LEVOPRONT SIRUP - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

LEVOPRONT sirup

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: levodropropizinum 60 mg v 10 ml sirupu

Pomocné látky se známým účinkem: methylparaben, propylparaben a sacharóza.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Sirup

Popis přípravku: čirá slámově žlutá tekutina s třešňovou chutí a vůní.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Levopront sirup je indikován při různých bronchopulmonálních afekcích doprovázených dráždivým suchým kašlem. Je vhodný před bronchoskopickým vyšetřením.

Přípravek je indikován k léčbě dospělých a dětí od 2 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a děti starší 12 let:

10 ml, což odpovídá 60 mg levodropropizinu, až 3* denně s intervalem mezi dávkami alespoň 6 hodin.

Děti od 2 let:

Při hmotnosti 10 – 20 kg 3 ml až 3* denně, při hmotnosti 20 – 30 kg 5 ml až 3* denně s intervalem mezi dávkami alespoň 6 hodin.

Lék by měl být užíván, dokud kašel nevymizí, nebo podle doporučení lékaře po dobu nepřesahující 2 týdny. Pokud by kašel po této době neustoupil, mělo by být podávání přípravku přerušeno a zdravotní stav konzultován s lékařem.

Způsob podání

Perorální podání

Levopront sirup je možné naředit polovinou sklenice vody.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Pacienti s bronchiální hypersekrecí.
• V případech snížené mukociliární funkce (Kartagenerův syndrom, ciliární dyskinéze).
• Při výrazném snížení funkce jater.
• Během těhotenství a kojení (viz bod 4.6).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

• Studie účinnosti přípravku po podání dětem mladším 2 let nebyly dosud provedeny v dostatečné míře, a proto by přípravek měl být podáván této skupině pacientů s opatrností.
• Při podávání přípravku je třeba také věnovat pozornost pacientům se závažnou renální poruchou (clearance kreatininu <35 ml/min).
• Velké opatrnosti je dále zapotřebí při podávání levodropropizinu starším pacientům, kteří mají obecně změněnou citlivost k různým druhům léčiv.
• Levopront sirup obsahuje 4 g sacharózy v jedné dávce (10 ml); pacienti se vzácnými dědičnými problémy intolerance fruktózy, glukózo-galaktózovou malabsorpcí nebo insuficiencí enzymu sacharóza-izomaltáza by neměli tento přípravek užívat. Toto je třeba vzít v úvahu rovněž při podání pacientům s cukrovkou.
• Levopront sirup obsahuje methylparaben a propylparaben, u kterých je známo, že mohou způsobit kopřivku. Parabeny mohou obecně způsobit opožděné reakce jako např. kontaktní dermatitidu a zřídka okamžité reakce typu kopřivky a bronchospasmu.
• Vzhledem k tomu, že nejsou dostupné údaje o účinku potravy na absorpci přípravku, je vhodné přípravek užívat v době mezi jídly.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

I když během klinických zkoušek nebyly pozorovány žádné interakce s benzodiazepiny, lék musí být používán s opatrností pro možné zesílení sedativního účinku.

Klinické studie neprokázaly žádnou interakci s léky užívanými k léčbě bronchopulmonárních onemocnění, jako jsou beta-2-agonisté, metylxantiny a jejich deriváty, kortikosteroidy, antibiotika, mukoregulátory a antihistaminika.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Fertilita a těhotenství

Studie v oblasti teratogeneze, reprodukce a fertility, stejně tak studie perinatální a postnatální, neprokázaly žádné specifické toxické účinky.

Protože však při toxikologických studiích na zvířatech při dávce 24 mg/kg bylo pozorováno lehké zpomalení přibývání na váze a růstu a levodropropizin je schopen přestupu přes placentární bariéru u krys, tak by lék neměl být podáván ženám, které chtějí otěhotnět nebo ženám těhotným.

Kojení

Při testech na potkanech byl tento lék detekovatelný v mateřském mléce až do osmi hodin po podání. Proto je použití léku u kojících matek kontraindikováno.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost.

4.8 Nežádoucí účinky

Na základě odhadu počtu pacientů exponovaných účinkům levodropropizinu podle prodaných balení přípravku a na základě počtu spontánních hlášení lze říci, že u méně než jednoho pacienta z 500 000 se objevil nežádoucí účinek.

Velmi vzácně (incidence < 1/10 000) se objevují následující nežádoucí účinky:

Poruchy kůže a podkožní tkáně:

Urtikárie, erytém, exantém, svědění, angioedém, kožní reakce.

Byl hlášen jeden případ epidermolýzy s fatálním koncem.

Gastrointestinální poruchy:

Gastrické a abdominální bolesti, nauzea, zvracení, průjem.

Byly hlášeny dva případy glositidy a aftové stomatitidy.

Cholestatická hepatitida a hypoglykemické kóma byly hlášeny u starší ženy, která současně užívala perorální hypoglykemika.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:

Alergické a anafylaktoidní reakce, celková malátnost.

Byly hlášeny jednotlivé případy generalizovaného edému, synkopy a astenie.

Poruchy nervového systému:

Točení hlavy, závratě, tremor, parestézie.

Byl hlášen jeden případ tonicko-klonických křečí a jeden případ záchvatu petit mal.

Srdeční poruchy:

Palpitace, tachykardie, hypotenze.

Byl hlášen jeden případ srdeční arytmie (atriální bigeminie).

Psychiatrické poruchy:

Iritabilita, ospalost, odosobnění.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:

Dyspnoe, kašel, edém respiračního traktu.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:

Astenie a slabost dolních končetin.

U predisponovaných pacientů se mohou objevit reakce přecitlivělosti, protože výrobek obsahuje alkyl-4-hydroxybenzoát (parabeny).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Nebyly pozorovány žádné významné nežádoucí účinky po podání tohoto léku v jednotlivé dávce až do 240 mg nebo až do 120 mg (3* denně) po dobu osmi dnů.

Je znám jediný případ předávkování u tříletého dítěte léčeného denní dávkou 360 mg levodropropizinu. Pacient měl bolesti břicha a vomitus, které nebyly závažné a odezněly bez následků. V případě předávkování by měla být provedena obvyklá léčebná opatření (výplach žaludku, podání živočišného uhlí, parenterální podání tekutin atd.).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antitusika, ATC kód: R05DB27

Levodropropizin má antitusické účinky zejména periferního typu na tracheobronchiální úrovni doprovázené účinky antialergickými a antibrochospas­tickými. U zvířat přípravek také vykázal i lokálně anestetickou aktivitu.

Mechanismus účinku:

Levodropropizin působí antitusicky prostřednictvím inhibice na úrovni C-vláken.

In vitro bylo prokázáno, že je schopný inhibovat uvolňování neuropeptidů z C-vláken. U koček v anestézii pak levodropropizin významně redukuje aktivaci C-vláken a brání přidruženým reflexům. Levodropropizin účinkuje na bronchopulmonální systém inhibicí bronchospasmu vyvolaného histaminem, serotoninem nebo bradykininem.

U zvířat levodropropizin nevyvolává útlum respiračních funkcí, nemá významné kardiovaskulární účinky a taktéž nevyvolává zácpu.

U lidí levodropropizin nepotlačuje respirační funkce ani mukociliární clearance.

Antitusický účinek levodropropizinu je srovnatelný s účinkem centrálně působících léčivých přípravků, vůči nimž však levodropropizin vykazuje lepší snášenlivost zejména s ohledem na centrální sedativní účinky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

U člověka je levodropropizin po perorálním podání rychle absorbován a rychle distribuován v celém organismu.

Biologický poločas je přibližně 1 – 2 hodiny. Vylučování probíhá primárné močí. Preparát je vyloučen v nezměněné formě a zároveň v podobě metabolitů jako konjugovaný levodropropizin a volný nebo konjugovaný p-hydroxylevodro­propizin. Vylučování přípravku a jeho shora uvedených metabolitů močí činí přibližně 35 % podané dávky během 48 hodin.

Farmakokinetické studie byly prováděny na krysách, psech a člověku. Bylo prokázáno, že absorpce, distribuce, metabolismus a vylučování jsou u všech tří druhů velmi podobné, s biologickou dostupností přesahující 75 % při podání per os.

Vazba na bílkoviny krevní plazmy u člověka je nevýznamná (11 – 14 %) a je srovnatelná s hodnotami pozorovanými u psů a krys.

Testy, při kterých byl lék aplikován opakovaně, svědčí o tom, že léčba po dobu osmi dnů (3* denně) neovlivňuje charakteristiku absorpce a vylučování přípravku. Kumulativní efekt a metabolická autoindukce mohou tedy být vyloučeny.

Recovery radioaktivity po perorální aplikaci dosáhlo 93 %.

Nebyly pozorovány žádné významné změny farmakokinetických vlastností přípravku u dětí, starších pacientů se středně těžkou nebo těžkou insuficiencí ledvin.

Farmakokinetika a biologická dostupnost kapkové lékové formy je stejná jako u lékové formy v podobě sirupu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita je 886,5 mg/kg u potkanů, 1 287 mg/kg u myší a 2 492 mg/kg u morčat.

Terapeutický index u morčat počítaný jako poměr DL50/DE50 po perorálním podání je 16 až 53 v závislosti na experimentálním modelu indukce kašle.

Testy toxicity po opakovaném podání per os (4 – 26 týdnů) prokázaly, že netoxická dávka je 24 mg/kg/den.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Sacharóza

Methylparaben

Propylparaben

Kyselina citronová

Hydroxid sodný

Třešňové aroma

Čištěná voda

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

Po prvním otevření: do konce doby použitelnosti.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Lahvička z hnědého skla s dětským bezpečnostním HDPE uzávěrem, PP odměrka, papírová krabička.

Velikost balení

60, 120 a 200 ml

Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dompé Farmaceutici s.p.a.

Via San Martino 12

20122 Milano

Itálie

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

36/556/99-C

Další informace o léčivu LEVOPRONT SIRUP

Jak se LEVOPRONT SIRUP podává: perorální podání - sirup
Výdej léku: volně prodejné léčivé přípravky

Balení: Lahev
Velikost balení: 1X120ML

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Dompé farmaceutici S.p.A., Milano
E-mail: farmakovig@angelini.cz
Telefon: 564 123 116