MESOCAIN 1% - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Mesocain 1 % injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Trimecaini hydrochloridum 10 mg (1 %) v 1 ml injekčního roztoku.

Pomocná látka se známým účinkem: přípravek obsahuje 1,13 mmol (tzn. 26 mg) sodíku v jedné ampuli (10 ml).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok

Popis přípravku: čirý bezbarvý injekční roztok bez mechanických nečistot.

4.   KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikace

Topická, infiltrační, regionální, povrchová slizniční a inhalační, spinální a Bierova nitrožilní anestezie; profylaxe sympatické reakce při tracheální intubaci; profylaxe a terapie komorových arytmií u akutního infarktu myokardu a v kardiochirurgii.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování při regionální anestezii

Povrchová anestezie

Používá se 1 % roztok.

Infiltrační anestezie

Používá se 0,5 % – 1 % roztok. K dosažení nižších koncentrací se ředí izotonickým roztokem NaCl. Je možno přidat adrenalin 1:200 000 (na 100 ml Mesocainu 1 % výsledné koncentrace se přidá 0,5 mg adrenalinu, tj. 0,5 ml adrenalinu o koncentraci 1 mg/ml).

V ředění 0,25 % bez adrenalinu jej lze využít i k modifikovaným vagosympatickým blokádám podle Višněvského.

Svodná anestezie

Používá se 1 % roztok s případnou přísadou adrenalinu 1:200 000. Jako přísadu lze při spinální anestezii zvolit i dihydroergotamin. Lze jej kombinovat i s přípravky jiných skupin, viz bod 4.5.

Svodná anestezie u dětí:

Maximální dávka anestetika je 7 mg/kg tělesné hmotnosti.

U dětí je možné provádět svodnou anestezii přibližně od věku 3 – 4 let. Vždy je třeba individuálně posoudit, zda je dítě schopno daný typ zákroku zvládnout.

Dávkování při systémovém (intravenozním) podání

Profylaxe a terapie komorových arytmií

Úvodem se podá 50 – 100 mg (5 – 10 ml 1 % roztoku) pomalu (2 – 5 minut) i.v. Následuje dlouhodobá infúze 0,1% roztoku (500 mg Mesocainu /500 ml nosné infúze) rychlostí 1 – 4 mg (1 – 4 ml) / min. podle reakce pacienta. Maximální dávka je 300 mg/hod.

Při kardiopulmoce­rebrální resuscitaci při opakující se komorové fibrilaci se podává dávka 1 mg/kg tělesné hmotnosti i.v. před opakovanou defibrilací.

Při akutním infarktu myokardu se v případech, kdy nejde o AV blok, bradykardii a o šokový stav, podává profylakticky 100 mg Mesocainu (10 ml 1 % roztoku) pomalu i.v. Podle délky přednemocničního transportu lze úvodní dávku doplnit 300 mg (30 ml 1 % roztoku) intramuskulárně. Před tracheální intubací lze podat 3 – 5 minut předem 50 mg i.v. jako jednorázovou profylaktickou dávku, chránící exponované pacienty před systémovou a nitrolební hypertenzní reakcí.

Ke zklidnění bronchomotorické reakce lze v tryskovém nebulizátoru zmlžit 4 – 5 ml roztoku k inhalaci.

Maximální jednotlivé dávky

Mesocain 1 % bez vazokonstrikční příměsi 50 ml

Maximální jednotlivá dávka se nevztahuje na podání v oblasti hlavy a krku a na porodnický paracervikální blok. V těchto případech by působil toxicky, je třeba 50 % redukce.

4.3 Kontraindikace

• – Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

• – Hypersenzitivita na amidová anestetika.

• – Maligní hypertermie v anamnéze.

• – Porfyrie.

• – Hypovolémie.

• – Hypotenze.

• – Poruchy srdečního vedení.

• – Asystolie.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při těžší poruše jaterních funkcí, při síňových arytmiích, bradykardii, síňokomorové blokádě a ve vyšším věku se doporučuje snížení dávkování.

Přípravek Mesocain 1 % obsahuje 1,13 mmol (tzn. 26 mg) sodíku v jedné ampuli (10 ml). Nutno vzít v úvahu u pacientů na dietě s nízkým obsahem sodíku.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Plazmatickou hladinu trimekainu zvyšují betablokátory, cimetidin a halotan, snižují ji barbituráty, fenytoin a rifampicin. Místně anestetický účinek je též snižován glukózou, kalciem a vazodilatancii. Vyšší dávky trimekainu mohou zvyšovat účinnost a i toxicitu antiarytmik, kardiotonik, vazodilatancií a antihypertenziv a zvyšovat negativně inotropní efekt betablokátorů.

K rychlejšímu nástupu a pro delší účinek i multifaktoriální působení se k místní anestezii, a to zejména spinální, s výhodou využívá kombinace trimekainu s bupivakainem, s opiáty ze skupiny fentanylu, s alfa-2 agonisty, jako např. klonidinem apod.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Nejsou k dispozici epidemiologické údaje o bezpečnosti trimekainu během těhotenství. Vzhledem k tomu, že prochází placentou je doporučováno zohlednit poměr rizika možných nežádoucích účinků a prospěchu z jeho užití. V případě podání se doporučuje dávku redukovat. Na základě zkušeností se však zdá, že riziko výskytu kongenitálních malformací u dětí, které se narodily matkám, u kterých byl během těhotenství použit trimekain, je malé.

Kojení

Nejsou k dispozici epidemiologické údaje o bezpečnosti trimekainu během kojení.

Protože trimekain je vylučován do mateřského mléka, je doporučováno zohlednit poměr rizika možných nežádoucích účinků a prospěchu z jeho užití. V případě podání se doporučuje dávku redukovat.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k možným nežádoucím centrálně nervovým a kardiovaskulárním účinkům se nedoporučuje vykonávat činnost vyžadující zvýšenou pozornost.

4.8 Nežádoucí účinky

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky trimecaini hydrochloridum rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (>1/10); časté (>1/100 až <1/10); méně časté (>1/1 000 až <1/100); vzácné (>1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit):

Při chybném intravazálním podání dávky určené k extravazální místní anestézii vznikne toxická

reakce. Její intenzita úzce závisí na velikosti podané dávky.

Dominují příznaky ze strany CNS, myokardu a hemodynamiky: vzrušení, neklid, logorea, lehká zmatenost, poruchy vidění, hučení v uších, kovová pachuť v ústech, nystagmus, chvění až třes končetin.

Při těžké reakci nastoupí spavost, hyporeflexie, kóma, poruchy dýchání až apnoe, často doprovázené křečemi.

Oběhová reakce se vyznačuje v mírném stupni hypotenzí, jen přechodně sdruženou s tachykardií. Rychle nastupuje bradykardie až asystolie.

Nevýrazná intenzita počátečních příznaků nemusí být prognosticky příznivá. Může zcela chybět fáze excitace a křečí, rychlá ztráta vědomí a náhlá zástava oběhu nejsou výjimkou.

Alergické reakce jsou poměrně vzácné. Jejich nejčastějším projevem je vývoj anafylaktického šoku nebo kožní a slizniční projevy. Okamžitá léčba je táž jako při anafylaktických příhodách obecně: zvýšená poloha dolních končetin, doplnění objemu, vazopresory, glukokortikoidy, antihistaminikum, kalcium, inhalace kyslíku.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Příznaky při předávkování jsou shodné s příznaky toxické reakce, viz bod 4.8.

Terapie:

Mírné excitační příznaky reagují příznivě na diazepam i.v.. V závažných případech křečí je indikována navíc svalová relaxace s umělou ventilací. Hypotenze reaguje příznivě na doplnění kolujícího objemu rychlou infúzí, na efedrin, popř. dihydroergotamin jednorázově nebo na dopamin v infúzi. Při náhlé zástavě oběhu se zahájí kardiopulmoce­rebrální resuscitace.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1    Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: lokální anestetikum

ATC kód: N01BB

Trimekain patří k anestetikům amidové skupiny, které vyvolávají méně alergických reakcí než anestetika esterová. Zkřížená přecitlivělost mezi oběma skupinami není. Trimekain vyvolává blokádu vzniku a vedení bolestivých podnětů i dalších centripetálních vzruchů, vznikajících tlakem, tahem, teplem apod. Jeho krátkodobý antiarytmický vliv nelze zdůvodnit zvýšením fibrilačního prahu. Je výrazně lipofilní.

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

Anestetický účinek nastupuje po podání do 15 minut a trvá 60 – 90 minut.

Trimekain je metabolizován v játrech a vylučuje se ledvinami z 10 % nezměněn, z 90 % ve formě metabolitů.

Biologický poločas v organizmu je přibližně 90 minut. Léčivá látka prochází hematoencefalickou a placentární bariérou.

Kyselé pH tkáně při zánětu snižuje jeho účinnost, alkalémie jeho působení mírně umocňuje.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita (LD ) trimekainu u myši i.v. je okolo 60 mg/kg, s.c. 480 mg/kg, u potkana i.m. 450 mg/kg.

Speciální toxikologické studie ani reprodukční toxicita nebyly prováděny.

6.   FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1   Seznam pomocných látek

Chlorid sodný, voda na injekci.

6.2    Inkompatibility

Mesocain 1 % se nesmí mísit s jinými injekčními přípravky.

6.3    Doba použitelnosti

3 roky

Po otevření má být přípravek použit okamžitě.

6.4    Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte ampule v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5    Druh obalu a obsah balení

Skleněná ampule, vložka s přepážkami, krabička.

Velikost balení: 10 ampulí po 10 ml.

6.6    Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.   DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

8.    REGISTRAČNÍ ČÍSLO

01/024/69-C

Datum první registrace: 1969

Datum posledního prodloužení registrace: 4.12.2013

Další informace o léčivu MESOCAIN 1%

Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Ampulka
Velikost balení: 10X10ML

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Zentiva, k.s., Praha
E-mail: zentiva.cz@zentiva.cz
Telefon: +420267 241 111