LIDOCAIN EGIS 10 % - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Lidocain-EGIS 10 % kožní sprej, roztok

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Léčivá látka: lidocainum 3,80 g v jedné nádobce.

Jedno stisknutí dávkovacího ventilu: 4,6 mg lidokainu.

Pomocné látky se známým účinkem: propylenglykol

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

kožní sprej, roztok

Popis přípravku: bezbarvý ethanolický roztok s charakteristickou mátovou vůní.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Lidokain je indikován k navození krátkodobé anestezie na sliznicích. Je vhodný pro krátkodobou anestezii ve všech těchto případech:

• – Zubní lékařství a chirurgické zákroky v dutině ústní, kde může být žádoucí anestezie místa vpichu injekce. Může být rovněž použit při operačních zákrocích, např. otevření povrchně uloženého abscesu, odstranění pohybujících se mléčných zubů, kostních úlomků a zašití rány na sliznici. Další použití zahrnuje anestezii dásní při nasazení korunky nebo můstku, manuální nebo instrumentální odstranění zubního kamene nebo excize zvětšené interdentální papily. Kožní sprej Lidocain-EGIS 10 % snižuje nebo potlačuje zvýšený dávivý reflex při přípravě RTG snímku. Při snímání odlitků může být Lidocain-EGIS 10 % indikován pouze při použití elastických materiálů. Kožní sprej Lidocain-EGIS 10 % může být použit při excizi povrchového benigního nádoru na sliznici.

• – U dětí může být Lidocain-EGIS 10 % aplikován při frenulektomii a při otevření cyst slinných žláz.

• – V otorinolaryn­gologii je Lidocain-EGIS 10 % používán k anestezii sliznice nosu před provedením elektrokauterizace, při septektomii a resekci nosního polypu. Také před provedením tonsilektomie k potlačení dávivého reflexu a k anestezii místa vpichu. Sprej je také používán k doplňkové anestezii před otevřením peritonzilárního abscesu nebo před punkcí maxilární dutiny.

• – Lidocain-EGIS 10 %, kožní sprej může být použit před výplachem vedlejších dutin nosních.

• – Endoskopie a instrumentální vyšetření, anestezie hltanu před zavedením různých sond nosem nebo ústy (duodenální sonda, před testem frakcionovaného příjmu potravy) a také před rektoskopií a při výměně kanyly.

• – Gynekologie a porodnictví, k anestezii perinea a k provedení nebo ošetření epiziotomie. Lidocain-EGIS 10 %, kožní sprej je též vhodný pro anestezii operačního pole u chirurgie ve vaginální oblasti a při zákroku na děložním čípku. Může být rovněž aplikován v případě incize a v léčbě ruptury hymenu či abscesu kolem stehu.

• – Dermatologie, anestezie kůže a sliznic před drobnými chirurgickými zákroky.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávkování je různé v závislosti na indikaci a na velikosti plochy, která má být znecitlivěna. Abychom se vyhnuli vysokým plazmatickým hladinám, je důležité použít nejnižší dávku, která bude mít uspokojivý účinek. Obvykle postačí 1–3 odměřené dávky, i když v porodnictví je aplikováno 1520 nebo více odměřených dávek (nejvýše 40 odměřených dávek/70 kg tělesné hmotnosti, tj.

192 mg/den).

Příklady dávek pro různé indikace:

indikace dávka (počet odměřených dávek)

Pediatrická populace

Údaje shromážděné z literatury svědčí o tom, že v zubním lékařství a při chirurgickém zákroku v dutině ústní je možno aplikovat sprej Lidocain-EGIS 10 % i u dětí, a to přednostně ve formě potření vatovým tampónem, na který bylo aplikováno požadované množství přípravku. Kožní sprej Lidocain-EGIS 10 % je indikován u dětí od 4 let.

K léčbě dětí mají být použity co nejmenší dávky nutné k vyvolání anestetického účinku.

Maximální dávka u dětí je 3 mg/kg hmotnosti/den.

Způsob podání

K aplikaci na kůži a sliznice. Přípravek může být aplikován na vatový tampón, který se použije k potření ošetřovaného místa.

4.3 Kontraindikace

• – hypersenzitivita na léčivou látku, lokální anestetika amidového typu nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1;

• – atrioventrikulární (AV) blokáda II – III stupně a porušená intraventrikulární vodivost;

• – Adams-Stokesův syndrom, těžká bradykardie nebo syndrom chorého sinu;

• – kardiogenní šok;

• – signifikantní snížení funkce levé komory.

• – Pokud je při snímání zubního otisku použita sádra, je použití spreje kontraindikováno kvůli riziku aspirace.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

U pacientů s poruchou funkce jater, oběhovou nedostatečností, hypotenzí, bradykardií, poruchou vodivosti, šokem, nedostatečnou funkcí ledvin a epilepsií, kdy je potřeba snížit dávky, je třeba zajistit mimořádnou opatrnost. Zvláštní péče je také doporučena při ošetření poraněných sliznic (způsobujících zvýšenou absorpci lidokainu) a/nebo zanícených ploch, osob pokročilého věku nebo oslabených pacientů a pacientů, jimž je přípravek typu lidokainu již podáván, nebo jej užívají pro srdeční potíže.

Kožní sprej Lidocain-EGIS 10 % je pravděpodobně porfyrinogenní a z tohoto důvodu je možná jeho aplikace pacientům s akutní porfyrií pouze v urgentních indikacích.

• V okamžiku aplikace vyvolává sprej pocit pálení.

Pokud je sprej aplikován za účelem anestezie bukální sliznice, dochází také k ovlivnění jazyka anestetikem a ke zvýšení rizika traumatizace kousnutím. Část dávky může být pacientem spolknuta a následně metabolizována v játrech.

Při aplikaci kožního spreje Lidocain-EGIS 10 % je třeba držet nádobku ve vertikální poloze. Přípravek nesmí přijít do styku s očima. Stejně tak je třeba zabránit proniknutí spreje do dýchacích cest (riziko aspirace). Aplikace do hltanu vyžaduje zvláštní opatrnost. Může dojít k rychlému vzestupu plazmatických koncentrací lidokainu a zvýšenému riziku systémové toxicity.

Reakce z přecitlivělosti se při použití kožního spreje Lidocain-EGIS 10 % vyskytují velmi vzácně.

Před použitím spreje při zákroku v hltanu nebo nosohltanu je třeba mít na paměti toto: lidokain potlačuje dávivý reflex, zasahuje hrtan a tracheu a potlačuje také reflex kašle, což může mít za následek bronchopneumonii.

Kožní sprej Lidocain-EGIS 10 % nelze aplikovat na manžety endotracheálních trubic vyrobených z plastu (PVC, ale i jiných), protože může způsobit poškození manžety (tvorbou drobných otvorů), což může vést ke ztrátě tlaku v manžetě.

Pediatrická populace

Použití přípravku Lidocain-EGIS 10 % se nedoporučuje k lokální anestezii před tonzilektomií a adenotomií u dětí mladších 4 let. Uvedené upozornění je u dětí obzvlášť důležité, protože polykací reflex probíhá u nich častěji než u dospělých. Vzhledem k znecitlivění jazyka a bukální sliznice, existuje riziko jejich poškození kousnutím.

Lidokain se dobře vstřebává sliznicemi (zejména trachey) a také prostřednictvím porušené kůže. To je třeba vzít v úvahu, zejména u dětí, pokud jsou ošetřovány velké plochy.

Přípravek obsahuje propylenglykol a může způsobit podráždění kůže.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vzhledem k riziku aditivní toxicity má být lidokain použit s opatrností u pacientů užívajících antiarytmika třídy 1B (např. tokainid, mexiletin). Specifické interakční studie s lidokainem a antiarytmiky třídy III (např. amiodaron) nebyly provedeny, ale doporučuje se postupovat opatrně, neboť účinky na srdce mohou být aditivní.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Neexistují dobře kontrolované studie provedené u těhotných žen.

Kojení

Lidokain je vylučován do mateřského mléka. Použití přípravku u kojících žen vyžaduje pečlivé zvážení, zda výhody použití přípravku u kojících žen převáží nad možnými riziky.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

• V závislosti na dávce a místu aplikace může mít lokální anestetikum velmi mírný vliv na duševní funkce a může dočasně ovlivnit schopnost pohybu a koordinace.

4.8 Nežádoucí účinky

Systémové nežádoucí účinky jsou vzácné a mohou být výsledkem zvýšení plazmatických hladin v důsledku nadměrné dávky nebo rychlé absorpce (např. po aplikaci v oblasti pod hlasivkami), nebo z přecitlivělosti, idiosynkrazie nebo snížené tolerance ze strany pacienta. Takové reakce zahrnují centrální nervový systém a/nebo kardiovaskulární systém.

Frekvence nežádoucích účinků jsou definovány následujícím způsobem:

Velmi časté (>1/10)

Časté (>1/100 až <1/10)

Méně časté (>1/1000 až <1/100)

Vzácné (>1/10000 až <1/1000).

Velmi vzácné (<1/10000)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Poruchy imunitního systému

Psychiatrické poruchy

Poruchy nervového systému

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: http:/

4.9 Předávkování

Symptomy: Při předávkování přípravkem Lidocain-EGIS 10 % byly zaznamenány účinky na centrální nervovou soustavu (CNS) a na kardiovaskulární systém.

Prvními příznaky CNS toxicity jsou parestézie v okolí úst, necitlivost jazyka, závratě, hyperakuze a tinnitus (první stupeň). Při vážné intoxikaci se objevují poruchy zraku a svalový třes, které předcházejí celkovým křečím. Ve finálním stádiu předávkování lokálními anestetiky bylo pozorováno bezvědomí a záchvatovité tonicko-klonické křeče, které mohou trvat od několika vteřin do několika minut.

• V důsledku křečí, zvýšené svalové aktivity a zhoršené ventilace může dojít k hypoxii a hyperkapnii.

• V těžkých případech se může objevit apnoe. Acidóza zvyšuje toxický účinek lokálních anestetik. Kardiovaskulární toxické účinky zahrnují bradykardii, arytmie a dokonce srdeční zástavu, což je důsledkem vysokých systémových koncentrací lokálního anestetika.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Anestetika lokální, amidy.

ATC kód: N01BB02

Lidokain je látka stabilizující membránu. Je to také antiarytmikum podskupiny I/b podle klasifikace Vaughan-Williama.

Mechanismus účinku

Lidokain vyvolává anestezii dvěma způsoby: brání vzniku nervového vzruchu a brání i jeho vedení. Lokální anestetika – včetně lidokainu – působí prostřednictvím snížení permeability membrány neuronu pro ionty sodíku. Práh elektrické dráždivosti postupně stoupá a dochází tak k blokádě vedení. Lokální anestetika mohou mít také podobný dráždivý vliv na membrány v mozku a myokardu. Pokud nadměrné množství léku dosáhne systémové cirkulace rychle, objeví se známky a příznaky toxicity vycházející z centrálního nervového a kardiovaskulárního systému.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po aplikaci na povrch sliznice se lidokain absorbuje a rychlost a rozsah jeho absorpce závisí na koncentraci, celkové podané dávce, místě aplikace a délce expozice. Obecně je nejrychleji absorbován po aplikaci intratracheální a bronchiální.

Distribuce

Vazba lidokainu na plazmatické proteiny je závislá na koncentraci léčiva a část vazby klesá s rostoucí koncentrací.

Biotransformace

Lidokain je rychle metabolizován jaterními mikrosomálními enzymy, oxidativní N-dealkylace proběhne během několika minut. Zdá se, že rychlost metabolismu závisí na průtoku krve játry a v důsledku toho všechny podmínky, které ovlivňují funkce jater, mohou ovlivnit kinetiku lidokainu. Lidokain se metabolizuje na monoetylglyci­nexylidid (MEGX) a glycinexylidid. Oba metabolity jsou mnohem slabšími anestetiky a antiarytmiky než mateřská látka.

Eliminace

Eliminační biologický poločas lidokainu po jednorázovém intravenózním podání je 1,5 až 2 hodiny. Přibližně 90 % léku je vyloučeno ve formě metabolitů a 10 % je vyloučeno v nezměněné podobě ledvinami. Renální insuficience nemá vliv na farmakokinetiku lidokainu, ale má vliv na kumulaci jeho metabolitů.

Biologický poločas je delší u pacientů s onemocněním jater. U pacientů se selháním jater a/nebo se srdečním selháním se doporučuje snížení dávky.

Farmakokinetic­ké/farmakodyna­mické vztahy

Účinek kožního spreje Lidocain-EGIS 10 % nastupuje během jedné minuty, a trvá po dobu 5 až 6 minut. Vyvolaná anestezie pomalu mizí do 15 minut.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Reprodukční toxicita

Studie na zvířatech prokázaly, že dávky až 6,6krát vyšší než dávky lidokainu užívané v léčbě u člověka nijak nepoškodily plod. V toxikologických studiích nebyly pozorovány žádné známky mutagenity, kancerogenity a teratogenity.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Silice máty peprné, ethanol 96 % (V/V), propylenglykol

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

5 let

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Hnědá, skleněná nádobka, dodávaná s mechanickým rozprašovačem z plastické hmoty a LDPE uzávěrem, papírová krabička.

Velikost balení: 38 g.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

EGIS PHARMACEUTICALS PLC,

Keresztúri út 30–38.,1106 Budapešť

Maďarsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

01/691/99-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 20. 10. 1999

Datum posledního prodloužení registrace: 30.3.2016

Další informace o léčivu LIDOCAIN EGIS 10 %

Jak se LIDOCAIN EGIS 10 % podává: kožní podání - kožní sprej, roztok
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Lahev
Velikost balení: 1X38G

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Egis Pharmaceuticals PLC, Budapešť
E-mail: egispraha@egispraha.cz
Telefon: +420 227 129 111