JUMEX 5 MG - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Jumex 5 mg

tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje selegilini hydrochloridum 5 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: monohydrát laktosy (84,0 mg v jedné tabletě).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta

Popis přípravku:

bílé až téměř bílé hladké tablety s vyraženým symbolem „JU“ na jedné straně.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Parkinsonova choroba, parkinsonismus: selegilin se podává v počátečních stádiích Parkinsonovy choroby, kde zpomaluje progresi choroby a oddálí nutnost nasazení terapie levodopou (o 6 – 9 měsíců). V dalších stádiích, kdy už je tato terapie nutná, umožňuje kombinace selegilinu s levodopou snížit dávky levodopy v průměru o 30 %, neboť selegilin zvyšuje a prodlužuje její účinek.

4.2 Dávkování a způsob podání

Vzhledem k indikacím se selegilin podává pouze dospělým.

• Parkinsonova choroba a parkinsonismus: Obvyklá dávka činí 5 – 10 mg denně, buď samostatně nebo v kombinaci s levodopou. Selegilin se podává buď v jediné dávce ráno, nebo rozděleně do dvou dávek při snídani a při obědě, pokud se podává celková denní dávka 10 mg. Léčba je ve všech případech dlouhodobá. Při překročení doporučené denní dávky 10 mg hrozí riziko spojené s neselektivní inhibicí MAO.
• Zvláštní populace:

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na selegilin nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku uvedenou

v bodě 6.1.

• Současné podávání s inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI) (venlafaxin), tricyklickými antidepresivy, sympatomimetiky, inhibitory monoaminoxidázy (např. linezolid) a opioidy (pethidin) (viz bod 4.5).
• Aktivní duodenální nebo žaludeční vřed.
• V kombinaci s levodopou je třeba brát v úvahu kontraindikace, které se vztahují k podávání levodopy.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zvláštní upozornění

• Vzhledem k tomu, že selegilin zvyšuje účinek levodopy, může dojít i k zesílení jejích nežádoucích účinků, zvláště u pacientů, kteří ji dostávají ve vysokých dávkách. Tyto nemocné je třeba pečlivě sledovat. Přidání selegilinu k terapii levodopou může způsobit vznik mimovolních pohybů a/nebo agitovanosti. Tyto nežádoucí účinky vymizí po snížení dávek levodopy. Dávkování levodopy lze při kombinaci se selegilinem snížit v průměru o 30 %.
• Pokud se selegilin podává v dávkách vyšších, než se doporučuje (10 mg/den), ztrácí svoji MAO-B selektivitu a zvyšuje se tak riziko vzniku hypertenze.

Zvláštní opatření

• Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům s nestabilní hypertenzí, arytmiemi, těžkou anginou pectoris, psychózou nebo anamnézou peptického vředu, neboť může dojít ke zhoršení těchto chorobných stavů. U pacientů se závažnou poruchou funkce jater a ledvin je třeba selegilin podávat se zvýšenou opatrností.
• Je nutná zvýšená opatrnost u všech pacientů léčených inhibitory MAO při podávání celkové anestezie. MAO inhibitory včetně selegilinu mohou zesílit vliv látek tlumících činnost CNS používaných k celkové anestezii. Byly hlášeny případy přechodné deprese dýchání, kardiovaskulárního zhoršení, hypotenze a komatu (viz bod 4.5).
• Z některých studií lze vyvodit zvýšené riziko mortality u pacientů, kteří užívali selegilin a levodopu ve srovnání s pacienty užívajícími pouze levodopu. Nicméně je třeba uvést, že v těchto studiích byla zaznamenána mnohočetná metodologická zkreslení a že z metaanalýzy a velkých kohortních studií vyplývá, že nebyl významný rozdíl v mortalitě u pacientů léčených selegilinem ve srovnání s pacienty léčenými srovnatelnými přípravky nebo kombinací selegilin/levodopa.
• U pacientů s kardiovaskulárním rizikem bylo ve studiích zjištěno riziko zvýšené hypotenzní odpovědi při současném podávání selegilinu a levodopy.
• Pro pacienty, u nichž došlo k výkyvům v léčebné odpovědi nezávisle na dávkování, nemusí být přidání selegilinu k levodopě přínosem.
• Při užívání selegilinu v kombinaci s dalšími centrálně působícími léčivými přípravky a látkami je zapotřebí zvýšené opatrnosti. Je třeba se vyhnout současnému požívání alkoholu.
• Přípravek obsahuje monohydrát laktosy – pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, s vrozeným deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikované kombinace (viz bod 4.3)

• Sympatomimetika: Vzhledem k riziku vzniku hypertenze je současné podávání selegilinu a sympatomimetik kontraindikováno.
• Pethidin: Současné podání selektivního MAO-B inhibitoru selegilinu a pethidinu je kontraindikováno.
• Inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI): Vzhledem k riziku zmatenosti, hypománie, halucinací a manických epizod, agitovanosti, myoklonie, hyperreflexie, poruchy koordinace, svalového třesu, chvění, konvulzí, ataxie, pocení, průjmu, horečky, hypertenze, které mohou být součástí serotoninového syndromu, je současné podání selegilinu a SSRI nebo SNRI kontraindikováno. Fluoxetin by neměl být podán dříve než 14 dní po vysazení selegilinu. Naopak léčbu selegilinem lze zahájit až po 5 týdnech po vysazení fluoxetinu (dlouhý poločas vylučování).
• Tricyklická antidepresiva: Při kombinaci těchto látek se selegilinem se někdy objevují výrazné příznaky toxických účinků na CNS (serotoninový syndrom), někdy spojené s hypertenzí, hypotenzí, pocením. Současné užití selegilinu a tricyklických antidepresiv je proto kontraindikováno.
• Inhibitory MAO: Současné podávání selegilinu a inhibitorů MAO může způsobit poruchy centrálního nervového systému a kardiovaskulárního systému (viz bod 4.4).

Nedoporučené kombinace:

• Perorální kontraceptiva: Je zapotřebí vyvarovat se současného podávání selegilinu a perorálních kontraceptiv, protože tato kombinace může zvýšit biologickou dostupnost selegilinu.
• Léčba v kombinaci s léčivými přípravky s nízkým terapeutickým indexem jako je digitalis a/nebo antikoagulancia vyžaduje opatrnost a pečlivé sledování.

Interakce s jídlem:

• Na rozdíl od obecných inhibitorů MAO, které inhibují MAO-A i MAO-B enzymy, je selegilin selektivním inhibitorem MAO-B.
• Nebylo hlášeno, že by potrava obsahující tyramin vyvolávala během léčby selegilinem při doporučeném dávkování hypertenzní krizi (nezpůsobuje tzv. „sýrový efekt“). Nejsou tedy nutná žádná dietní opatření. Nicméně v případě současného podávání selegilinu s konvenčními MAO inhibitory nebo inhibitory MAO-A je doporučeno vyhnout se požívání potravin s vyšším obsahem tyraminu, jako např. zrající sýry a výrobky s droždím.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

K dispozici jsou velmi omezená data o podání přípravku během těhotenství. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu v dávkách mnohonásobně převyšujících dávky humánní. Jako preventivní opatření je lépe se vyhnout podávání selegilinu v těhotenství.

Kojení

Není známo, zda je selegilin u lidí vylučován do mateřského mléka. Míra vylučování selegilinu do mateřského mléka nebyla sledována v rámci žádné studie na zvířatech. Fyzikálně chemická data ukazují na vylučování selegilinu do mateřského mléka a riziko pro kojence nelze vyloučit. Selegilin by neměl být během kojení podáván.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Protože selegilin může způsobit závrať, pacienti by měli být upozorněni, aby neřídili motorová vozidla a neobsluhovali stroje, pokud se u nich během léčby objeví tento nežádoucí účinek.

4.8 Nežádoucí účinky

Frekvence nežádoucích účinků jsou definovány podle následující konvence: velmi časté (> 1/10); časté (> 1/100 až < 1/10); méně časté (> 1/1 000 až < 1/100); vzácné (> 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

Psychiatrické poruchy

Méně časté: změny nálad.

Není známo: hypersexualita.

Poruchy nervového systému

Časté: závratě, bolest hlavy.

Méně časté: mírné přechodné poruchy spánku.

Srdeční poruchy

Časté: bradykardie.

Méně časté: supraventrikulární tachykardie.

Cévní poruchy

Vzácné: posturální hypotenze.

Gastrointestinální poruchy

Časté: nauzea.

Méně časté: sucho v ústech.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Vzácné: kožní reakce.

Poruchy ledvin a močových cest

Není známo: retence moči.

Vyšetření

Časté: mírný vzestup jaterních enzymů.

Protože selegilin potencuje účinky levodopy, může při kombinované terapii zesílit i její nežádoucí účinky (neklid, hyperkinezi, abnormální pohyby, agitovanost, zmatenost, halucinace, posturální hypotenzi, srdeční arytmie). Levodopa by měla být podávána spolu s periferním inhibitorem dekarboxylázy. Kombinace se selegilinem umožňuje snížení dávek levodopy v průměru o 30 %.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Předávkování nemá specifický klinický obraz.

Nicméně vzhledem k tomu, že selegilin působí jako selektivní inhibitor MAO-B pouze v rozmezí dávek doporučovaných k léčbě Parkinsonovy choroby (5 – 10 mg denně), projevy předávkování mohou být podobné příznakům předávkování neselektivními inhibitory: poruchy CNS a kardiovaskulárního systému. Příznaky předávkování neselektivními inhibitory MAO se mohou rozvíjet během 24 hodin a mohou zahrnovat: agitovanost, tremor, střídavě nízký a vysoký krevní tlak, respirační depresi, závažné svalové křeče, hyperpyrexii, koma a křeče.

Neexistuje žádné specifické antidotum, léčba předávkování by měla být symptomatická.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiparkinsonikum, selektivní inhibitor MAO typu B, selegilin

ATC kód: N04BD01

Selegilin je selektivní inhibitor MAO-B, který zabraňuje rozpadu dopaminu v mozku. Blokuje také zpětné vychytávání dopaminu na presynaptických dopaminových receptorech. Těmito účinky zesiluje dopaminergní funkci v mozku a pomáhá zesílit a prodloužit účinek exogenního nebo endogenního dopaminu.

Nedávné studie prokázaly, že podávání selegilinu u dříve neléčených pacientů může oddálit rozvoj invalidity a prodloužit období před nutností terapie levodopou.

Selegilin zesiluje a prodlužuje účinek levodopy v léčbě parkinsonismu. Přidání selegilinu k léčbě levodopou (s nebo bez inhibitorů dekarboxylázy) napomáhá zmírnit na dávce závislé fluktuace a zhoršení na konci působení dávky. V pozdějším stádiu onemocnění může rovněž zmírnit příznaky on/off účinku.

Selegilin není určen pro pacienty s extrapyramidovými syndromy nedoprovázenými nedostatkem dopaminu (esenciální tremor, Huntingtonova chorea).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Selegilin se po perorálním podání úplně a rychle vstřebává. Maximálních plazmatických koncentrací dosáhne u člověka za 30 – 120 minut po podání.

Distribuce

Selegilin je lipofilní látka, která snadno prochází do tkání (včetně mozku) a jeho distribuce v organismu je rychlá. Distribuční objem činí 300 l. Vazba na plazmatické bílkoviny dosahuje in vitro až 94 %, in vivo je pravděpodobně niž­ší.

Biotransformace v organismu

Selegilin je v organismu ze značné části transformován na amfetamin a metamfetamin. Ani laboratorní testy na zvířatech ani mnohaleté klinické podávání selegilinu však neprokázaly žádný psychostimulační účinek nebo nějakou formu závislosti.

Eliminace z organismu

Selegilin se z velké části vyloučí během 72 hodin (asi 88 % po podání 5 mg dávky), a to hlavně močí (73 %), méně stolicí (15 %). Vzhledem k tomu, že se jedná o ireverzibilní inhibitor MAO-B, nezávisí účinek přípravku na rychlosti jeho vylučování.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita: Terapeutický index je vysoký, pohybuje se u parenterálního podání různým druhům laboratorních zvířat (myš, potkan, pes, kočka) mezi zhruba 300 až 600 – resp. uvedeme-li procentuálně dávku inhibující MAO-B ve vztahu k LD50, jde o hodnoty asi 0,33 – 0,17 %.

Studie u zvířat prokázaly reprodukční toxicitu pouze při dávkách mnohonásobně převyšujících terapeutickou dávku u člověka. Žádné kancerogenní nebo mutagenní účinky nebyly prokázány.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Magnesium-stearát, mastek, povidon, kukuřičný škrob, monohydrát laktosy.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Al/Al blistr, krabička.

Velikost balení:

50 tablet

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

sanofi-aventis, s.r.o.

Praha

Česká republika

8.   REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

27/044/84 -S/C

9.  DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 9. 7. 1984

Datum posledního prodloužení registrace: 23. 1. 2013

Další informace o léčivu JUMEX 5 MG

Jak se JUMEX 5 MG podává: perorální podání - tableta
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Blistr
Velikost balení: 50

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
sanofi-aventis, s.r.o., Praha
E-mail: cz-info@sanofi.com
Telefon: 233086111