NASIVIN SENSITIVE 0,01 % - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Nasivin Sensitive 0,01%

Nosní kapky, roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml roztoku obsahuje oxymetazolini hydrochloridum 0,1 mg (odp. 2,8 mikrogramům v jedné kapce).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Nosní kapky, roztok

Čirý bezbarvý roztok

4.   KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikace

Oxymetazolin-hydrochlorid má vasokonstrikční vlastnosti, které působí dekongesci sliznic. Kromě toho byly u léčivé látky prokázány protivirové, imunomodulační, protizánětlivé a antioxidační účinky. Nasivin se používá:

• Akutní rýma (rinitida), alergická rýma a záchvaty neinfekční vasomotorické rýmy.
• Posílení odtoku sekretu z vedlejších nosních dutin.
• Při zánětu sluchové trubice a středního ucha v důsledku rýmy.
• Pro diagnostickou dekongesci sliznic.

4.2 Dávkování a způsob podání

Novorozencům do 4. týdne věku se podává 1 kapka 2–3 krát denně; dětem od 5. týdne věku do ukončeného 1. roku 1–2 kapky 2–3 krát denně do každého nosního vchodu. Účinek se projeví 20 minut po aplikaci.

Protože lahvička s kapátkem pro odměřené dávkování se musí při aplikaci držet dnem vzhůru, může být přípravek Nasivin Sensitive 0,01% podáván pouze, pokud je hlava dítěte zakloněna.

U novorozenců s nižší tělesnou hmotností a předčasně narozených novorozenců se musí lékař rozhodnout, jakou odpovídající dávku zvolí.

Dávkování nesmí být častější než 3krát denně.

4.3 Kontraindikace

• Po transfenoidální hypofysektomii nebo jiných chirurgických výkonech, při kterých dochází k odkrytí dura mater.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Novorozenci a malé děti do 1 roku musí být léčeni se zvláštní opatrností. V izolovaných případech po použití terapeutických dávek u této věkové skupiny byly hlášeny závažné nežádoucí reakce (zvláště apnoe). Doporučené dávkování nesmí být v žádném případě překročeno.

• zvýšení nitroočního tlaku, zvláště glaukom s uzavřeným úhlem,
• závažné kardiovaskulární onemocnění (např. ischemická choroba srdeční) a hypertenze,
• feochromocytom,
• metabolické poruchy (např. hypertyreóza, diabetes),
• hyperplasie prostaty,

• pacienti léčení inhibitory monoaminooxidázy (MAO) a dalšími léky, které mohou zvyšovat krevní tlak.

Při dlouhodobém používání a předávkování rinologickými látkami působícími dekongesci se může jejich účinnost snižovat. Zneužívání rinologických látek působících dekongesci může vyvolat:

• reaktivní hyperémii nosní sliznice (rebound fenomén),
• chronický otok nosní sliznice (rinitis medicamentosa),
• atrofii sliznice.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kombinované použití oxymetazolin-hydrochloridu a

• tricyklických antidepresiv,
• inhibitorů monoaminooxidázy tranylcyprominového typu,
• léků na léčbu hypertenze,

může vést ke zvýšení krevního tlaku. V důsledku toho by tyto léky neměly být pokud možno kombinovány.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Údaje získané od omezeného počtu žen, které užívaly tento lék během prvního trimestru těhotenství, neukazují žádné nežádoucí reakce na oxymetazolin-hydrochlorid, které by ovlivnily zdraví plodu/novorozence. Dosud nejsou k dispozici žádné významné epidemiologické údaje. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu u dávek překračujících terapeutické dávkovací rozmezí (viz bod 5.3). Přípravek Nasivin Sensitive 0,01%, pokud je používán dospělými ženami, by měl být používán během těhotenství po pečlivém zvážení poměru přínos a riziko léčby. Během těhotenství a kojení nesmí být překročeno doporučené dávkování, protože předávkování může narušit krevní zásobení nenarozeného dítěte.

Kojení

Není známo, zda se oxymetazolin-hydrochlorid vylučuje do mateřského mléka. Nasivin Sensitive 0,01%, pokud je používán dospělými ženami, by měl být používán během kojení pouze při pečlivém zvážení poměru přínos a riziko léčby. Během kojení nesmí být překročeno doporučené dávkování, protože předávkování může snížit tvorbu mléka.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pokud je Nasivin Sensitive 0,01% používán dospělými osobami, nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Při léčbě oxymetazolin-hydrochloridem se mohou objevit následující nežádoucí účinky. Četnost výskytu je definována následovně: velmi časté >1/10; časté > 1/100 až <1/10; méně časté >1/1 000 až <1/100; vzácné >1/10 000 až <1/1 000; velmi vzácné <1/10 000; není známo (z dostupných údajů nelze určit).

V každé třídě orgánových systémů jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Časté: pálení a suchost nosní sliznice, kýchání

Méně časté: zvýšený otok sliznic, krvácení z nosu po odeznění účinku

Poruchy imunitního systému

Méně časté: hypersenzitivní reakce (angioedém, vyrážka, pruritus)

Poruchy nervového systému

Velmi vzácné: neklid, nespavost, únava (ospalost, útlum), bolest hlavy, halucinace (zvláště u dětí)

Srdeční poruchy

Vzácné: palpitace, tachykardie, hypertenze

Velmi vzácné: arytmie

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Velmi vzácné: křeče (zvláště u dětí)

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Po podání do nosu nebo při náhodném užití ústy může nastat předávkování. Klinický obraz intoxikace může být nejasný, protože se hyperaktivní fáze mohou střídat s fázemi inhibice centrálního nervového systému, kardiovaskulárního a dýchacího systému.

Stimulace centrálního nervového systému se projevuje jako: úzkost, agitovanost, halucinace, křeče. Inhibice centrálního nervového systému se projevuje jako: snížení tělesné teploty, letargie, ospalost a kóma.

Mohou se také objevit následující nežádoucí účinky: mióza, mydriáza, horečka, pocení, bledost, cyanóza, palpitace, tachykardie, bradykardie, srdeční arytmie, srdeční zástava, hypertenze, hypotenze připomínající šok, nauzea a zvracení, dechový útlum a apnoe, psychogenní poruchy.

Předávkování často vyvolává dominující účinky v centrálním nervovém systému s křečemi a kómatem, bradykardií, dechovou zástavou a rovněž hypertenzí s možností následné hypotenze.

V případech závažného předávkování je indikována intenzívní léčba v rámci hospitalizace. Podání aktivního uhlí (adsorbens), síranu sodného (laxativum) nebo žaludeční laváž (v případě velkých množství) by měly být provedeny okamžitě, protože oxymetazolin-hydrochlorid se rychle vstřebává. Vasopresorické látky jsou kontraindikovány. Jako antidotum může být podán neselektivní alfa-blokátor. V případě potřeby je třeba zahájit opatření na snížení tělesné teploty, antikonvulzivní léčbu a ventilaci kyslíkem.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1    Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Dekongesční a jiná nosní léčiva k lokální aplikaci, sympatomimetika samotná, ATC kód: R01AA05

Léčivá látka přípravku Nasivin Sensitive 0,01%, oxymetazolin-hydrochlorid má sympatomimetické a vasokonstrikční účinky a tudíž působí dekongesci sliznic.

Přípravek vyvolává dekongesci nosní sliznice a tím normalizaci dýchání nosem. Otevření a zprůchodnění vedlejších nosních dutin a sluchové trubice nejsou porušeny.

Protivirové účinky roztoků obsahujících oxymetazolin-hydrochlorid byly prokázány ve studiích provedených na kulturách buněk infikovaných viry (terapeutický přístup).

Tento příčinný mechanismus účinku byl prokázán inhibicí aktivity virů vyvolávajících běžné nachlazení prostřednictvím plakového redukčního testu, stanovení reziduální infekčnosti (virová titrace) a rovněž zpE inhibičním testem.

Protizánětlivé a antioxidační účinky oxymetazolin-hydrochloridu byly prokázány v různých studiích. Tvorba lipidových mediátorů z arachidonové kyseliny je významně ovlivněna oxymetazolin-hydrochloridem v ex vivo-stimulovaných alveolárních makrofázích. Zvláště vzhledem k inhibici aktivity enzymu 5-lipooxygenázy indukované oxymetazolin-hydrochloridem je potlačena tvorba prozánětlivých signálních molekul (LTB4), zatímco paralelní syntéza protizánětlivých mediátorových látek (PGE2, 15-HETE) se zvyšuje. Oxymetazolin-hydrochlorid také inhibuje indukovatelnou formu nitrogen monooxid syntetázy (iNOS) v dlouhodobě kultivovaných alveolárních makrofázích. Oxymetazolin-hydrochlorid významně inhibuje oxidativní zátěž spouštěnou ultrajemnými částicemi uhlíku v primárních makrofázích. Oxymetazolin-hydrochlorid také potlačuje mikrosomální peroxidaci lipidů v systému železo/askorbát (antioxidační účinek).

Imunomodulační účinky oxymetazolin-hydrochloridu byly prokázány v lidských periferních mononukleárech (PBMC). Zde oxymetazolin-hydrochlorid významně snižuje tvorbu prozánětlivých cytokinů (IL1, IL6, TNF). Kromě toho inhibuje oxymetazolin-hydrochlorid imunostimulační vlastnosti dendritických bu­něk.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Nástup účinku přípravku Nasivin Sensitive 0,01% se může projevit za 20 minut po podání. Účinek oxymetazolin-hydrochloridu přetrvává až 12 hodin.

Po intranasálním podání může absorbované množství příležitostně postačit pro spuštění systémových účinků, např. v centrálním nervovém a kardiovaskulárním systému.

Nejsou k dispozici žádné údaje z farmakokine­tických studií u člověka.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Studie opakované toxicity s nasálním podáním oxymetazolin-hydrochloridu u psů neodhalily žádná bezpečnostní rizika pro člověka. Test mutagenicity in vitro na bakteriích byl negativní. Nejsou k dispozici žádné údaje o karcinogenních vlastnostech. U potkanů a králíků nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky. Dávky překračující terapeutické rozmezí vyvolaly embryonální účinky nebo vedly k retardaci růstu plodu. Produkce mléka byla u potkanů inhibována. Nejsou k dispozici žádné důkazy o poruchách fertility.

6.   FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1   Seznam pomocných látek

Monohydrát kyseliny citrónové, dihydrát citrátu sodného, glycerol 85%, čištěná voda.

6.2    Inkompatibility

Nejsou známy

6.3    Doba použitelnosti

3 roky.

Po prvním otevření: 6 měsíců

6.4    Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5    Druh obalu a obsah balení

Bílá PE lahvička s dávkovačem z plastu a nerezové oceli (3K-pump systém) uzavřená PE víčkem krabička.

Nosní kapky, 5 ml

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádná zvláštní opatření

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Merck Selbstmedikation GmbH

Frankfurter Strasse 250 Darmstadt

Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

69/902/09-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 23.12. 2009

Datum posledního prodloužení registrace: 2.9.2015

Další informace o léčivu NASIVIN SENSITIVE 0,01 %

Jak se NASIVIN SENSITIVE 0,01 % podává: nosní podání - nosní kapky, roztok
Výdej léku: volně prodejné léčivé přípravky

Balení: Dávkovací pumpa
Velikost balení: 1X5ML

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Merck Selbstmedikation GmbH, Darmstadt
E-mail: merck.cz@merckgroup.com
Telefon: 272 084 211