichu a porucha vnímání chuti) u skupiny pacientů používajících 0,05% oxymetazolin-hydrochlorid.

U skupiny pacientů používajících 0,05% oxymetazolin-hydrochlorid ve formě spreje byla průměrná doba trvání rinitidy 4 dny, zatímco u skupiny pacientů ošetřovaných fyziologickým roztokem byla doba trvání 6 dnů.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po nazálním podání může absorbované množství příležitostně postačit pro spuštění systémových účinků, např. v centrálním nervovém a kardiovaskulárním systému.

Biologický poločas je po nazální aplikaci u člověka 35 hodin. Oxymetazolin je vylučován ledvinami (2,1%) a stolicí (1,1%).

Účinek oxymetazolinu nastane během několika sekund po aplikaci (v průměru do 25 sekund), přetrvává až 12 hodin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita

LD50 oxymetazolin-hydrochloridu u potkanů byla stanovena 0,9 mg/kg (i.v.) a 1,3 mg/kg (p.o.), u myší 9,2 mg/kg (i.v.) a 26 mg/kg (p.o.). Symptomy akutní otravy zahrnují piloerekci, exoftalmus, mydriázu a epistaxi. Při vyšších dávkách byla pozorovaná mírná cyanóza a snížená pohyblivost. V terminálních stádiích blízkých dušení nastaly křeče.

Subakutní toxicita

0,6 ml 0,05% roztoku (0,3 mg oxymetazolin-hydrochloridu) aplikovaného po dobu 13 týdnů 3krát denně do každé nosní dírky psů bylo dobře tolerováno. Nebyly pozorovány žádné systémové ani lokální toxické účinky. Nebyly pozorovány ani žádné významné EKG změny či změny v oku. Použité dávky byly 60krát vyšší než doporučená dávka pro člověka.

Chronická toxicita

Nebyly objeveny žádné toxické účinky při podání dávky 0,06 ml a 0,24 ml 0,05% roztoku oxymetazolin-hydrochloridu psům dvakrát denně po dobu 1 roku. Použité dávky byly 3krát vyšší než doporučená dávka pro člověka.

Reprodukční toxicita

Potkanům byl subkutánně podán oxymetazolin-hydrochlorid v dávce 0,08 mg/kg a 0,24 mg/kg 6. a 15. den po pohlavním styku. Tato intervence nezpůsobila žádné somatické odchylky potomků. Nepatrný rozdíl mezi počtem resorpcí nebyl statisticky významný.

Mutagenní a kancerogenní potenciál

Mutagenní studie na bakteriích (tzv. Amesův test) nevykázala negativní výsledky. Data z dlouhodobých studií kancerogenního potenciálu nejsou dostupná.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Monohydrát kyseliny citronové, dihydrát natrium-citrátu, glycerol 85%, čištěná voda.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

Po prvním otevření: 1 rok.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Bílá PE lahvička s rozprašovačem z plastu a nerezové oceli (3K-pump systém) uzavřená PE víčkem. Nosní sprej, 10 ml.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a zacházení s ním.

Žádné zvláštní opatření.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Merck Selbstmedikation GmbH

Frankfurter Strasse 250

Darmstadt

Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

69/375/12-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 30. 05. 2012

Datum posledního prodloužení registrace: 1.3.2017

Další informace o léčivu NASIVIN SENSITIVE 0,05%

Jak se NASIVIN SENSITIVE 0,05% podává: nosní podání - nosní sprej, roztok
Výdej léku: volně prodejné léčivé přípravky

Balení: Dávkovací pumpa
Velikost balení: 10ML

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Merck Selbstmedikation GmbH, Darmstadt
E-mail: merck.cz@merckgroup.com
Telefon: 272 084 211