Souhrnné informace o léku - LEVOPRONT SIRUP
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
LEVOPRONT sirup
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Léčivá látka: levodropropizinum 60 mg v 10 ml sirupu
Pomocné látky se známým účinkem: methylparaben, propylparaben a sacharóza.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Sirup
Popis přípravku: čirá slámově žlutá tekutina s třešňovou chutí a vůní.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Přípravek Levopront sirup je indikován při různých bronchopulmonálních afekcích doprovázených dráždivým suchým kašlem. Je vhodný před bronchoskopickým vyšetřením.
Přípravek je indikován k léčbě dospělých a dětí od 2 let.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí a děti starší 12 let:
10 ml, což odpovídá 60 mg levodropropizinu, až 3* denně s intervalem mezi dávkami alespoň 6 hodin.
Děti od 2 let:
Při hmotnosti 10 – 20 kg 3 ml až 3* denně, při hmotnosti 20 – 30 kg 5 ml až 3* denně s intervalem mezi dávkami alespoň 6 hodin.
Lék by měl být užíván, dokud kašel nevymizí, nebo podle doporučení lékaře po dobu nepřesahující 2 týdny. Pokud by kašel po této době neustoupil, mělo by být podávání přípravku přerušeno a zdravotní stav konzultován s lékařem.
Způsob podání
Perorální podání
Levopront sirup je možné naředit polovinou sklenice vody.
4.3 Kontraindikace
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
- Studie účinnosti přípravku po podání dětem mladším 2 let nebyly dosud provedeny v dostatečné míře, a proto by přípravek měl být podáván této skupině pacientů s opatrností.
- Při podávání přípravku je třeba také věnovat pozornost pacientům se závažnou renální poruchou (clearance kreatininu <35 ml/min).
- Velké opatrnosti je dále zapotřebí při podávání levodropropizinu starším pacientům, kteří mají obecně změněnou citlivost k různým druhům léčiv.
- Levopront sirup obsahuje 4 g sacharózy v jedné dávce (10 ml); pacienti se vzácnými dědičnými problémy intolerance fruktózy, glukózo-galaktózovou malabsorpcí nebo insuficiencí enzymu sacharóza-izomaltáza by neměli tento přípravek užívat. Toto je třeba vzít v úvahu rovněž při podání pacientům s cukrovkou.
- Levopront sirup obsahuje methylparaben a propylparaben, u kterých je známo, že mohou způsobit kopřivku. Parabeny mohou obecně způsobit opožděné reakce jako např. kontaktní dermatitidu a zřídka okamžité reakce typu kopřivky a bronchospasmu.
- Vzhledem k tomu, že nejsou dostupné údaje o účinku potravy na absorpci přípravku, je vhodné přípravek užívat v době mezi jídly.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
I když během klinických zkoušek nebyly pozorovány žádné interakce s benzodiazepiny, lék musí být používán s opatrností pro možné zesílení sedativního účinku.
Klinické studie neprokázaly žádnou interakci s léky užívanými k léčbě bronchopulmonárních onemocnění, jako jsou beta-2-agonisté, metylxantiny a jejich deriváty, kortikosteroidy, antibiotika, mukoregulátory a antihistaminika.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Fertilita a těhotenství
Studie v oblasti teratogeneze, reprodukce a fertility, stejně tak studie perinatální a postnatální, neprokázaly žádné specifické toxické účinky.
Protože však při toxikologických studiích na zvířatech při dávce 24 mg/kg bylo pozorováno lehké zpomalení přibývání na váze a růstu a levodropropizin je schopen přestupu přes placentární bariéru u krys, tak by lék neměl být podáván ženám, které chtějí otěhotnět nebo ženám těhotným.
Kojení
Při testech na potkanech byl tento lék detekovatelný v mateřském mléce až do osmi hodin po podání. Proto je použití léku u kojících matek kontraindikováno.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost.
4.8 Nežádoucí účinky
Na základě odhadu počtu pacientů exponovaných účinkům levodropropizinu podle prodaných balení přípravku a na základě počtu spontánních hlášení lze říci, že u méně než jednoho pacienta z 500 000 se objevil nežádoucí účinek.
Velmi vzácně (incidence < 1/10 000) se objevují následující nežádoucí účinky:
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Urtikárie, erytém, exantém, svědění, angioedém, kožní reakce.
Byl hlášen jeden případ epidermolýzy s fatálním koncem.
Gastrointestinální poruchy:
Gastrické a abdominální bolesti, nauzea, zvracení, průjem.
Byly hlášeny dva případy glositidy a aftové stomatitidy.
Cholestatická hepatitida a hypoglykemické kóma byly hlášeny u starší ženy, která současně užívala perorální hypoglykemika.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Alergické a anafylaktoidní reakce, celková malátnost.
Byly hlášeny jednotlivé případy generalizovaného edému, synkopy a astenie.
Poruchy nervového systému:
Točení hlavy, závratě, tremor, parestézie.
Byl hlášen jeden případ tonicko-klonických křečí a jeden případ záchvatu petit mal.
Srdeční poruchy:
Palpitace, tachykardie, hypotenze.
Byl hlášen jeden případ srdeční arytmie (atriální bigeminie).
Psychiatrické poruchy:
Iritabilita, ospalost, odosobnění.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Dyspnoe, kašel, edém respiračního traktu.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:
Astenie a slabost dolních končetin.
U predisponovaných pacientů se mohou objevit reakce přecitlivělosti, protože výrobek obsahuje alkyl-4-hydroxybenzoát (parabeny).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky:
4.9 Předávkování
Nebyly pozorovány žádné významné nežádoucí účinky po podání tohoto léku v jednotlivé dávce až do 240 mg nebo až do 120 mg (3* denně) po dobu osmi dnů.
Je znám jediný případ předávkování u tříletého dítěte léčeného denní dávkou 360 mg levodropropizinu. Pacient měl bolesti břicha a vomitus, které nebyly závažné a odezněly bez následků. V případě předávkování by měla být provedena obvyklá léčebná opatření (výplach žaludku, podání živočišného uhlí, parenterální podání tekutin atd.).
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antitusika, ATC kód: R05DB27
Levodropropizin má antitusické účinky zejména periferního typu na tracheobronchiální úrovni doprovázené účinky antialergickými a antibrochospastickými. U zvířat přípravek také vykázal i lokálně anestetickou aktivitu.
Mechanismus účinku:
Levodropropizin působí antitusicky prostřednictvím inhibice na úrovni C-vláken.
In vitro bylo prokázáno, že je schopný inhibovat uvolňování neuropeptidů z C-vláken. U koček v anestézii pak levodropropizin významně redukuje aktivaci C-vláken a brání přidruženým reflexům. Levodropropizin účinkuje na bronchopulmonální systém inhibicí bronchospasmu vyvolaného histaminem, serotoninem nebo bradykininem.
U zvířat levodropropizin nevyvolává útlum respiračních funkcí, nemá významné kardiovaskulární účinky a taktéž nevyvolává zácpu.
U lidí levodropropizin nepotlačuje respirační funkce ani mukociliární clearance.
Antitusický účinek levodropropizinu je srovnatelný s účinkem centrálně působících léčivých přípravků, vůči nimž však levodropropizin vykazuje lepší snášenlivost zejména s ohledem na centrální sedativní účinky.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
U člověka je levodropropizin po perorálním podání rychle absorbován a rychle distribuován v celém organismu.
Biologický poločas je přibližně 1 – 2 hodiny. Vylučování probíhá primárné močí. Preparát je vyloučen v nezměněné formě a zároveň v podobě metabolitů jako konjugovaný levodropropizin a volný nebo konjugovaný p-hydroxylevodropropizin. Vylučování přípravku a jeho shora uvedených metabolitů močí činí přibližně 35 % podané dávky během 48 hodin.
Farmakokinetické studie byly prováděny na krysách, psech a člověku. Bylo prokázáno, že absorpce, distribuce, metabolismus a vylučování jsou u všech tří druhů velmi podobné, s biologickou dostupností přesahující 75 % při podání per os.
Vazba na bílkoviny krevní plazmy u člověka je nevýznamná (11 – 14 %) a je srovnatelná s hodnotami pozorovanými u psů a krys.
Testy, při kterých byl lék aplikován opakovaně, svědčí o tom, že léčba po dobu osmi dnů (3* denně) neovlivňuje charakteristiku absorpce a vylučování přípravku. Kumulativní efekt a metabolická autoindukce mohou tedy být vyloučeny.
Recovery radioaktivity po perorální aplikaci dosáhlo 93 %.
Nebyly pozorovány žádné významné změny farmakokinetických vlastností přípravku u dětí, starších pacientů se středně těžkou nebo těžkou insuficiencí ledvin.
Farmakokinetika a biologická dostupnost kapkové lékové formy je stejná jako u lékové formy v podobě sirupu.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní toxicita je 886,5 mg/kg u potkanů, 1 287 mg/kg u myší a 2 492 mg/kg u morčat.
Terapeutický index u morčat počítaný jako poměr DL50/DE50 po perorálním podání je 16 až 53 v závislosti na experimentálním modelu indukce kašle.
Testy toxicity po opakovaném podání per os (4 – 26 týdnů) prokázaly, že netoxická dávka je 24 mg/kg/den.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Sacharóza
Methylparaben
Propylparaben
Kyselina citronová
Hydroxid sodný
Třešňové aroma
Čištěná voda
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
2 roky
Po prvním otevření: do konce doby použitelnosti.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Lahvička z hnědého skla s dětským bezpečnostním HDPE uzávěrem, PP odměrka, papírová krabička.
Velikost balení
60, 120 a 200 ml
Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Dompé Farmaceutici s.p.a.
Via San Martino 12
20122 Milano
Itálie
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
36/556/99-C
Další informace o léčivu LEVOPRONT SIRUP
Jak se LEVOPRONT SIRUP podává: perorální podání - sirup
Výdej léku: volně prodejné léčivé přípravky
Balení: Lahev
Velikost balení: 1X120ML
Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Dompé farmaceutici S.p.A., Milano
E-mail: farmakovig@angelini.cz
Telefon: 564 123 116
